藥劑學-植入劑課件

植入劑于麗麗顏敏王嘉寧

植入劑植入劑簡介1植入劑的制備2植入劑的應用3前景展望4植入劑簡介定義：植入劑（implant）指將藥物與輔料制成的小塊狀或條狀供植入體內的無菌固體制劑。植入劑一般采用特制的注射器植入，也可用手術切開植入。

植入劑簡介長效、緩釋立體定位技術皮下植入方式給藥刺激、疼痛小可隨時終止給藥植入釋放系統(tǒng)具有以下特點植入劑簡介分類：生物不降解型植入劑生物可降解型植入劑釋藥機制：膜控型、骨架型、滲透壓驅動型直接灌裝法壓模成型熔融成型根據(jù)藥物性質，直接將藥物灌入硅橡膠管或藥物中加入賦形劑，灌裝后成藥將藥物和載體共溶于二氯甲烷后形成溶液，經噴霧干燥，形成粒度極小的固體粉末，用液壓機在極高的壓力下于活塞形模具內壓成圓片將載體與藥物物理混合后，在高于聚合物熔點左右熔融，然后注入模具壓模成型。植入劑的制備生物相容性釋放度測定植入劑嚴封遮光貯存單劑量包裝包裝容器滅菌質量檢測平均裝量裝量差異限度0。05g以下至0。05g±15%0。0.5g以上至0.15g±10%。15g以上至0.50g±7%。50g以上±5%

用減重法求出每1瓶（支）的裝量與平均裝量。每1瓶（支）中的裝量與平均裝量相比較，應符合下列規(guī)定取供試品5瓶（支），用減重法求出每1瓶（支）的裝量與平均裝量。裝量差異檢查法抗腫瘤避孕胰島素給藥心血管疾病抗成癮眼部疾病臨床應用植入劑的臨床應用

眼部植入劑戒毒植入劑鼻淚道植入劑化療植入劑常見植入劑眼部植入劑環(huán)孢素植入劑選擇性免疫抑制劑，目前臨床常用于抗器官移植排斥反應。缺點：分子量較大，通透性差，局部滴眼治療效果較差眼內注射可造成眼內感染和出血并發(fā)癥全身用藥易產生高血壓和肝、腎毒副作用。開發(fā)眼科局部植入型緩釋劑成為眼科應用環(huán)孢素的突破口。改良方法：酰肼交聯(lián)HA作為緩釋材料制備環(huán)孢素緩釋制劑環(huán)孢素制備:PVA+甘油+蒸餾水放置溶脹90℃水浴溶解+氧氟沙星攪拌藥液傾入模具用玻璃板刮去溢出藥液干燥后脫模分割成3emx3mm×3mm的條狀固體制劑紫外線消毒滅菌30min(正反各15min)，即得。鼻淚道植入劑氧氟沙星1．0gPVA5．0g甘油4mL蒸餾水35mL氧氟沙星植入劑緩釋植入劑化療緩釋氟尿嘧啶植入用緩釋順鉑植入用緩釋甲氨蝶呤植入用緩釋絲裂霉素植入用緩釋阿霉素植入用緩釋依托泊苷這標志著主要用于惡性腫瘤等疾病的植入劑緩釋治療技術取得重大進展。

我國已有植入劑

目前國際上采用的納曲酮長效緩釋劑腹部皮下埋植術能真正阻斷海洛因對人體產生的欣快感。這也是目前唯一可以戒除海洛因的最佳方法。在納曲酮長效緩釋劑的有效期內可確?；颊卟粡臀瑥亩行У倪_到根除毒癮的良好效果。戒毒納曲酮緩釋劑皮下手術第一步：切口(肚臍下三公分處切開表皮)

納曲酮緩釋劑

超長效

——有效緩釋一年左右

體積小

——片大φ5×7mm

微創(chuàng)植入——植入簡便第二步：在皮下通過專用器械開出植入通道

第三步：裝藥

第四步:縫合

美容美容美國＂佳麗真＂玻尿酸植入劑瑞士雅得媚(AQUAMID)植入劑前景展望植入劑的缺點：1.需手術植入給藥，患者不能自主給藥2.植入劑的存在可能引起疼痛及不適感，這就影響了其可接受性前景展望

在未來的應用中應包括以下兩類植入劑：

第一類是生物活性物質給藥系統(tǒng)，特別是新合成技術和DNA技術應用所得到的一些肽類和蛋白質類，如腫瘤壞死因子(TNF)、白介素(IL)等；

第二類在于提高患者的依從性，消除患者對是否繼續(xù)用藥的困惑，主要用于影響社會群