藥物學(xué)課件 2第二章 抗微生物藥

抗菌藥藥學(xué)教研室鄭佳璇第一節(jié)抗菌藥物概論1、抗生素2、抗菌譜3、抗菌活性4、化學(xué)治療5、耐藥性第二節(jié)β-內(nèi)酰胺類(lèi)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素青霉素類(lèi)頭孢菌素類(lèi)【抗菌機(jī)制】抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌破裂而死亡。一、青霉素類(lèi)（一）天然青霉素：青霉素（PG、芐青霉素）

制劑有青霉素鈉和青霉素鉀

不可口服，須肌注或靜滴。水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用【抗菌譜】

革蘭氏陽(yáng)性球菌、革蘭氏陽(yáng)性桿菌、革蘭氏陰性球菌、螺旋體、放線菌【不良反應(yīng)】1、局部刺激：局部紅腫、疼痛等（鉀鹽不可快速靜注）2、毒性反應(yīng)：靜脈大劑量快速給藥時(shí)可出現(xiàn)3、過(guò)敏反應(yīng)：可出現(xiàn)過(guò)敏性休克。如何防治青霉素的過(guò)敏性休克？1）嚴(yán)格掌握適應(yīng)證。2）詢問(wèn)患者過(guò)敏史，有青霉素過(guò)敏史者禁用。3）用藥前需皮試，皮試陽(yáng)性者禁用4）避免饑餓時(shí)用藥，注射后須觀察20分鐘5）如出現(xiàn)過(guò)敏性休克，立即注射腎上腺素。必要時(shí)加入糖皮質(zhì)激素、氨茶堿等。（二）半合成青霉素（1）耐酸耐酶類(lèi)：氟氯西林、氯唑西林（2）廣譜類(lèi)：氨芐西林、阿莫西林（3）抗銅綠假單胞菌類(lèi)：羧芐西林、哌拉西林：二、頭孢菌素類(lèi)1、特點(diǎn)：抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)，過(guò)敏反應(yīng)少。2、可分四代3、常用頭孢菌素類(lèi)藥第一代：頭孢氨芐（先鋒Ⅳ）頭孢唑啉（先鋒Ⅴ）頭孢拉定（先鋒Ⅵ）第二代：頭孢呋辛頭孢克洛第三代頭孢他啶頭孢曲松（菌必治）頭孢哌酮第四代：頭孢匹羅三、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸（棒酸）、舒巴坦：常與β-內(nèi)酰胺類(lèi)聯(lián)合組成復(fù)方制劑第三節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和林可霉素類(lèi)一、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（一）紅霉素【用途】用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染和青霉素過(guò)敏者?！静涣挤磻?yīng)】1、胃腸道反應(yīng)2、鹽析現(xiàn)象（乳酸紅霉素不可用生理鹽水溶解）3、肝損害（二）其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)琥乙紅霉素（利君沙）乙酰螺旋霉素羅紅霉素阿奇霉素克拉霉素二、林可霉素、克林霉素對(duì)G+菌作用較好，是治療金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎和關(guān)節(jié)炎的首選藥第三節(jié)氨基糖苷類(lèi)抗生素一、共同特點(diǎn)1、廣譜，對(duì)G+、G-菌有效，對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)。2、口服難吸收。3、主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性。大劑量時(shí)可致肌肉麻痹。偶可致過(guò)敏性休克，應(yīng)注射腎上腺素和鈣劑搶救。二、常用藥物鏈霉素：用于治療結(jié)核病。耳毒性強(qiáng)慶大霉素：主要用于G-桿菌，銅綠假單胞菌等感染阿米卡星：抗菌譜最廣的氨基糖苷類(lèi)。大觀霉素（淋必治）：用于淋病患者三、四環(huán)素類(lèi)四環(huán)素、多西環(huán)素、金霉素【用途】①用于立克次體引起的感染為首選藥②支原體、衣原體引起的肺部感染③外用治療眼科感染【不良反應(yīng)】（1）二重感染（2）影響骨骼和牙齒的生長(zhǎng)發(fā)育（3）局部刺激性強(qiáng)（4）肝損害四、氯霉素【用途】①立克次體感染②傷寒、副傷寒③外用治療眼科感染［不良反應(yīng)］（1）抑制骨髓造血功能（2）灰嬰綜合征（3）二重感染第五節(jié)合成抗菌藥一、氟喹諾酮類(lèi)諾氟沙星（氟哌酸）、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星【用途】廣譜、強(qiáng)效。常用于泌尿生殖道、呼吸道、五官科等各部位感染【不良反應(yīng)】1、胃腸道反應(yīng)2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、關(guān)節(jié)、軟骨損害二、磺胺類(lèi)（一）磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶銀【抗菌譜】G+、G-、衣原體、放線菌【不良反應(yīng)】（1）腎損害：宜多飲水、同服碳酸氫鈉。（2）過(guò)敏反應(yīng)（3）血液系統(tǒng)反應(yīng)三、甲氧芐啶復(fù)方磺胺甲噁唑（百炎凈）

=磺胺甲噁唑+甲氧芐啶【不良反應(yīng)】1、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可用維生素B6防治2、肝損害利福平【作用與用途】

廣譜，對(duì)G+、G-、結(jié)核桿菌有效，單用易耐藥。常與異煙肼等合用治療結(jié)核病及外用治療眼部感染【不良反應(yīng)】1、胃腸反應(yīng)

2、肝損害

3、其他抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥真菌：淺部真菌：癬菌、深部真菌：白色念珠菌（霉菌）常用藥物：兩性霉素B：治療深部真菌首選藥，主要用于真菌性肺炎、心包炎、腦膜炎等克霉唑、酮康唑、咪康唑：常局部外用治療皮膚和粘膜癬菌和白色念珠菌感染二、抗病毒藥金剛烷胺、利巴韋林（病毒唑）阿昔洛韋抗結(jié)核病藥異煙肼【作用與用途】

對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。是治療各型結(jié)核病的首選藥。單用時(shí)易產(chǎn)生耐藥性。需與其他抗結(jié)核病藥合用抗結(jié)核病藥鏈霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺【臨床用藥指導(dǎo)】1、早期用藥2、聯(lián)合用藥3、規(guī)律