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執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二考點(diǎn)調(diào)節(jié)血脂藥資料僅供參考執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn):調(diào)節(jié)血脂藥執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間在10月13、14日,考生要好好備考,爭(zhēng)取一次性經(jīng)過(guò)考試!小編整理了一些執(zhí)業(yè)藥師的重要考點(diǎn),希望對(duì)備考的小伙伴會(huì)有所幫助!最后祝愿所有考生都能順利經(jīng)過(guò)考試!更多精彩資料關(guān)注醫(yī)學(xué)考試之家!調(diào)節(jié)血脂藥血脂異常俗稱(chēng)高脂血癥——補(bǔ)充——更全面的血脂分類(lèi)第一亞類(lèi)羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(她汀類(lèi))——降低LDL-ch作用最強(qiáng)。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)性抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶),降低血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),輕度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。還具有:(1)對(duì)抗應(yīng)激。(2)減少心血管內(nèi)皮過(guò)氧化。(3)穩(wěn)定或縮小動(dòng)脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。(4)減少腦卒中和心血管事件。(5)抑制血小板聚集。(6)降低血清胰島素,改進(jìn)胰島素抵抗?!锌捎糜趧?dòng)脈粥樣硬化、急性冠脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的預(yù)防?!緝蓚€(gè)細(xì)節(jié)】1.具有廣泛的首關(guān)效應(yīng),生物利用度不高。2.“6規(guī)則”----在標(biāo)準(zhǔn)劑量的基礎(chǔ)上,劑量增加1倍,LDL-ch降幅平均僅增加6%,但不良反應(yīng)增加。(二)典型不良反應(yīng)肌毒性——肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥;肝毒性——肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。記憶——她常吃雞肝,容易得高脂血癥。(三)禁忌證(1)膽汁郁積和活動(dòng)性肝病、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT持續(xù)升高者。(2)妊娠期。(四)藥物相互作用1.與紅霉素類(lèi)、酮康唑、環(huán)孢素增加她汀類(lèi)藥的代謝,使血藥濃度升高,肌毒性風(fēng)險(xiǎn)增加。2.與煙酸、吉非貝齊或貝特類(lèi)合用,可使橫紋肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)嚴(yán)格遴選適應(yīng)證——四類(lèi)人群:(1)確診動(dòng)脈粥樣硬化性心血管病患者。(2)原發(fā)性LDL-ch≥4.9mmol/L。(3)40~75歲、LDL-ch1.8~4.9mmol/L的糖尿病患者。(4)動(dòng)脈粥樣硬化性心血管病風(fēng)險(xiǎn)≥7.5%者。(二)定期監(jiān)測(cè)血脂和安全指標(biāo)?。杭×姿峒っ?CK)大于正常值10倍以上肝:(AST及ALT)大于正常值3倍以上——停藥。(三)聯(lián)合用藥時(shí)宜慎重——監(jiān)測(cè)ALT、AST和CK。(四)掌握適宜的服藥時(shí)間提倡晚間服用——肝臟合成脂肪峰期多在夜間。(五)注意肝酶代謝的差異普伐她汀——適用于肝、腎功能不全者。三、主要藥品辛伐她汀阿托伐她汀氟伐她汀——18歲以下不推薦使用。瑞舒伐她汀第二亞類(lèi)貝丁酸類(lèi)藥吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特。降低TG——首選。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)側(cè)重于TG,平均可使TG降低20~50%。而對(duì)TC僅降低6~15%,并升高HDL-ch。適應(yīng)證——高TG血癥或以高TG高為主的混合型高脂血癥。(二)典型不良反應(yīng)1.主要——胃腸道反應(yīng)。2.肌痛、肌病3.肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高4.膽石癥、膽囊炎5.史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。記憶——太貝了,吃了點(diǎn)雞肝,胃腸反應(yīng),還得膽結(jié)石了!(三)禁忌證(1)嚴(yán)重肝、腎功能不全。(2)膽石癥及有膽囊疾病史者(可引起膽結(jié)石)。(3)妊娠及哺乳期。(四)藥物相互作用1.與她汀類(lèi)、煙酸以及其它同類(lèi)藥合用,可增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)。特別禁止吉非貝齊聯(lián)合她汀治療。2.增強(qiáng)香豆素類(lèi)抗凝血藥的療效,合用時(shí)應(yīng)減少抗凝血藥劑量。3.經(jīng)腎排泄,與免疫抑制劑(環(huán)孢素)等具腎毒性的藥物合用時(shí),可致腎功能不全。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)監(jiān)測(cè)用藥的安全性——監(jiān)測(cè):肝酶AST及ALT;CK。(二)高三酰甘油血癥的治療原則——重要!(1)TG>1.70mmol/L——改進(jìn)生活方式——基石。(2)2~3個(gè)月后,若TG≥2.26mmol/L——啟動(dòng)藥物治療。(3)LDL-ch未達(dá)標(biāo)者——首選她汀類(lèi);已達(dá)標(biāo)者——低HDL-ch成為次級(jí)治療目標(biāo)——首選貝丁酸類(lèi)藥、煙酸或ω-3不飽和脂肪酸。(4)伴糖尿病者——非諾貝特單藥,或聯(lián)合她汀。(5)需要聯(lián)合時(shí)——首選非諾貝特。三、主要藥品非諾貝特【適應(yīng)證】高膽固醇血癥(Ⅱa型),內(nèi)源性高三酰甘油血癥,單純型(Ⅳ)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。【注意事項(xiàng)】當(dāng)AST及ALT升高至正常值3倍以上,應(yīng)停用。苯扎貝特第三亞類(lèi)煙酸類(lèi)屬于B族維生素。當(dāng)用量超過(guò)作為維生素作用的劑量時(shí)——降脂。一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)1.煙酸①為脂肪組織細(xì)胞內(nèi)酯酶系統(tǒng)的強(qiáng)抑制劑,減少游離脂肪酸向肝內(nèi)轉(zhuǎn)移,而使極低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成減少;②抑制肝內(nèi)合成含載脂蛋白B的脂蛋白。③增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油(TG)。“較為全效”:①升高HDL-ch——最強(qiáng)!②降低載脂蛋白LP(a)——唯一!③降低TC、TG及LDL-ch?!具m應(yīng)證】(1)高脂血癥輔助治療(除Ⅰ型外)。(2)煙酸缺乏癥——糙皮病,等。也可用于血管擴(kuò)張。(3)接受腸道外營(yíng)養(yǎng),或因營(yíng)養(yǎng)不良引起的體重驟減,妊娠期、哺乳期的婦女以及長(zhǎng)期服用異煙肼者——煙酸缺乏。2.阿昔莫司——煙酸衍生物。作用時(shí)間較長(zhǎng)??筛倪M(jìn)2型糖尿病患者血脂紊亂。(二)典型不良反應(yīng)1.強(qiáng)烈的擴(kuò)張血管——發(fā)熱、瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅、外周水腫;2.少見(jiàn)——肌毒性:肌痛、肌病;3.心血管毒性——心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、心悸、體位性低血壓。4.大劑量——肝毒性:AST及ALT升高。記憶——煙抽多了心受傷,肌肝中毒血管張。(三)禁忌證嚴(yán)重肝功能損害、活動(dòng)性消化性潰瘍、動(dòng)脈出血、兒童、妊娠及哺乳期。(四)藥物相互作用(1)與抗高血壓藥合用——體位性低血壓。(2)與她汀類(lèi)藥合用——橫紋肌溶解危險(xiǎn)。(3)與異煙肼合用——煙酸缺乏。二、用藥監(jiān)護(hù)(一)控制煙酸所致的皮膚反應(yīng)強(qiáng)烈的擴(kuò)張血管作用——瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅。緩解——應(yīng)用小劑量緩釋制劑,或服藥前30min合用阿司匹林,或每日服用一次布洛芬。(二)與她汀類(lèi)藥合用——監(jiān)測(cè)肝功能和肌磷酸激酶。(三)監(jiān)控肝功能和血糖。(四)監(jiān)測(cè)血尿酸水平,嚴(yán)重痛風(fēng)者禁用。第四亞類(lèi)膽固醇吸收抑制劑——依折麥布一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(一)作用特點(diǎn)選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NPC1L1)活性,經(jīng)過(guò)腸肝循環(huán)持續(xù)作用于小腸上皮靶點(diǎn),減少腸道內(nèi)膽固醇吸收。用于——原發(fā)性高膽固醇血癥?!緝?yōu)點(diǎn)】1.不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如她汀類(lèi));2.不影響膽汁酸分泌(如膽汁酸螯合藥)、脂溶性維生素及其它固醇類(lèi)物質(zhì)吸收;3.很少與其它藥相互影響良好的安全性和耐受性。補(bǔ)充膽汁酸螯合劑--考來(lái)烯胺——阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)(二)典型不良反應(yīng)常見(jiàn)——嘔吐、吞咽困難、腹痛、
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