若風制作膽堿受體阻斷藥五本

（優(yōu)選）若風制作膽堿受體阻斷藥五本本文檔共42頁；當前第1頁；編輯于星期一\1點55分

M-R阻斷藥8章ChaptereightM-Cholinoceptoragonists復習：

M-R的分布與激動效應心臟抑制血管舒張平滑肌收縮括約肌舒張瞳孔縮小腺體分泌增加本文檔共42頁；當前第2頁；編輯于星期一\1點55分顛茄曼陀羅洋金花等莨菪唐古特莨菪植物中提取出的來源：生物堿從第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿本文檔共42頁；當前第3頁；編輯于星期一\1點55分阿托品類生物堿及其來源

植物名稱主要生物堿

顛茄莨菪堿曼陀羅莨菪堿洋金花東莨菪堿莨菪莨菪堿唐古特莨菪山莨菪堿（654）阿托品為莨菪堿的消旋體東莨菪堿為莨菪堿的左旋體本文檔共42頁；當前第4頁；編輯于星期一\1點55分阿托品對M1～M5受體的選擇性低，故作用廣泛。

AtropineTablet,Injection,EyeDrop,EyeOintment本文檔共42頁；當前第5頁；編輯于星期一\1點55分作用與原理臨床應用不良反應1.腺體：分泌↓（最敏感）口干便秘麻醉前給藥盜汗流涎癥（小兒口瘡、蟲積、營養(yǎng)不良）潰瘍?。ㄝo助用藥）

Atropine對唾液腺和汗腺作用最強對支氣管腺體作用較強對胃酸的分泌影響較小。本文檔共42頁；當前第6頁；編輯于星期一\1點55分2.眼睛散瞳青光眼禁忌

虹膜睫狀體炎

（與縮瞳藥交替用）

調節(jié)麻痹瞳孔散大作用與原理臨床應用不良反應升眼壓驗光配鏡（后馬托品替代）遠視眼由于瞳孔括約肌上的M受體被阻斷，而使瞳孔開大肌受體占優(yōu)勢，致使瞳孔擴大。本文檔共42頁；當前第7頁；編輯于星期一\1點55分3.平滑?。核沙?.內臟絞痛小兒遺尿癥3.前列腺肥大禁忌作用與原理臨床應用不良反應中、側葉肥大處于痙攣狀態(tài)時作用最顯著。其中對胃腸道、膀胱逼尿肌作用較強，而對膽道、輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱，對子宮平滑肌的影響較小。對胃腸絞痛和膀胱刺激癥狀療效較好（單用）膽絞痛和腎絞痛（阿托品+哌替啶）本文檔共42頁；當前第8頁；編輯于星期一\1點55分4.心臟5.感染性休克

(大量、休克早期)5.皮膚潮紅4.緩慢型心律失常4.心率加快作用與原理臨床應用不良反應竇緩房室傳導阻滯心率（治療量）心率傳導（較大量）5.血管和血壓擴張→血壓改善微循環(huán)（與抗膽堿無關）治療量使部分病人心率短暫減慢,與阿托品阻斷副交感神經元上的M1受體有關。較大劑量可使心率加快,與其阻斷竇房結的M2受體有關。心率加快的程度取決于迷走神經對心臟抑制的強弱。對青年人的作用最顯著，而對嬰兒和老年人大劑量也不能使心率加快。1.代償性血管擴張作用2.直接擴血管作用3.受體阻斷作用本文檔共42頁；當前第9頁；編輯于星期一\1點55分6.中樞神經系統(tǒng)6.中樞麻痹、昏迷（呼吸、循環(huán)衰竭)

6.有機磷中毒的解救（解除M樣、中樞癥狀）興奮性（重者可轉為抑制）作用與原理臨床應用不良反應

1.常用量輕度興奮

2.大劑量興奮作用增強

3.中毒量產生幻覺、定向障礙運動失調和驚厥。

4.嚴重中毒，可有興奮轉為抑制，出現(xiàn)昏迷、延髓麻痹而死亡。本文檔共42頁；當前第10頁；編輯于星期一\1點55分阿托品中毒的救治：

1)加速毒物排出（洗胃、導瀉）

2)應用解毒藥（毒扁豆堿：慢iv反復給）

3)抑制中樞興奮（地西泮）

4)人工呼吸

5)物理降溫本文檔共42頁；當前第11頁；編輯于星期一\1點55分課間休息本文檔共42頁；當前第12頁；編輯于星期一\1點55分也稱654，人工合成品為654-2。作用特點與臨床應用1.擴血管和松弛胃腸平滑肌作用明顯→用于胃腸絞痛、感染中毒性休克、微循環(huán)障礙性疾病。2.有細胞保護作用和抗血小板聚集作用（阿托品無）→

用于凝血性疾病山莨菪堿anisodamine(654)本文檔共42頁；當前第13頁；編輯于星期一\1點55分作用特點與臨床應用1.中樞抑制作用:小量鎮(zhèn)靜，較大量催眠，量更大引起意識消失進入淺麻醉狀態(tài)，但興奮呼吸中樞。2.抑制腺體分泌：減少唾液腺和支氣管腺體分泌3.中樞抗膽堿作用→用于帕金森?。憠A功能＞

多巴胺能功能）4.抑制前庭神經內耳功能→用于暈動病東莨菪堿scopolamine用于麻醉前給藥（優(yōu)于阿托品）本文檔共42頁；當前第14頁；編輯于星期一\1點55分第二節(jié)顛茄生物堿的合成、半合成代用品

后馬托品等作用特點：擴瞳和調節(jié)麻痹比阿托品作用快，維持時間較短。

溴丙胺太林（普魯本辛）應用特點：

(1)胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣

(2)妊娠嘔吐

(3)遺尿癥（泌尿道痙攣）

鹽酸苯海索（安坦）藥理作用：中樞抗膽堿作用臨床應用：（1）帕金森病（震顫麻痹）（2）抗精神病藥引起的帕金森綜合癥（錐體外系反應）哌侖西平應用特點：消化性潰瘍本文檔共42頁；當前第15頁；編輯于星期一\1點55分

N-R阻斷藥9章ChapternineN-Cholinoceptoragonists復習：

N-R的分布與激動效應N1-R

N2-R骨骼肌收縮N-R血壓升高腎上腺髓質神經節(jié)本文檔共42頁；當前第16頁；編輯于星期一\1點55分

N1-R阻斷藥

(神經節(jié)阻斷藥)N-R阻斷藥非除極化型肌松藥除極化型肌松藥

琥珀膽堿(司可林)筒箭毒堿(d-tubocurarine)(suxamethonium,Scoline)分類：

N2-R阻斷藥

(骨骼肌松弛藥)本文檔共42頁；當前第17頁；編輯于星期一\1點55分第一節(jié)神經節(jié)阻斷藥該類藥物選擇性低，對交感神經節(jié)有阻斷作用，主要用于治療高血壓；對副交感神經節(jié)的阻斷作用成為其副作用（阿托品樣作用）。因副作用多，降壓作用維持時間短等缺點，目前主要用于：1.麻醉時控制性降壓，以減少手術區(qū)出血。2.主動脈手術時，減少交感神經反射。常用藥物有：美加明（mecamylamine,）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）本文檔共42頁；當前第18頁；編輯于星期一\1點55分作用機制：與神經肌接頭處后膜上的N2-R結合，導致細胞膜持久除極化，使Ach不能與N2-R結合而使骨骼肌松弛。一、除極化型肌松藥（非競爭型）

(depolarizingmuscularrelaxants)

第二節(jié)骨骼肌松弛藥琥珀膽堿（suxamethonium)司可林(succinylcholine）本文檔共42頁；當前第19頁；編輯于星期一\1點55分化學結構：

由琥珀酸和二個分子的膽堿組成，或由二分子ACh耦聯(lián)在一起組成的化合物。

體內過程：琥珀膽堿琥珀單膽堿→膽堿+琥珀酸，

約2%原型腎排泄。假性膽堿酯酶BchE抗膽堿酯酶藥（新斯的明）能否拮抗琥珀膽堿的骨骼肌松弛作用，即中毒時能否用新斯的明解救?本文檔共42頁；當前第20頁；編輯于星期一\1點55分藥理作用

松弛骨骼肌的順序：頸部→肩胛→腹部→四肢。以頸部和四肢肌肉最明顯，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，對呼吸肌麻痹作用不明顯。作用特點

①起效快，維持短，iv.10~30mg后，1min肌肉松弛2min

達高峰,5min作用消失。為延長作用時間可采用靜脈滴法②先有短期肌束顫動（藥物對不同部位的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時間不同→術后肌肉痛），而后肌肉麻痹（肌肉癱瘓）。解決辦法：先用硫噴妥鈉麻醉后再用琥珀膽堿

③快速耐受性④新斯的明（抗AChE藥）不能拮抗其肌肉松弛作用？

⑤治療劑量無神經節(jié)阻斷作用本文檔共42頁；當前第21頁；編輯于星期一\1點55分

1.氣管內插管、氣管鏡、食道鏡檢查（松弛咽喉肌，以利于插管）

2.靜脈滴注用于較長時間手術（淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術的進行。（清醒者禁用）。臨床應用本文檔共42頁；當前第22頁；編輯于星期一\1點55分1.窒息（呼吸肌麻痹），應準備人工呼吸機。

2.肌束顫動→術后肩胛、胸部肌肉疼痛，3~5天可自愈。

3.血鉀升高：持續(xù)除極化，K+釋放入血。

4.其他：增加腺體分泌，促組胺釋放，惡性高熱（特異質反應）。不良反應及注意事項：本文檔共42頁；當前第23頁；編輯于星期一\1點55分1.在堿性溶液中易分解，故不宜和硫噴妥鈉混合配制。

2.環(huán)磷酰胺、氮芥、普魯卡因、可卡因等降低假性chE活性，可增強琥珀膽堿作用。

3.卡那霉素、多粘菌素B可致肌肉松弛，不宜合用。藥物相互作用：本文檔共42頁；當前第24頁；編輯于星期一\1點55分

與ACh競爭神經肌接頭處后膜上的N2受體，按化學結構可分為：異喹啉類，如筒箭毒堿（臨床少用）；固醇銨類，如泮庫銨（長效2－3h），近年合成許多新藥.(二)非除極化型肌松藥（競爭型）

competitivemuscularrelaxants作用機制：筒箭毒堿（d-tubocurarine）本文檔共42頁；當前第25頁；編輯于星期一\1點55分來源：箭毒是南美印地安人用數(shù)種植物制成的浸膏，涂于箭頭，使中箭動物四肢麻痹不能動彈。因用竹筒裝，故稱筒箭毒，筒箭毒的主要成分為筒箭毒堿。藥用筒箭毒堿系植物的流浸膏提取的生物堿，其右旋體具有活性。

性質：屬于季銨類化合物，口服不吸收，主要經靜脈給藥。2分起效，5分達高峰，40分恢復正常。本文檔共42頁；當前第26頁；編輯于星期一\1點55分藥理作用：1.肌松順序：眼→頭部→頸→四肢→軀干→膈肌

肌松恢復順序：與上述相反若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。2.肌松以外的作用：

促進體內組胺釋放

神經阻滯作用二者→血壓下降↓（故少用）臨床應用：全麻輔助用藥，適用于胸腹部手術及氣管插管等。本文檔共42頁；當前第27頁；編輯于星期一\1點55分不良反應：1.心率減慢、血壓下降、支氣管痙攣、↑唾液分泌；2.過量可致呼吸肌麻痹，可用新斯的明解救并進行人工呼吸。

注意事項：重癥肌無力、嚴重休克、呼吸肌功能不良或肺部疾患者，有過敏史者慎用或禁忌。本文檔共42頁；當前第28頁；編輯于星期一\1點55分顛茄本文檔共42頁；當前第29頁；編輯于星期一\1點55分曼陀羅本文檔共42頁；當前第30頁；編輯于星期一\1點55分曼陀羅本文檔共42頁；當前第31頁；編輯于星期一\1點55分洋金花本文檔共42頁；當前第32頁；編輯于星期一\1點55分本文檔共42頁；當前第33頁；編輯于星期一\1點55分眼睛的結構本文檔共42頁；當前第34頁；編輯于星期一\1點55分上圖：M-R阻斷藥下圖：M-R激動藥本文檔共42頁；當前第35頁；編輯于星期一\1點55分環(huán)狀肌（括約?。憠A能神經支配）Ｍ－Ｒ輻射肌（開大?。ǎ危聊苌窠浿洌│粒液缒ね妆疚臋n共42頁；當前第36頁；編輯于星期一\1點55分虹膜睫狀體炎后遺癥本文檔共42頁；當前第37頁；編輯于星期一\1點55分本文檔共42頁；當前第38頁；編輯于星期一\1點55分防水循環(huán)后房本文檔共42頁；當前第39頁；編輯于星期一\1點55分防水循環(huán)本文檔共42頁；當前第40頁；編輯于星期一\1點55分1.休克時微循環(huán)障礙（缺血、淤血、播散性血管內凝血）致微循環(huán)動脈血灌流不足,重要的生命器官因缺氧而發(fā)生功能和代謝障礙，是它們的共同規(guī)律。2.分為三期，即微循環(huán)缺血期、微循環(huán)淤血期和微循環(huán)凝血期。3.微循環(huán)缺血期（缺血性缺氧期）微循環(huán)變化的特點是：①微動脈、后微動脈和毛細血管前括約肌收縮，微循環(huán)灌流量急劇減少，壓力降低；②微靜脈和小靜脈對兒茶酚胺敏感性較低，收縮較輕；③動靜脈吻合支可能有不