第五六章藥用合成高分子材料

第五章藥用合成(héchéng)高分子材料第一節(jié)丙烯酸類均聚物和共聚物第二節(jié)乙烯基類均聚物和共聚物第三節(jié)環(huán)氧乙烷類均聚物和共聚物第四節(jié)其它(qítā)合成藥用高分子材料與制品第一頁，共一百一十二頁。精選ppt聚合反應(yīng):單體聚合成為高分子的反應(yīng)(fǎnyìng)；均聚反應(yīng)、均聚物：只用一種單體進(jìn)行聚合者稱為均聚反應(yīng)，也稱聚合反應(yīng)，產(chǎn)物為均聚物；共聚反應(yīng)、共聚物：當(dāng)兩種或兩種以上的單體一起聚合則稱共聚合，產(chǎn)物稱共聚物。幾個(jǐɡè)基本概念第二頁，共一百一十二頁。精選ppt

化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，分子量確定;來源穩(wěn)定、性能優(yōu)良、品種與規(guī)格較多;通過分子結(jié)構(gòu)設(shè)計與新的聚合方法還可獲得具有特定結(jié)構(gòu)的高分子材料，以滿足不同(bùtónɡ)類型藥物劑型尤其是新型給藥系統(tǒng)的需要。藥用合成高分子材料(cáiliào)與天然材料(cáiliào)相比有以下優(yōu)點:第三頁，共一百一十二頁。精選ppt需嚴(yán)格控制材料中混雜的未反應(yīng)單體、殘余(cányú)引發(fā)劑、催化劑和小分子副產(chǎn)物等，以避免可能引起的生物不相容性及與藥物的不良相互作用；生產(chǎn)條件通常比較苛刻，制備過程復(fù)雜，并且需要適應(yīng)藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范要求的專業(yè)生產(chǎn)輔料工廠或車間生產(chǎn)；從開發(fā)到用于制劑生產(chǎn)需要比較長的時間。藥用合成高分子材料(cáiliào)與天然材料(cáiliào)相比有以下缺點:第四頁，共一百一十二頁。精選ppt第一節(jié)丙烯酸類均聚物和共聚物【目的要求】

1、熟悉聚丙烯酸，聚丙烯酸鈉、卡波沫的來源與制法

2、了解聚丙烯酸，聚丙烯酸鈉，卡波沫化學(xué)(huàxué)結(jié)構(gòu)

3、掌握聚丙烯酸，聚丙烯酸鈉，卡波沫的性質(zhì)

4、熟悉聚丙烯酸，聚丙烯酸鈉，卡波沫應(yīng)用第五頁，共一百一十二頁。精選ppt一.聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉

及其它們(tāmen)的衍生物（一）結(jié)構(gòu)與制備聚丙烯酸（PAA）是由丙烯酸單體加成聚合而生成的高分子，如果將聚丙烯酸用氫氧化鈉(qīnɡyǎnɡhuànà)中和即得到聚丙烯酸鈉（PAA-Na），它們都是水溶性的聚電解質(zhì)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：第六頁，共一百一十二頁。精選ppt與PAA\

PAA-Na相似，假如以丙烯酸鈉為單體，在水溶性氧化-還原引發(fā)體系和二乙烯類交聯(lián)劑存在下經(jīng)沉淀聚合反應(yīng)則可以生成水不溶性的交聯(lián)聚丙烯酸鈉。交聯(lián)聚丙烯酸鈉是一類(yīlèi)高吸水樹脂材料。它雖然不溶于水，但能迅速吸收重量達(dá)自身數(shù)百倍的水分而充分溶脹。它的化學(xué)結(jié)構(gòu)和反應(yīng)原理如下：

交聯(lián)聚丙烯酸\交聯(lián)聚丙烯酸鈉第七頁，共一百一十二頁。精選ppt第八頁，共一百一十二頁。精選ppt第九頁，共一百一十二頁。精選ppt（二）性能(xìngnéng)與應(yīng)用由于PAA\PAA-Na及其衍生物的高分子骨架(主要)是由可電離的羧基陰離子組成，所以它們都有很強(qiáng)的親水性。因此PAA\PAA-Na能溶于水，這主要是因為:PAA在水中能電離成高分子陰離子和氫離子,而羧酸陰離子的相互排斥作用有利于大分子卷曲鏈的伸展(shēnzhǎn)和溶劑化，并且PAA被堿中和形成PAA-Na后，它的解離程度增加，在水中的溶解度也進(jìn)一步增大。但溶液中氫氧化鈉過量時，鈉離子與羧酸根陰離子的結(jié)合機(jī)會增多，導(dǎo)致解離度減少，大分子趨向卷曲狀態(tài)，并引起它的溶解度下降。第十頁，共一百一十二頁。精選ppt

高分子網(wǎng)絡(luò)中的交聯(lián)鍵作用使交聯(lián)聚丙烯酸鈉不能溶于水中，但卻具有很高的吸水能力：聚合物網(wǎng)絡(luò)中羧酸基團(tuán)的高度親水性；產(chǎn)生高滲透壓；當(dāng)樹脂外部溶液中含有鹽離子時，聚丙烯酸網(wǎng)絡(luò)內(nèi)外的滲透壓差(yāchà)減少，同時對羧酸基團(tuán)的解離有一定的抑制作用，吸水性能（吸水量和吸水速度）明顯減弱；吸水能力與網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)中的微孔直徑、交聯(lián)度、交聯(lián)鍵長以及樹脂本身的粒度等因素有著密切關(guān)系。交聯(lián)聚丙烯酸鈉第十一頁，共一百一十二頁。精選ppt聚丙烯酸（鈉）及其衍生物對人體無毒或低毒、對皮膚無刺激性、即使人體攝入也不被消化吸收；制備過程中單體和某些溶劑則對人體有害，因此對殘留(cánliú)溶劑、未反應(yīng)單體和低聚物組分含量有比較嚴(yán)格的要求。

應(yīng)用(yìngyòng)第十二頁，共一百一十二頁。精選ppt

交聯(lián)聚丙烯酸鈉大量用作醫(yī)用尿布、吸血巾、婦女衛(wèi)生巾等一次性復(fù)合衛(wèi)生材料；聚丙烯酸（鈉）和其它衍生物則被在軟膏、乳膏等外用藥劑和化妝品中作為(zuòwéi)基質(zhì)、增稠劑、分散劑、增粘劑以及薄膜包衣、藥物緩釋控釋材料等使用。第十三頁，共一百一十二頁。精選ppt二卡波沫（Carbomer，CP）（一）結(jié)構(gòu)與命名(mìngmíng)

又名卡波姆(carbomer)卡波普(carbopo1)。是丙烯酸與烯丙基蔗糖的共聚物，由于蔗糖的多羥基的共聚而產(chǎn)生輕度的交聯(lián)結(jié)構(gòu)。卡波沫的化學(xué)(huàxué)結(jié)構(gòu)式第十四頁，共一百一十二頁。精選ppt第十五頁，共一百一十二頁。精選ppt

卡波姆最早由美國Goodrich（古立德）公司生產(chǎn)，現(xiàn)已收入美、英等國的藥典，我國2000版藥典也已收載。是一種優(yōu)良的新型藥用輔料，被廣泛應(yīng)用于化妝品和藥品的研究(yánjiū)生產(chǎn)中。在藥劑中主要用作增稠劑、助懸劑、黏合劑、凝膠劑的基質(zhì)和控緩釋制劑的骨架材料等。第十六頁，共一百一十二頁。精選ppt根據(jù)聚合物單體的不同結(jié)構(gòu)可將其分為兩類：卡波姆900系列（丙烯酸單聚物與丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交聯(lián)）和卡波姆1300（為丙烯酸一烷基異丁烯酸共聚物與丙烯基季戊四醇交聯(lián)）系列；通過控制聚合物的相對分子量及交聯(lián)度可得到不同型號及用途的CP產(chǎn)品；常用的有卡波姆910、934、934P、940、941、971P、974P，等型號，其次還有1342、1382等，其中“P”代表該產(chǎn)品為藥典級；卡波姆71G由卡波姆971P不加其他(qítā)物質(zhì)滾動擠壓而制成。

第十七頁，共一百一十二頁。精選ppt（二）卡波沫的性質(zhì)(xìngzhì)（類似聚丙烯酸）白色，疏松，酸性，引濕性強(qiáng)，特異臭，粉末；親水性（1%：PH2.5~3.0），溶脹，不溶解，粘度低，用堿（NaOH、KOH、氨水、碳酸氫鈉、硼砂、三乙醇胺等）中和（PH6.0~11.0

），溶解，體積增大1000倍，粘度快速增大達(dá)最大粘度且穩(wěn)定，進(jìn)一步堿化，粘度降低；加入5個或5個以上乙氧基非離子表面活性劑（羥基給予體）---形成氫鍵-增稠—粘度增加；乳劑(rǔjì)系統(tǒng)中有乳化和穩(wěn)定雙重作用；穩(wěn)定性：粉末加熱、中和后凝膠水解、氧化、凍熔、高壓穩(wěn)定，粘度穩(wěn)定（Ph、光不穩(wěn)定）等。第十八頁，共一百一十二頁。精選ppt（三）卡波姆的應(yīng)用(yìngyòng)黏合劑和包衣材料；局部外用制劑基質(zhì)；乳化劑、增稠劑、助懸劑；緩控釋材料（溶脹—凝膠）。藥釋PH依賴；藥物釋放表現(xiàn)為零級或近于零級；小用量表現(xiàn)為阻滯功能(gōngnéng)；儲存影響釋藥。第十九頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)實例劉榮等以卡波姆934為助懸劑制備氫氧化鋁混懸液，振搖分裝后，微粒沉降緩慢，沉降后不結(jié)塊，分散性好，克服了貯藏期間凝膠易發(fā)生黏稠和凝聚、不易傾倒的現(xiàn)象。寧德俄等用卡波姆940研制了滯留型復(fù)方氧氟沙星滴眼液，不但可增稠和延長滯留，且與其它增稠滯留劑相比，卡波姆在高溫滅菌過程中穩(wěn)定，并可保持滴眼劑的黏度不變。Shahiwala等以卡波姆934制備了尼美舒利局部皮膚用制劑，以大鼠足腫脹試驗為模型，24h后水腫抑制率為66.68%，約為對照組的3倍，表明(biǎomíng)該系統(tǒng)可延緩藥物釋放，延長藥物在皮膚上的保留時間。謝平等研制的硝酸瞇康唑凝膠24h內(nèi)透皮吸收速率為乳膏的1.5倍。第二十頁，共一百一十二頁。精選ppt第二十一頁，共一百一十二頁。精選ppt第二十二頁，共一百一十二頁。精選ppt三丙烯酸樹脂（類）（一）結(jié)構(gòu)(jiégòu)、種類與制備

甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等單體按照不同比例共聚而成的一大類聚合物（樹脂材料），主要可作為藥物制劑的薄膜包衣。甲基丙烯酸共聚物的結(jié)構(gòu)式

第二十三頁，共一百一十二頁。精選ppt甲基丙烯酸酯共聚物的結(jié)構(gòu)式第二十四頁，共一百一十二頁。精選ppt原料：甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等單體；反應(yīng)條件：光、熱、輻照和化學(xué)引發(fā)（過硫酸鹽）；反應(yīng)類型：共聚反應(yīng)；制備方法：根據(jù)產(chǎn)品的要求，分為乳液聚合、溶液聚合或本體(běntǐ)聚合等。

制備(zhìbèi)第二十五頁，共一百一十二頁。精選ppt德國Rohm(羅姆)生產(chǎn)Eudragit(尤特奇腸溶型、胃崩型、高滲透(shèntòu)型、低滲透(shèntòu)性等)系列樹脂。

國外丙烯酸樹脂的種類第二十六頁，共一百一十二頁。精選ppt國內(nèi)丙烯酸樹脂(shùzhī)種類國內(nèi)丙烯酸樹脂(shùzhī)的研發(fā)生產(chǎn)起步較晚，品種較少，規(guī)格型號不齊，質(zhì)量不穩(wěn)定。滲透型樹脂國內(nèi)尚無廠家生產(chǎn)，只能依賴進(jìn)口。第二十七頁，共一百一十二頁。精選ppt（二）丙烯酸樹脂(shùzhī)的性質(zhì)性狀:粉末、顆粒、水分散體和有機(jī)溶液4種形態(tài)。玻璃化轉(zhuǎn)變溫度（均具有良好的成膜性，必要時加增塑劑。丙烯酸酯含量越大，需要增塑劑的必要性越小）腸溶型大于160度（顯著剛性、脆性大）；滲透型約55度；胃崩型低于-8度。最低成膜溫度（樹脂乳液在梯度加熱干燥條件下形成連續(xù)性均勻而無裂紋薄膜的最低溫度。MFT）丙烯酸酯比例與MFT成反比；親水性增塑劑降低MFT，疏水性增塑劑升高(shēnɡɡāo)MFT；混合使用不同型號樹脂，有利于MFT高者成膜。

第二十八頁，共一百一十二頁。精選ppt機(jī)械性質(zhì)（拉伸強(qiáng)度、柔韌性）除胃崩型樹脂和腸溶型樹脂1號以外，其他樹脂很少能制備成具有一定拉伸強(qiáng)度和柔韌性的獨立薄膜。通?；旌鲜褂脴渲颍ê停┘尤朐鏊軇└纳票∧さ臋C(jī)械性能。溶解性易溶于甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮(bǐnɡtónɡ)、氯仿等極性有機(jī)溶劑；水中的溶解性取決與樹脂結(jié)構(gòu)中的側(cè)鏈基團(tuán)和溶液的PH值。第二十九頁，共一百一十二頁。精選ppt（三）應(yīng)用(yìngyòng)舉例腸溶薄膜包衣(bāoyī)材料：主要用于易受胃酸破壞或?qū)ξ复碳ば暂^大的藥物，兼有防水隔離的作用。應(yīng)用較多的是國產(chǎn)聚丙烯酸樹脂Ⅱ和聚丙烯酸樹脂Ⅲ。腸必清顆粒的有效成分總番瀉苷，主要作用于大腸，以聚丙烯酸樹脂Ⅱ，Ⅲ等量混合制成5％的包衣液對腸必清顆粒包腸溶衣后，可以使藥物完全在腸道釋放，更好地發(fā)揮藥物的作用。第三十頁，共一百一十二頁。精選ppt胃溶薄膜包衣材料：聚丙烯酸樹脂Ⅳ常用作胃溶型薄膜包衣材料，有利于藥物防潮、避光、著色(zhuósè)和掩味等。心可舒片用聚丙烯酸樹脂Ⅳ包薄膜衣后解決了其在包裝和貯運過程中的破損、潮解、霉變、變色等現(xiàn)象，其抗?jié)裥?、抗熱性、抗磨損、外觀等方面均優(yōu)于糖衣片。非甾體類消炎藥布洛芬稍有特異臭，用胃溶型聚丙烯酸樹脂乳膠液對其包薄膜衣可以掩蓋其不良特異

臭，而且比糖衣片在貯存期質(zhì)量穩(wěn)定。第三十一頁，共一百一十二頁。精選ppt緩控釋薄膜包衣材料劉洋等采用胃崩型樹脂水分(shuǐfèn)散體EudragitNE30D為包衣材料，腸溶型EudragitL30D一55為致孔劑包衣制備阿昔洛韋緩釋微丸,在pH=6.8的磷酸鹽緩沖液中可穩(wěn)定釋藥12h.緩控釋片劑骨架材料雙嘧達(dá)莫臨床上主要用于治療血栓栓塞性疾病，需長期服藥，但其生物半衰期短且主要在胃內(nèi)吸收,宜制成胃內(nèi)緩釋制劑，采用腸溶型聚丙烯酸樹脂Ⅱ、胃溶型樹脂Ⅳ和HPMC為緩釋骨架制成胃內(nèi)飄浮片,可以增加藥物在胃內(nèi)的停留時間，達(dá)到減小血藥濃度波動、降低毒副作用、便于患者服用的目的.第三十二頁，共一百一十二頁。精選ppt其他應(yīng)用固體(gùtǐ)分散體材料；微囊囊材；透皮吸收制劑骨架及壓敏膠；黏合劑材料。第三十三頁，共一百一十二頁。精選ppt第三十四頁，共一百一十二頁。精選ppt四、聚甲丙烯酸銨酯

由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸氯化三甲銨基乙酯按一定的比例(bǐlì)共（co-）聚(poly-)而成;已收入中國藥典2005年版;

控釋制劑包衣材料or控釋骨架材料；安全性同聚丙烯酸樹脂。第三十五頁，共一百一十二頁。精選ppt第二節(jié)乙烯基類均聚物和共聚物

【目的要求】

1、熟悉聚乙烯醇，聚維酮，交聯(lián)聚維酮，乙烯、醋酸乙烯共聚物來源(láiyuán)與制法

2、了解聚乙烯醇，聚維酮，交聯(lián)聚維酮，乙烯、醋酸乙烯共聚物化學(xué)結(jié)構(gòu)

3、掌握聚聚乙烯醇，聚維酮，交聯(lián)聚維酮，乙烯、醋酸乙烯共聚物的性質(zhì)

4、熟悉聚聚乙烯醇，聚維酮，交聯(lián)聚維酮，乙烯、醋酸乙烯共聚物應(yīng)用

第三十六頁，共一百一十二頁。精選ppt一.聚乙烯醇(jùyǐxīchún)樹脂（PVA）（一）聚乙烯醇樹脂的結(jié)構(gòu)(jiégòu)和制備水溶性聚合物；聚乙烯醇由聚醋酸乙烯（PVAc）堿性或酸性醇解而成;不能由乙烯醇單體直接聚合制備.(乙烯醇極不穩(wěn)定不存在乙烯醇單體)。第三十七頁，共一百一十二頁。精選ppt按照粘度分為：高粘度（分子量200000）;中粘度（分子量130000）;低粘度（分子量30000）。

產(chǎn)品名稱后面有一些(yīxiē)數(shù)字代號，如：PVA04-88。第一組數(shù)字代號乘100為PVA的聚合度；后一組數(shù)字代號則為醇解度。（聚醋酸乙烯醇解制備聚乙烯醇時的醇解百分率）。

第三十八頁，共一百一十二頁。精選ppt

PVA的物理化學(xué)性質(zhì)(xìngzhì)與其醇解度、聚合度以及產(chǎn)品中的羥基有很大關(guān)系。性狀：白色至奶油色無臭顆?；蚍勰?；溶解性：PVA溶解性隨醇解度和聚合度而變化PVA溶于水,水溫越高則溶解度越大;幾乎不溶于有機(jī)溶劑;部分醇解和低聚合度的PVA溶解極快,而完全醇解和高聚合度PVA則溶解較慢;對PVA溶解性的影響:醇解度大于聚合度;PVA溶解過程：親和、潤濕一溶脹一無限溶脹一溶解。分子量越大、結(jié)晶度越高，水溶性越差，醇解度為87-89%的聚乙烯醇水溶性最好，低于或高于這一范圍，水溶性都會下降。（二）聚乙烯醇樹脂(shùzhī)的性狀第三十九頁，共一百一十二頁。精選ppt成膜性:PVA易成膜，其膜的機(jī)械性能優(yōu)良，膜的拉伸強(qiáng)度隨聚合度、醇解度升高而增強(qiáng)。粘接性:PVA與親水性的纖維素有很好的粘接力.一般情況，聚合度、醇解度越高，粘接強(qiáng)度越強(qiáng)。熱穩(wěn)定性:PVA（玻璃化溫度(wēndù)為85度）粉末加熱到100度（開始脫水）左右時，外觀逐漸發(fā)生變化。部分醇解的PVA在190度左右開始熔化，200度時發(fā)生分解。完全醇解的PVA在230度左右才開始熔化，240度時分解。熱裂解實驗表明：聚合度越低，重量減少越快；醇解度越高分解時間越短。

第四十頁，共一百一十二頁。精選ppt安全性：PVA毒性很低無刺激性，日本和美國等已批準(zhǔn)(pīzhǔn)用于醫(yī)藥和食品工業(yè)?？傊?zǒngzhī)：PVA具有合成方便、安全低毒、產(chǎn)品質(zhì)量易于控制、價格便宜、使用方便等特點。因此，PVA是優(yōu)良藥用輔料。第四十一頁，共一百一十二頁。精選ppt（三）應(yīng)用(yìngyòng)舉例用作涂膜劑的成膜材料以PVA05-88為成膜材料制備的土槿皮涂膜劑性質(zhì)穩(wěn)定，涂在皮膚(pífū)上能迅速成膜，膜片不易脫落。在凝膠型制劑中作基質(zhì)采用CMC-Na和PVA-124作為混合型親水性凝膠基質(zhì)制得的丹皮酚凝膠，涂展性好、凝膠與皮膚表面能很好地藕合、能形成彈性膜、使用舒適、藥物穩(wěn)定性好并有緩釋作用。第四十二頁，共一百一十二頁。精選ppt助懸劑增稠劑增粘劑緩控釋制劑的骨架(gǔjià)材料微球高分子-藥物結(jié)合物其他第四十三頁，共一百一十二頁。精選ppt二、聚醋酸乙烯酞酸酯（PVAP）性質(zhì)PVA與醋酸、酞酸酐反應(yīng)而得；白色至類白色微酸臭無定形粉末；玻璃化轉(zhuǎn)變(zhuǎnbiàn)溫度：42.5度在PH4.5~5.0范圍溶解度有敏銳的相應(yīng)性；第四十四頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)黏度調(diào)節(jié)劑；腸溶包衣（常需加增塑劑，高溫高濕下包衣層不易水解）；隔離層包衣（糖衣(tángyī)片片芯，代替蟲膠）；口服無毒、無刺激性。第四十五頁，共一百一十二頁。精選ppt

三．聚維酮（聚乙烯吡咯烷酮）（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)(jiégòu)與制備聚維酮（PVP）是由N-乙烯基-2-吡咯烷酮（VP）單體催化聚合生成的一類水溶性聚合物。以過氧化物為引發(fā)(yǐnfā)劑自由基聚合反應(yīng)。第四十六頁，共一百一十二頁。精選ppt

（二）聚維酮的性狀(xìngzhuàng)白色至乳白色粉末；易吸濕、無嗅、可壓性好（彈性復(fù)原），5%的水溶液pH為3-7。易溶于水和甲醇、乙醇、丙二醇、甘油以及有機(jī)酸、酯、酮、氯仿等；不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等。聚維酮化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，能與大多數(shù)無機(jī)鹽、天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶?？膳c多種化合物形成可溶復(fù)合物、不溶復(fù)合物以及分子加成物。第四十七頁，共一百一十二頁。精選ppt聚維酮溶液的粘度：與溶劑、溶液濃度和聚維酮本身的分子量密切相關(guān)。粘度分級以K值表示(biǎoshì)（K與平均相對分子質(zhì)量有關(guān)，中國藥典收載K30）；濃度小于10%的PVP水溶液粘度很小，大于10%，粘度增加很快；K增加，溶液的粘度增加，膠粘性增加，溶解速率下降第四十八頁，共一百一十二頁。精選ppt（三）應(yīng)用(yìngyòng)舉例固體分散體米莉莉等報道以PVP為載體用溶劑法將非諾貝特制成固體分散物，制成水溶性凝膠骨架片，體外溶試驗，結(jié)果表明，非諾貝特級釋片釋放機(jī)制符合一級動力學(xué)模型，有良好緩釋效果；包衣材料的致孔劑Dakkuri等報道PVP作為(zuòwéi)致孔劑對N-芐基-N，N二甲基一N一(2-吡啶基)乙二胺鹽酸鹽骨架型緩釋片釋放度的影響。與不加PVP的處方相比，加5％PVP處方8h釋放度增加37％，加20％PVP處方8h釋放度增加55％，當(dāng)加入l0％～20％PVP時，溶出模式達(dá)最優(yōu)化，藥物以每小時l0％的速度釋放。第四十九頁，共一百一十二頁。精選ppt親水凝膠骨架材料以吲哚美辛分別PVPK15,PVPK30和PVPK90溶于7O％的乙醇，隨后在70度真空中抽干溶劑，再室溫真空干燥24h，在從干燥粉末(fěnmò)分別取含10mg吲哚美辛共沉淀樣品，經(jīng)體外溶試驗表明，增加PVP含量或增大PVP分子量，釋藥速度均隨之延緩，其中吲哚美辛PVPK90共沉淀物釋藥速度最慢.選擇不同分子量的PVP及調(diào)整與藥物用量的比例可調(diào)節(jié)釋藥速率。第五十頁，共一百一十二頁。精選ppt胃內(nèi)滯留片杜青等為提高生物利用度制備桂利嗪胃漂浮膠囊(jiāonánɡ)，并對其漂浮性、釋藥性及穩(wěn)定性進(jìn)行實驗。結(jié)果表明，其在人工胃液中可漂浮8h，并能緩慢釋放藥物，加入乳糖或PVP可以加速藥物的釋放，在室溫條下貯存18個月，漂浮能力和藥物溶出度沒有明顯變化。第五十一頁，共一百一十二頁。精選ppt

總之：聚維酮是被美國藥典正式收錄的藥用輔料之一，它安全無毒，具有許多優(yōu)良(yōuliáng)的特性，加之規(guī)格多樣，使用靈活，所以在藥劑生產(chǎn)中有著十分廣泛的應(yīng)用?？梢杂米鳎汗腆w制劑的粘合劑、藥品包衣材料、固體分散載體、緩釋控釋制劑以及在藥物制劑中起到助懸、增稠、膠體保護(hù)等。第五十二頁，共一百一十二頁。精選ppt

四交聯(lián)聚維酮由乙烯基吡咯烷酮單體和少量雙官能團(tuán)單體的共聚反應(yīng)制備而成的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)高分子；是聚乙烯吡咯烷酮的高分子量物理(wùlǐ)交聯(lián)物（氫鍵）；白色、無味、流動性良好、粉末或顆粒；1%水糊狀物PH為5~8；不能溶于水、有機(jī)溶劑以及強(qiáng)酸、強(qiáng)堿。但可以在水中發(fā)生溶脹；毛細(xì)管活性高，可將大量水分吸收到它的聚合物骨架中來，因此主要用作藥物片劑的崩解劑（1~2%）。壓片壓力加大，片劑硬度增加，崩解時限影響不大。第五十三頁，共一百一十二頁。精選ppt干性黏合劑、填充(tiánchōng)劑、賦形劑；無毒、無副作用、不被胃腸道吸收。第五十四頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)舉例作為崩解劑羅云等使用交聯(lián)聚維酮提高強(qiáng)力銀翹片中撲熱息痛溶出度試驗表明：與淀粉相比，交聯(lián)聚維酮可顯著提高強(qiáng)力銀翹片溶出度一倍，且不隨貯存時間而改變。曹炳軍等研究交聯(lián)聚維酮對維A酸片溶出度的影響，表明：交聯(lián)聚維酮加入對維A酸片溶出度有顯著影響。不需另加(lìnɡjiā)崩解劑，貯存前后對維A酸片溶出度無顯著變化，這有利藥品的貯存。第五十五頁，共一百一十二頁。精選ppt

五.乙烯(yǐxī)/醋酸乙烯(yǐxī)（酯）共聚物(EVA)以乙烯和醋酸乙烯（酯）兩種單體共聚下生成(shēnɡchénɡ)；過氧化物或偶氮異丁腈為引發(fā)劑；水不溶性高分子。

第五十六頁，共一百一十二頁。精選ppt根據(jù)共聚物中醋酸乙烯酯的含量和分子量的高低，可將共聚物分為低、中、高三種類型;分別采用本體聚合、溶液聚合或乳液聚合生產(chǎn)方法進(jìn)行制備.分子量的增加，共聚物的玻璃化溫度和機(jī)械強(qiáng)度均逐漸增高。在分子量相同的情況下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性、柔軟性、彈性和透明性越大；無毒，無刺激性。適用(shìyòng)皮膚、腔道、眼內(nèi)、植入給藥系統(tǒng)。第五十七頁，共一百一十二頁。精選ppt聚合物的結(jié)晶度和玻璃化轉(zhuǎn)變溫度是影響聚合物通透性的兩個(liǎnɡɡè)主要因素。對于EVA來說：結(jié)晶度和玻璃化轉(zhuǎn)變溫度與聚合物中醋酸乙烯的含量有關(guān)(yǒuguān)：醋酸乙烯比例在40%內(nèi)，藥物通透性主要受結(jié)晶度影響，醋酸乙烯含量越高，結(jié)晶度越低，藥物通透性越大。醋酸乙烯比例高于50%，一方面，結(jié)晶度下降，另一方面，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度升高，藥物的通透性是上述兩者的綜合作用。第五十八頁，共一百一十二頁。精選ppt第三節(jié)環(huán)氧乙烷類均聚物和共聚物一.聚乙二醇（polyethyleneglycol，PEG）用環(huán)氧乙烷與水或乙二醇逐步(zhúbù)加成聚合而得;水溶性聚醚。第五十九頁，共一百一十二頁。精選ppt作為藥用輔料：PEG400、PEG600、PEG800PEG1000、PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000。對于分子量大于2.5×104的環(huán)氧乙烷均聚物，雖然它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚乙二醇并無區(qū)別，但由于分子量大，羥基在整個分子中所占的比例自然(zìrán)要小，所以其物理性質(zhì)與聚乙二醇差別較大，我們習(xí)慣上把它稱為聚氧乙烯（單獨介紹）。第六十頁，共一百一十二頁。精選ppt性狀：PEG400在室溫中為非揮發(fā)性液體；PEG600的熔點為17～22℃，當(dāng)溫度低于這一界限時PEG600呈油膏狀，分子量在800～2000的PEG通常為膏狀；分子量超過3000的PEG則為固體(片狀或粉末狀)。分子量大于35000的PEG目前在工業(yè)上暫時還無法合成。隨著(suízhe)分子量的增加，PEG的硬度也隨之增加，但無論PEG分子量有多大，其熔點最多只有60℃左右。聚乙二醇水溶液發(fā)生渾濁或沉淀的溫度稱為濁點或曇點（cloudpoint）:聚合物分子量越大、溶液粘度越高、曇點越低吸濕性：吸濕性強(qiáng)，隨著分子量增大，吸濕性下降。第六十一頁，共一百一十二頁。精選ppt表面活性：微弱粘度：低分子量PEG，粘度不大，分子量增加，粘度增大。電解質(zhì)和溫度對PEG粘度影響不大，高溫和大量鹽使粘度明顯下降。化學(xué)性質(zhì)：正常條件下較穩(wěn)定聚乙二醇在藥物制劑中應(yīng)用(yìngyòng)廣泛，它可用于注射用復(fù)合溶劑，藥物栓劑、軟膏和化妝品的基質(zhì)，液體藥物的助懸劑，固體藥物的載體、致孔劑、粘合劑、打光劑、潤滑劑等。

第六十二頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)舉例作為高效乳化劑輔料

許多難溶性藥物如加工成常規(guī)口服制劑(zhìjì)(片劑或膠囊)由其體內(nèi)溶解度小而影響藥物的生物利用度。如若將難溶藥物與PEG一起加工成乳化劑可大大增加藥物的生物利用度，最終可提高藥效并相應(yīng)減少用藥劑量。作為固體分散體的輔料PEG對槲皮素的增溶作用:以不同相對分子質(zhì)量PEG為載體，采用溶融法制備槲皮為固體分散體，可以顯著提高槲皮素的溶解性，槲皮素在固體分散體中的分散程度隨著PEG相對分子質(zhì)量的增大而增大。第六十三頁，共一百一十二頁。精選ppt水凝膠劑(“藥物滲透泵”)以PEG為基質(zhì)加人主藥及其它一些藥物賦形劑可加工成為“水凝膠劑”。尤其一些常用消炎止痛藥物(如吲哚美辛、萘普生與布洛芬等等)均可加工成為水凝膠劑。將其擦在皮膚痛處或關(guān)節(jié)腫脹處可促使藥物加速透過皮膚(關(guān)節(jié))從而發(fā)揮止痛效果。國外研制中的另一新型PEG水凝膠為“氯硝西泮”(抗驚厥藥物凝膠。當(dāng)病人因癲癇大發(fā)作不省人事(通常牙關(guān)緊咬)無法服藥之時，醫(yī)護(hù)人員將“氯硝西泮水凝膠”擦在其身體(shēntǐ)上可使藥物快速透皮進(jìn)入血液循環(huán)從而發(fā)揮抗驚厥作用。

第六十四頁，共一百一十二頁。精選ppt耦合體類制劑（緩釋助劑）PEG分子末端的2個羥基可與醇類物質(zhì)或蛋白質(zhì)多肽物質(zhì)耦合成一種新型混合物。進(jìn)入體內(nèi)會因酶的作用而慢慢降解，主藥從PEG的羥基上脫落進(jìn)人血液循環(huán)從而可“延時釋放”,主藥發(fā)揮緩釋作用，故PEG也可視為一種緩釋助劑。將免疫球蛋白與PEG加工成耦合體后可成為口服制劑，從而免去其注射的麻煩；國外最新報道(bàodào)，將“生長因子”與PEG加工成耦合體制劑后可用于促進(jìn)骨質(zhì)的再吸收，從而治療發(fā)病人數(shù)眾多的骨質(zhì)疏松癥.第六十五頁，共一百一十二頁。精選ppt

綜上所述：聚乙二醇是一種用途極其廣泛的藥用輔料。如將一些(yīxiē)沿用已久的老藥與PEG加工成耦合體制劑:提高其藥效;減輕藥物的毒性;增加生物利用度;降低藥物劑量。第六十六頁，共一百一十二頁。精選ppt二、聚氧乙烯(yǐxī)環(huán)氧乙烷均聚物；白色至灰白色流動性粉末，輕微氨臭；片劑粘合劑；片劑包衣材料；液體制劑(zhìjì)增稠劑；生物粘合劑（透皮給藥系統(tǒng)）親水性骨架基質(zhì)（高黏度，釋藥性能與溶脹性和相對分子量）；

無皮膚刺激性、無致敏性、對眼睛無刺激。用于各種給藥系統(tǒng)無明顯毒性。第六十七頁，共一百一十二頁。精選ppt三、聚氧乙烯(yǐxī)蓖麻油衍生物低分子量聚乙二醇、蓖麻油酸、甘油形成的非離子型表面活性劑，是多種成分的混合物。聚乙二醇、蓖麻油酸、甘油為疏水部分；聚乙二醇甘油醚和多元醇為親水部分；淡黃色油狀液體或白色糊狀物質(zhì)，有異臭；易溶于水、低級醇、氯仿(lǜfǎnɡ)、乙酸乙酯等有機(jī)溶劑；加熱時與脂肪酸及動植物油混溶；衍生物有較強(qiáng)表面活性，對疏水性物質(zhì)有較強(qiáng)的增溶、乳化作用。第六十八頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)一般認(rèn)為無毒、無刺激性，但慎用靜脈注射（致敏）增溶劑；乳化機(jī)；潤濕劑；氣霧劑；拋射劑（propellants）是氣霧劑噴射動力來源，可兼做藥物(yàowù)的溶劑或稀釋劑,是氣霧劑組成部分之一

。栓劑；化妝品基質(zhì)。第六十九頁，共一百一十二頁。精選ppt四．泊洛沙姆（poloxamer,普流羅尼）是聚氧（化）乙烯/聚氧（化）丙烯(bǐnɡxī)共聚物，國外商品名也叫普流羅尼（pluronic）;先以丙二醇和環(huán)氧丙烷為起始原料，先行聚合成含一定鏈段的聚氧（化）丙烯鏈，再與環(huán)氧乙烷在上述鏈段兩側(cè)加成聚合生成最終產(chǎn)品；堿金屬氫氧化物催化.

第七十頁，共一百一十二頁。精選ppt第七十一頁，共一百一十二頁。精選ppt根據(jù)聚合物中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的比例，泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷含量的品種(pǐnzhǒng)。poloxamer后附以三位數(shù)字組成的編號（poloxamer188），其中前兩位是聚氧丙烯鏈段的分子量，后一位是聚氧乙烯鏈段分子量在共聚物中所占的比例。編號的前兩位數(shù)是18，表示聚氧丙烯鏈的分子量為1800；后一位數(shù)是8，則表示聚氧乙烯分子量占總數(shù)的80%第七十二頁，共一百一十二頁。精選ppt性狀：白色蠟狀固體或無色(wúsè)液體，其物理化學(xué)性質(zhì)與規(guī)格型號有關(guān)；溶解性：泊洛沙姆是不同比率的聚氧乙烯（相對親水）和聚氧丙烯（相對親油）鏈段所構(gòu)成的嵌段共聚物，從而形成油溶性到水溶性多種產(chǎn)品。曇點：泊洛沙姆水溶液加熱時，發(fā)生溶液起濁或起暈現(xiàn)象。表面活性：泊洛沙姆的表面活性與聚氧丙烯和聚氧乙烯鏈段的比例密切相關(guān)。

第七十三頁，共一百一十二頁。精選ppt凝膠作用：多數(shù)在較高濃度時形成凝膠，分子量越大，凝膠越容易(róngyì)形成。具有很高的使用安全性，毒性低、刺激性小、生物相容性好；常用于液體制劑中的乳化劑、助懸劑、增稠劑、分散劑、以及軟膏、滴丸等的基質(zhì)材料等。第七十四頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)舉例在栓劑中的應(yīng)用Yun等以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和卡波姆為基質(zhì)制備了胰島素的可逆融變凝膠栓劑，該栓劑在體溫下發(fā)生(fāshēng)相變，形成生物粘附性凝膠，可提高胰島素的生物利用度。試驗證明，其物理化學(xué)性質(zhì)最適于直腸給藥，安全性較好。加入乙酰水楊酸鈉作為促透劑，生物利用度較高。制備固體分散體鄭俊民等應(yīng)用溶劑一熔融法將葛根大豆甙與泊洛沙姆制成的共沉淀物后均可提高葛根大豆的平衡溶解度（12倍）第七十五頁，共一百一十二頁。精選ppt在控釋凝膠系統(tǒng)中的應(yīng)用Veyries等對萬古霉素的泊洛沙姆407凝膠系統(tǒng)進(jìn)行了研究表明：泊洛沙姆407凝膠較低溫度的流變性和萬古霉素的抗菌活性不因兩者的結(jié)合而受影響。體外試驗表明其具有緩釋作用，注入(zhùrù)大鼠體內(nèi)可得到很高的局部藥物濃度并能維持24h，濃度降至無抗菌活性至少需8d。第七十六頁，共一百一十二頁。精選ppt在眼部給藥系統(tǒng)(xìtǒng)中的應(yīng)用更長的滯留時間；更容易被病人接受，病人的順應(yīng)性更好；具有很高的安全性，毒性低，無刺激過敏性，生物相容性好Desai等制備了聚氰基丙烯酸丁酯為基質(zhì)的匹魯卡品納米囊，然后將此納米囊包入泊洛沙姆407凝膠中進(jìn)行眼部給藥。結(jié)果表明：泊洛沙姆407增加了匹魯卡品與吸收部位的接觸時間，從而提高了生物利用度。第七十七頁，共一百一十二頁。精選ppt具有特殊性能的藥用高分子材料；（生物可降解聚合物、壓敏膠、聚合物球形顆粒、預(yù)混輔料等）促進(jìn)藥物制劑研究的可持續(xù)發(fā)展

第一節(jié)供藥用的生物可降解聚合物一聚酯及其共聚物1聚乙醇(yǐchún)酸；2聚乳酸及乙醇酸-乳酸共聚物；3聚己內(nèi)酯及乙醇酸-己內(nèi)酯共聚物；4聚酯-聚乙二醇共聚物第六章其它合成(héchéng)藥用高分子材料與預(yù)制品第七十八頁，共一百一十二頁。精選ppt1.1聚乙醇(yǐchún)酸（PGA）又稱聚乙交酯（PEO）；羥基乙酸脫水縮聚制備得到現(xiàn)行脂肪(zhīfáng)族聚酯；結(jié)晶度高；機(jī)械性能好；可生物降解（太快，與其他聚酯共聚后可減緩降解速度），最終產(chǎn)物為二氧化碳和水；醫(yī)用：手術(shù)縫合線，骨折內(nèi)固定第七十九頁，共一百一十二頁。精選ppt1.2聚乳酸（PLA）及乙醇(yǐchún)酸-乳酸共聚物（PLGA）乳酸縮聚直接制備聚乳酸or乳酸二聚體開環(huán)聚合制備聚乳酸（聚丙交酯）；因乳酸的不同光學(xué)活性而制備得到PDLA（結(jié)晶度高）,PLLA（力學(xué)強(qiáng)度優(yōu)良，降解時間長）,PDLLA（降解和吸收速度(sùdù)均快）三種不同性能的產(chǎn)物。降解與相對分子質(zhì)量和結(jié)晶度有關(guān)。降解過程（自學(xué)）可生物降解性、生物相容性、生物可吸收性；應(yīng)用：微囊、微球、埋植劑，醫(yī)用手術(shù)縫合線。

緩釋制劑。第八十頁，共一百一十二頁。精選ppt乙醇酸-乳酸共聚物（PLGA)由丙交酯和乙交酯開環(huán)縮合制備；調(diào)節(jié)二單體的比例，可得到不同結(jié)晶度的PLGA。可水解，水解速度取決與單體的配比；等摩爾(móěr)配比時，共聚物結(jié)晶度最低、降解速度最大。應(yīng)用：緩釋制劑第八十一頁，共一百一十二頁。精選ppt1.3聚己內(nèi)酯（PLA）及乙醇(yǐchún)酸-己內(nèi)酯共聚物制備

聚己內(nèi)酯（PCL）：以ε-己內(nèi)酯單體開環(huán)聚合；

乙醇酸-己內(nèi)酯共聚物（PGA-PLA）：由乙交酯與ε-己內(nèi)酯共聚；PLA：單體無毒，生物相容性、生物降解性，生理條件下水解、酶解。在體內(nèi)吸收和排泄需2~4年；分子量越大，降解越慢。

微球、微囊、膜、纖維、長效避孕埋植劑PGA-PLA：PLA與PGA共聚，改善加工性，控制體內(nèi)外降解速率。

藥物(yàowù)控釋載體。

第八十二頁，共一百一十二頁。精選ppt1.4聚酯-聚乙二醇共聚物制備：聚乙二醇-聚乳酸（PEG-PLA）（單體1）聚乙二醇-聚己內(nèi)酯（PEG-PCL）（單體2）單體1與單體2共聚PEG-PLA:聚合物中具有親水、親油部分。在水中自組裝成具有納米級粒徑的球形核殼結(jié)構(gòu)（聚合物膠束），內(nèi)部可溶疏水性藥物，親水性外殼可以增強(qiáng)膠束在水性生物介質(zhì)(jièzhì)中的分散型和穩(wěn)定性，并溶于生物介質(zhì)。

應(yīng)用：紫杉醇、阿霉素、蛋白質(zhì)、NDA等疏水性藥物的儲庫，制備成納米級藥物傳遞系統(tǒng)。加拿大和韓國分別有相關(guān)的藥物進(jìn)入二期臨床

可生物降解、生物相容、可生物吸收，降解產(chǎn)物無毒、無致畸、無致癌性。PEO即PEG，命名方式不同而已；PEO為poly（ethyleneoxide）的縮寫；聚環(huán)氧乙烷PEG是poly（ethyleneglycol）；聚乙二醇。第八十三頁，共一百一十二頁。精選ppt二聚原酸酯（POE）制備(zhìbèi)：多元原酸（酯）與多元醇縮合而成。性質(zhì)：疏水性聚合物（不溶于水、不溶脹）；酸性水解，堿性穩(wěn)定；可降解（表面溶蝕）；應(yīng)用：緩控釋載體材料（避孕藥、戒毒藥等）安全性：局部刺激性。

第八十四頁，共一百一十二頁。精選ppt三氨基酸類聚合物結(jié)構(gòu)與制備（分三種，自學(xué)）性質(zhì)：生物相容性、生物可降解性。（聚合物前藥）應(yīng)用：縫合線材料、人工皮膚。

藥物控釋材料（計劃生育、抗腫瘤等）安全性：安全(ānquán)無毒，生物相容性，生物降解性

第八十五頁，共一百一十二頁。精選ppt四聚酸酐(suāngān)結(jié)構(gòu)與制備（自學(xué)(zìxué)）性質(zhì)：可水解，可降解（降解速度與聚合物結(jié)構(gòu)密切相關(guān)）應(yīng)用：藥物控釋材料（抗腫瘤、抗生素、多肽類、蛋白質(zhì)）安全性：細(xì)胞毒性極小、無致炎、致熱、致畸、致突變作用。第八十六頁，共一百一十二頁。精選ppt五聚磷腈

結(jié)構(gòu)與制備(zhìbèi)（自學(xué)）性質(zhì)：兼具無機(jī)和有機(jī)聚合物的性質(zhì)

生物相容性，生物降解性。應(yīng)用：埋植劑，微球制劑，水凝膠基質(zhì)。安全性：生物相容性，生物降解性，

第八十七頁，共一百一十二頁。精選ppt六聚α-氰基丙烯酸烷基(wánjī)酯結(jié)構(gòu)與制備（自學(xué)）性質(zhì)：溶于有機(jī)溶劑，在中性介質(zhì)中緩慢降解，在堿性或酯酶（體內(nèi)）作用下降解速度加快。

毒副作用小，生物相容性，生物可降解性應(yīng)用：納米(nàmǐ)給藥系統(tǒng)（抗腫瘤藥，核苷酸，多肽，蛋白質(zhì)等），眼部給藥。安全性：安全無毒，無致畸，無致癌，無致突變。第八十八頁，共一百一十二頁。精選ppt一.二甲基硅油（dimethicone）是一系列不同(bùtónɡ)粘度的低分子量聚二甲基硅氧烷的總稱;簡稱硅油。第二節(jié)供藥用的其他(qítā)聚合物第八十九頁，共一百一十二頁。精選ppt

無色或淡黃色的透明油狀液體，無臭、無味；在通常溫度范圍（-40℃∽150℃）內(nèi)，粘度變化很??；硅油(ɡuīyóu)在150℃下具有良好的耐氧化性，但高于此溫度，粘度升高；硅油優(yōu)良的疏水性和較小的表面張力使之能有效的降低水/氣界面張力，因此具有很好的消泡和潤滑作用；硅油具有很強(qiáng)的生理惰性，口服不被胃腸道吸收，對皮膚沒有刺激和致敏性。它是有效的胃腸氣體消除劑；在藥物制劑中可用于添加劑、潤滑劑、消泡劑、脫模劑等。第九十頁，共一百一十二頁。精選ppt脫模劑

是為防止成型的復(fù)合材料制品在模具上粘著，而在制品與模具之間施加一類隔離(gélí)膜，以便制品很容易從模具中脫出，同時保證制品表面質(zhì)量和模具完好無損。能使制品易于脫模的物質(zhì)。

第九十一頁，共一百一十二頁。精選ppt泡沫(pàomò)消泡消泡劑

一般來說，泡沫是氣體在液體中的粗分散體，屬于氣-液非均相體系。凡能破壞泡沫穩(wěn)定性的因素，均可用于消泡。消泡涵蓋“抑泡”和“破泡”兩重因素。有機(jī)硅消泡劑即賦此功能，它能降低水、溶液、懸浮液等的表面張力，防止形成泡沫，或使原有泡沫減少(jiǎnshǎo)，通常具有選擇性作用。

消泡劑是指具有化學(xué)和界面化學(xué)消泡作用的藥劑。消泡劑“抑泡”、“破泡”過程是：當(dāng)體系加入消泡劑后，其分子雜亂無章地廣布于液體表面，抑制形成彈性膜，即終止泡沫的產(chǎn)生。當(dāng)體系大量產(chǎn)生泡沫后，加入消泡劑，其分子立即散布于泡沫表面，快速鋪展，形成很薄的雙膜層，進(jìn)一步擴(kuò)散、滲透，層狀入侵，從而取代原泡膜薄壁。由于其表面張力低，便流向產(chǎn)生泡沫的高表面張力的液體，這樣低表面張力的消泡劑分子在氣液界面間不斷擴(kuò)散、滲透，使其膜壁迅速變薄，泡沫同時又受到周圍表面張力大的膜層強(qiáng)力牽引，這樣，致使泡沫周圍應(yīng)力失衡，從而導(dǎo)致其“破泡”。不溶于體系的消泡劑分子，再重新進(jìn)入另一個泡沫膜的表面，如此重復(fù)，所有泡沫，全部覆滅。

第九十二頁，共一百一十二頁。精選ppt二．硅橡膠（siliconerubber）

以高分子量的線型聚有機(jī)硅氧烷為基礎(chǔ)，添加某些特殊組分，并按一定(yīdìng)工藝要求加工后，制成的橡膠態(tài)彈性體;用作醫(yī)藥材料的硅橡膠，主要是交聯(lián)型聚烴基硅氧烷橡膠，其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：

式中：R=-CH3，-C2H5，或-CH=CH2等

線型聚有機(jī)(yǒujī)硅氧烷的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)式第九十三頁，共一百一十二頁。精選ppt耐溫性（耐低溫，耐熱性。250度以下正常使用）；耐氧化（支鏈氧化和裂解，主鏈無變化）；疏水性（Si-O為極性鍵，但分子的螺旋結(jié)構(gòu)使極性抵消，且支鏈基團(tuán)疏水）；柔軟性（耐低溫）；透過性（作為藥物載體，釋放藥物）；加入填充劑或硫化(liúhuà)，玻璃化溫度不變，有別于天然橡膠和一般合成橡膠。第九十四頁，共一百一十二頁。精選ppt應(yīng)用(yìngyòng)舉例作為長效釋放皮下避孕埋植劑載體材料李蕓等綜述（2008）：皮下避孕埋植劑是一種緩慢釋放藥物的裝置；將避孕藥裝在高分子化合物（硅橡膠）制成棒狀膠囊(jiāonánɡ)內(nèi)，避孕藥以恒定、緩慢、穩(wěn)定的速度釋放。釋放的避孕藥通過進(jìn)入血液循環(huán)而達(dá)到避孕效果；皮下避孕埋植劑具有長效、高效、可逆、取出后即可恢復(fù)生育力的特點；硅橡膠具有非生物降解(生理惰性)、耐熱、耐寒、無毒、耐生物老化、具有彈性好、生物相容性佳等特點。第九十五頁，共一百一十二頁。精選ppt作為機(jī)械阻斷輸卵管絕育材料王榮花等（1999）用普通硅橡膠管對家兔(jiātù)進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)置管成功率為100％，雌兔置管后未見生育。取管后再生育即復(fù)孕率為50％。李瓊珍等（1997）對30例要求絕育的已婚育齡婦女施行雙輸卵管硅橡膠塞可復(fù)性絕育術(shù)，結(jié)果絕育成功率達(dá)90％。第九十六頁，共一百一十二頁。精選ppt隆鼻術(shù)用材料劉志剛等報道（2008），5年時間內(nèi)實施硅橡膠隆鼻術(shù)1120例。在此期間發(fā)生并發(fā)癥來診者76例，占6.78%。對并發(fā)癥的處理及臨床分析：并發(fā)癥與鼻假體的雕刻及手術(shù)的實施有密切關(guān)系。說明橡膠隆有良好(liánghǎo)的生物相容性。并發(fā)癥包括：假體偏斜、浮動、穿出皮膚，鼻背感染第九十七頁，共一百一十二頁。精選ppt人工關(guān)節(jié)；膜型人工肺；壓敏膠；心臟瓣膜；皮膚擴(kuò)張和膚色缺損修補(bǔ)；皮下埋制劑；經(jīng)皮給藥制劑的載體(zàitǐ)材料等。第九十八頁，共一百一十二頁。精選ppt聚乳酸頭孢唑啉鈉微球釋放(shìfàng)前后聚乳酸制備(zhìbèi)的載藥微球在藥物釋放前為良好的球形，在釋藥介質(zhì)釋放后，微球表面有溶蝕、降解，從而導(dǎo)致微球局部塌陷．第九十九頁，共一百一十二頁。精選ppt丹皮酚聚乳酸微球體外釋放(shìfàng)曲線微球在緩沖液中24h快速釋藥44.63%，可以使藥物濃度較快達(dá)到最低有效治療(zhìliáo)濃度，其后每天釋藥2%左右，4d累計釋藥量51.38%，表明丹皮酚微球具有較好的控釋能力。第一百頁，共一百一十二頁。精選ppt空白纖維(xiānwéi)整體空白纖維(xiānwéi)橫截面載藥纖維(xiānwéi)整體載藥纖維(xiānwéi)橫截面

空白、載藥纖維(xiānwéi)的掃描電鏡照片第一百零一頁，共一百一十二頁。精選ppt三.離子交換樹脂（自學(xué)）

一類帶有功能基的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的高分子化合物。不熔不溶，能同溶液中的離子進(jìn)行非均相交換反應(yīng)。具有與主鏈以共價鍵結(jié)合的酸性或堿性功能團(tuán)，根據(jù)這些功能