自習(xí)室第二十二期

藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一主講：董老師一、最佳選擇題

1、下列屬于劑型的是

A.青霉素V鉀片

B.紅霉素片

C.甲硝唑注射液

D.維生素C注射液

E.軟膏劑【正確答案】E【答案解析】為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式，稱(chēng)為藥物劑型，簡(jiǎn)稱(chēng)劑型。根據(jù)藥典或藥政管理部門(mén)批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制成的藥物應(yīng)用形式的具體品種，稱(chēng)為藥物制劑，簡(jiǎn)稱(chēng)制劑。制劑=具體藥物+劑型2、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

A.氧化B.還原

C.水解

D.羥基化E.與葡萄糖醛酸結(jié)合【正確答案】E【答案解析】第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。3、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加苯基鹵素羧基烴基酯基【正確答案】C【答案解析】藥物分子中引入羧酸、磺酸、羥基后可增加其水溶性。引入烴基、鹵素、醚、酯可增加其脂溶性。4、口服散劑應(yīng)為極細(xì)粉最細(xì)粉細(xì)粉中粉粗粉【正確答案】C【答案解析】除另有規(guī)定外，口服散劑應(yīng)為細(xì)粉（通過(guò)6號(hào)篩不少于95%），局部用散劑應(yīng)為最細(xì)粉（通過(guò)7號(hào)篩不少于95%）。顆粒劑粒度：不能通過(guò)1號(hào)篩與能通過(guò)5號(hào)篩的總和不得超過(guò)供試量的15%。5、以下關(guān)于顆粒劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)說(shuō)法不正確的是適宜于老年人和兒童用藥以及有吞咽困難的患者使用普通顆粒劑沖服時(shí)應(yīng)使藥物完全溶解可溶型、泡騰型顆粒劑應(yīng)加溫開(kāi)水沖服混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解可直接丟棄中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服【正確答案】D【答案解析】混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解也應(yīng)該一并服用。適宜老幼服用的：散劑、顆粒劑、分散片、液體制劑不適宜老幼服用的：普通片、膠囊6、宜制成膠囊劑的藥物是藥物水溶液藥物油溶液藥物稀乙醇溶液風(fēng)化性藥物吸濕性很強(qiáng)的藥物【正確答案】B【答案解析】膠囊劑型對(duì)內(nèi)容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：①會(huì)導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物；②會(huì)導(dǎo)致囊壁軟化的風(fēng)化性藥物；會(huì)導(dǎo)致囊壁脆裂的強(qiáng)吸濕性的藥物；③導(dǎo)致明膠變性的醛類(lèi)藥物；④會(huì)導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物；⑤會(huì)導(dǎo)致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。所以答案應(yīng)選擇為B。記憶：四水一風(fēng)一醛7、制備液體制劑首選的溶劑是乙醇PEG蒸餾水植物油丙二醇【正確答案】C【答案解析】制備液體制劑首選溶劑是蒸餾水。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）半極性溶劑（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）8、下列關(guān)于高分子溶液的錯(cuò)誤敘述為制備高分子溶液首先要經(jīng)過(guò)溶脹過(guò)程高分子溶液為均相液體制劑高分子溶液為熱力學(xué)穩(wěn)定體系高分子溶液中加入大量電解質(zhì)，產(chǎn)生沉淀現(xiàn)象，稱(chēng)為鹽析高分子溶液的黏度與其相對(duì)分子質(zhì)量無(wú)關(guān)【正確答案】E【答案解析】高分子溶液的黏度與其相對(duì)分子質(zhì)量是有關(guān)的，可以通過(guò)特定的公式互相推導(dǎo)。液體藥劑分類(lèi)微粒大小特征低分子溶液劑<1nm真溶液、分子/離子，澄明，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定高分子溶液劑（親水膠體溶液）1～100nm真溶液、分子，澄明，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定溶膠劑（疏水膠體溶液）1～100nm膠粒，多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定（聚結(jié)）乳劑＞100nm小液滴，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定混懸液＞500nm固體微粒，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定9、下列哪種物質(zhì)不屬于混懸劑的助懸劑硅皂土觸變膠西黃蓍膠羧甲基纖維素鈉羧甲基淀粉鈉【正確答案】E【答案解析】羧甲基淀粉鈉常用作片劑的崩解劑。低分子助懸劑（甘油-外用，糖漿-內(nèi)服）高分子助懸劑：天然：XX膠、瓊脂、海藻酸鈉非天然：纖維素類(lèi)、聚維酮、聚乙烯醇硅皂土：外用觸變膠助懸劑10、能形成W／O型乳劑的乳化劑是硬脂酸鈣明膠阿拉伯膠卵黃二氧化硅【正確答案】A【答案解析】BCDE都是O/W型乳劑的乳化劑；而二價(jià)皂氫氧化鈣、硬脂酸鎂等則是W／O型乳劑的乳化劑。注意記憶并區(qū)分。O/W高分子化合物：卵黃、XX膠表面活性劑：吐溫、賣(mài)澤、一價(jià)皂、十二烷基硫酸鈉固體粉末乳化劑：氫氧化鎂/鋁、白陶土、二氧化硅、硅皂土硬脂酸鎂（二價(jià)皂）、氫氧化鈣/鋅W/O司盤(pán)11、關(guān)于熱原性質(zhì)的錯(cuò)誤表述是熱原能溶于水活性炭可以吸附熱原熱原沒(méi)有揮發(fā)性超聲波可以破壞熱原在250℃加熱1分鐘，可使熱原徹底破壞【正確答案】E【答案解析】250℃30～45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。熱原的性質(zhì)和除去方法：性質(zhì)除去方法水溶性——不揮發(fā)性蒸餾法制備注射用水耐熱性高溫法/濕熱法過(guò)濾性凝膠濾過(guò)/超濾/反滲透可吸附性活性炭/離子交換樹(shù)脂吸附法其他酸堿法、超聲破壞法12、關(guān)于注射用無(wú)菌粉末的說(shuō)法不正確的是注射用無(wú)菌粉末又稱(chēng)粉針無(wú)菌粉末分為注射用無(wú)菌粉末直接分裝制品和注射用凍干無(wú)菌粉末制品適用于水中穩(wěn)定藥物在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水溶解后才可注射對(duì)濕熱敏感的抗生素和生物制品宜制成注射用無(wú)菌粉末【正確答案】C【答案解析】注射用無(wú)菌粉末適用于水中不穩(wěn)定藥物-青霉素。13、氯霉素眼藥水中加入硼酸的主要作用是增溶調(diào)節(jié)pH值防腐增加療效以上都不是【正確答案】B【答案解析】眼用制劑調(diào)整pH常用的附加劑有磷酸緩沖液、硼酸緩沖液和硼酸鹽緩沖液。硼酸還可以作為眼用制劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑。14、以下不可作為栓劑基質(zhì)的是棕櫚酸酯液體石蠟泊洛沙姆甘油明膠聚乙二醇【正確答案】B【答案解析】棕櫚酸酯是栓劑的油脂性基質(zhì)，CDE是其水溶性基質(zhì)；而液體石蠟可以作為液體制劑的溶劑，乳劑的油相等。栓劑的油溶性基質(zhì)：XX酯、可可豆脂；水溶性基質(zhì)：甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆15、滴丸的脂溶性基質(zhì)是明膠硬脂酸泊洛沙姆聚乙二醇4000聚乙二醇6000【正確答案】B【答案解析】滴丸劑所用的基質(zhì)一般分為兩大類(lèi)：1.水溶性基質(zhì)常用的有聚乙二醇類(lèi)(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、甘油明膠、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）等。2.脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟、蜂蠟等。16、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是制成溶解度小的鹽制成滲透泵片控制粒子大小制成水不溶性骨架片制成難溶性鹽【正確答案】D【答案解析】不溶性骨架片類(lèi)制劑中藥物是通過(guò)骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。ACE屬于溶出原理；B屬于滲透泵原理；所以此題選D。緩控釋原理方法溶出原理制成溶解度小的的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小擴(kuò)散原理增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑17、可用于口服緩（控）釋制劑的親水凝膠骨架材料是乙基纖維素硬脂酸巴西棕櫚蠟甲基纖維素聚乙烯【正確答案】D【答案解析】甲基纖維素屬于親水性凝膠骨架材料；此題選項(xiàng)中聚乙烯，乙基纖維素屬于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕櫚蠟屬于生物溶蝕性骨架材料。18、TDDS制劑中常用的壓敏膠材料是聚乙烯聚乙烯醇聚碳酸酯聚異丁烯醋酸纖維素【正確答案】D【答案解析】壓敏膠即壓敏性膠黏材料，系指在輕微壓力下即可實(shí)現(xiàn)黏貼同時(shí)又易剝離的一類(lèi)膠黏材料，起著保證釋藥面與皮膚緊密接觸以及藥庫(kù)、控釋等作用。主要包括：聚異丁烯（PIB）類(lèi)、丙烯酸類(lèi)和硅橡膠壓敏膠。經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)：背襯層、貯庫(kù)層、控釋膜、膠黏膜、保護(hù)膜聚乙烯-防黏材料；聚乙烯醇-骨架材料，藥庫(kù)材料；

聚碳酸酯-防黏材料；醋酸纖維素-片劑不溶型包衣材料19、粒徑大于7μm的被動(dòng)靶向微粒靜脈注射后的靶部位是骨髓肝肺脾心臟【正確答案】C【答案解析】被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于1Onm的納米?？删徛e集于骨髓；小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留，進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。20、屬于被動(dòng)靶向制劑的是磁性靶向制劑栓塞靶向制劑微囊pH敏感靶向制劑熱敏感靶向制劑【正確答案】C【答案解析】ABDE都是物理化學(xué)靶向制劑。記憶技巧：物理敏感磁阻，主動(dòng)前面修飾21、不是可生物降解合成高分子材料的是聚乳酸聚酰胺聚碳酯聚氨基酸聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物【正確答案】B微囊囊材分類(lèi)：分類(lèi)具體品種天然高分子囊材明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽半合成高分子囊材羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙甲纖維素 （纖維素類(lèi)）合成高分子囊材生物降解聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等（PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料）非生物降解不受pH影響：聚酰胺、硅橡膠可在一定pH條件下溶解：聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙烯醇22、有關(guān)易化擴(kuò)散的特征錯(cuò)誤的是不消耗能量有飽和狀態(tài)具有結(jié)構(gòu)特異性轉(zhuǎn)運(yùn)速率較被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)大大提高不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)【正確答案】E【答案解析】易化擴(kuò)散又稱(chēng)中介轉(zhuǎn)運(yùn)，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。23、對(duì)于同一藥物的不同溶劑化物的溶出速度水合物<有機(jī)溶劑化物<無(wú)水物水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物無(wú)水物<水合物<有機(jī)溶劑化物無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物<水合物有機(jī)溶劑化物<水合物<無(wú)水物【正確答案】B【答案解析】多數(shù)情況下在水中的溶解度和溶解的速度是以水合物<無(wú)水物<有機(jī)溶劑化物的順序增加。晶型的影響：穩(wěn)定型＜亞穩(wěn)定型＜無(wú)定型24、眼部藥物發(fā)揮局部作用的吸收途徑是角膜滲透結(jié)膜滲透瞳孔滲透晶狀體滲透虹膜滲透【正確答案】A【答案解析】角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑，藥物與角膜表面接觸并滲入角膜，進(jìn)一步進(jìn)入房水，經(jīng)前房到達(dá)虹膜和睫狀肌，藥物主要被局部血管網(wǎng)攝取，發(fā)揮局部作用。記憶技巧：角局（攪局）25、藥物分布、代謝、排泄過(guò)程稱(chēng)為轉(zhuǎn)運(yùn)處置生物轉(zhuǎn)化消除轉(zhuǎn)化【正確答案】B【答案解析】藥物分布、代謝、排泄過(guò)程稱(chēng)為處置。轉(zhuǎn)運(yùn)：吸收+分布+排泄。消除：代謝+排泄。26、下列不屬于協(xié)同作用的的是普萘洛爾+氫氯噻嗪普萘洛爾+硝酸甘油磺胺甲噁唑+甲氧芐啶克林霉素+紅霉素阿司匹林+可待因【正確答案】D【答案解析】克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。27、按照藥品不良反應(yīng)新的分類(lèi)，與注射相關(guān)的感染屬于以下哪類(lèi)藥物不良反應(yīng)A類(lèi)B類(lèi)C類(lèi)D類(lèi)E類(lèi)【正確答案】D【答案解析】D類(lèi)反應(yīng)是因藥物特定的給藥方式引起的。A類(lèi)反應(yīng)：劑量相關(guān)，由藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)決定。

B類(lèi)反應(yīng)：微生物引起。

C類(lèi)反應(yīng)：化學(xué)刺激形式。

D類(lèi)反應(yīng)：給藥方式引起。

E類(lèi)反應(yīng)：與給藥時(shí)程有關(guān)。

F類(lèi)反應(yīng)：家族性遺傳疾病。

G類(lèi)反應(yīng)：三致反應(yīng)。H類(lèi)反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)。

U類(lèi)反應(yīng)：機(jī)制不明的。28、以下有關(guān)“ADR因果關(guān)系的確定程度分級(jí)”Karch-Lasagna評(píng)定方法的敘述中，最正確的是可疑、條件、很可能、肯定可疑、可能、很可能、肯定可疑、條件、可能、很可能、肯定條件、否定、可能、很可能、肯定否定、可疑、條件、很可能、肯定【正確答案】C【答案解析】KarchLasagna評(píng)定方法：該方法將因果關(guān)系確定程度分為肯定、很可能、可能、條件、可疑5級(jí)標(biāo)準(zhǔn)。我國(guó)食藥監(jiān)局不良反應(yīng)分級(jí)：肯定、很可能、可能、可疑、不可能。29、以下不屬于藥源性疾病的是藥品不良反應(yīng)發(fā)生程度較嚴(yán)重或持續(xù)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的疾病藥物在正常用法、用量情況下所產(chǎn)生的不良反應(yīng)由于超量、誤服、錯(cuò)用藥物而引起的疾病由于不正常使用藥物而引起的疾病藥物過(guò)量導(dǎo)致的急性中毒【正確答案】E【答案解析】藥源性疾病是醫(yī)源性疾病的主要組成部分，是由藥品不良反應(yīng)發(fā)生程度較嚴(yán)重或持續(xù)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)引起的。藥源性疾病，不僅包括藥物在正常用法、用量情況下所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，還包括由于超量、誤服、錯(cuò)用以及不正常使用藥物而引起的疾病，一般不包括藥物過(guò)量導(dǎo)致的急性中毒。30、以下不屬于麻醉藥品的是嗎啡苯丙胺可待因芬太尼海洛因【正確答案】B【答案解析】苯丙胺屬于中樞興奮類(lèi)精神藥品，不是麻醉藥。31、已知某藥物的消除速度常數(shù)為0.1h-1，則它的生物半衰期4h1.5h2.0h6.93h1h【正確答案】D【答案解析】t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。有效期t0.9=0.1054/k=1.054h。32、代表藥物的血藥濃度隨時(shí)間的變化過(guò)程的是零階矩一階矩二階矩三階矩四階矩【正確答案】A【答案解析】零階矩代表藥物的血藥濃度隨時(shí)間的變化過(guò)程，一階矩是在藥物臨床應(yīng)用中非常重要的一個(gè)參數(shù)，代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況，與其作用時(shí)間等許多性質(zhì)有關(guān)，二階矩則代表了藥物在體內(nèi)滯留的變異程度。33、可認(rèn)為受試制劑與參比制劑生物等效的相對(duì)生物利用度AUC范圍是70％～110％80％～125％90％～130％75％～115％85％～125％【正確答案】B【答案解析】若受試制劑和參比制劑AUC的幾何均值比置信區(qū)間在80%～125%范圍內(nèi)，且Cmax幾何均值比置信區(qū)間在75%～133%范圍內(nèi)，則判定受試制劑與參比制劑生物等效。34、下列說(shuō)法正確的是標(biāo)準(zhǔn)品除另有規(guī)定外，均按干燥品(或無(wú)水物)進(jìn)行計(jì)算后使用對(duì)照品是指用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)冷處是指2～10℃涼暗處是指避光且不超過(guò)25℃常溫是指20～30℃【正確答案】C【答案解析】考察藥典凡例中的重點(diǎn)概念。標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品是一對(duì)概念，?；煜鲱}。標(biāo)準(zhǔn)品、對(duì)照品均是用于鑒別、檢查、含量測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)。不同點(diǎn)在于：標(biāo)準(zhǔn)品用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測(cè)定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)時(shí)，按效價(jià)單位(或μg)計(jì)，以國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)品標(biāo)定；對(duì)照品除另有規(guī)定外，均按干燥品(或無(wú)水物)進(jìn)行計(jì)算后使用。冷處、涼暗處、常溫是有關(guān)貯藏的規(guī)定。冷處系指2～10℃，常溫指10～30℃，涼暗處是指避光且不超過(guò)20℃。35、包衣片劑可不檢查的項(xiàng)目是脆碎度外觀重量差異微生物崩解時(shí)限【正確答案】A【答案解析】除另有規(guī)定外，非包衣片應(yīng)符合片劑脆碎度檢査法的要求，片劑脆碎度要求：＜1%。還有一個(gè)不用檢查脆碎度：凍干口崩片。36、將采集的全血置含有抗凝劑的離心管中，混勻后，以約1000×g離心力離心5～10分鐘，分取上清液為血漿血清血小板紅細(xì)胞血紅素【正確答案】A【答案解析】將采集的全血置含有抗凝劑的離心管中，混勻后，以約1000×g離心力離心5～10分鐘，分取上清液即為血漿。血清不含抗凝劑。血漿較血清更為常用。37、司可巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為【正確答案】C【答案解析】A苯巴比妥B苯妥英鈉D卡馬西平E奧卡西平38、根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是奮乃靜利培酮氯普噻噸帕利哌酮多塞平【正確答案】B【答案解析】利培酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。利培酮口服吸收完全，在肝臟受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烴基衍生物，均具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時(shí)，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)。齊拉西酮-也是駢合原理。

奮乃靜-吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥氯普噻噸-硫雜蒽類(lèi)抗精神病藥多塞平-二苯并（口惡）嗪類(lèi)抗抑郁藥39、屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥物是氟伏沙明馬普替林舍曲林西酞普蘭氟西汀【正確答案】B【答案解析】重點(diǎn)考查馬普替林的抗抑郁作用（機(jī)制）。ACDE均為5-HT重?cái)z取抑制劑，故本題答案應(yīng)選B。40、下列藥物只有左旋體有鎮(zhèn)痛活性的是鹽酸布桂嗪右美沙芬鹽酸嗎啡阿芬太尼枸櫞酸芬太尼【正確答案】C【答案解析】有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋嗎啡則完全沒(méi)有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。嗎啡含有5個(gè)手性中心，分別是5R，6S，9R，13S，14R。布桂嗪-氨基酮類(lèi)右美沙芬-嗎啡喃類(lèi)，鎮(zhèn)咳芬太尼/阿芬太尼-哌啶類(lèi)41、對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是對(duì)苯二酚對(duì)氨基酚N-乙?；孵珜?duì)乙酰氨基酚硫酸酯對(duì)乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物【正確答案】B【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對(duì)乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。另外，在對(duì)乙酰氨基酚的合成過(guò)程中也會(huì)引入對(duì)氨基酚雜質(zhì)。對(duì)氨基酚毒性較大，還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì)，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。體內(nèi)代謝有毒產(chǎn)物-乙酰亞胺醌過(guò)量對(duì)乙酰氨基酚解救-谷胱甘肽/乙酰半胱氨酸42、下列哪個(gè)藥物屬于選擇性COX-2抑制劑阿司匹林塞來(lái)昔布吲哚美辛布洛芬雙氯芬酸鈉【正確答案】B【答案解析】塞來(lái)昔布屬于選擇性的COX-2抑制劑。昔康類(lèi)的

COX-2抑制作用大于COX-1。43、分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是秋水仙堿別嘌醇丙磺舒苯海拉明苯溴馬隆【正確答案】B【答案解析】通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶來(lái)抑制尿酸生成的藥物，如別嘌醇和非布索坦。秋水仙堿-抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)丙磺舒/苯溴馬隆-促進(jìn)尿酸排泄44、溴己新分子中含有的基團(tuán)是醇羥基環(huán)戊基哌啶基1,3-二溴苯甲氨基3,5-二溴苯甲氨基【正確答案】E【答案解析】溴己新分子中含有的基團(tuán)是3,5-二溴苯甲氨基。與氨溴索的區(qū)別？？？45、西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)咪唑環(huán)噻吩環(huán)噻唑環(huán)吡啶環(huán)【正確答案】B【答案解析】本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及特點(diǎn)。西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)，故本題答案應(yīng)選B。雷尼替丁-呋喃；法莫替丁/尼扎替丁-噻唑；羅沙替丁-苯環(huán)+哌啶46、以下對(duì)山莨菪堿的描述錯(cuò)誤的是山莨菪根中的一種生物堿，具左旋光性是山莨菪醇與托品酸生成的酯結(jié)構(gòu)中有手性碳原子合成品供藥用，為其外消旋體，稱(chēng)654-2結(jié)構(gòu)中6，7-位有環(huán)氧基【正確答案】E【答案解析】E的描述為東莨菪堿。東莨菪堿與莨菪堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有-環(huán)氧基。47、結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵的抗心律失常藥物是普魯卡因胺可卡因美西律普羅帕酮奎尼丁【正確答案】C【答案解析】美西律是IB類(lèi)抗心律失常藥，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類(lèi)似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。48、結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是福辛普利氯沙坦賴(lài)諾普利厄貝沙坦纈沙坦【正確答案】E【答案解析】重點(diǎn)考查纈沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有纈沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應(yīng)選

E。49、洛伐他汀含有的手性碳個(gè)數(shù)5個(gè)6個(gè)7個(gè)8個(gè)9個(gè)【正確答案】D【答案解析】洛伐他汀結(jié)構(gòu)中有8個(gè)手性中心，有旋光性。50、糖皮質(zhì)激素類(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，哪個(gè)位置上修飾可使抗炎作用增強(qiáng)，副作用減少C-5位C-7位C-11位C-16位C-15位【正確答案】D【答案解析】在16位引入甲基，因立體障礙使17位氧化代謝受阻，可顯著增強(qiáng)抗炎作用，減弱鈉潴留活性。地塞米松和倍他米松分別帶有16α-CH3和16α-CH3，均為強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素藥物。1位增加雙鍵：活性增強(qiáng)，不增加鈉潴留。6位引入氟：阻止代謝失活，活性增強(qiáng)。9位引入氟：抗炎和鈉潴留都增加。16位引入羥基：活性增強(qiáng)，鈉潴留減弱。51、非磺酰脲類(lèi)促胰島素分泌劑，在肝臟快速被代謝，被稱(chēng)為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的藥物是瑞格列奈格列本脲吡格列酮二甲雙胍阿卡波糖【正確答案】A【答案解析】此題主要是考察哪個(gè)是非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑；B屬于磺酰脲類(lèi)，C屬于胰島素增敏劑；D屬于雙胍類(lèi)的；E屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑。所以此題選A。52、下列屬于15元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素琥乙紅霉素阿奇霉素羅紅霉素紅霉素克拉霉素【正確答案】B【答案解析】阿奇霉素是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng)，將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。53、分子中含有2個(gè)手性中心，但只有3個(gè)光學(xué)異構(gòu)體的藥物是麻黃堿乙胺丁醇氯胺酮氯霉素左氧氟沙星【正確答案】B【答案解析】本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點(diǎn)。首先排除含一個(gè)手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素與麻黃堿均含有兩個(gè)手性中心，具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體；而乙胺丁醇雖含兩個(gè)手性中心，但分子具對(duì)稱(chēng)性因素，而只有三個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，故本題答案應(yīng)選B。54、阿昔洛韋屬于哪類(lèi)抗病毒藥物開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)蛋白酶抑制劑類(lèi)神經(jīng)氨酸酶抑制劑類(lèi)非開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)二氫葉酸還原酶抑制劑類(lèi)【正確答案】A【答案解析】抗病毒藥分為核苷類(lèi)抗病毒藥、開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥和非核苷類(lèi)抗病毒藥。通過(guò)結(jié)構(gòu)可知阿昔洛韋屬于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥。非開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥：XX夫定，恩曲他濱開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥：XX洛韋非核苷類(lèi)：利巴韋林、金剛烷胺、膦甲酸鈉、奧司他韋55、塞替派按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)屬于金屬配合物蒽醌類(lèi)嘧啶類(lèi)乙撐亞胺類(lèi)氮芥類(lèi)【正確答案】D【答案解析】塞替派屬于乙撐亞胺類(lèi)。金屬配合物-XX鉑；蒽醌類(lèi)-柔XX嘧啶-氟尿嘧啶，阿糖胞苷乙撐亞胺類(lèi)-塞替派，白消安氮芥類(lèi)-美法侖，環(huán)磷酰胺56、下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是甲氨蝶呤環(huán)磷酰胺伊立替康培美曲塞柔紅霉素【正確答案】D【答案解析】培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲?；D(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐

藥性間皮瘤的治療。多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼,索拉非尼。二、配伍選擇題

A.異構(gòu)化

B.水解C.聚合

D.脫羧

E.氧化毛果蕓香堿在堿性下生成異毛果蕓香堿屬于青霉素在水溶液中不穩(wěn)定屬于【正確答案】A

B【答案解析】異構(gòu)化：毛果蕓香堿在堿性下，發(fā)生差向異構(gòu)化，生成異毛果蕓香堿。水解：青霉素類(lèi)分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或OH-影響下，很易裂環(huán)失效。脫羧：對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。氧化：腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅。后變成棕紅色聚合物或黑色素。聚合：氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過(guò)程中可發(fā)生聚合反應(yīng)，形成二聚物，此過(guò)程可繼續(xù)下去形成高聚物。A.3minB.5minC.15minD.30minE.60min薄膜衣片的崩解時(shí)限分散片的崩解時(shí)限普通片崩解時(shí)限舌下片的崩解時(shí)限【正確答案】DACB【答案解析】注意掌握各種片劑的崩解時(shí)限。劑型崩解時(shí)限（min）可溶片/分散片3舌下片/泡騰片5普通片15薄膜衣/含片30腸衣片/糖衣片60QIAN可溶比舌下，前者崩解快分手吃泡面，3、5分鐘就搞定普通一刻鐘，穿衣半小時(shí)入腸一小時(shí)，溶散成碎粒A.聚乙烯吡咯烷酮溶液

B.L-羥丙基纖維素

C.乳糖D.乙醇

E.月桂醇硫酸鈉片劑的潤(rùn)滑劑片劑的填充劑片劑的潤(rùn)濕劑片劑的崩解劑片劑的黏合劑【正確答案】ECDBAA.司盤(pán)20

B.十二烷基苯磺酸鈉

C.苯扎溴銨

D.卵磷脂

E.硬脂酸鎂兩性離子型表面活性劑陽(yáng)離子型表面活性劑非離子型表面活性劑【正確答案】DCA【答案解析】BE是陰離子表面活性劑。1-33-88-167-913-16適合做W/O型乳化劑的是適合做O/W型乳化劑的是適合做潤(rùn)濕劑適合做消泡劑適合做去污劑【正確答案】BCDAE【答案解析】親水親油平衡值（HLB）值在3～8的表面活性劑適用作取W/O型乳化劑；HLB值在8～16的表面活性劑可用作O/W型乳化劑。潤(rùn)濕劑的最適HLB值通常為7～9，并且要在合適的溫度下才能夠起到潤(rùn)濕作用。消泡劑的HLB值通常為1～3。去污劑的最適HLB值為13～16，去污能力以非離子表面活性劑最強(qiáng)，其次是陰離子表面活性劑。A.氫氟烷烴

B.丙二醇

C.PVPD.枸櫞酸鈉

E.PVA氣霧劑中的拋射劑氣霧劑中的潛溶劑【正確答案】AB【答案解析】此題重點(diǎn)考查氣霧劑常用拋射劑、附加劑。氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)組成的。拋射劑一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類(lèi)。氫氟烷烴：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）碳?xì)浠衔铮罕?、正丁烷和異丁烷壓縮氣體：二氧化碳、氮?dú)?、一氧化氮A.相變溫度

B.包封率

C.峰面積比

D.注入法

E.相對(duì)攝取率脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)藥物制劑的靶向性指標(biāo)【正確答案】BE【答案解析】靶向性評(píng)價(jià)指標(biāo)有：相對(duì)攝取率、靶向效率和峰濃度比。脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)指標(biāo)有：形態(tài)、粒徑及分布；包封率；載藥量和穩(wěn)定性。相變溫度：引起脂質(zhì)體物理性質(zhì)變化的溫度。對(duì)受體有親和力，而無(wú)內(nèi)在活性對(duì)受體有親和力，又有內(nèi)在活性對(duì)受體無(wú)親和力，又無(wú)內(nèi)在活性對(duì)受體有親和力，內(nèi)在活性較弱與受體無(wú)任何聯(lián)系完全激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥拮抗藥【正確答案】BDA【答案解析】將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱(chēng)為激動(dòng)藥，他們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1），后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1）量效曲線(xiàn)高度（Emax）較低。拮抗藥雖具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0）故不能產(chǎn)生效應(yīng)。單室模型靜脈注射給藥單室模型靜脈滴注給藥單室模型血管外給藥雙室模型靜脈滴注給藥雙室模型靜脈注射給藥【正確答案】EDCBA【答案解析】本題考查的是各個(gè)模型下的血藥濃度公式，注意區(qū)別。靜脈滴注的特征參數(shù)k0，血管外給藥的特征參數(shù)F，雙室模型特征參數(shù)α和β。A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奧沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮地西泮的活性代謝產(chǎn)物是屬于咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥分子結(jié)構(gòu)中含有硝基的藥物是【正確答案】CAB【答案解析】奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物開(kāi)發(fā)成的藥物。唑吡坦為咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥。氯硝西泮結(jié)構(gòu)中含有硝基。A.孟魯司特

B.福莫特羅

C.丙卡特羅

D.沙美特羅

E.沙丁胺醇結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)的是結(jié)構(gòu)中含有長(zhǎng)鏈氨基醚的是藥用外消旋體的硫酸鹽的是【正確答案】ADE【答案解析】本題考察平喘藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，注意掌握。孟魯司特的結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)，在沙丁胺醇的側(cè)鏈氮原子上的叔丁基用一長(zhǎng)鏈的親脂性氨基醚類(lèi)取代基取代得到沙美特羅。市售的沙丁胺醇是外消旋體，常用其硫酸鹽。β2受體激動(dòng)劑的母核結(jié)構(gòu)苯乙醇胺：還有索他洛爾、拉貝洛爾。A.氟他胺

B.他莫昔芬

C.阿糖胞苷

D.伊馬替尼

E.甲氨蝶呤抗雌激素作用的是嘧啶類(lèi)抗代謝物抗雄激素作用的是酪氨酸激酶抑制劑葉酸類(lèi)抗代謝物【正確答案】BCADE【答案解析】考查本組藥物的作用（機(jī)制）及結(jié)構(gòu)特征。伊馬替尼為酪氨酸激酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選BCADE。酪氨酸激酶抑制劑-XX替尼，索拉非尼三、綜合分析選擇題對(duì)乙酰氨基酚口服液【處方】對(duì)乙酰氨基酚30g聚乙二醇40070mlL-半胱氨酸鹽酸鹽0.3g糖漿200ml甜蜜素1g香精1ml8%羥苯丙酯：乙酯（1：1）乙醇溶液4ml純水加至1000ml香精的作用是甜味劑芳香劑助溶劑穩(wěn)定劑pH調(diào)節(jié)劑【正確答案】B【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚為主藥，糖漿、甜蜜素為矯味劑，香精為芳香劑，羥苯丙酯和羥苯乙酯為防腐劑，聚乙二醇400為助溶劑和穩(wěn)定劑。以下關(guān)于該藥品說(shuō)法不正確的是糖漿、甜蜜素為矯味劑聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱臨床多用于解除兒童高熱【正確答案】C【答案解析】對(duì)乙酰氨基酚在pH5-7的溶液中穩(wěn)定。胃蛋白酶合劑【處方】胃蛋白酶2g單糖漿1ml5%羥苯乙酯乙醇液1ml橙皮酊2ml稀鹽酸2ml純化水加至100ml該處方中防腐劑是單糖漿5%羥苯乙酯乙醇液橙皮酊稀鹽酸純化水【正確答案】B【答案解析】胃蛋白酶為主藥，單糖漿、橙皮酊為矯味劑，5%羥苯乙酯為防腐劑，稀鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑，純化水為溶劑。尼泊金類(lèi)不能和聚山梨酯配伍，與苯甲酸合用效果好。稀鹽酸的作用是等滲調(diào)節(jié)劑pH調(diào)節(jié)劑助懸劑增溶劑潤(rùn)濕劑【正確答案】B【答案解析】胃蛋白酶為主藥，單糖漿、橙皮酊為矯味劑，5%羥苯乙酯為防腐劑，稀鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑，純化水為溶劑。關(guān)于該藥品的說(shuō)法錯(cuò)誤的是單糖漿為矯味劑橙皮酊為矯味劑制備過(guò)程可用濾紙或棉花過(guò)濾為助消化藥為親水性高分子溶液劑【正確答案】C【答案解析】本品