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藥物化學(xué)練習(xí)A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其?;甚ズ蠡钚远嘟档虳.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降D.季銨類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低A.增加解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)B.增加解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)C.增加解離度,不利吸收,活性下降D.增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)E.合適的解離度,有最大活性A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性A.硫原子A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)C.官能團(tuán)間的空間距離E.構(gòu)象異構(gòu)A.增強(qiáng)親脂性,有利吸收,活性增強(qiáng)B.降低親脂性,不利吸收,活性下降C.適度的親脂性才有最佳的活性D.增強(qiáng)親脂性,使作用時間縮短E.降低親脂性,使作用的時間延長A.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度B.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)度不同C.對映異構(gòu)體間可能一個有活性,另一個沒有活性D.對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性E.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生不同類型的藥理活性9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快(C)。A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)A.優(yōu)勢構(gòu)象B.最低能量構(gòu)象C.藥效構(gòu)象D.最高能量構(gòu)象E.反式構(gòu)象A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多多卡因A.丙泊酚B.依托咪酯C.鹽酸氯胺酮D.鹽酸布比卡因E.鹽酸丁卡因A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有鄰氯苯基D.麻醉作用迅速,并具有鎮(zhèn)痛作用E.右旋體的止痛和催眠作用比左旋體強(qiáng)A.鹽酸布比卡因B.依托咪酯C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸丁卡因E.鹽酸利多卡因A.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)C.結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)D.結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)A.鹽酸普魯卡因B.鹽酸氯胺酮E.鹽酸利多卡因7.經(jīng)氧瓶燃燒法破壞后,以稀氫氧化鈉為吸收劑,加入茜素氟藍(lán)試液和醋酸鈉的稀醋酸液,再加硝酸亞鈰試液,即顯藍(lán)色的是(A)。A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多多卡因A.吸入麻醉藥B.靜脈麻醉藥C.抗心律失常藥D.酰胺類局麻藥E.苯甲酸酯類局麻藥A.鹽酸利多卡因B.鹽酸普魯卡因C.鹽酸氯胺酮E.鹽酸丁卡因A.奮乃靜B.艾司唑侖C.氟哌啶醇A.丙戊酸鈉B.苯妥英鈉C.唑吡坦E.阿米替林3.為廣譜抗癲癇藥,多用于其他抗癲癇藥無效的各型癲癇的是(A)。A.丙戊酸鈉B.苯妥英鈉C.唑吡坦E.阿米替林A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.5-羥色胺重攝取抑制劑D.多巴胺受體阻斷劑E.5-羥色胺受體阻斷劑A.奮乃靜B.艾司唑侖C.氟哌啶醇A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.5-羥色胺重攝取抑制劑D.多巴胺受體阻斷劑E.5-羥色愛受體阻斷劑A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮B.5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮8.巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素的影響(A)。A.脂溶性C.水中溶解度E.立體因素9.極易吸收空氣中二氧化碳,需密閉保存的是(A)。A.苯妥英鈉B.鹽酸氯丙嗪C.丙戊酸鈉E.奧沙西泮A.鹽酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利E.卡馬西平A.藥品通用名B.INN名稱3.Paracetamol4.N-(4-羥基苯基)乙酰胺三、比較選擇題C.兩者都是D.兩者都不是1.藥品說明書上采用的名稱2.可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱3.根據(jù)名稱,藥師可知其作用類型4.醫(yī)生處方采用的名稱5.根據(jù)名稱,就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。四、多項(xiàng)選擇題1)下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B.合成化學(xué)藥物C.闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D.研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間的相互作用E.劑型對生物利用度的影響2)已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括3)下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A.卡托普利B.溴新斯的明4)藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A.藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用5)下列哪些是天然藥物A.基因工程藥物B.植物藥C.抗生素D.合成藥物6)按照中國新藥審批辦法的規(guī)定,藥物的命名包括A.布洛芬B.馬來酸氯苯那敏C.異丙腎上腺素D.氫溴酸山莨菪堿E.磷酸氯喹A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其?;甚ズ蠡钚远嘟档虳.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降D.季銨類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低A.增加解離度,離子濃度上升,活性增強(qiáng)B.增加解離度,離子濃度下降,活性增強(qiáng)C.增加解離度,不利吸收,活性下降D.增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)E.合適的解離度,有最大活性A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的因素之一E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性A.硫原子A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)C.官能團(tuán)間的空間距離E.構(gòu)象異構(gòu)A.增強(qiáng)親脂性,有利吸收,活性增強(qiáng)B.降低親脂性,不利吸收,活性下降C.適度的親脂性才有最佳的活性D.增強(qiáng)親脂性,使作用時間縮短E.降低親脂性,使作用的時間延長A.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度B.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)度不同C.對映異構(gòu)體間可能一個有活性,另一個沒有活性D.對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性E.對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生不同類型的藥理活性9.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快(C)。A.戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)B.苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)C.海索比妥pka8.4(未解離率90%)E.異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)A.優(yōu)勢構(gòu)象B.最低能量構(gòu)象C.藥效構(gòu)象D.最高能量構(gòu)象E.反式構(gòu)象11.關(guān)于藥物親脂性和藥效的關(guān)系的下列敘述中有哪些是正確的(CDE)。A.親脂性越強(qiáng),藥效越強(qiáng)B.親脂性越小,藥效越強(qiáng)C.親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響D.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性E.吸入全麻藥的活性主要與藥物的親脂性有關(guān)A.氨基A.在胃液(pH1.4)中,解離多,不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中,解離少,易被吸收C.在腸道中(pH8.4不易解離,易被吸收D.在腸道中(pH8.4易解離,不易被吸收E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少,易被吸收14.以下哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體的活性不同(ABCDA.維生素CC.異丙腎上腺素A.一般可以使化合物的水溶性增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化合物的脂溶性增加D.可以影響藥物分子的電荷分布E.可以影響藥物的作用時間A.藥物的脂水分配系數(shù)B.藥物與受體的結(jié)合方式C.藥物的解離度D.藥物的電子云密度分布E.藥物的立體結(jié)構(gòu)A.氯丙嗪B.頭孢噻肟A.氫鍵C.共價鍵E.靜電引力19.引入以下哪些基團(tuán)可使藥物分子的脂溶性增大(ACE)。A.脂烴基C.氯或溴原子20.下列哪些基團(tuán)可以與受體形成氫鍵(ABCD)。A.氨基A.降低親脂性,有利于吸收,活性增強(qiáng)B.增強(qiáng)親水性,不利于吸收,活性下降C.適度的親脂性有最佳活性E.降低親脂性,可使藥物作用強(qiáng)度下降A(chǔ).官能團(tuán)間的距離B.對映異構(gòu)C.幾何異構(gòu)E.構(gòu)象異構(gòu)23.藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有(ABCD)。A.疏水鍵C.離子偶極鍵D.范德華引力24.奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代A.1位去甲基A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝E.水解代謝26.關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的(E)。A.生成無活性的硫醚代謝物B.生成有活性的硫醚代謝物C.生成無活性的砜類代謝物D.生成有活性的砜類代謝物E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物27.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是用于其在體內(nèi)發(fā)生了哪種代謝(E)。A.硝基還原為氨基B.苯環(huán)上引入羥基C.苯環(huán)上引入環(huán)氧D.酰胺鍵發(fā)生水解E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯A.在體內(nèi)代謝生成有毒性的代謝產(chǎn)物B.生物利用度低,臨床使用劑量大C.能對體內(nèi)生物大分子進(jìn)行烷基化D.化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,帶入少量有毒性的雜質(zhì)E.不易代謝,在體內(nèi)發(fā)生蓄積A.環(huán)氧化合物B.酚類化合物C.二羥基化合物D.羧酸類化合物E.醛類化合物A.酰胺類藥物主要發(fā)生水解代謝B.芳香族硝基在體內(nèi)可被還原生成芳香伯氨基C.硫醚類藥物在體內(nèi)可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的藥物經(jīng)代謝后生成醛而產(chǎn)生毒性E.亞砜類藥物在體內(nèi)既可發(fā)生氧化代謝生成砜,也可發(fā)生還原代謝生成硫醚31.下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有毒性的代謝產(chǎn)物(ABD)。A.對乙酰氨基酚C.舒林酸E.普魯卡因A.N-脫烷基化反應(yīng)B.氧化脫胺反應(yīng)C.N-氧化反應(yīng)D.N-?;磻?yīng)E.加成反應(yīng)A.通常藥物經(jīng)代謝后極性增加B.通常藥物經(jīng)代謝后極性降低C.大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低D.藥物代謝包括官能團(tuán)化反應(yīng)和生物結(jié)合兩相E.藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低34.下列哪些藥物的代謝產(chǎn)物被開發(fā)成為新藥而用于臨床(ABD)。A.地西泮C.奧美拉唑E.奧美拉唑A.苯妥英C.地西泮E.普萘洛爾36.鹽酸普魯卡因是通過對下面哪個天然藥物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡化而得到的(D)。A.氟烷B.鹽酸氯胺酮C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多多卡因A.恩氟烷C.普魯卡因E.依托咪酯A.對光敏感,需避光保存B.對可卡因的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造而得到的C.pH3~3.5時本品水溶液最穩(wěn)定D.易被水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇E.可用于表面麻醉A.丙泊酚C.鹽酸氯胺酮E.鹽酸布比卡因A.鹽酸利多卡因B.鹽酸普魯卡因C.鹽酸氯胺酮E.鹽酸丁卡因A.丙泊酚C.鹽酸氯胺酮E.鹽酸布比卡因A.鹽酸布比卡因B.依托咪酯C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸丁卡因E.鹽酸利多卡因A.鹽酸布比卡因B.依托咪酯C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸丁卡因E.鹽酸利多卡因A.氨基醚類D.苯甲酸酯類E.氨基酮類A.結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)C.結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)D.結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有喹啉環(huán)A.鹽酸氯胺酮C.丙泊酚D.鹽酸利多卡因第十三章抗變態(tài)反應(yīng)藥1抗組胺藥H1受體拮抗劑藥理作用是A能與組胺競爭H1受體,使組胺不能同H1受體結(jié)合而起拮抗作用B和組胺起化學(xué)反應(yīng),使組胺失效C有相反的藥理作用,發(fā)揮生理對抗效應(yīng)D能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制組胺的釋放答案2中樞鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)的H1受體阻斷藥是A馬來酸氯苯那敏C布克利嗪答案3下列抗組胺H1受體拮抗劑藥物的性質(zhì)和應(yīng)用中,那一條是錯誤的A在服藥期間不宜駕駛車輛B有抑制唾液分泌,鎮(zhèn)吐作用C對內(nèi)耳眩暈癥、暈動癥有效D可減輕氨基糖苷類的耳毒性E可引起中樞興奮癥狀答案4H1受體阻斷藥對下列哪種與變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的疾病最有效A過敏性休克C過敏性皮疹E過敏性結(jié)腸炎答案5下列關(guān)于組胺的描述,那一條是錯誤的A組胺是腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)之一B組胺增加胃酸的分泌C組胺也增加胃蛋白酶的分泌D切除迷走神經(jīng)后,組胺分泌胃液作用減弱E組胺可用于檢查胃酸分泌功能答案A西米替丁6有抗組胺作用和較強(qiáng)的中樞抑制作用的藥是答案7抗組胺作用較強(qiáng)用量少,與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍用于治療感冒答案A奧米拉唑C兩者皆有8抑制胃壁細(xì)胞H+泵答案答案10下列組胺的生理效應(yīng),哪些可為H1受體拮抗劑所對抗A正性肌力作用C血管舒張E血管通透性增強(qiáng)答案第十四章激素及有關(guān)藥物一、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是A病人對激素不敏感B激素劑量不夠C使用激素時沒有應(yīng)用有效抗生素D激素抑制免疫反應(yīng),降低機(jī)體抵抗力E激素能促進(jìn)病原生長答案2糖皮質(zhì)激素不具有哪種作用A促進(jìn)糖異生C抗毒作用E縮短凝血作用答案3糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染是因?yàn)锳加強(qiáng)抗菌作用B維持血糖水平C抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克作用D增加中性白細(xì)胞作用E促進(jìn)蛋白質(zhì)合成答案4糖皮質(zhì)激素是由于下列哪個部分分泌的A腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶答案5皮質(zhì)激素日節(jié)律中分泌量最高的是答案6關(guān)于皮質(zhì)激素描述錯誤的是B可從皮膚、眼結(jié)膜等部位吸收,大量導(dǎo)致全身作用C氫化可的松入血后大部分與血漿白蛋白結(jié)合D皮激素的基本結(jié)構(gòu)是類固醇或甾體E可的松需轉(zhuǎn)化為氫化可的松才能發(fā)揮作用答案A小劑量替代療法B大劑量突擊療法C一般劑量長程療法7用于嚴(yán)重感染及休克答案8用于自身免疫性疾病答案9用于艾迪生病答案A可的松C地塞米松10作用維持時間8-12小時的藥物是答案11作用維持時間36-72小時的藥物是答案A醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥B醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全C兩者都是12糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)答案答案C兩者均有14長期用于糖皮質(zhì)激素類藥可導(dǎo)致答案15長期用胰島素可導(dǎo)致答案(16~17題)A去氧皮質(zhì)酮C兩者均是16屬于鹽皮質(zhì)激素的是答案17屬于糖皮質(zhì)激素的是答案18甾體激素所致潰瘍的特點(diǎn)是A表淺答案19關(guān)于ACTH(促腎上腺皮質(zhì)激素)的正確描述是A是垂體前葉分泌的含有39個氨基酸的多肽B能夠維持腎上腺正常形態(tài)和功能D主要促進(jìn)氫化可的松分泌答案20屬糖皮質(zhì)激素類藥物停藥癥狀的是A肌無力C傷口愈合不良答案二、性激素類藥物及避孕藥1主要由卵巢成熟濾泡分泌的雌激素是A雌三醇答案2雌激素在下列哪種激素的協(xié)助作用下,使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生周期性變化A卵泡刺激素C黃體生成素D促性腺激素釋放激素答案3復(fù)方炔諾酮片屬于哪一類避孕藥A長效口服避孕藥C探親避孕藥E短效口服避孕藥答案4關(guān)于性激素的分泌調(diào)節(jié)描述錯誤的是A下丘腦分泌GnRH(促性激素釋放激素)BFSH刺激卵巢濾泡發(fā)育、成熟及分泌雌激素CLH(促黃體激素)可促進(jìn)黃體生成及分泌孕激素E排卵前存在某種正反饋調(diào)節(jié)答案5下列描述中錯誤的是A雄激素可緩解部分晚期乳腺癌患者病情B妊娠5周后主要由胎盤分泌孕激素C雄激素油劑肌內(nèi)注射可延緩吸收D天源雌激素胃腸吸收迅速,但生物利用度低E性激素對下丘腦及垂體分泌功能存在反饋調(diào)節(jié)途徑答案6雄激素不可用于下列哪種疾病A睪丸功能不全B功能性子宮出血C再生障礙性貧血答案A功能性子宮出血B老年性骨質(zhì)疏松C絕經(jīng)前乳腺癌E絕經(jīng)后乳腺癌7雌激素不能用于答案8甲基睪丸素不能用于答案A前列腺素9可用于營養(yǎng)不良的是答案10可用于中期妊娠引產(chǎn)的是答案A排卵前和排卵期C兩者均可11探親避孕藥在上述哪個時期服用可抑制孕卵著床答案12棉酚在上述哪個時期服用可達(dá)避孕目的答案A痤瘡、多毛、閉經(jīng)、乳腺退化C兩者均可13雄激素可引起答案14丙硫氧嘧啶可引起答案A雌激素C兩者均可15用于產(chǎn)生人工月經(jīng)答案16用于治療前列腺癌答案17功能性子宮出血可應(yīng)用答案18雌激素可用于A絕經(jīng)前乳腺癌B卵巢功能低下替代治療C絕經(jīng)期綜合癥答案19下列描述錯誤的是A苯巴比妥、苯妥英鈉等可提高甾體避孕藥療效B妊娠最初3個月用雌激素類藥可提高陰道癌、宮頸癌發(fā)生率C大劑量雌激素可引起水鈉潴留,導(dǎo)致水腫D口服避孕藥可減少盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎發(fā)生E黃體酮有時可導(dǎo)致生殖器畸形答案三、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥1
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