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文檔簡介
膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥第1頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月阿托品和阿托品類生物堿
-代表藥物:阿托品藥理作用及作用機(jī)制臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及中毒禁忌證-其他藥物:山莨菪堿、東莨菪堿內(nèi)容提要第2頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月內(nèi)容提要2.顛茄生物堿的合成、半合成代用品
-合成擴(kuò)瞳藥:
后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯
-合成解痙藥:季銨類解痙藥異丙托溴銨、溴丙胺太林、格隆溴銨叔銨類解痙藥鹽酸雙環(huán)維林、鹽酸黃酮哌酯、氯化奧昔布寧、貝那替秦-選擇性M受體阻斷藥:
哌侖西平、Tripitamine、達(dá)非那新第3頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月教學(xué)基本要求
掌握:阿托品的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。熟悉:
1.東茛菪堿、山茛菪堿的作用特點和臨床應(yīng)用;
2.阿托品合成代用品的分類。了解:溴丙胺太林、貝那替秦、哌侖西平的作用特點。第4頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月顛茄曼陀羅莨菪第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第5頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月
【體內(nèi)過程】
天然生物堿和大多數(shù)叔胺類M膽堿受體阻斷藥易由腸道吸收,并可透過眼結(jié)膜。季銨類M膽堿受體阻斷藥腸道吸收差。阿托品及其他叔胺類M膽堿受體阻斷藥吸收后可廣泛分布于全身組織,中樞神經(jīng)系統(tǒng)可達(dá)較高的藥物濃度,尤其是東莨菪堿可迅速、完全地進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。而季銨類藥物較難進(jìn)入腦內(nèi),其中樞作用較弱。第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第6頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿阿托品可在體內(nèi)迅速消除,其t1/2為2~4h。阿托品用藥后,其對副交感神經(jīng)功能的拮抗作用可維持約3~4h,但對眼(虹膜和睫狀?。┑淖饔每沙掷m(xù)72h或更久。在某些種屬動物,如最明顯為家兔,其體內(nèi)具有阿托品酯酶,可迅速代謝阿托品而不中毒。第7頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月【藥理作用機(jī)制】選擇性M受體阻斷(但對M受體亞型選擇性低),大劑量對NN受體也有阻斷作用。阿托品Atropine第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第8頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月【藥理作用】阿托品的作用廣泛,各器官對阿托品的敏感性不一樣,從高到低依次為:腺體分泌減少—瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹—心率增快—膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降—中樞作用第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第9頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]1、抑制腺體分泌嚴(yán)重盜汗流涎癥口干乏汗、皮膚干燥唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺全身麻醉前給藥強(qiáng)弱第10頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]2、眼(局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn))擴(kuò)瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜睫狀體炎檢查眼底驗光配鏡(限于兒童)視力模糊*青光眼禁用第11頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第12頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]3、平滑肌解痙止痛(胃腸絞痛)膀胱刺激癥膽、腎絞痛時+哌替定便秘小便困難*禁用于前列腺肥大
胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管呼吸道、子宮強(qiáng)弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌,對過度活動及痙攣者,其松弛作用較明顯。第13頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月(1)治療劑量(0.4mg-0.6mg)HR短暫減慢
(阻斷節(jié)后纖維M1受體)較大d→HR↑(阻斷竇房結(jié)M2受體)(1-2mg)第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿[藥理作用] [用途] [不良反應(yīng)]4、心臟心悸、增加心肌耗氧量、心律失常(2)房室傳導(dǎo)加快迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型心律失常(如竇房阻滯、房室阻滯)第14頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途][不良反應(yīng)]5、血管與血壓皮膚潮紅、溫?zé)?/p>
感染性休克*除外伴HR和T者較大劑量擴(kuò)血管
T治療量無顯著影響直接擴(kuò)血管第15頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]6、CNS興奮延腦、大腦多言、譫妄、幻覺、定向障礙、運動失調(diào)、驚厥昏迷、呼吸麻痹影響不明顯興奮過度興奮轉(zhuǎn)入抑制CNS興奮與阻斷M2受體及促進(jìn)突觸前膜ACh釋放有關(guān)解救有機(jī)磷中毒第16頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月【藥理作用】1.抑制腺體分泌2.眼(擴(kuò)瞳、升眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹)3.解除內(nèi)臟平滑肌痙攣4.心臟(心率、傳導(dǎo)加快)5.血管與血壓(擴(kuò)血管抗休克)6.CNS(先興奮后抑制)第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第17頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月【用途】1.解除平滑肌痙攣(內(nèi)臟絞痛)2.虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光配鏡(限于兒童)3.制止腺體分泌(全麻前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎)4.抗緩慢型心律失常5.抗休克(感染性休克)6.有機(jī)磷酸酯類、毒蕈堿中毒解救第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第18頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月
山莨菪堿又稱654,其人工合成品稱為654-2。
山莨菪堿Anisodamine第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第19頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月與Atropine比較:1.對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高*用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣2.抑制腺體、擴(kuò)瞳作用<Atropine3.不易透過BBB第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿第20頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)
阿托品和阿托品類生物堿抑制CNS作用強(qiáng)(鎮(zhèn)靜催眠)、欣快作用-麻醉前給藥(優(yōu)于阿托品)-暈動病治療(與苯海拉明合用)妊娠嘔吐、放射病嘔吐-抗帕金森?。ㄖ袠锌鼓憠A作用)第21頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月后馬托品Homatropi
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