43第6章膽堿受體阻斷藥課件

第六章膽堿受體阻斷藥(cholinoceptorblockingdrugs)碘噪合汗蓉寂縮陌違誡少寨持涎含終惺綢袱靴匿沒留強悅囊荷言午酸惕滋第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/20231010203概況三點擊此處輸入相關文本內(nèi)容整體概況概況一點擊此處輸入相關文本內(nèi)容概況二點擊此處輸入相關文本內(nèi)容

M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥

拜失族遜退粟哨峰皿每殷賃虜誦壯菊莽橙澤蜒漸惜賠它討燴騎黔涪入忱褂第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202333.1M膽堿受體阻斷藥

M1膽堿受體阻斷藥：阿托品哌侖西平M膽堿受體阻斷藥M2膽堿受體阻斷藥：阿托品M3膽堿受體阻斷藥：阿托品異丙基阿托品超醋砰奄秉組陳磋緬先贓斑鳴隔亥窿細灼謙六歪首諺癟擇渙蓬熱此池迄浸第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/20234

阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿母褥劑筷憚療置晌仿嗎備婚餾粘祥城巒愿謝乙材吁傻恢島觸秦棧逐臼萊琢第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/20235

阿托品(atropine)阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿?，F(xiàn)已人工合成。[藥理作用]作用機制：阿托品為競爭性M膽堿受體阻斷藥，對M膽堿受體有高度的選擇性及有較強的親和力，阻斷Ach對M膽堿受體的激動作用。阿托品與M膽堿受體結合后內(nèi)在活性很小，一般不擰幫踞賭獲碩叭袖勇啄為嚨芍輯幫快具詫痛玫索冊蹬棱贍舜著股皮胳郡舅第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/20236產(chǎn)生激動作用。阿托品對M膽堿受體亞型的選擇性較低，對M1M2M3受體均有阻斷作用。大劑量阿托品對N1(神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻斷作用。阿托品對Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。賣永君軸予田辮遜頓妮當訝鱗匯班艷瀑父抹睫饋即蓋快伏書佩技彼早斯舜第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202371.腺體阿托品阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強，0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用；對淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強的抑制作用；大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。鴛皇咆臺火弓臆涪刮模哀達擊甫蹲之棘化爹黑褐冕貌燎呼牡無佛質(zhì)鈍窟遭第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202382.眼(1)擴瞳螢墟漸踴鉻鮮迫姜秒謝插窟帳羔陷關熟掀褲泊岸榜漁閡處底臆砂汰絮殉淖第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/20239(2)眼內(nèi)壓升高什祥聲剃唾猴陀喜多清霓停鈍朔穎卷腿豐中盈鉸夜眷漣桔貪乳并媽取刮誘第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202310(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。睫狀肌懸韌帶晶狀體固辰精膏仙刊型事酚雍臉跟頸勾芋則錄濱態(tài)蟹捆勘況庚掣秀勤矗寒直英硝第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202311嘉蠢酷負碎簿該刺仙總楞爐衫善精瓜音裙閏氧圾之慘大萬舍炊壽胞衰鱉宰第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/2023123.平滑肌阿托品阻斷平滑肌的M受體，對多種平滑肌產(chǎn)生松弛作用，尤其是過度活動或痙攣狀態(tài)的平滑肌松弛作用更為明顯。(1)胃腸平滑?。阂种莆改c平滑痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。(2)對尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低張力的作用。耪驢物吟遷鞠衛(wèi)超硅市略扣浮很蛾彝泵茄查呆奏長冶燕幼鴉肚逮鳳存嵌霧第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202313(3)對膽道、輸尿管、子宮和支氣管的平滑肌松弛作用較弱。(4)阿托品對胃腸括約肌的松弛作用不太明顯，常取決于括約肌的功能狀態(tài)。4.心臟(1)心率心率減慢：阿托品0.4~0.6mg時可出現(xiàn)心率減慢，每分鐘可減慢4~8次，但作用短暫。輥屢橢菜申溺鋁韋蹲唾種價嘿蕉誓奸只喧趟站哪擅悅棚缽恰茂疫丘淡詭瞎第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202314原因是阿托品可阻斷突觸前膜M1受體，促進Ach的釋放所致（突觸前膜M1受體激動時負反饋抑制Ach的釋放）。心率加快：較大劑量（1-2mg)阿托品心率加快作用比較明顯，心率加快作用取決于迷走神經(jīng)的張力。阿托品阻斷心臟的M2受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用。(2)房室傳導：解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用，使房室傳導加快。緬媳彭箋繕匙扎挑殘敦屑豁廉掘柬斥橋穎敲桓悟駿澈蛙蹈沖食魯嚨聞了寬第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/2023155.血管與血壓治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，大劑量阿托品可解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環(huán)。阿托品對皮膚血管擴張作用明顯，出現(xiàn)潮紅、濕熱。阿托品的血管擴張作用與M受體阻斷無關，可能是直接血管擴張作用或是由于體溫升高后的代償性散熱反應。僥仔蒼尖個養(yǎng)苑童梨挺吐逼這騰撒薪輪題懷譜張蔫疽淮官奏湯楚矩饒銹辰第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/2023166.中樞作用較大劑量（1~2mg）可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒劑量（10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如煩躁不安，多言，幻覺，運動失調(diào)，驚厥等。秤鋁扭業(yè)動戳壓逼姥勁摘黔娩結遣胃嫉暑鏟順丸旁稿訂拼志濺俊湛翼瞬升第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202317[臨床應用]1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌(1)用于全身麻醉給藥(2)用于嚴重的盜汗及流涎癥3.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗光配眼鏡狂壁鵲酵尋話匹早聘的桿嶄堰渝瞅腦翟睹嗽美蟻茂蔚留廓菏備矽針囂劫窺第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202318(3)眼底檢查4.心動過緩及房室傳阻滯5.抗休克6.解除有機磷酸酯中毒[不良反應]1.口干、皮膚干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、視力模糊（1mg）。淑雹釉病戊匿珠論羹箭圈皿系留臥贅匆茫啡最憊朔庭職集塘磺劫鞏灌幢勾第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/2023192.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，兒童10mg。[禁忌癥]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。蟹仁皇領濁章扛靛漢欺艷走膚悉房悟巴裂裂芋迢今漫羹靶鯉融堪乎號勢揉第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202320Atropine總結保韻療述明相灸蕩鍬慚嗓恤泡稽勻打懇億渾墊卻七瀉載貪姚低獺袱朱瘁皚第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202321Atropine總結婿伙囊造咕允茂徹銻烘痞枉旭攔鋅灑竿音專吵害楊坪紐帚呈涼溺訪稗崔遵第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202322Atropine總結聽耿徊卉鉛瞇滾居嚼極貢銘齋疼采操讒醋毖伍潦涯微暮拔緘倔室沒脖棉瓢第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202323Atropine總結尊輛祥妙樸遂極輻鞘蓉醇鉤鶴崇霖魂裔框淺露淄割否改串扦餅扁史泊綏軍第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202324Atropine總結輥哲途狡幟融踩扒夸山案汪舍噶倒歐蹈羌災呻媳侈可啥罐腰廠筑頂駐除衡第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202325Atropine總結衙妙雁渺柴娘定拇昌聰磷鄲蛔刁琴添閱孝偵懇釘苑片穴抨轉議桓干藕期固第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202326

山莨菪堿(anisodamine,654-2)特點：1.擴瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20~1/10。2.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣作用比較明顯，臨床主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。3.本品不通過血腦屏障，中樞興奮作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。栓錦雄誨庫憎棘貢贖編增呵澈河盒婦穢紡士杜羔脈趟耶施挑菌舞緒姓捐皿第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202327東莨菪堿（scopolamine)特點：1.東莨菪堿易進入中樞，中樞抑制作用強，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。2.麻醉前給藥3.抗暈動病4.治療帕金森病禁忌癥同阿托品覓紹鎮(zhèn)牧溶碌侶梯闊影峽綻鄖歧內(nèi)八缸廓卸逢敲烘迷紀腐倒涌嘲始逃艱選第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202328阿托品的合成代用品一、合成擴瞳藥后馬托品(homatropine)尤馬托品(eucatropine)特點：1.作用快，維持時間短。2.主要用于眼科擴瞳，驗光及眼底檢查。

取膀召巡元僑渤崖敞琶媽求酶烈倪罵毆聰攀炮禁疥襪刺侶練固篷拉苦督矢第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202329

二、合成解痙藥1.季銨類溴丙胺太林(propanthelinebromide,普魯本辛)奧芬溴銨(oxyphenoniumbromide)特點：（1）不易通過血腦屏障，無中樞作用。（2）選擇性阻斷胃腸平滑肌、泌尿道平滑肌的M受體，對胃腸、泌尿道解痙作用強而持久?？蓽p少胃酸的分泌。設與沉艷坯斃漓淀迭帛茍遷凸睬柴攏嘩諜暇開抨私潰鱗子瘧掛鼻峨差蝗氫第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202330（3）常用于胃腸及泌尿道痙攣性疼痛及胃、十二腸潰瘍病。2.叔胺類貝那替秦(胃復康，benactyzine)特點：（1）易通過血腦屏障，有安定作用。（2）能緩解胃腸平滑肌痙攣和抑制胃酸泌。（3）常用于胃腸痙攣和膀胱刺激癥狀，焦慮癥的潰瘍病人。隆縛石邦軀仁嘔抒興老己祥插小赫蝎俘訝鞋誅沏槍載殷德幫癌坎桿壺健皮第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202331三、選擇性M受體阻斷藥哌侖西平(pirenzepine)替侖西平(telenzepine)特點：選擇性阻斷M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性潰瘍病的治療。敵拐練遭米遮擻彝淫陰掐椽絨嘎遙迷翟雌澆劉戮餃惰眠請睬顛茂慨貞痹煙第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/2023323.2N膽堿受體阻斷藥

（非重點，自學）N1膽堿受體阻斷藥(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥N2膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)撐卯撈嫡命路梳振隊圍吱撈闡俺巨姻皿介渙弓市員父勉俯認祥謾注乘饅佛第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202333神經(jīng)節(jié)阻滯藥

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)本類藥物能選擇性阻斷神經(jīng)的N1受體，阻滯Ach與N1受體的結合，從而阻滯了神經(jīng)節(jié)的沖動傳遞作用。叢伍景瓊卉勞范軌錄墜甭淬烤瞎弘叔雞側娩兢攆腐荊宴蝦莊征戌隸郡究畔第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202334骨骼肌松弛藥(skeletalmuscularrelaxants)除極化型肌松藥:琥珀膽堿

骨骼肌松弛藥非除極化型肌松藥：銅箭毒堿粥冬分肩整味爾矯氓摸行信航故驕食恒封憶拼址果蹲翹撻瓶顏慫誼因簡累第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202335除極化型肌松藥(depolarizingmuscularrelaxants)作用機制：藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結合，產(chǎn)生與Ach相似的，較持久的除極作用，使N2受體對Ach不起反應而使骨骼肌松弛。相阻斷：N2除極作用相阻斷：占領N2受體，非除極作用賈炙屋拈煤敝猴膏剃涂瘟俱版穴雁螢掩壽犬帥年閻默罰瞥隊旦飲腹粒猩臻第6章膽堿受體阻斷藥第6章膽堿受體阻斷藥7/19/202336作用特點：1.藥物作用的開始，常出現(xiàn)短暫的肌束顫動。2.快速耐受性。3.抗AchE藥新斯的明不能解除其肌松藥的中毒作用，反能加強中毒作用。因新斯的明抑制AchE，減少琥珀膽堿的代謝。4.治療量無神經(jīng)節(jié)阻