腎上腺素激動藥 PP課件

腎上腺素受體沖動藥一類能與腎上腺素受體結(jié)合并沖動受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物

兒茶酚胺類根本化學結(jié)構(gòu)兒茶酚苯乙胺腎上腺素受體沖動藥分類去甲腎上腺素〔noradrenaline，NA〕

不穩(wěn)定給藥：靜脈滴注攝取1：進入神經(jīng)末梢攝取2：器官組織肝臟：代謝【藥理作用】同樣程度地沖動α1和α2受體；對β受體作用較弱。1、血管沖動血管的α1受體，主要是小動脈和小靜脈，導致血管收縮(心冠狀動脈除外)。

冠脈擴張①NA興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加；②血壓升高，冠脈灌注壓升高。通過β受體的沖動，使心肌收縮加強，心排出量增加。升壓過高可引起反射性心率減慢，同時外周總阻力增加，因而心排血量反可有所下降?！舅幚碜饔谩?、心臟3、血壓

小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加，收縮壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周阻力增加不多，故舒張壓略升，脈壓差加大。大劑量：血管強烈收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚，脈壓變小。4、其它大劑量引起血糖升高.【藥理作用】【臨床應用】1、急性低血壓：如嗜鉻細胞瘤切除術(shù)，敗血癥，藥物中毒等。2、心臟驟停：心臟復蘇過程中，在采用有效恢復心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注NA作為輔助藥，以恢復和維特血壓。3、上消化道出血：口服稀釋液到達止血效果?！静涣挤错憽?、局部組織壞死靜脈滴注時間過長、濃度過高、外漏，可引起局部壞死。2、急性腎功能衰竭滴注時間過長或劑量過大，使腎血管劇烈收縮所致?！窘砂Y】高血壓、動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病、少尿無尿和嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦。a1受體沖動藥：去氧腎上腺(phenylepherine)又名新福林〔neosynephrine〕藥理作用：血管收縮,可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓

簡單介紹a/β受體沖動藥腎上腺素腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌，不穩(wěn)定，易分解變成紅色易在堿性腸液、腸粘膜、肝內(nèi)被破壞，故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢，作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速，作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效，但作用僅維持數(shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的COMT和MAO代謝，經(jīng)腎排泄，故作用短暫。藥動學藥理作用腎上腺素能沖動α和β兩類受體，產(chǎn)生較強的α型和β型作用1、興奮心臟：——是強效心臟興奮藥。心率↑↑、傳導性↑↑、收縮力↑↑、心輸出量↑↑、心肌耗氧量↑↑。

但對異位起搏點興奮性也較強，易致心律失常。藥理作用2.舒縮血管：導致血流再分布皮膚、黏膜血管和局部內(nèi)臟血管——收縮冠狀血管——擴張：①沖動β2受體→舒張冠脈→灌脈流量↑②心臟作功→腺苷增加→冠狀血管擴張骨骼肌血管——舒張3、影響血壓：①與劑量有關(guān)：治療劑量時收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大，較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加。②雙相反響：先升后降——靜注較大劑量時。藥理作用4、支氣管：①沖動支氣管平滑肌的β2受體——支氣管平滑肌舒張——有利于改善通氣②抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)，如組胺③收縮支氣管粘膜血管，降低毛細血管通透性，有利于消除水腫、減少滲出。藥理作用5、代謝：①升高血糖：肝糖原分解、外周組織對葡萄糖的攝取降低。②升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速藥理作用【臨床應用】1、心臟驟停在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射，用于以下原因引起的心臟驟停：①溺水②麻醉和手術(shù)意外③藥物中毒④傳染?、菪呐K傳導阻滯⑥電擊等。綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、除顫〔電除顫和藥物除顫〕。3、支氣管哮喘

皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。2、過敏反響急性、嚴重過敏反響,包括過敏性休克是首選藥。為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物？4、局部止血將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦出血。5、與局麻藥配伍利用其收縮血管的作用，延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。血供缺乏的部位禁用!【不良反響】心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚至心室纖顫〔劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等〕?！窘砂Y】高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。藥物的相互作用與全麻藥合用須謹慎三環(huán)類抗抑郁藥可增強腎上腺素作用禁止與β受體阻斷藥合用麻黃堿〔ephedrine〕【藥理作用】1、心血管心收縮力加強、心輸出量加，血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，其他內(nèi)臟血流減少。2、支氣管平滑肌舒張支氣管平滑肌，作用較腎上腺素弱，但作用持續(xù)時間更久。3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮中樞，可能引起用藥者不安、失眠等。【臨床應用】1、支氣管哮喘①預防發(fā)作；②輕癥的治療。2、鼻粘膜充血之鼻塞0.5%~1%的滴鼻劑。3、防治某些低血壓狀態(tài)如麻醉〔硬脊膜外、蛛網(wǎng)膜下腔〕引起的低血壓。4、緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫。多巴胺NA合成前體口服無效不易透過血腦屏障COMT/MAO破壞【藥理作用】1、心臟大劑量使心收縮性↑、心輸出量↑。直接興奮心臟β1受體和間接促進NA釋放。心率略增加或不變，較少引起心律失常。2、血管和血壓：大劑量作用于血管床的α1受體，血管阻微升；治療量時心輸出量增加、總外周阻力變大，故收縮壓增加、舒張壓不變或微降，脈壓增加。3、腎臟和腸系膜血管：小劑量多巴胺作用于(D1)多巴胺受體，使腎和腸系膜動脈阻力降低，治療量的多巴胺舒張腎血管、增加腎血流、增加腎小球濾過率，產(chǎn)生排鈉利尿作用?！九R床應用】1、抗休克對伴有心收縮力減弱、尿量減少、血容量已補足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭與利尿劑合用。3、急性心功能不全【不良反響】1、一般較輕，偶見惡心、嘔吐。2、劑量過大、或滴注速度過快，可能出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。麻黃堿1、藥理作用：1〕作用與腎上腺素相似，但作用慢、弱、久2〕中樞興奮作用強3〕快速耐受性2、用途：1〕防治某些低血壓狀態(tài)：2〕支氣管哮喘：預防或輕癥的治療。3〕鼻塞：4〕蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。β受體沖動藥:異丙腎上腺素口服無效。舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收，氣霧吸入迅速吸收，其生物利用度約為80％-100％。肝臟代謝，在其它組織中被COMT代謝滅活。靜脈給藥后，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50％。氣霧吸入后，尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物。藥動學【臨床應用】1、房室傳導阻滯：治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。可采用舌下或靜脈點滴給藥。2、心臟驟停：適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工起搏器時并發(fā)的心臟驟停。心內(nèi)注射，常與NA或間羥胺合用。3、支氣管哮喘：舌下或噴霧給藥，可用于控制支氣管哮喘的急性發(fā)作?，F(xiàn)已少用，被選擇性的β2受體沖動藥