作用于消化系統(tǒng)的藥物

作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物消化系統(tǒng)紊亂臨床表現(xiàn)治療消化液分泌不足消化不良助消化藥消化液分泌過度反流性食管炎抗酸藥、促動力藥胃及十二指腸潰瘍抗酸藥、抗幽門螺旋桿菌藥、黏膜保護藥消化道蠕動障礙功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐促動力藥便秘瀉藥消化道蠕動過度腹瀉止瀉藥消化系統(tǒng)常見癥狀及治療抗酸藥抑制胃酸分泌藥↑胃黏膜屏障功能的藥抗幽門螺旋桿菌藥助消化藥止吐藥增強胃腸動力的藥物止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥

主要內容治療消化性潰瘍的藥物消化功能調節(jié)藥第一節(jié)消化性潰瘍藥消化性潰瘍：消化性潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍，發(fā)病率約10%，男>女，具有自然緩解和反復發(fā)作的特點。發(fā)病機制：損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強或防御因子減弱所致。潰瘍病的發(fā)病機制攻擊因子增強防御因子受損胃酸、胃蛋白酶幽門螺旋桿菌吸煙、飲酒、藥物等粘液分泌HCO3-的分泌胃黏膜等兩者失衡遺傳因素抗消化性潰瘍藥--分類抗酸藥:氫氧化鋁、三硅酸鎂抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑、雷貝拉唑、蘭索美拉唑、埃索拉唑，等。M受體阻斷藥:哌侖西平促胃液素受體阻斷藥：丙谷胺胃黏膜保護藥：前列腺素衍生物、硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀抗幽門螺桿菌藥物：阿莫西林、甲硝唑等一、抗酸藥抗酸藥作用機制：1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性H+H+H+H+H+抗酸藥一類堿性物質通過口服后中和胃酸降低胃內容物酸度降低胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激。

降低胃蛋白酶的活性常用抗酸藥氫氧化鎂

作用強、快、持久輕瀉碳酸鈣作用強、快、持久便秘氧化鎂

作用強、快、持久輕瀉氫氧化鋁作用中等、慢、持久便秘三硅酸鎂作用弱、慢、持久輕瀉碳酸氫鈣作用弱、最快、短暫堿血癥抗酸藥綜合評價利應用歷史悠久，有較好療效，價格低廉。通常用于對癥治療，緩解疼痛、反酸等不適癥狀。弊僅直接中和已分泌的胃酸，不能調節(jié)胃酸的分泌，又具有各自的不良反應。由于新的抑酸藥不斷出現(xiàn)，其臨床應用價值逐漸下降，不作為首選藥。較少單用，大多組成復方制劑，增強抗酸作用，減少不良反應。如胃得樂、胃舒平。應在每餐后1-1.5h后和睡前服用。二、抑制胃酸分泌藥物

胃酸由壁細胞分泌，受組胺、促胃液素、前列腺素E2、I2和ACh的控制，興奮壁細胞膜上受體，通過第二信使激活壁細胞膜上質子泵，通過H+-K+交換分泌胃酸。抑制胃酸分泌藥作用部位1.H2受體阻滯藥

選擇性阻斷壁細胞H2受體，拮抗組胺引起的胃酸分泌。

其抑制胃酸分泌作用較M受體阻滯藥強而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少。用于消化性潰瘍、卓-艾綜合征等。西咪替丁還有抗雄激素和抑制肝藥酶的作用?！?/p>

不良反應:較多，輕微中樞神經系統(tǒng)：頭痛、眩暈、語言不清和幻覺等，腎功能不良的老年患者應用較大劑量時，可出現(xiàn)精神紊亂甚至昏迷。消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉和便秘等。造血系統(tǒng)：少數(shù)患者有粒細胞缺乏和再生障礙性貧血。其他：抗雄性激素作用，男性有乳腺增生，女性患者可發(fā)生溢乳癥。

H2受體阻滯藥第一代：西米替?。浊柽潆遥┑诙豪啄崽娑〉谌悍娑∧嵩娑∽饔贸志靡炙峄盍υ鰪?.H+-K+-ATP酶抑制藥

---質子泵抑制劑奧美拉唑----又稱洛賽克蘭索拉唑潘多拉唑雷貝拉唑H+-K+-ATP酶抑制藥

---質子泵抑制劑【藥理作用】與H+-K+-ATP酶的巰基共價結合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能對幽門螺桿菌有抑制作用

對組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經引起的胃酸分泌有強大的抑制作用?！九R床應用】用于胃、十二指腸潰瘍，返流性食管炎、卓-艾綜合征（ZES）等；對幽門螺桿菌陽性者，合用抗菌藥物，轉陰率達90%以上。H+-K+-ATP酶抑制藥

---質子泵抑制劑【不良反應】

主要有頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹、腹瀉和失眠。

偶有皮疹、男性乳房女性化等。

長期使用可持續(xù)抑制胃酸分泌，使胃內細菌過度增長。

3.M膽堿受體阻斷藥【藥理作用】通過抑制膽堿受體，減少胃酸的分泌，解除胃腸痙攣。小劑量：抑制胃酸分泌作用較低大劑量：不良反應較多主要與抗酸藥物制成復方制劑或聯(lián)合給藥常用藥物

哌侖西平替侖西平唑侖西平3.M膽堿受體阻斷藥抑制胃酸和胃蛋白酶解除平滑肌痙攣細胞保護、粘膜保護4.促胃液素受體阻斷藥

---丙谷胺藥理作用:競爭性抑制GR（促胃液素受體）----抑制胃酸分泌促進胃黏液分泌保護胃粘膜臨床應用:胃和十二指腸潰瘍及胃炎胃粘膜保護藥增強胃粘膜屏障功能的藥物胃粘膜屏障細胞屏障粘液－HCO3-

鹽屏障三、胃粘膜保護藥（一）前列腺素衍生物----米索前列醇

【藥理作用】①抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌，可使基礎分泌和夜間分泌均減少；②刺激胃黏液的分泌，使黏液層增厚和十二指腸堿性腸液的分泌增加。③促進受損上皮細胞的重建和增殖?！緫谩?/p>

胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。

主要應用于非甾體類抗炎藥所致胃腸粘膜損傷、潰瘍。【不良反應】

稀便或腹瀉，能引起子宮收縮，

孕婦禁用。枸櫞酸鉍鉀作用機理1.在胃內形成氧化鉍膠體

構成保護屏胃酸障，阻止刺激，降低胃蛋白酶活性2.促進粘液分泌3.抑制Hp臨床應用各種消化性潰瘍、慢性胃炎等

牛奶、抗酸藥可降低其作用應用注意腎功能不良者禁用硫糖鋁在胃內形成膠凍，保護粘膜，促進粘液分泌作用依賴于酸性環(huán)境不宜與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥物同服飯前1h空腹服用可出現(xiàn)便秘、口干、頭暈等不良反應。271982年，兩名澳大利亞科學家馬歇爾(Barry

J.

Marshall)和華倫(J.

Robin

Warrenu)發(fā)現(xiàn)幽門螺旋菌

(Helicobacter

Pylori,Hp)，一種呈S形或弧形彎曲的革蘭陰性桿菌，他們以人體的胃黏液來培植，并得出結論，認為胃潰瘍、胃炎等疾病是因為該種細菌在胃部繁殖，而非人們長久認為的吃辛辣食品、壓力等造成的。1984年英國權威醫(yī)學雜志《柳葉刀》（Lancet）刊載這項報告。但仍然有許多醫(yī)生不相信這個發(fā)現(xiàn)，馬歇爾的導師告訴他：“你的觀點是錯的。”為了證明致病機理，馬歇爾還曾喝下了含有病菌的溶液，結果造成嚴重的胃潰瘍。后來又迅速治療成功。2005年，馬歇爾和華倫因此獲得諾貝爾生理學或醫(yī)學獎?？褂拈T螺桿菌（HP）藥

四、抗幽門螺桿菌的藥物28研究表明，幽門螺桿菌是消化性潰瘍病發(fā)病中最重要的因素，約90%十二指腸潰瘍和70%胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。29幽門螺桿菌寄生于胃黏膜皺褶中，生長過程中產生有害物質，損害黏膜，引起組織炎癥。根治幽門螺桿菌應聯(lián)合用藥：抗胃酸分泌藥+鉍鹽+甲硝唑+抗生素(阿莫西林、四環(huán)素等)?？褂拈T螺桿菌（HP）用藥方案

聯(lián)合用藥（三聯(lián)療法）一種抑制胃酸分泌藥或鉍劑

二種抗菌藥1奧美拉唑蘭索拉唑枸櫞酸鉍鉀2克拉霉素阿莫西林甲硝唑31

治療消化性潰瘍的藥物分類代表藥物抗酸藥碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥西咪替丁、法莫替丁H+-K+-ATP酶(質子泵)抑制藥奧美拉唑M受體阻斷藥哌侖西平胃泌素受體阻斷藥丙谷胺增強胃黏膜屏障功能的藥物米索前列醇、硫糖鋁抗幽門螺桿菌藥抗生素助消化藥

多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥物，能促進食物的消化，

用于消化道分泌功能減弱及消化不良。

胃蛋白酶

用于胃蛋白酶缺乏癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復期消化功能減退。乳酶生

干燥活乳酸桿菌。

[作用]分解糖類產生乳酸，使腸內酸性增高，抑制腸內腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產氣。用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化不良性腹瀉等。不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用止吐藥

胃腸道5-HT3咽喉迷走神經

CTZ5-HT3D2M1內耳小腦H1M

孤束核5-HT3D2M2H1延髓嘔吐中樞高級中樞嘔吐發(fā)生機制示意圖止吐藥1、H1受體阻斷藥（苯海拉明）2、M受體阻斷藥（東莨菪堿）3、D2受體阻斷藥（氯丙嗪）

暈動病、內耳性眩暈病引起的嘔吐

暈動病，術后惡心、嘔吐

腫瘤化學治療引起的嘔吐4、5-HT3受體阻斷藥

昂丹司瓊

選擇性阻斷5-HT3受體，止嘔作用強大對D2、M、H1受體無作用用于腫瘤化療和放療引起的嘔吐（最佳藥物）暈動病及阿撲嗎啡引起嘔吐無效止吐藥的應用原則首先，應明確嘔吐的原因，盡可能的針對對病因進行治療。同時應檢測和糾正可能存在的酸堿、電解質和水的紊亂。其次，權衡止吐藥的使用。注意：妊娠嘔吐不宜用止吐藥對暈船、抗癌放、化療宜預防給藥術前不宜預防用止吐藥

促胃腸動力藥

多潘立酮

（嗎丁啉）

作用：阻斷外周多巴胺受體，加強胃腸蠕動，促進胃腸的排空，防止食物反流。應用：1、胃運動減弱、返流性食道炎；2、嘔吐。

注射給藥引起過敏，口服給藥

瀉藥和止瀉藥40三、瀉藥接觸性瀉藥瀉藥容積性瀉藥潤滑性瀉藥酚酞蒽醌類植物纖維素(大黃、番瀉葉)硫酸鎂乳果糖甘油液體石蠟

接觸性瀉藥導瀉機制：1、接觸腸黏膜增加其通透性---水電解質向腸腔擴散---腸腔內液體增加。2、直接刺激腸壁黏膜---增強腸蠕動。酚酞：長期服用有致癌危險，堿性尿中呈紅色。蓖麻油：作用強烈，用于術前或檢查前清腸。容積性瀉藥導瀉機制：

口服后腸內滲透壓↑

——阻止腸道內水分吸收

——腸內容積增加

——腸道被擴張

——腸蠕動增加

——腸內容物推進加快

——腹瀉。潤滑性瀉藥液狀石蠟：潤滑腸壁，抑制腸內水分吸收甘油（開塞露）：

高滲壓刺激直腸引起排便反射；

局部潤滑。二、止瀉藥【作用】

減少腸道蠕動，減輕或保護腸道免受刺激而達到止瀉效果?！痉诸悺?、腸蠕動抑制藥（地芬諾酯）增強腸平滑肌張力，減低胃腸推進性蠕動，使糞便干燥而止瀉。2、吸附劑（藥用碳）吸附化學物質及細菌毒素，減輕腸道刺激。3、保護劑（次水楊酸鉍）胃腸道黏膜創(chuàng)面形成保護膜,保護腸道。利膽藥常用的藥物有：去氫膽酸：增加膽汁的分泌，用于膽囊及膽道功能失調。熊去氧膽酸：減少普通膽酸和膽固醇吸收，抑制膽固醇合成與分泌，用于膽囊炎和膽石癥。利膽藥是具有促進膽汁分泌或膽囊排空的藥物。

又稱川軍。大黃和藥用大黃的根莖部。

味苦，性寒。大黃末為黃色，不溶于水。

有效成分有苦味質、鞣質、蒽醌苷類(大黃素、大黃酚、大黃酸)等。大黃（RhizomaRhei）1）小劑量大黃，內服