2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）高頻考點(diǎn)題庫(kù)附答案

（圖片大小可自由調(diào)整）2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）高頻考點(diǎn)題庫(kù)（含答案）第1卷一.綜合考核題庫(kù)(共90題)1.下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)（難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普侖司E、以上都不對(duì)正確答案:B2.能有效改善化合物親水性的方法包括（，難度：1）A、減少離子化基團(tuán)B、提高親脂性C、改變化合物的手性D、增加離子化基團(tuán)E、降低親脂性正確答案:D,E3.下列不屬于metoo藥物的是（）（難度：4)A、西咪替丁與法莫替丁B、奧美拉唑與蘭索拉唑C、昂丹司瓊與托烷司瓊D、硝苯地平與尼卡地平E、依替米星與頭孢硫脒正確答案:E4.試解釋受體的特點(diǎn)？（難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)：受體分子含量極微(10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換5.下列描述，與競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不符的是（難度：1)A、與底物結(jié)構(gòu)相似B、與酶活性以外的位點(diǎn)結(jié)合C、會(huì)使酶的反應(yīng)速度降低D、通過增加底物濃度來解除抑制E、與酶形成可逆的EI復(fù)合物正確答案:B6.腎上腺素的作用靶點(diǎn)為（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:D7.應(yīng)用Tether方法篩選的含有二硫鍵片段有三個(gè)部分組成：()、連接基團(tuán)和離去基團(tuán)。（難度：1）正確答案:片段母體8.ADMET中D代表（難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:B9.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）正確答案:正確10.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對(duì)其進(jìn)行替換，發(fā)生明顯變化的是（難度：1)A、穩(wěn)定性增加B、親水性增加C、親脂性提高D、穩(wěn)定性降低E、芳香性增加正確答案:C11.下列屬于磁共振檢測(cè)技術(shù)的是（難度：1)A、檢測(cè)配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)正確答案:A12.用酰胺基代替酯基可提高血漿穩(wěn)定性。（難度：1）正確答案:正確13.蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成()來維系。（難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B14.NMR篩選片段中對(duì)檢測(cè)受體的篩選一般標(biāo)記的是（，難度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正確答案:A,C15.hERG通道阻滯劑的共性結(jié)構(gòu)特征不包括（難度：2)A、一個(gè)堿性氮原子B、親脂性較強(qiáng)C、ClogP》3.7D、缺乏陰離子基團(tuán)E、logS《-1正確答案:E16.對(duì)metoo藥物進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（）（難度：1)A、有意識(shí)對(duì)化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)D、分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系，通過知識(shí)將兩部分活性物融合一起E、重視手性藥物的開發(fā)與研究正確答案:C17.制備前藥的一般方法不包括（難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴正確答案:E18.適當(dāng)增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C、有時(shí)可增強(qiáng)生物活性D、使化合物不易吸收E、在體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C19.在新藥的研究與開發(fā)過程中，可以通過（）發(fā)現(xiàn)和證實(shí)一個(gè)有意義的靶標(biāo)（，難度：1）A、藥劑學(xué)B、藥物分析學(xué)C、基因組學(xué)D、臨床藥學(xué)E、藥理學(xué)正確答案:C,E20.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（）（難度：1)A、電性B、芳香性C、極性D、范德華半徑E、疏水性正確答案:B21.ADMET中E代表（難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:D22.新藥開發(fā)的第一步是（難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D、軟藥設(shè)計(jì)E、片段設(shè)計(jì)正確答案:C23.更為廣義的電子等排體是由（）來決定的。（難度：2）正確答案:內(nèi)外層電子數(shù)24.下列仍具有雙鍵性質(zhì)的酰胺鍵的電子等排體的是（，難度：3）A、氟代乙烯B、亞甲基醚C、酰胺反轉(zhuǎn)D、硫代酰胺E、以上都不是正確答案:C,D25.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于更廣義的電子等排體的概念（難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目?jī)r(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:D26.下列選項(xiàng)中不屬于親水性基團(tuán)的是（難度：1)A、羥基B、巰基C、羧基D、氨基E、鹵素正確答案:E27.在結(jié)構(gòu)中有一個(gè)乙酰氨基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:C28.一價(jià)原子或基團(tuán)處在分子的中間。（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤29.簡(jiǎn)要說明特異性藥物作用機(jī)制（難度：4)正確答案:與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，藥物分子的特異基團(tuán)與靶點(diǎn)的功能基團(tuán)結(jié)合，引起的一系列效應(yīng)。影響細(xì)胞物質(zhì)代謝影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)、遞質(zhì)釋放、激素分泌改變酶的活性影響細(xì)胞膜離子通透影響核酸代謝影響免疫功能作用于受體30.藥物設(shè)計(jì)所需知識(shí)要點(diǎn)為（難度：4)A、理論化學(xué)B、電子工程C、信息科學(xué)D、醫(yī)用生物學(xué)E、以上都不對(duì)正確答案:D31.NMR篩選片段的方法一般可分為檢測(cè)配體的篩選和()。（難度：2）正確答案:檢測(cè)受體的篩選32.HTS是下列哪個(gè)的縮寫（難度：1)A、基于片斷的藥物設(shè)計(jì)B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計(jì)C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計(jì)D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計(jì)E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計(jì)正確答案:B33.穿過血腦屏障所需PSA大于口服吸收所需PSA。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤34.Lipinski法是從（）數(shù)據(jù)庫(kù)中總結(jié)歸納規(guī)律。（難度：2）正確答案:WDI35.在計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)，其縮寫為()（難度：1）正確答案:CSD36.三醋汀是醋酸的前藥，可減少對(duì)皮膚的刺激和腐蝕性（難度：1）正確答案:正確37.基團(tuán)反轉(zhuǎn)是最常見的一種經(jīng)典電子等排類型（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤38.（）是指，將已知有生物活性的分子連接載體基團(tuán)，使之成為沒有活性的藥物，然后在體內(nèi)經(jīng)酶促代謝釋放出母藥以發(fā)揮其治療作用。（難度：1)A、硬藥設(shè)計(jì)B、軟藥設(shè)計(jì)C、前藥設(shè)計(jì)D、孿藥設(shè)計(jì)E、活性代謝產(chǎn)物正確答案:C39.10-位沒有角甲基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:D40.卡托普利的作用靶點(diǎn)為（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A41.帶電荷的基團(tuán)與受體結(jié)合強(qiáng)于非極性基團(tuán)，極性基結(jié)合的貢獻(xiàn)強(qiáng)于非極性基團(tuán)。（難度：1）正確答案:正確42.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點(diǎn)總數(shù)近（）個(gè)。（難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D43.metoo藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤44.片段生長(zhǎng)時(shí)需要兩個(gè)相鄰的片段。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤45.Ghose法是從CMC數(shù)據(jù)庫(kù)中總結(jié)歸納的法則。（難度：2）正確答案:正確46.下列可作為氫鍵受體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、氟代乙烯B、亞甲基醚C、亞甲基酮D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D47.Lipinski提出了著名的預(yù)測(cè)化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要內(nèi)容不包括（難度：1)A、分子量MW小于等于500；B、電荷數(shù)大于等于5C、LogP小于等于5；D、氫鍵供體數(shù)小于等于5E、氫鍵受體數(shù)小于等于5正確答案:B48.中性分子比離子化分子更易透膜。（難度：1）正確答案:正確49.血漿穩(wěn)定性低的化合物往往具有高的（）和較短的（）。（難度：2）正確答案:清除率＃半衰期50.肽的二級(jí)結(jié)構(gòu)的分子模擬包括（，難度：3）A、α-螺旋模擬物B、β-折疊模擬物C、β-螺旋模擬物D、γ-轉(zhuǎn)角模擬物E、以上都不是正確答案:A,B,C51.一般單個(gè)片段與受體的結(jié)合活性比較弱。（難度：1）正確答案:正確52.對(duì)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)正確答案:C53.前藥設(shè)計(jì)是指，對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行修飾使之在體內(nèi)不代謝，避免其產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物，以原藥形式排出體外，降低毒副作用。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤54.四氮唑可以作為（）的可交換基團(tuán)。（難度：3）正確答案:羧基或-COOH55.對(duì)氨基苯磺酸與對(duì)氨基苯甲酸的生物電子等排是（）電子等排（難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團(tuán)C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)D、環(huán)與非環(huán)轉(zhuǎn)換E、不屬于正確答案:B56.下列有關(guān)膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的描述是不正確的是（難度：4)A、在細(xì)胞核內(nèi)B、在生物膜上C、可為離子通道蛋白D、可為膜蛋白E、以上都不對(duì)正確答案:C57.下列有關(guān)軟藥與前藥最大的不同，描述錯(cuò)誤的是（難度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者經(jīng)代謝失活C、后者無活性D、后者經(jīng)代謝活化E、均不對(duì)正確答案:E58.下列關(guān)于metoo藥物的設(shè)計(jì)策略敘述錯(cuò)誤的是（難度：1)A、經(jīng)常對(duì)知識(shí)進(jìn)行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥B、在不侵犯別人專利的情況下進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無專利保護(hù)的新化學(xué)實(shí)體，要盡快進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造和修飾D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請(qǐng)專利E、想盡一切辦法進(jìn)行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊正確答案:E59.簡(jiǎn)述改善藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)特性的一般方法（難度：4)正確答案:其方法主要有（1）通過引入親脂性基團(tuán)，提高藥物的脂溶性，使藥物易于透過脂質(zhì)膜，促進(jìn)藥物的吸收，而后在酶的作用下使藥物緩釋和長(zhǎng)效化；（2）通過引入保護(hù)性載體，掩蔽結(jié)構(gòu)中易變化的功能基閉，以增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性。尤其是體內(nèi)代謝穩(wěn)定性，提高藥物的有效血濃；（3）通過引入親水性載體基團(tuán)，提高水溶性，改變給藥途徑和改善生物利用度60.分子對(duì)接的方法中，（）是研究體系的構(gòu)象在對(duì)接過程中不發(fā)生變化。（難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)正確答案:A61.-C=C、-C=N進(jìn)行生物電子等排是（）價(jià)原子或基團(tuán)的交換（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:B62.己烯雌酚和雌二醇是環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的一個(gè)典型的例子。（難度：1）正確答案:正確63.相對(duì)的堿基排列是有規(guī)律的，一般總是鳥嘌呤與胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通過（）互補(bǔ)配對(duì)。（難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B64.硝苯地平的作用靶點(diǎn)為（難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:B65.在計(jì)算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計(jì)中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，國(guó)家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫(kù)，其縮寫為()（難度：1）正確答案:NCI66.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（難度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正確答案:C67.下列哪個(gè)不屬于常見的對(duì)接軟件（難度：1)A、chemofficeB、DOCKC、FREDD、SurflexE、GOLD正確答案:A68.下列那個(gè)選項(xiàng)不屬于基于ADMET性質(zhì)的類藥性（難度：1)A、透膜性B、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白C、血漿穩(wěn)定性D、親脂性E、血漿蛋白結(jié)合正確答案:D69.metoo藥物的研究開發(fā)在我國(guó)新藥研制初級(jí)應(yīng)成為最主要的途徑（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤70.為了提高候選藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（難度：2）正確答案:底物71.下列哪些選項(xiàng)屬于基于片段藥物設(shè)計(jì)的優(yōu)點(diǎn)（，難度：1）A、可以探索更廣闊的空間B、命中率高C、發(fā)現(xiàn)新藥的可行性高D、沒有任何毒副作用E、比較成熟，不需進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾正確答案:A,B,C72.生物電子等排體取代常見于二價(jià)原子和基團(tuán)之間，此處的立體相似是指借助于（）的相似性實(shí)現(xiàn)的（難度：1）正確答案:鍵角73.metoo藥物具有的缺點(diǎn)是（）（難度：2)A、回報(bào)低B、低活性C、研發(fā)周期長(zhǎng)D、研發(fā)費(fèi)用高E、不具備自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)正確答案:A74.酰胺鍵和酯鍵的優(yōu)勢(shì)構(gòu)型是順式。（難度：2）正確答案:正確75.在11-位有一個(gè)羥基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:A76.傳統(tǒng)的新藥研發(fā)模式ADME放在研發(fā)（）期（難度：1)A、前期B、任何期C、中期D、中后期E、后期正確答案:D77.抗代謝藥一般是下列哪個(gè)生物電子等排體交換的結(jié)構(gòu)（）（難度：1)A、-OH與-SHB、-OH與-ClC、-OH與-COOHD、-OH與四氮唑E、-OH與-H正確答案:A78.前藥設(shè)計(jì)時(shí)一般應(yīng)考慮的因素，不包括下列哪項(xiàng)（難度：1)A、載體分子應(yīng)無毒或無生理活性，且廉價(jià)易得B、前藥本身應(yīng)具有活性或活性高于母藥C、前藥合成和純化應(yīng)簡(jiǎn)易可行D、前藥應(yīng)當(dāng)在體內(nèi)能定量地轉(zhuǎn)化成原藥，且有足夠快的反應(yīng)動(dòng)力學(xué)E、應(yīng)注意前藥在體內(nèi)的活化機(jī)制正確答案:B79.對(duì)生物活性肽進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是（，難度：3）A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度C、減少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正確答案:A,B,C,D80.提高藥物代謝穩(wěn)定性的途徑不包括（難度：2)A、引入不易代謝的原子或基團(tuán)B、增加易代謝片段的位阻C、將易代謝基團(tuán)環(huán)合D、改變化合物的手性E、提高化合物的親脂性正確答案:B81.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)（難度：1)A、α-螺旋B、β-折疊C、β-轉(zhuǎn)角D、