




版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡介
第四十五章
抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)藥1PPT課件分類:⑴抑制結(jié)核菌蛋白質(zhì)合成藥⑵干擾結(jié)核菌代謝藥⑶阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成藥⑷阻礙RNA合成藥⑸作用機(jī)制尚未完全清楚的藥2PPT課件按臨床應(yīng)用及藥理作用,抗結(jié)核藥可分為:“一線藥”和“二線藥”。一線藥包括:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素等.二線藥包括:對氨基水楊酸、丙硫異煙肼、卡那霉素、環(huán)丙沙星.3PPT課件
二、各類抗結(jié)核藥介紹(一)一線藥物異煙肼(Isoniazid)
特點(diǎn):療效高、毒性低、穿透力強(qiáng)、適應(yīng)癥廣,價(jià)格便宜、口服方便、性質(zhì)穩(wěn)定、易溶于水。缺點(diǎn):常出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)毒性、單獨(dú)應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥等。4PPT課件【抗菌作用】對結(jié)核桿菌有高度的選擇性,抗菌活性高。較高濃度出現(xiàn)殺菌作用。單用時(shí)易發(fā)生耐藥性,與其他藥間無交叉耐藥性,合用可延緩耐藥發(fā)生,增強(qiáng)療效。5PPT課件【作用機(jī)制】抑制分枝桿菌酸(mycolicacid)的合成,使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖能力而最終死亡。6PPT課件【體內(nèi)過程】口服吸收完全,分布廣泛,穿透力強(qiáng),透過血腦屏障,腦脊液內(nèi)濃度與血藥濃度相近;可滲入關(guān)節(jié)腔、腹水、胸水、纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中。多在肝中被乙酰化成乙酰異煙肼,少量以原形經(jīng)腎排泄。7PPT課件人類乙?;俣确挚臁⒙齼尚?,中國人慢乙酰化型占25.6%,快乙酰化型占49.3%;白種人慢乙酰化型50~60%。慢型者因缺乏乙?;福盟幒笱帩舛容^高,顯效較快,t1/2延長。快型者則反之。8PPT課件【臨床應(yīng)用】適用于各種類型的結(jié)核病,宜與其他一線藥合用。對結(jié)核性腦炎、急性粟粒樣結(jié)核必須采用靜脈滴注?!静涣挤磻?yīng)】
1)神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)常見周圍神經(jīng)炎,特別是營養(yǎng)不良及慢乙?;哉吒装l(fā)生。9PPT課件原因:
異煙肼與體內(nèi)的吡哆醛(維生素B6)結(jié)合成腙,然后從體內(nèi)排除,造成維生素B6缺乏。維生素B6在維持神經(jīng)系統(tǒng)功能穩(wěn)定方面具有重要作用。維生素B6的缺乏可造成外周神經(jīng)炎;中樞維生素B6缺乏可使GABA短缺,引起一系列中樞癥狀.10PPT課件2)肝毒性中老年人、快乙酰化型者較多見,轉(zhuǎn)氨酶升高。肝功能不良者慎用。11PPT課件【藥物相互作用】
1.異煙肼可抑制苯妥英鈉、雙香豆素類抗凝血藥與交感胺等的代謝,導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度升高,作用增強(qiáng)。
2.同時(shí)應(yīng)用皮質(zhì)激素,可降低異煙肼藥效。
3.飲酒會(huì)增加異煙肼的肝炎發(fā)病率;異煙肼與利福平合用,能增加肝毒性。12PPT課件
利福平(Rifampicin,RFP)特點(diǎn):高效、低毒、廣譜抗菌藥?!究咕饔谩繉Y(jié)核、麻風(fēng)桿菌及耐藥金葡菌作用強(qiáng)大。對革蘭陰性菌、沙眼衣原體和某些病毒也有抑制作用。殺滅結(jié)核菌作用強(qiáng)度與異煙肼相近,強(qiáng)于鏈霉素。13PPT課件【作用機(jī)制】特異性地抑制細(xì)菌依賴DNA的RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成。對動(dòng)物細(xì)胞的RNA多聚酶無影響?!九R床應(yīng)用】與其他抗結(jié)核藥合用治療各種結(jié)核,尤其適用于重癥患者。也用于耐藥金葡菌感染和麻風(fēng)病的治療。14PPT課件【體內(nèi)過程】口服吸收完全,1~2小時(shí)達(dá)峰,t1/2為4小時(shí),有效血藥濃度可維持8~12小時(shí)。穿透力強(qiáng),分布廣泛。肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物橘紅色.多數(shù)膽道排泄.【不良反應(yīng)】常見消化道反應(yīng),偶見黃疸、藥物熱、血小板減少等。
15PPT課件
乙胺丁醇(ethambutol)【抗菌作用】一線抗結(jié)核藥。體內(nèi)、外均產(chǎn)生較強(qiáng)的殺菌作用。對鏈霉素、異煙肼耐藥菌仍對本藥敏感。單用也發(fā)生耐藥性,但較緩和,常與利福平或異煙肼合用?!咀饔脵C(jī)制】易滲入生長旺盛的結(jié)核菌內(nèi),干擾RNA的合成。(可能與其和二價(jià)金屬離子如Mg++結(jié)合有關(guān))。16PPT課件【體內(nèi)過程】口服吸收良好,2小時(shí)血中藥物達(dá)峰濃度,t1/2為8小時(shí),分布廣泛,主要經(jīng)腎排泄,腎功能不全時(shí)可能出現(xiàn)蓄積中毒,慎用或禁用?!静涣挤磻?yīng)】最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為視神經(jīng)炎、17PPT課件表現(xiàn)為視力下降,視野縮小,出現(xiàn)中央及周圍盲點(diǎn)等。一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)立即停藥,數(shù)周或數(shù)月可恢復(fù)。此外可見胃腸道反應(yīng)及肝功能損害。吡嗪酰胺(Pyrazinamide)抗結(jié)核作用強(qiáng)于對氨水楊酸鈉、但弱于異煙肼、利福平、鏈霉素。18PPT課件結(jié)核桿菌與本品接觸后有延緩生長的作用,因而可用作間歇療法藥物之一。不良反應(yīng)較多,主要常導(dǎo)致肝損害如肝腫大、黃疸、肝功能異常等。19PPT課件由于能減少尿酸排泄,可誘發(fā)痛風(fēng)。與其它抗結(jié)核藥間無交叉抗藥性,但本身單用易產(chǎn)生抗藥性,故在嚴(yán)格控制劑量條件下與異煙肼、鏈霉素、利福平合用于抗藥菌株感染,或用于抗結(jié)核的短程化療。
20PPT課件(二)二線抗結(jié)核藥物
對氨基水楊酸鈉:細(xì)胞外抑菌,耐藥性產(chǎn)生較慢,聯(lián)合應(yīng)用時(shí)不宜與利福平合用.不良反應(yīng)較多.乙硫異煙胺:僅用于一線藥物治療無效者。不良反應(yīng)多。21PPT課件卷曲霉素通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗結(jié)核作用。用于復(fù)治的病人。
環(huán)絲氨酸抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,抗結(jié)核作用較弱。但不宜產(chǎn)生耐藥性和交叉耐藥性。不良反應(yīng)較多,用于復(fù)治的病人。22PPT課件三、新一代抗結(jié)核病藥利福定利福噴汀司帕沙星23PPT課件四、結(jié)核病的藥物治療原則1)早期應(yīng)用結(jié)核病早期,因病變部位血液供應(yīng)豐富,藥物易被輸送抵達(dá)病變部,達(dá)到較高效濃度并滲入菌體。早期病灶內(nèi)細(xì)菌生長繁殖旺盛,對藥物敏感性高。因此可獲得良好療效。24PPT課件
2)聯(lián)合用藥可提高療效,降低毒性,延緩耐藥,交叉消滅耐藥菌株,不至造成優(yōu)勢菌的治療失敗和復(fù)發(fā)。至于是2藥或3藥甚至4藥合用,哪個(gè)方案好?應(yīng)依病情、既往用藥史、結(jié)核菌對藥物的敏感性而定。3)足量用藥為充分發(fā)揮藥效,防止或延耐藥性的產(chǎn)生,用藥劑量要足,但一些不良反應(yīng)嚴(yán)重的藥物,25PPT課件如乙胺丁醇、吡嗪酰胺等不宜劑量過大。4.堅(jiān)持規(guī)律用藥結(jié)核病藥物治療的關(guān)鍵是長期、避免耐藥的發(fā)生,力求根治。因此規(guī)律用藥顯得十分重要。26PPT課件療程及方案(1)短療程、強(qiáng)化療法(6~9個(gè)月)常用于單純結(jié)核病的首次治療,如病灶廣泛、病情嚴(yán)重可采用2HRZ/4HR方案(初2個(gè)月,異煙肼+利福平+吡嗪酰胺,后4個(gè)月,異煙肼+利福平),對異煙肼耐藥菌于上方案基礎(chǔ)上,再加上鏈霉素和/或乙胺丁醇(2SHRZ/4HRE方案)。27PPT課件(2)中療程方案(12個(gè)月)常用于營養(yǎng)不良、惡性病且免疫功能低下者。(3)長療程方案(18~24個(gè)月)常用于復(fù)發(fā)者和有其他合并癥者。對不規(guī)則治療而耐藥者可三藥合用。最常用的治療方案為短療程方案。28PPT課件第二節(jié)抗麻風(fēng)藥一、抗麻風(fēng)藥氨苯砜(dapsone,DDS)【抗菌作用】對麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用。由于氨苯砜毒性較大,故不適于作為一般抗菌藥物應(yīng)用。抗菌機(jī)制與磺胺類藥相似。麻風(fēng)桿菌能對本類藥物產(chǎn)生耐藥性。29PPT課件[體內(nèi)過程]口服可吸收.分布廣,肝腎及病變皮膚濃度較高.原形及代謝產(chǎn)物可從膽及腎排泄.[不良反應(yīng)]較多。溶血性性貧血和發(fā)紺常見.其次高鐵血紅蛋白血癥.胃腸反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等.30PPT課件利福平(rifampicin)它對麻風(fēng)桿菌包括對氨苯砜耐藥菌株有快速的殺菌作用,麻風(fēng)患者用藥數(shù)日至數(shù)周,從皮損檢出菌體呈現(xiàn)碎裂、粒變現(xiàn)象。臨床應(yīng)用600~1200mg后,在4天內(nèi)即可殺滅99.9%的活菌。單獨(dú)應(yīng)用易致耐藥性。
31PPT課件氯法齊明(clofazimine)又名氯苯吩嗪能與菌體DNA結(jié)合,抑制DNA的模板功能,抗麻風(fēng)菌作用與DDS相當(dāng),具有弱的殺菌作用,兼有抗炎作用,因而該藥還能用于治療或預(yù)防麻風(fēng)結(jié)節(jié)性紅斑。對耐DDS的麻風(fēng)菌株有效,是目前推薦作為多重耐藥麻風(fēng)病治療藥物。治療麻風(fēng)病不易發(fā)生麻風(fēng)反應(yīng),在其他藥物引起急性麻風(fēng)反應(yīng)而不能繼續(xù)用藥時(shí),可改用本品。32PPT課件主要副作用為皮膚色素沉著等,末發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重毒性反應(yīng)。二、其它新的抗麻風(fēng)藥(-)氟喹諾酮類藥培氟沙星、氧氟沙星和斯帕沙星,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)均顯示了殺菌作用與麻風(fēng)菌延遲生長。試驗(yàn)性抗麻風(fēng)病的作用以斯帕沙星為最強(qiáng),其次為
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 2025公寓單元轉(zhuǎn)讓合同樣本
- 2025二手汽車買賣合同協(xié)議書
- 2025物業(yè)管理員的勞動(dòng)合同
- 梅竹言志的文化解讀
- 普通心理學(xué)(第2版)課件 第七章 思維
- 人教版小學(xué)一年級語文上冊期末考試題
- 新質(zhì)生產(chǎn)力綠色
- 電力AI系列報(bào)告三:AI服務(wù)器電源乘勢而起252mb
- 山東省濟(jì)寧市兗州區(qū)2024-2025學(xué)年高一下學(xué)期期中考試歷史試題(含答案)
- 某電子集團(tuán)王牌彩電推廣策略
- 2024年西安曲江二小教師招聘真題
- 四川省2025屆高三第二次聯(lián)合測評-英語試卷+答案
- 2025瑞典語等級考試B1級模擬試卷
- 2024年全國工會(huì)財(cái)務(wù)知識(shí)大賽備賽試題庫500(含答案)
- 2025-2030中國貿(mào)易融資行業(yè)市場發(fā)展現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢與投資戰(zhàn)略研究報(bào)告
- 2024年自治區(qū)文化和旅游廳所屬事業(yè)單位招聘工作人員考試真題
- 新版《醫(yī)療器械經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范》(2024)培訓(xùn)試題及答案
- 【MOOC】運(yùn)動(dòng)與健康-湖北大學(xué) 中國大學(xué)慕課MOOC答案
- 中考英語688高頻詞大綱詞頻表
- 一年級下冊口算題卡大全(口算練習(xí)題50套直接打印版)
- 鋼結(jié)構(gòu)有限公司安全生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)化全套規(guī)章制度
評論
0/150
提交評論