心血管系統(tǒng)藥物-抗心絞痛藥（藥物化學(xué)課件）

β-受體阻滯劑

（一）非選擇性β-受體阻滯劑特點(diǎn)：同一劑量對(duì)b1和b2-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用代表藥物：鹽酸普萘洛爾非選擇性β受體阻滯劑的缺點(diǎn)用于心律失常和高血壓時(shí)，可發(fā)生支氣管痙攣會(huì)延緩使用胰島素后低血糖的恢復(fù)使哮喘患者和糖尿病患者使用受到限制（二）選擇性β1受體阻滯劑主要為4-取代苯氧丙醇胺類化合物4-醚取代阿替洛爾美托洛爾4-酰氨基取代（三）非典型β受體阻滯劑單純?chǔ)?受體阻滯劑因血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)使外周血管阻力增高，致使α1受體收縮血管的效應(yīng)失去抗衡。同時(shí)具α1和β受體阻滯作用藥物對(duì)降壓有協(xié)同作用設(shè)計(jì)了使同一分子兼具α1和β受體阻滯作用的藥物用于重癥高血壓和充血性心衰代表藥：拉貝洛爾，塞利洛爾一切從實(shí)際出發(fā)拉貝洛爾結(jié)構(gòu)特點(diǎn)水楊酰胺衍生物有兩個(gè)手性中心，4個(gè)旋光異構(gòu)體側(cè)鏈為取代丙胺拉貝洛爾NO供體藥物在體外NO是污染大氣形成酸雨的氣體小分子1998年獲諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)科學(xué)家發(fā)現(xiàn)NO是心血管系統(tǒng)的信使分子NO是哺乳動(dòng)物體內(nèi)一種重要的執(zhí)行信使作用的分子活性很強(qiáng)，能有效地?cái)U(kuò)張血管降低血壓又稱血管內(nèi)皮舒張因子被美國(guó)Science雜志選為當(dāng)年的明星分子事物是發(fā)展變化的提供NO分子，是最早應(yīng)用于臨床的抗心絞痛藥物作用：擴(kuò)張靜脈血管，降低心肌耗氧量NO供體藥物NO供體藥物分類硝酸酯類亞硝酸酯類非硝酸酯類（1867）釋放出血管擴(kuò)張因子NO擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈常用藥物

亞硝酸異戊酯硝酸甘油丁四硝酯戊四硝酯代謝產(chǎn)物

甘露六硝酯

硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯常用藥物作用特點(diǎn)藥物給藥方式起效時(shí)間min作用時(shí)間min亞硝酸異戊酯吸入0.251硝酸甘油舌下230硝酸異山梨酯口服3180丁四硝酯口服15180戊四硝酯口服20330非硝酸酯類硝普鈉硝酸甘油

硝酸甘油

Nitroglycerin屬有機(jī)硝酸酯類1，2，3-丙三醇三硝酸酯,耐絞寧硝酸甘油淺黃色油狀液體易揮發(fā)；易爆炸；吸水分成塑膠狀；配置成10%的乙醇溶液，便于運(yùn)輸和保存撞擊硝酸甘油堿性水解可用于鑒別醌式化合物深藍(lán)色二苯胺知識(shí)的靈活運(yùn)用合成路線由丙三醇和硝酸酯化而得三硝酸甘油酯作用機(jī)制硝酸甘油進(jìn)入血液會(huì)迅速起效，能夠擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈的血液流量，改善心肌供血；硝酸甘油還能擴(kuò)張外周的動(dòng)脈和靜脈，降低血壓，減少心臟負(fù)荷，降低心臟耗氧量，從而緩解心絞痛。左冠狀動(dòng)脈右冠狀動(dòng)脈

硝酸甘油是目前臨床上應(yīng)用最廣泛、最有效的短效抗心絞痛藥物，適用于急性發(fā)作的病人，也可以預(yù)防心絞痛。除此之外，可用于降低血壓或治療充血