安列克介紹課件

安列克?卡前列素氨丁三醇1安列克?卡前列素氨丁三醇11產(chǎn)品知識1產(chǎn)品知識安列克?

通用名：卡前列素氨丁三醇注射液別名：甲基前列素

15-甲基PGF2安列克?

通用名：卡前列素氨丁三醇注射液藥物治療對產(chǎn)后出血的意義現(xiàn)代藥物治療是治療因?qū)m縮乏力所致的嚴(yán)重產(chǎn)后出血的首選。前列腺素衍生物的發(fā)展提供了多種給藥途徑，并提高了藥物治療產(chǎn)后出血的成功率。

藥物治療對產(chǎn)后出血的意義現(xiàn)代藥物治療是治療因?qū)m縮乏力所致的嚴(yán)前列腺素主要來自精囊，全身多組織細(xì)胞可產(chǎn)生；由一個五元環(huán)和兩條側(cè)鏈構(gòu)成的20碳不飽和脂肪酸；按其結(jié)構(gòu)分為A、B、D、E、F、G、H、I等類型；半衰期極短（1～2分鐘），經(jīng)肺和肝迅速降解，僅在局部產(chǎn)生和釋放，對產(chǎn)生前列腺素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動發(fā)揮調(diào)節(jié)作用；對內(nèi)分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神經(jīng)系統(tǒng)均有作用；前列腺素主要來自精囊，全身多組織細(xì)胞可產(chǎn)生；前列腺素的生物合成前列腺環(huán)素合成酶細(xì)胞膜磷脂

脂氧酶白三烯環(huán)內(nèi)過氧化物花生四烯酸前列腺環(huán)素合成酶環(huán)氧化酶血栓烷A2合成酶PGE2PGI2血栓烷A2血管擴張抗血小板聚集血管擴張、降壓、炎性反應(yīng)、支氣管松弛、胃酸下降、子宮收縮PGF2a血管擴張、發(fā)熱支氣管收縮子宮收縮血管收縮血小板聚集(血小板)(血管)(動脈壁)磷脂酶A2前列腺素的生物合成前列腺環(huán)素合成酶細(xì)胞膜脂氧酶白前列腺素對平滑肌的作用

增加Ca++通過肌細(xì)胞膜的返流量及促使肌質(zhì)網(wǎng)庫存Ca++的釋出，提高細(xì)胞內(nèi)Ca++濃度阻斷cAMP（環(huán)磷酸腺苷）形成，肌質(zhì)網(wǎng)膜蛋白磷酸化下降，減少與Ca++結(jié)合，胞漿Ca++增加，觸發(fā)肌原纖維的收縮；縫隙連接是在兩個肌細(xì)胞之間的特殊蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，可進(jìn)行電耦聯(lián)和化學(xué)耦聯(lián)，實現(xiàn)細(xì)胞交流，PGE2與PGF2可直接刺激縫隙連接形成，誘發(fā)平滑肌收縮；Ca++載體抑制腺苷酸環(huán)化酶刺激縫隙連接形成前列腺素對平滑肌的作用增加Ca++通過肌細(xì)胞膜的返流量及促構(gòu)效關(guān)系起效迅速，作用持久，生物活性增強，活性比母體化合物PGF2α強20倍左右15位以甲基取代羥基，減少15羥脫氫酶對其滅活作用結(jié)構(gòu)的調(diào)整，使得安列克活性更強，效果更好構(gòu)效關(guān)系起效迅速，作用持久，生物活性增強，活性比母體化合物P構(gòu)效調(diào)整的優(yōu)勢起效快，宮體注射后，1-3分鐘就可以觀察到子宮的有力收縮；作用時間持久，正常前列腺素在人體半衰期只有短短的幾分鐘，而安列克的作用時間可以維持2個小時；生物活性增強，是正常前列腺素的20倍左右；構(gòu)效調(diào)整的優(yōu)勢起效快，宮體注射后，1-3分鐘就可以觀察到子宮藥代動力學(xué)吸收：血藥濃度范圍藥代動力學(xué)吸收：血藥濃度范圍藥代動力學(xué)15分鐘血藥濃度接近峰值，30分鐘達(dá)到峰值；半衰期為1個小時；有效血藥濃度可維持2個小時；藥代動力學(xué)15分鐘血藥濃度接近峰值，30分鐘達(dá)到峰值；藥代動力學(xué)排泄代謝結(jié)合主要在肝臟代謝，產(chǎn)生六種無活性的代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，前5-10小時排出給藥量的80%，24小時完全排出與平滑肌細(xì)胞上前列腺素（PGs）受體結(jié)合相對結(jié)合力與天然PGF2相似藥代動力學(xué)排泄代謝結(jié)合主要在肝臟代謝，產(chǎn)生六種無活性的代謝產(chǎn)臨床藥理PGF2作為Ca++載體抑制腺苷酸環(huán)化酶刺激縫隙連接形成

子宮平滑肌收縮產(chǎn)后：止血妊娠中期：引產(chǎn)臨床藥理PGF2作為Ca++載體子宮平滑肌收縮產(chǎn)后：止血妊卡前列素氨丁三醇引起的子宮收縮特點強而有力的收縮Ca++載體；抑制腺苷酸環(huán)化酶；協(xié)調(diào)的收縮刺激縫隙連接形成；卡前列素氨丁三醇引起的子宮收縮特點強而有力的收縮適應(yīng)癥1－產(chǎn)后出血常規(guī)處理方法無效的子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出血現(xiàn)象常規(guī)處理方法指：靜注催產(chǎn)素、子宮按摩、肌肉注射非禁忌使用的麥角類制劑適應(yīng)癥1－產(chǎn)后出血常規(guī)處理方法無效的子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出適應(yīng)癥2－中期引產(chǎn)妊娠期為13周至20周（從末次月經(jīng)第一天算起）的流產(chǎn)，伴其他方法不能將胎兒排出；采用宮內(nèi)方法時，由于胎膜早破導(dǎo)致藥物流失，子宮收縮乏力；需要進(jìn)行子宮內(nèi)藥物重復(fù)滴注的流產(chǎn)；尚無生存能力的胎兒出現(xiàn)意外的或自發(fā)性胎膜早破，但無力將胎兒排出；適應(yīng)癥2－中期引產(chǎn)妊娠期為13周至20周（從末次月經(jīng)第一天算卡前列素氨丁三醇用于子宮肌瘤剔除術(shù)減少術(shù)中出血；使子宮收縮，肌層內(nèi)肌瘤突出，便于剔除；不良反應(yīng)一般無需處理，停藥后可即恢復(fù)卡前列素氨丁三醇用于子宮肌瘤剔除術(shù)減少術(shù)中出血；不良反應(yīng)用法用量起始劑量為250μg安列克無菌溶液，做深部肌肉注射，回抽無回血。總劑量不得超過2mg（8次劑量）。間隔5分鐘后，若效果不佳，可再注射一支安列克。注射方式臀部、上臂三角肌肌肉注射：以結(jié)核菌注射器，做深層肌肉

注射；子宮體平滑肌注射；用法用量起始劑量為250μg安列克無菌溶液，做深部肌肉注射，注射部位自然分娩者宮頸注射：陰道窺器暴露后，在宮頸2點和11點處回抽無回血后，分別注入1/2藥液；臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射；剖宮術(shù)：直接注射在子宮體上注射部位自然分娩者卡前列素氨丁三醇的使用時機和對象時機胎兒娩出，羊水排空對象胎兒因素：多胎、胎兒體重>3800g、羊水過多胎盤因素：前置胎盤、胎盤早剝子宮因素：疤痕子宮、子宮發(fā)育不良、子宮畸形、子宮肌瘤、子宮腺肌病母親因素：體形瘦小、經(jīng)產(chǎn)婦、多次流產(chǎn)史、有剖宮產(chǎn)史、產(chǎn)程延長、妊娠合并癥（肝炎、貧血等）卡前列素氨丁三醇的使用時機和對象時機胎兒娩出，羊水排空對象胎卡前列素氨丁三醇藥物經(jīng)濟學(xué)卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支286元失血的代價輸血：紅細(xì)胞250ml280元全血400ml320元無獻(xiàn)血證加3-5倍輸血副作用失去子宮的代價高額賠償醫(yī)療糾紛卡前列素氨丁三醇藥物經(jīng)濟學(xué)卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支卡前列素氨丁三醇的安全性

前列腺素的禁忌證為哮喘和青光眼，相對禁忌證為肝、腎和心臟疾患。如無上述禁忌證，使用此藥后常見的副反應(yīng)有腹瀉、嘔吐、低熱、心悸、血壓的升高等。副反應(yīng)率分別為7.2%，以嘔吐為常見，一般引起血壓10-15mmHg的上升，均短時間好轉(zhuǎn)，不需特殊治療，無哮喘及其他嚴(yán)重并發(fā)癥發(fā)生。因此正確使用時安全性可肯定?？ㄇ傲兴匕倍∪嫉陌踩郧傲邢偎氐慕勺C為哮喘和青不良反應(yīng)處理產(chǎn)后出血劑量下，不良反應(yīng)一般在24小時內(nèi)自行消失，無需處理（與藥物的代謝有關(guān)）；注射安列克同時注射一支胃復(fù)安，可有效降低嘔吐、惡心發(fā)生率；若發(fā)生胸悶，增大吸氧量；不良反應(yīng)處理卡前列素氨丁三醇臨床使用體會在縮宮素效果不好時，卡前列素氨丁三醇能有效地促進(jìn)子宮收縮，進(jìn)而減少產(chǎn)后出血；當(dāng)一種宮縮劑效果不好時，應(yīng)立即改換其他宮縮劑，不要反復(fù)使用同一種縮宮劑，因為反復(fù)使用既無效又會引起副作用，如催產(chǎn)素可致冠狀動脈收縮、有類抗利尿激素作用。當(dāng)出血量超過血容量40%以上則凝血物質(zhì)可因消耗而減少，即使宮縮好，凝血功能障礙也可致產(chǎn)后出血；且子宮缺血缺氧對各類宮縮劑敏感性均下降；所以產(chǎn)后出血需提前預(yù)防；卡前列素氨丁三醇在產(chǎn)后出血的高危產(chǎn)婦如疤痕子宮、宮縮乏力、催產(chǎn)素催產(chǎn)效果不好、子宮過度膨脹、前置胎盤或胎盤早剝等，可作為首選藥！卡前列素氨丁三醇臨床使用體會在縮宮素效果不好時，卡前列素氨丁安列克?卡前列素氨丁三醇安列克原料法國進(jìn)口，國內(nèi)再提純、精煉；

按世界最高標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)；國內(nèi)首家獲批上市。安列克?卡前列素氨丁三醇安列克原料法國進(jìn)口，國內(nèi)再提純、精煉規(guī)格、包裝卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液規(guī)格：250g/1ml/支價格：286元/支（醫(yī)保）儲藏：須冷藏于2-8°C建議備在手術(shù)室及產(chǎn)房的冰箱中。規(guī)格、包裝卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液建議備在手安列克?卡前列素氨丁三醇引發(fā)子宮肌群強有力和協(xié)調(diào)的收縮,發(fā)揮止血、引產(chǎn)功能；起效迅速，一支見效，療效顯著；安全可靠,不良反應(yīng)輕微；產(chǎn)后出血急救首選中期引產(chǎn)推薦用藥安列克?卡前列素氨丁三醇引發(fā)子宮肌群強有力和協(xié)調(diào)的收縮,發(fā)揮2卡前列素氨丁三醇和其他縮宮素的比較2卡前列素氨丁三醇和其他縮宮素的比較卡前列素氨丁三醇Vs催產(chǎn)素

通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2α)催產(chǎn)素起效起效快，子宮肌注射后2～3分鐘即起效肌內(nèi)注射后3～5分鐘起效

持續(xù)時間作用長達(dá)2小時作用時間短，僅20～30分鐘，需要靜脈滴注維持，不宜8h作用強度引起子宮強有力、協(xié)調(diào)的收縮作用溫和，作用強度有限；催產(chǎn)素受體有飽和性，增加劑量不能達(dá)到治療效果；作用部位子宮體和子宮下段均收縮僅對子宮體的有作用適應(yīng)癥產(chǎn)后出血治療和預(yù)防用藥；中期引產(chǎn)產(chǎn)后出血預(yù)防用藥副作用可能引起其他系統(tǒng)平滑肌收縮，輕微、可逆、短時間緩解個體敏感性差異較大，劑量較難控制；抗利尿作用，引起水中毒卡前列素氨丁三醇Vs催產(chǎn)素

通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2卡前列素氨丁三醇Vs米索通用名

卡前列素氨丁三醇(PGF2α)米索前列醇(PGE衍生物)制劑類型注射劑片劑起效時間起效快，子宮肌注射后2～3分鐘即起效起效慢，需提前用藥，第二產(chǎn)程末口服/直腸給藥持續(xù)時間作用長達(dá)2小時不詳作用強度引起子宮強有力、協(xié)調(diào)的收縮RCT研究顯示治療產(chǎn)后出血無意義作用部位子宮體和子宮下段均收縮軟化宮頸，增強宮體張力及宮內(nèi)壓適應(yīng)癥產(chǎn)后出血治療和預(yù)防用藥；中期引產(chǎn)抗早孕和引產(chǎn)；產(chǎn)后出血非其適應(yīng)癥副作用可能引起其他系統(tǒng)平滑肌收縮，輕微、可逆、短時間緩解胃腸道反應(yīng)較重，發(fā)熱、寒戰(zhàn)的發(fā)生率較高卡前列素氨丁三醇Vs米索通用名

卡前列素氨丁三醇(PGF2α卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2α)卡孕栓(卡前列甲酯)制劑類型注射劑栓劑起效時間起效快，子宮肌注射后2～3分鐘即起效起效慢，需提前用藥，第二產(chǎn)程末舌下含服/直腸給藥持續(xù)時間作用長達(dá)2小時不詳作用強度引起子宮有力、協(xié)調(diào)的收縮作用弱作用部位子宮體和子宮下段均收縮同左適應(yīng)癥產(chǎn)后出血治療用藥；中期引產(chǎn)只能預(yù)防產(chǎn)后出血副作用可能引起其他系統(tǒng)平滑肌收縮，輕微、可逆、短時間緩解因其給藥方式，胃腸道反應(yīng)較重，前置胎盤禁用卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓通用名卡前列素氨丁三醇(PGF2α卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2α)卡貝縮宮素起效起效快，子宮肌注射后2～3分鐘即起效持續(xù)時間

作用長達(dá)2小時半衰期40-50分鐘，單次靜脈注射與同量持續(xù)16小時靜脈滴注的縮宮素等效作用強度引起子宮強有力、協(xié)調(diào)的收縮作用溫和，催產(chǎn)素受體有飽和性，作用強度有限作用部位子宮體和子宮下段均收縮僅對子宮體的有作用，對子宮下段作用差，對前置胎盤、胎盤低置患者效果不佳適應(yīng)癥產(chǎn)后出血治療用藥；中期引產(chǎn)產(chǎn)后出血預(yù)防用藥，作用和催產(chǎn)素?zé)o差異（北京醫(yī)院臨床證實）卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF2α)卡貝縮宮素適用范圍

陰道分娩、剖宮產(chǎn)均可目前只能用于選擇性硬膜外或腰麻下剖宮產(chǎn)，對于其他麻醉下的剖宮產(chǎn)及陰道分娩還未進(jìn)行適當(dāng)研究副作用可能引起其他系統(tǒng)平滑肌收縮，輕微、可逆、短時間緩解個體敏感性差異較大，劑量較難控制?？估蜃饔?，引起水中毒劑量產(chǎn)后出血的治療可以用到8支預(yù)防產(chǎn)后出血只能使用一支，不可用第二支有效期4年2年卡前列素氨丁三醇Vs卡貝縮宮素商品名卡前列素氨丁三醇(PGF卡前列素氨丁三醇Vs麥角新堿

卡前列素氨丁三醇(PGF2α)麥角新堿制劑類型注射劑注射劑起效時間起效快，子宮肌注射后1～3分鐘即起效起效快持續(xù)時間作用長達(dá)2小時可維持?jǐn)?shù)小時作