氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用課件

氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用1精選可編輯ppt氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用1精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來(lái)源與分類二氨基糖苷類抗生素的共性三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用2精選可編輯ppt主要內(nèi)容一來(lái)源與分類2精選可編輯ppt一、來(lái)源與分類

來(lái)源

鏈霉菌或小單孢菌培養(yǎng)液中提取或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性較強(qiáng)的堿性抗生素。3精選可編輯ppt一、來(lái)源與分類來(lái)源3精選可編輯ppt分類天然氨基苷類：鏈霉素(streptomycin)大觀霉素(spectinomycin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)新霉素(neomycin)西索米星(sisomicin)小諾米星(micronomicin)慶大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷類：阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmicin)一、來(lái)源與分類4精選可編輯ppt一、來(lái)源與分類4精選可編輯ppt（一）藥理作用：

1.對(duì)需氧G-桿菌作用最強(qiáng)

2.對(duì)G+菌有較好抗菌作用

3.鏈霉素、卡那霉素對(duì)結(jié)核桿菌有效

4.與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，產(chǎn)生協(xié)同作用二 氨基糖苷類抗生素的共性5精選可編輯ppt二 氨基糖苷類抗生素的共性5精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:

抑制蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程

1.多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成①始動(dòng)階段：抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成②肽鏈形成階段：與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯(cuò)譯③終止階段：抑制肽鏈的釋放

2.通過(guò)離子吸附作用，增加膜通透性6精選可編輯ppt（二）抗菌機(jī)制:6精選可編輯ppt（三）耐藥性：

1.產(chǎn)生鈍化酶（修飾和滅活氨基糖苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)的鈍化酶--乙?；?、腺苷化酶等)2.膜通透性改變

3.細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)異常

4.靶位蛋白的修飾7精選可編輯ppt（三）耐藥性：7精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用

用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。2.合用廣譜青霉素、第三代頭孢菌素或氟喹諾酮類等藥。用于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染。8精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼（四）臨床應(yīng)用

3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。

4.制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局部感染。此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。9精選可編輯ppt（四）臨床應(yīng)用3.利用該藥口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomycin）抗菌譜及臨床應(yīng)用

1.對(duì)結(jié)核桿菌作用強(qiáng),是最早的抗結(jié)核的藥物

2.對(duì)鼠疫桿菌有特效,是首選藥（與四環(huán)素合用）

3.對(duì)多數(shù)G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用

4.對(duì)草綠色鏈球菌所致感染性心內(nèi)膜炎,青霉素加鏈霉素為首選10精選可編輯ppt三主要氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)及應(yīng)用鏈霉素（Streptomy不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）

1.耳毒性

2.神經(jīng)肌肉阻斷

3.過(guò)敏反應(yīng)（本類之首）

4.腎毒性輕

5.急性毒性：口周、面、四肢麻木11精選可編輯ppt不良反應(yīng)（多而嚴(yán)重，易產(chǎn)生耐藥性）11精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin藥理及臨床：

1.對(duì)多數(shù)G-桿菌有效

2.對(duì)銅綠假單胞菌效果好，可作為首選藥

3. 對(duì)沙雷菌屬作用強(qiáng)，是氨基糖苷類首選藥

4. 口服，用于腸道感染及腸道手術(shù)前準(zhǔn)備

5. 與青霉素合用，治療嚴(yán)重的G+菌感染（避免混合）不良反應(yīng)：

1. 耳毒性

2. 腎毒性12精選可編輯ppt慶大霉素gentamicin12精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效，

抗結(jié)核有效（次選）

1.用于G-菌感染，毒性和耐藥常見，已被慶大

霉素等取代。

2.常見耳毒性、腎毒性13精選可編輯ppt卡那霉素(kanamycin)抗菌相似鏈霉素，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效丁胺卡那霉素（阿米卡星）

1. 卡那霉素的半合成衍生物

2. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類藥

3. 治療氨基糖苷類耐藥菌（耐鈍化酶）的首選藥14精選可編輯ppt丁胺卡那霉素（阿米卡星）14精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）

卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌譜最廣。

1、抗綠膿桿菌強(qiáng)于慶大霉素。

2、對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，用于耐慶大、卡那感染。

3、合用梭芐西林、或頭孢類治療粒細(xì)胞減少、其他免疫缺陷患者的感染，效果好。

15精選可編輯ppt阿米卡星（丁胺卡那霉素）15精選可編輯ppt妥布霉素(tobramycin)

1.對(duì)肺炎桿菌、銅綠假單胞菌作用強(qiáng)于慶大霉素

2.耳毒性<慶大霉素奈替米星

1.抗菌譜與慶大霉素相似，但對(duì)耐慶大霉素的耐藥菌仍有較好抗菌作用

2. 對(duì)滅活氨基糖苷類的鈍化酶穩(wěn)定，對(duì)敏感和耐藥金葡菌的抗