藥物的變質(zhì)反應與代謝反應-藥物的變質(zhì)反應（藥物化學課件）

二氧化碳對藥物的影響

（4）引起固體藥物變質(zhì)

（3）導致藥物產(chǎn)生沉淀

（2）促使藥物分解變質(zhì)

（1）改變藥物的酸堿度四、二氧化碳對藥物質(zhì)量的影響其他變質(zhì)反應三、藥物的其他變質(zhì)反應A

※藥物異構化反應：改變化合物的結構而分子量不變的過程。B

※藥物的脫羧反應：從有機酸中脫掉二氧化碳的反應。C

※藥物的聚合反應：把低分子量的單體轉化為高分子量的聚合物的過程。水解反應學習目標A1.掌握藥物的氧化反應、水解反應的類型及影響因素。B2.熟悉藥物的其他變質(zhì)反應類型。C3.了解藥物的代謝反應類型。什么是變質(zhì)反應和代謝反應呢？A▼藥物的變質(zhì)反應是指藥物在生產(chǎn)、制劑、貯存、調(diào)配和使用等各個環(huán)節(jié)中發(fā)生的化學變化即質(zhì)量發(fā)生了改變。B▼藥物的代謝反應是指藥物在人體內(nèi)的轉運(吸收、分布和排泄統(tǒng)稱為轉運)過程可發(fā)生代謝反應，而引起的化學變化。第一節(jié):藥物的變質(zhì)反應一、藥物的水解反應（一）易水解藥物的結構類型及水解過程:易水解藥物的結構類型主要有:鹽類、酯類、酰胺及其類似物類、苷類、活潑鹵化物類、縮氨、多聚糖、蛋白質(zhì)和多肽類等。有機物的類型F⑥酰脲(-CO-NH-CO-NH-)C③酰鹵(-CO-O-CO-)B②酸酐(-CO-O-CO-)A①酯(-CO-O-)D④酰胺(-CO-NH-)E⑤酰肼(-CO-NH-NH-)1.鹽類藥物的水解

鹽類藥物在水中，離子鍵打開，形成溶液。如強堿弱酸鹽產(chǎn)生堿性溶液，強酸弱堿鹽產(chǎn)生酸性溶液，達到平衡，不發(fā)生變質(zhì)，影響藥效。2.酯類藥物的水解

水解過程:酯+水?酸＋醇（酚）A

條件為:酸或堿B3.酰胺類的水解水解過程:酰胺＋水?酸＋胺條件為:酸或堿（二）影響藥物水解的內(nèi)因

（1）電子效應對水解速率的影響。

包括誘導效應和共軛效應A

（2）離去酸的酸性對水解速率的影響。B

（3）空間位阻效應對水解速率的影響。C（三）影響藥物水解的外因及防止藥物水解的方法序號影響藥物水解的外因防止藥物水解的方法1水分盡量考慮制成固體藥劑使用，干燥出儲存2溶液的酸堿性調(diào)節(jié)穩(wěn)定PH的值3溫度考慮藥物水溶液的穩(wěn)定性而選擇的溫度4金屬離子加入配合劑EDTA－Na氧化反應二、藥物的氧化反應

氧化反應一般分為化學氧化反應和自動氧化反應。01

什么是化學氧化呢？

化學氧化是化學試劑與藥物間的反應，常見于藥物的制備過程和藥物的質(zhì)量分析過程；02什么是自動氧化呢？

自動氧化是指藥物遇到空氣中的氧自發(fā)引起的氧化反應，多見于藥物貯存過程中遇空氣中的氧氣引起的變質(zhì)反應。03

在藥物的變質(zhì)過程中的氧化反應主要是自動氧化反應。04（一）藥物的氧化反應的類型

1.無機藥物類型①碘化物:碘解磷定、碘化鉀②亞鹽:硫酸亞鐵2.有機藥物類型

酚；烯醇；巰基；芳胺；雜環(huán)F(一)藥物的氧化反應的類型（二）影響藥物氧化的因素1.內(nèi)因:主要為電性效應的反應2.外因及防止藥物水解的方法影響藥物氧化的外因防止藥物氧化的方法氧氣制成固體藥劑、加入抗氧劑溶