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鉑類化療藥物分類第一代鉑類抗癌藥順鉑(cisplatin)

第二代鉑類抗癌藥卡鉑(carboplatin)、奈達(dá)鉑(nedaplatin)第三代鉑類抗癌藥奧沙利鉑(oxaliplatin)、洛鉑(laboplatin)藥效學(xué)均為鉑的金屬絡(luò)合物作用似烷化劑,主要作用靶點(diǎn)為DNA,作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈,形成復(fù)合物,干擾DNA復(fù)制屬細(xì)胞周期非特異性藥奧沙利鉑對(duì)RNA亦有一定作用配置:生理鹽水250-1000ml滴注時(shí)間1-2h避光?配置后24h內(nèi)輸注儲(chǔ)存:避光,注射液需在15-25℃間儲(chǔ)存順鉑:順氯氨鉑(Cisplatin,DDP)順鉑用法用量一般劑量:

20mg/m2×5天,不用水化利尿

30mg/m2×3天,適當(dāng)水化利尿大劑量:每次80~120mg/m2,每3~4周一次,最大劑量不應(yīng)超過(guò)120mg/m2,以100mg/m2為宜每次給50mg/m2以上時(shí)應(yīng)給予正規(guī)水化

使用前12小時(shí)靜滴等滲葡萄糖液2000ml使用當(dāng)日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液3000~3500ml(2000ml/m2),并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米,每日尿量2000~3000ml使用前12小時(shí)靜滴等滲葡萄糖液2000ml順鉑

水化腎毒性累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性,主要為腎小管損傷。(總劑量?)急性損害一般見(jiàn)于用藥后10~15天,表現(xiàn)為血尿素氮及肌酐增高,肌酐清除率降低,多為可逆性。反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害目前除水化外尚無(wú)有效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段甘露醇?速尿?順鉑

不良反應(yīng)順鉑

不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng):

DDP≥50mg/m2屬高度致吐風(fēng)險(xiǎn)

DDP<50mg/m2屬中度致吐風(fēng)險(xiǎn)骨髓抑制:一般較輕,DDP劑量≤100mg/m2,發(fā)生機(jī)率約10~20%,順鉑

不良反應(yīng)神經(jīng)毒性:耳毒性:耳鳴、聽(tīng)力減退;可逆性,不需處理外周神經(jīng)毒性:感覺(jué)異常過(guò)敏反應(yīng)配置:

5%葡萄糖溶液250-500ml

(最低稀釋濃度0.5mg/ml)用量:0.3-0.4g/m2目前多按Calvert公式計(jì)算卡鉑劑量:卡鉑劑量(mg)=所設(shè)定的AUC(mg/ml/min)×[肌酐清除率(ml/min)+25]AUC常取5-7,通常取5卡鉑

(carboplatin

,CBP)骨髓抑制為劑量限制毒性,白細(xì)胞與血小板在用藥14-24日后達(dá)最低點(diǎn),通常在用藥后35-41日左右恢復(fù);可逆,有一定蓄積作用。注射部位疼痛胃腸道反應(yīng)為中度致吐風(fēng)險(xiǎn)藥物腎毒性不需要水化利尿

非劑量依賴性15%病人出現(xiàn)BUN/CR升高肝功能異常、神經(jīng)毒性、過(guò)敏反應(yīng)等卡鉑不良反應(yīng)卡鉑ps順鉑療效相近,卡鉑耐受性較順鉑好兩者有90%的交叉耐藥,順鉑耐藥者改用卡鉑仍有可能有效與非鉑類藥物無(wú)交叉耐藥性卡鉑骨髓抑制高于順鉑卡鉑腎耳神經(jīng)毒性及胃腸道反應(yīng)均明顯低于順鉑

奈達(dá)鉑(nedaplatin)主要用于頭頸部腫瘤、非小細(xì)胞肺癌、食管癌等實(shí)體瘤推薦劑量:80-100mg/m2奈達(dá)鉑配置:生理鹽水500ml不可與其他抗腫瘤藥物混合滴注不同時(shí)使用氨基酸、pH5以下的酸性液體(如電解質(zhì)、葡萄糖)滴注時(shí)間大于1h,避免日光照射滴注完畢后需繼續(xù)輸液1000ml以上奈達(dá)鉑

不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為骨髓抑制其它較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:

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