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文檔簡介
氫化潑尼松血液科會用片第1頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月副作用……嚴重副作用激素依賴性顯著療效向心性肥胖滿月臉痤瘡多毛乏力低血鉀水腫高血壓糖尿病撤藥反應,反跳—依賴性激素第2頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素不良反應誘發(fā)和加重感染誘發(fā)和加重潰瘍骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折無菌性骨壞死對兒童生長發(fā)育和生殖功能的影響行為與精神異常第3頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素藥理作用抗炎(穩(wěn)定溶酶體膜,增加肥大細胞顆粒的穩(wěn)定性,提高血管對兒茶酚胺敏感性,抑制白細胞、巨細胞移行血管外,抑制纖維母細胞DNA的合成)免疫抑制作用(抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理,降低淋巴細胞數(shù))抗休克作用(擴張痙攣收縮的血管,加強心臟收縮,降低血管對縮血管活性物質(zhì)的敏感性,穩(wěn)定溶酶膜,減少心臟抑制因子)抗毒作用(提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力,減少內(nèi)熱源的釋放,降低體溫調(diào)節(jié)中樞對熱源的敏感性)其它作用
心血管系統(tǒng):保護血管壁對心臟的積極作用(增加收縮力)、長期治療產(chǎn)生高血壓;肌肉:激素不足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病第4頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3
替代療法、嚴重感染或炎癥、自身免疫性疾病、過敏性疾病、抗休克治療、腎臟疾病、心血管系統(tǒng)疾病血液病、眼科疾病皮膚系統(tǒng)疾病、惡性腫瘤、局部應用、呼吸系統(tǒng)疾病臨床適應癥第5頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的原則-禁忌癥絕對既往病史中或已知有對激素治療嚴重過敏反應全身性霉菌感染相對糖尿病不能控制的高血壓結(jié)核銀屑病精神病史第6頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月內(nèi)源性可的松Cortisone氫化可的松Hydrocortisone外源性潑尼松Prednisone潑尼松龍(氫化潑尼松)Prednisolone甲潑尼龍Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類天然激素、合成激素內(nèi)源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、長效激素含氟激素、非含氟激素第7頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致糖尿病效應需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應生物學強度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3第8頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松強的松
O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含氟激素糖皮質(zhì)類激素的代表藥物第9頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的基本原則GCS:應選用生物半衰期合理的制劑GCS:應使用鈉潴留作用最小的制劑GCS:應使用HPA軸抑制作用最小的制劑GCS:應使用最小有效劑量和最短的可能治療時間的制劑第10頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松產(chǎn)品特點氫化潑尼松注射液2ml:10mg無色澄明液體靜脈滴注輔料:丙二醇、乙醇第11頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月激素血漿半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)強的松氫化潑尼松去炎松甲基潑尼松龍1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36長效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期第12頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝藥物名稱抗炎強度水鈉潴留強度等效劑量(mg)短效糖皮質(zhì)激素(t1/2<12h)可的松0.80.825氫化可的松1120中效糖皮質(zhì)激素(t1/2=12-36h)潑尼松40.85氫化潑尼松40.85甲潑尼龍50.54長效糖皮質(zhì)激素(t1/2>36h)地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6第13頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月氫化潑尼松對比氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松生物半衰期短,給藥次數(shù)頻繁抗炎強度增加、鹽皮質(zhì)激素作用減弱第14頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月摘自《糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應用指導原則》p:18頁氫化潑尼松對比地塞米松表1常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝(比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.00908~12可的松0.010.80.80.825.00308~12中效潑尼松0.050.84.03.55.006012~36氫化潑尼松2.200.84.04.05.0020012~36甲基強的松龍11.900.55.05.04.0018012~36曲安西龍1.9005.05.04.00>20012~36長效地塞米松7.10020.0~30.030.00.75100~30036~54倍他米松5.40020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54注:表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計;等效劑量以氫化可的松為標準計
第15頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月氫化潑尼松對比地塞米松人體自然分泌節(jié)律糖皮質(zhì)激素分泌生理學氫化潑尼松生物?18-36h地塞米松生物?36-54h導致腎上腺萎縮危險增加第16頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝(比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.00908~12可的松0.010.80.80.825.00308~12中效潑尼松0.050.84.03.55.006012~36氫化潑尼松2.200.84.04.05.0020012~36甲基強的松龍11.900.55.05.04.0018012~36曲安西龍1.9005.05.04.00>20012~36長效地塞米松7.10020.0~30.030.00.75100~30036~54倍他米松5.40020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54抗炎作用、HPA軸抑制作用比較皮質(zhì)激素對HPA軸抑制作用HPA軸抑制時間(天)氫化可的松11.25–1.50強的松41.25–1.50氫化潑尼松41.25–1.50甲強龍51.25–1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75第17頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月氫化潑尼松對比地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松半衰期長HPA軸抑制作用強肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3第18頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月氫化潑尼松對比甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3沖擊療法---------甲強龍中小劑量治療-----氫化潑尼松第19頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月氫化潑尼松結(jié)構(gòu)特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效對HPA軸抑制弱、時間短無肌毒性抗炎活性增強不增加鹽皮質(zhì)激素活性第20頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素的選擇建議推薦選用中效激素(氫化潑尼松)不應該選用長效激素(地塞米松等)第21頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素治療血液病的藥理作用
免疫抑制
抑制單核細胞對抗原的吞噬與呈遞溶解淋巴細胞(抑制細胞免疫和體液免疫)刺激骨髓造血功能:增加紅細胞和血紅蛋白含量(作用較弱)第22頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素治療血液病的適應癥非惡性惡性再障(AA)急性淋巴細胞白血?。ˋLL)(主要藥物)自身免疫性溶血性貧血(AIHA)(首選)淋巴瘤(主要藥物)特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)(首選)多發(fā)性骨髓瘤(MM)(主要藥物)過敏性紫癜北京大學人民醫(yī)院江浩,王鴻鵠2011.11第23頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素在血液病科的療程自身免疫性溶血性貧血(AIHA)糖皮質(zhì)激素治療的療程從7天—3周---3個月特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)糖皮質(zhì)激素治療的療程一般2-3周內(nèi)出血癥狀改善后減量和停藥ALL中應用糖皮質(zhì)激素的治療方案可分為長療程和短療程淋巴瘤聯(lián)合化療方案有多種,不同方案所用糖皮質(zhì)激素種類、使用時間、單日(次)劑量及單療程總劑量均不同糖皮質(zhì)激素可單獨用于多發(fā)性骨髓瘤的治療第24頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月糖皮質(zhì)激素在特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)中的應用第25頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月作用機制減少PAIg生成及減輕抗原抗體反應;抑制單核-巨噬細胞系統(tǒng)對血小板的破壞;改善毛細血管的通透性;刺激骨髓造血及血小板向外周血的釋放。第26頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月常規(guī)劑量糖皮質(zhì)激素用法起始劑量:潑尼松:30-60mg/d,頓服。
病情嚴重者用等量潑尼松龍或甲潑尼龍靜脈給藥,好轉(zhuǎn)后改口服減量階段:血小板正常或接近正常后,每周遞減5mg維持:
5-10mg/d,維持3-6個月療效: 激素首選治療的近期有效率約80%第27頁,課件共31頁,創(chuàng)作于2023年2月英國血液學標準化委員會推薦方案起始
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