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執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二基礎(chǔ)習(xí)題及答案解析10資料僅供參考一、單選題:1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是A.增加解離度,離子濃度增加,活性增強(qiáng)B.增加解離度,離子濃度降低,活性增強(qiáng)C.增加解離度,不利吸收,活性下降D.增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)E.合適的解離度,有最大活性標(biāo)準(zhǔn)答案:e2、藥物的P值越大說明藥物的A活性大B水溶性高C脂溶性高D穩(wěn)定性高E毒副作用大標(biāo)準(zhǔn)答案:c3、下列敘述中哪條是不正確的()。A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其?;甚ズ蠡钚远嘟档虳.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別標(biāo)準(zhǔn)答案:a4、以下哪個(gè)藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性沒有差別()。A.丙氧酚B.馬來酸氯苯那敏CL-甲基多巴D.依托唑啉E.異丙嗪標(biāo)準(zhǔn)答案:e5、下列敘述中有哪些是不正確的()。A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降D.季銨類藥物不易經(jīng)過血腦屏障,沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低標(biāo)準(zhǔn)答案:e6、下列哪個(gè)說法不正確()。A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會(huì)使藥物具有最佳的活性C.增加藥物的解離度會(huì)使藥物的活性下降D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時(shí)間長(zhǎng)短的因素之一E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性標(biāo)準(zhǔn)答案:c7、影響藥效的立體因素不包括()。A.幾何異構(gòu)B.對(duì)映異構(gòu)C.官能團(tuán)間的空間距離D.互變異構(gòu)E.構(gòu)象異構(gòu)標(biāo)準(zhǔn)答案:d8、下列敘述中哪一條是不正確的()。A.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性和強(qiáng)度B.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)度不同C.對(duì)映異構(gòu)體間可能一個(gè)有活性,另一個(gè)沒有活性D.對(duì)映異構(gòu)體間不會(huì)產(chǎn)生相反的活性E.對(duì)映異構(gòu)體間可能會(huì)產(chǎn)生不同類型的藥理活性標(biāo)準(zhǔn)答案:d9、藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象稱為()。A.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象B.最低能量構(gòu)象C.藥效構(gòu)象D.最高能量構(gòu)象E.反式構(gòu)象標(biāo)準(zhǔn)答案:c10、奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化(C)。A.1位去甲基B.3位羥基化C.1位去甲基,3位羥基化D.1位去甲基,2位羥基化E.3位和2位同時(shí)羥基化標(biāo)準(zhǔn)答案:c11、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝()。A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝標(biāo)準(zhǔn)答案:b12、關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的()。A.生成無活性的硫醚代謝物B.生成有活性的硫醚代謝物C.生成無活性的砜類代謝物D.生成有活性的砜類代謝物E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物標(biāo)準(zhǔn)答案:e13、氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是()A.硝基還原為氨基B.苯環(huán)上引入羥基C.苯環(huán)上引入環(huán)氧D.酰胺鍵發(fā)生水解E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯標(biāo)準(zhǔn)答案:e14、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種()。A.環(huán)氧化合物B.酚類化合物C.二羥基化合物D.羧酸類化合物E.醛類化合物標(biāo)準(zhǔn)答案:b15、前體藥物A.前藥是將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的化合物B.前藥本身有活性并改變了母體藥物的某些缺點(diǎn)C.前藥是無活性或活性很低的化合物D.前藥是指經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后,體外無活性或活性很低,在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物E.前藥是藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到的化合物標(biāo)準(zhǔn)答案:d解析:前體藥物又稱前藥,前藥是指具有生物活性的原藥經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后,變成在體外無活性或活性很低,在體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化或化學(xué)途徑轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉硭幬锇l(fā)揮藥理作用的化合物。16、對(duì)睪酮進(jìn)行修飾,制成前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-環(huán)戊丙酸酯的目的A降低藥物的毒副作用B提高藥物的選擇性C提高藥物的穩(wěn)定性D延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間E發(fā)揮藥物的配伍作用標(biāo)準(zhǔn)答案:d解析:酯化修飾得到的前藥在體內(nèi)緩慢釋放出原藥發(fā)揮作用,作用時(shí)間延長(zhǎng)二、多選題:17、在藥物中引入磺酸基,對(duì)藥物的影響是A.能夠增加藥物的親水性B.增加藥物的親脂性C.能夠增強(qiáng)藥物的生物活性D.改變藥物的分配系數(shù)E.改變藥物的解離度標(biāo)準(zhǔn)答案:a,d,e18、影響藥效的立體因素有A.官能團(tuán)間的距離B.對(duì)映異構(gòu)C.幾何異構(gòu)D.同系物E.構(gòu)象異構(gòu)標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c,e19、以下關(guān)于藥物與生物大分子相互作用的特點(diǎn)哪些是正確的A.疏水作用是藥物的非極性鏈和生物大分子的羥基間的相互作用B.磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶經(jīng)過氫鍵結(jié)合C.乙酰膽堿與膽堿受體經(jīng)過偶極—偶極結(jié)合D.氯喹與瘧原蟲DNA堿基對(duì)形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物E.藥物與生物大分子經(jīng)過不同的鍵合,產(chǎn)生活性標(biāo)準(zhǔn)答案:b,c,d,e20、要增大化合物的脂溶性,在藥物分子中可引入的基團(tuán)有A烴基B氟原子C氯原子D羥基E磺酸基標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c21、關(guān)于脂水分配系數(shù)下列敘述正確的是A以PKa表示B以P表示C在測(cè)定時(shí),藥物在生物相中的濃度一般見在異辛醇中濃度來替代D脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好E脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無影響標(biāo)準(zhǔn)答案:b,d22、可使藥物親水性增加的基團(tuán)是A羥基B苯環(huán)C酯基D烴基E羧酸標(biāo)準(zhǔn)答案:a,e解析:增加親水性的基團(tuán)是羥基、巰基、磺酸、羧酸。23、增加藥物脂溶性的是A烴基B鹵素原子C羥基D磺酸基E脂環(huán)標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,e解析:若藥物結(jié)構(gòu)中引入烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)可增加藥物脂溶性。24、解離度對(duì)弱堿性藥物藥效的影響()。A.在胃液(pH1.4)中,解離多,不易被吸收B.在胃液(pH1.4)中,解離少,易被吸收C.在腸道中(pH8.4),不易解離,易被吸收D.在腸道中(pH8.4),易解離,不易被吸收E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少,易被吸收標(biāo)準(zhǔn)答案:a,c,e25、藥物分子中引入鹵素的結(jié)果()。A.一般能夠使化合物的水溶性增加B.一般能夠使化合物的毒性增加C.一般能夠使化合物的脂溶性增加D.能夠影響藥物分子的電荷分布E.能夠影響藥物的作用時(shí)間標(biāo)準(zhǔn)答案:c,d,e26、藥物與受體的結(jié)合一般是經(jīng)過()。A.氫鍵B.疏水鍵C.共價(jià)鍵D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物E.靜電引力標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c,d,e27、藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有()。A.疏水鍵B.氫鍵C.離子偶極鍵D.范德華引力E.共價(jià)鍵標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c,d28、下列哪些說法是正確的()。A.酰胺類藥物主要發(fā)生水解代謝B.芳香族硝基在體內(nèi)可被還原生成芳香伯氨基C.硫醚類藥物在體內(nèi)可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的藥物經(jīng)代謝后生成醛而產(chǎn)生毒性E.亞砜類藥物在體內(nèi)既可發(fā)生氧化代謝生成砜,也可發(fā)生還原代謝生成硫醚標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,d,e29、胺類藥物的代謝途徑包括()。A.N-脫烷基化反應(yīng)B.氧化脫胺反應(yīng)C.N-氧化反應(yīng)D.N-?;磻?yīng)E.加成反應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c30、下列哪些敘述是正確的()。A.一般藥物經(jīng)代謝后極性增加B.一般藥物經(jīng)代謝后極性降低C.大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低D.藥物代謝包括官能團(tuán)化反應(yīng)和生物結(jié)合兩相E.藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低標(biāo)準(zhǔn)答案:a,c,d31、下列哪些藥物經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物()。A.苯妥英B.保太松C.地西泮D.卡馬西平E.普萘洛爾標(biāo)準(zhǔn)答案:b,c,d32、制成前藥對(duì)藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有A.改進(jìn)藥物的吸收B.改進(jìn)藥物的溶解度C.延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間D.提高藥物的穩(wěn)定性E.改變藥物的作用機(jī)理標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c,d解析:不能改變藥物的作用機(jī)理。33、藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾常見的方法為A.酯化修飾B.酰胺化修飾C.成鹽修飾D.開環(huán)修飾E.成環(huán)修飾標(biāo)準(zhǔn)答案:a,b,c,d,e34、代謝時(shí)可發(fā)生N-氧化脫烷基化反應(yīng)的是A氟烷B苯巴比妥C布洛芬D普萘洛爾E鹽酸利多卡因標(biāo)準(zhǔn)答案:d,e解析:識(shí)別分子結(jié)構(gòu)中含有取代氨基的藥物35、代謝時(shí)可發(fā)生環(huán)氧化反應(yīng)的藥物A氟烷B噻庚啶C別嘌醇D卡馬西平E布洛芬標(biāo)準(zhǔn)答案:b,d解析:含有雙鍵結(jié)構(gòu)的藥物體內(nèi)代謝容易發(fā)生環(huán)氧化36、下列反應(yīng)中哪些是常見藥物的結(jié)合反應(yīng)A.與谷胱甘肽結(jié)合B.與蛋白質(zhì)結(jié)合C.與葡萄糖醛酸結(jié)合D.甲基化結(jié)合E.與氨基酸結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)答案:a,c,d,e37、下列反應(yīng)中哪些是藥物第Ⅱ相代謝過程的結(jié)合反應(yīng)A.與谷胱甘肽結(jié)合B.與蛋白質(zhì)結(jié)合c.與葡萄糖醛酸結(jié)合D.甲基化結(jié)合E.與氨基酸結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)答案:a,c,d,e三、匹配題:38、A.原藥B.新藥C.軟藥D.硬藥E.前藥1.具有發(fā)揮藥物作用所必
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