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經(jīng)典word整理文檔,僅參考,轉(zhuǎn)Word此處可刪除頁(yè)眉頁(yè)腳。本資料屬于網(wǎng)絡(luò)整理,如有侵權(quán),請(qǐng)聯(lián)系刪除,謝謝!第1章藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一、藥物與藥物命名(一)藥物來(lái)源與分類技術(shù)藥物。(二)藥物的結(jié)構(gòu)與命名藥物的名稱包括藥物的稱為國(guó)際非專利藥品名稱(INN)。二、藥物劑型與制劑(一)藥物劑型與輔料1、制劑與劑型的概念給藥形式,稱為藥物劑型,簡(jiǎn)稱劑型,如片劑、膠囊劑、注射劑等。如維生素C片、阿莫西林膠囊、魚(yú)肝油膠丸等。2、劑型的分類具體劑形態(tài)學(xué)液體劑型、氣體劑型、固體劑型、半固體劑型1、胃腸道給藥劑型:散劑、片劑、顆粒劑、膠囊給藥途劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。2、非經(jīng)胃腸道給藥劑型:注射、皮膚、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直腸、陰道和尿道。分散系真溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、統(tǒng)微粒作用時(shí)間速釋、普通和緩控釋3、藥用輔料藥用輔料的作用:賦型、使制備過(guò)程順利進(jìn)行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、降低藥物毒副作用、調(diào)節(jié)藥物作用、增加病人用藥的順應(yīng)性。藥用輔料的分類來(lái)源天然物質(zhì)、半合成物質(zhì)和全合成物質(zhì)60余種,如溶劑、助溶劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等給藥途口服用、注射用、黏膜用、經(jīng)皮或局部給藥用、徑經(jīng)鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等(二)藥物穩(wěn)定性及藥品有效期1、藥物制劑穩(wěn)定性變化水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng),乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變物理生物藥物的酶敗分解變質(zhì)2、影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素影響因素處方因素外界因素pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形劑溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料3、藥物制劑穩(wěn)定化方法:控制溫度、調(diào)節(jié)pH、改變?nèi)軇?、控制水分及濕度、遮光、?qū)逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑、改進(jìn)劑型或生產(chǎn)工藝、制備穩(wěn)定的衍生物、加入干燥劑及改善包裝。4、藥品有效期:對(duì)于藥物降解,常用降解10%所需的時(shí)間,稱為十分之一衰期,記作t0.9。(三)藥物制劑配伍變化和相互作用1、配伍變化的類型溶解度改變;吸濕、潮解、液化與結(jié)塊;粒徑或分散狀態(tài)的改變分解破壞、療效下降化學(xué)藥理協(xié)同作用;拮抗作用;增加毒副作用2、注射液的配伍變化注射劑配伍變化的主要原因:溶劑組成改變、PH值改變、緩沖劑、離子作用、直接反應(yīng)、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應(yīng)時(shí)間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。(四)藥品的包裝與貯存藥品包裝的分類I、Ⅱ、Ⅲ三類式形狀材料容器、片材、袋、塞、蓋金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合三、藥學(xué)專業(yè)知識(shí)物效應(yīng)、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)-生物學(xué)內(nèi)容。2、藥劑學(xué)專業(yè)知識(shí):主要研究基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用等5個(gè)方面的內(nèi)容。3、藥理學(xué)專業(yè)知識(shí):主要研究藥物的作用、作用機(jī)制及藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律。4、藥物分析學(xué)專業(yè)知識(shí):主要研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)確認(rèn)、定,體內(nèi)藥物的檢測(cè)方法研究與濃度監(jiān)測(cè)及數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)。第2章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、藥物理化性質(zhì)與藥物活性(一)藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:第Ⅰ類高水溶解性、高滲透性的胃排空速率普萘洛爾、依那普利、地低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物特非那定、酮洛芬、呋塞米是限速的因素,體內(nèi)吸收就取決于該因素。(二)藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收胃液中(pH低)呈解離型,難吸收奎寧、麻黃堿、氨苯酸性中解離少,易吸收胃腸中多離子化,吸收差②完全離子化②季銨、磺酸二、藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性(一)藥物結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)1、藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)物。2、藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響官能團(tuán)對(duì)生物活性影響環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜醚和硫醚類在脂水交界處定向排不同點(diǎn):硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑磺酸基——水溶性解離度一般無(wú)活性酸和酯羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收酯類前藥:增加吸收,減少刺激羧酸——水溶性解離度較因?yàn)椋簶?gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵N①活性:伯胺>仲胺>叔胺②季銨:作用強(qiáng),水溶性大,難透過(guò)生物膜,無(wú)中樞作用(二)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性1、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響藥物的吸收。例:阿昔洛韋+L-纈氨酸——伐昔洛韋(小腸上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1阿昔洛韋發(fā)揮藥效。2、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物不良反應(yīng)的影響(1)對(duì)細(xì)胞色素P450的作用細(xì)胞色素P450CYP3A4最多,約占總量的50%。類型作用代表藥地爾硫(艸卓)、丙類不可逆抑制劑誘導(dǎo)劑細(xì)胞色素P450活性增強(qiáng)乙醇(2)對(duì)心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響許多藥理作用各異、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣的藥物對(duì)hERGK+通道具Q-T藥物,如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥。3、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì):藥物+生物大分子藥物與生物大分子的結(jié)合形式:共價(jià)鍵(不可逆)氫鍵藥物非極性部分與生物大分非極性分子中的暫時(shí)不對(duì)稱電荷分布4、藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度藥理活性一樣但是強(qiáng)弱不同氯苯那敏、萘普生一個(gè)有活性,一個(gè)沒(méi)有產(chǎn)生相反的活性丙氧酚、奎寧產(chǎn)生不同的藥理活性一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性氯胺酮、丙胺卡因三、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝I化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)肽,經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合。(一)藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律含芳環(huán)的藥物氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚酮中間體水解成羧酸,非端基炔烴發(fā)生含烯烴和炔烴的藥物含飽和碳原子的N-脫烷基化和脫氨反應(yīng);N-氧化反應(yīng)合物S-脫烷基和S-氧化反應(yīng)。含硝基的藥物還原成胺酯和酰胺水解成酸、醇或胺(二)藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律極性增加,親水性增加:1、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)2、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)3、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)4、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)極性降低,親水性降低:1、乙酰化結(jié)合反應(yīng)2、甲基化結(jié)合反應(yīng)第3章藥物固體制劑(一)散劑1、散劑的分類按劑量分劑量散劑、不分劑量散劑2、散劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn):易分散,起效快;具有保護(hù)、收斂作用;制備簡(jiǎn)單,適于老人兒童;包裝、運(yùn)輸、攜帶、貯存方便。缺點(diǎn):對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性影響大。因此對(duì)光、濕、熱敏感的藥物不宜制成散劑。3、散劑的質(zhì)量要求粒度:口服為細(xì)粉,(通過(guò)七號(hào)篩粉末重量不得少于95%)。干燥失重:一般≤2%,中藥散劑水分≤9%。無(wú)菌:用于燒傷或創(chuàng)傷局部用散劑。一般密閉貯存,含揮發(fā)性藥物或易吸濕藥物密封貯存。(二)顆粒劑1、分類:可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒2、特點(diǎn):①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性等較?。虎诰哂蟹莱毙?、緩釋性、腸溶性等;④有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。3、質(zhì)量要求可溶顆粒、泡騰顆粒(5min)腸溶顆粒、緩控釋顆粒溶出度、釋放度不能通過(guò)一號(hào)篩和能通過(guò)五號(hào)篩的總和≤15%中藥顆?!?.0%≤2.0%干燥失重4、臨床應(yīng)用和注意事項(xiàng)吞服,中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服。(三)片劑1、特點(diǎn)(1)劑量準(zhǔn)確、服用方便;穩(wěn)定;成本低;種類多;運(yùn)輸、攜帶方便(2)幼兒和昏迷者不易吞服;工序多,難度高;揮發(fā)性成分片劑貯存期內(nèi)含量下降2、分類:普通片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩控釋片、腸溶片3、質(zhì)量要求脆碎度(非包衣片)0.3g:±5.0%小劑量藥物或作用比較劇烈的藥物含量均勻度衛(wèi)生學(xué)符合要求泡騰片薄膜衣片舌下片5304、常用輔料用途淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、于50mg時(shí)加入)潤(rùn)濕劑預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無(wú)機(jī)鹽類淀粉漿、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、聚維酮、明膠、聚乙二醇干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低咀嚼片、舌下片不加)硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉芳香劑甜味劑阿司帕坦、蔗糖崩解劑:促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。5、制備過(guò)程的常見(jiàn)問(wèn)題及原因差度差溶性成分在顆粒之間遷移可溶性成分在顆粒內(nèi)部遷移——色斑6、包衣丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)(HPMCP)不溶型包衣乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙?;视退狨?、鄰苯二甲酸酯致孔劑蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG(四)膠囊劑1、膠囊劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn):1)掩蓋不良嗅味2)提高穩(wěn)定性3)起效快,生物利用度高(與片劑比較)4)液態(tài)藥物固體劑型化5)藥物緩釋、控釋和定位釋放缺點(diǎn):1)囊殼受溫濕度影響大2)生產(chǎn)成本較高(與片劑比較)3)特殊群體(老幼)口服困難4)局限性:部分藥物不適宜制成膠囊2、不宜制備膠囊的藥品1)水溶液或稀乙醇溶液藥物,囊壁溶化2)風(fēng)化性藥物,囊壁軟化3)強(qiáng)吸濕性的藥物,囊壁脆裂4)醛類藥物,明膠變性5)含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物,囊材軟化或溶解;6)O/W型乳劑藥物,囊壁變軟記憶技巧:風(fēng)濕醛發(fā)水(蜷發(fā)睡),膠囊不好用(五)液體制劑概述1、分類真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定真溶液、分子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定膠粒,多相,熱力學(xué)不穩(wěn)定(聚結(jié))>100nm>500nm小液滴,多相,熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定固體微粒,多相,熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定混懸液2、特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)分散度高,吸收快,作用迅分散度大,易引起藥物化學(xué)速降解失效體積大,運(yùn)輸攜帶不方便非均相液體制劑物理穩(wěn)定性差分散于溶劑中,能減少藥物水性液體制劑容易霉變,需刺激性加入防腐劑3、一般質(zhì)量要求(1)均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液,非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻;(2)口服的液體制劑應(yīng)外觀良好,口感適宜,外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性;(3)液體制劑在保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變;(4)包裝容器適宜,方便患者攜帶和使用。4、包裝貯存醫(yī)院液體制劑標(biāo)簽:內(nèi)服-白底藍(lán)字或黑字;外用-白底紅字或黃字(六)液體制劑的溶劑和附加劑1、溶劑分類舉例半極性溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇非極性溶劑脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯2、附加劑表面活性劑:聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯苯甲酸、碘化鉀、聚維酮混合溶劑:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇苯甲酸/苯甲酸鈉:pH4作用最好,適用于內(nèi)服和外用對(duì)羥基苯甲酸酯:尼泊金,適于與苯甲酸合用,不適于和聚山梨酯合用山梨酸/山梨酸鉀:pH4作用最好,可與聚山梨酯合用其它:甘油、三氯叔丁醇、硫柳汞、桉油、桂皮油、薄荷油甜味劑:阿司帕坦、甜菊苷、山梨醇、甘露醇芳香劑:檸檬、薄荷水、桂皮水、蘋(píng)果香精矯味劑著色劑膠漿劑:阿拉伯膠、瓊脂、甲基纖維素泡騰劑:碳酸鹽+有機(jī)酸胡蘿卜素、焦糖、烏飯樹(shù)葉、蘇木、氧化鐵(七)表面活性劑1、分類細(xì)分為陰離子型、陽(yáng)離子型和兩性離子型表面活性劑。陰離子型表面活性劑:XX酸鈉/鉀/鈣/鎂非離子表面活性劑:縮寫(xiě)SpanTweenMyrjBrijPoloxamer/PluronicW/O型乳化劑潤(rùn)濕劑O/W型乳化劑去污劑增溶劑/起泡劑消毒劑/殺菌劑陽(yáng)離子/兩性離子(八)低分子溶液劑劑型澄清;不宜大量配制久貯藥物濃度5-20%,乙醇濃度60-90%涂膜劑洗劑只能用于無(wú)破損的組織(九)高分子溶液劑與溶膠劑1、高分子溶液劑(1)特點(diǎn)荷電性;高滲透壓;黏度高;水化膜阻礙高分子聚集;膠凝性(2)性質(zhì)熱力學(xué)穩(wěn)定體系:由于水化膜存在陳化現(xiàn)象:高分子溶液在放置過(guò)程中自發(fā)聚集沉淀的現(xiàn)象,受光線、空氣、鹽類等因素的影響。2、溶膠劑(1)特點(diǎn)膠粒間相互聚結(jié),熱力學(xué)不穩(wěn)定;聚結(jié)后布朗運(yùn)動(dòng)減弱,動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定;光學(xué)性質(zhì),Tyndall效應(yīng)(2)影響熱力學(xué)穩(wěn)定性的因素雙點(diǎn)層結(jié)構(gòu):電位差ζ越大越穩(wěn)定水化膜:越厚越穩(wěn)定添加劑:電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性;高分子化合物有助于穩(wěn)定性;膠粒之間帶相反電荷穩(wěn)定性降低,相同電荷穩(wěn)定性增強(qiáng)。(十)混懸劑1、特點(diǎn)(1)提高藥物穩(wěn)定性(2)掩蓋藥物不良?xì)馕叮?)發(fā)揮長(zhǎng)效作用2、質(zhì)量要求(1)沉降容積比:越大越穩(wěn)定。(2)重新分散性:振搖后重新分散(3)微粒大?。?)絮凝度:越大越穩(wěn)定(5)流變學(xué):觸變流動(dòng)性,穩(wěn)定性好3、常用穩(wěn)定劑(1)潤(rùn)濕劑:HLB7-11的表面活性劑(2)助懸劑:種類舉例高分子助懸觸變膠(3)絮凝劑與反絮凝劑:枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物(十一)乳劑1、組成:油相(O)、水相(W)和乳化劑2、分類按分散系統(tǒng):?jiǎn)稳楹蛷?fù)乳按乳滴大?。浩胀ㄈ?、亞微乳、納米乳3、特點(diǎn)(1)液滴分散度大,藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。\(2)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕?。?)減少藥物的刺激性及毒副作用。(4)可增加難溶性藥物的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性。(5)外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性。(6)靜脈注射乳劑,可使藥物具有靶向作用,提高療效。4、乳化劑(1)高分子化合物乳化劑:阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹(shù)膠、卵黃、果膠,O/W型乳劑(2)表面活性劑類乳化劑(3)固體粉末乳化劑O/W:硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土W/O:氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂5、穩(wěn)定性可逆變化絮凝ζ電位降低轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)變化,如O/W轉(zhuǎn)化為W/O型合并乳化膜部分破裂化劑作用的物質(zhì)酸敗微生物污染,油相酸敗6、質(zhì)量要求(1)分散相液滴大小均勻,粒徑符合規(guī)定;(2)外觀乳白(普通乳、亞微乳)或半透明、透明(納米乳),無(wú)分層現(xiàn)象;(3)無(wú)異嗅味,內(nèi)服口感適宜,外用與注射用無(wú)剌激性;(4)有良好的流動(dòng)性;(5)具有一定的防腐能力,在貯存與使用中不易霉變。第4章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床應(yīng)用一、注射劑1、注射劑的分類定義無(wú)菌液體制劑品一般≥50ml;中藥注射劑不宜制成混懸型注射劑注射用無(wú)菌無(wú)菌粉末/塊狀適用于抗生素和生物制品物注射用濃溶液生物制品一般不宜制成濃溶液2、注射劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn):(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。(3)可發(fā)揮局部定位作用。缺點(diǎn):(1)注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛。(2)易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。(3)制造過(guò)程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格較高。3、注射劑的質(zhì)量要求pH4-9滲透壓等滲或略高無(wú)熱原4、注射劑的溶劑(1)制藥用水1)純化水:不含任何附加劑。2)注射用水:可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。3)滅菌注射用水:主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。pH、過(guò)細(xì)菌內(nèi)毒素(熱原)檢查和無(wú)菌檢查。(2)注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。(3)其他注射用溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油5、注射劑的附加劑亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉:偏堿抗氧劑金屬離子螯合乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na)劑緩沖劑(調(diào)劑pH)酒石酸鈉、乳酸CMC、明膠、果膠增溶/潤(rùn)濕/乳吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金鹽酸普魯卡因、利多卡因氯化鈉、葡萄糖、甘油乳糖、甘露醇、甘氨酸保護(hù)劑乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白6、熱原性質(zhì)水溶性不揮發(fā)性耐熱性過(guò)濾性可吸附性其他凝膠濾過(guò)/超濾/反滲透活性炭/離子交換樹(shù)脂吸附法酸堿法、超聲破壞法7、溶解度與溶出速度影響溶解度的因素及增加溶解度的方法:加入第三種物質(zhì)加入增溶劑、助溶劑二、輸液1、定義和分類般不小于100ml)注射液。目前臨**常用的輸液可分為:電旋糖酐、聚維酮)、含藥輸液。2、靜脈注射脂肪乳劑原料與乳化劑的選擇:①原料一般選用植物油,如大豆油、麻油、紅花油等,所用油必須符合藥典的要求。②制備靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68。注射用乳劑粒徑要求:90%微粒直徑<1μm;微粒大小均勻;不得有大于5μm的微粒。三、注射用無(wú)菌粉末1.特點(diǎn)注射用無(wú)菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等熱敏感的抗生素和生物制品。2、凍干制劑常見(jiàn)問(wèn)題及產(chǎn)生原因干燥時(shí)供熱不足干燥時(shí)間不夠冷凝器溫度偏高預(yù)凍溫度過(guò)高或時(shí)間太短產(chǎn)品凍結(jié)不實(shí)升華供熱過(guò)快局部過(guò)熱首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密樣品黏度較大產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮四、眼用制劑1、質(zhì)量要求(1)pH:正常眼耐受pH為5.0-9.0。(2)黏度:合適的黏度范圍為4.0~5.0mPa·S(3)混懸型眼用制劑大于50μm的粒子不超過(guò)2個(gè),且不得檢出超過(guò)90μm的粒子;沉降體積比≥0.9。2、附加劑磷酸鹽、硼酸、硼酸鹽溶液汞調(diào)整黏度甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮五、植入劑1.特點(diǎn)具有定位給藥、用藥次數(shù)少、給藥劑量小、長(zhǎng)效恒速作用及可采用立體定位技術(shù)等特點(diǎn),它適用于半衰期短、代謝快,尤其是不能口服的藥物。2、臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)(1)主要用于抗腫瘤藥、胰島素給藥、激素給藥、心血管疾病的治療、眼部用藥以及抗成癮性等(2)不可降解材料需手術(shù)取出,導(dǎo)致患者的順應(yīng)性較差。(3)植入劑移位難以取出,使用不當(dāng)會(huì)出現(xiàn)多聚物的毒性反應(yīng)。六、沖洗劑及燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷用外用制劑1.沖洗劑的質(zhì)量要求(1)通常沖洗劑應(yīng)調(diào)節(jié)至等滲。(2)沖
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