2021年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)知識一章節(jié)練習(xí)題（二）

2021年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)知識一章節(jié)練習(xí)題（二）

第2章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

一、最佳選擇題

1、不屬于藥物代謝第國相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

A、氧化

B、還原

C、水解

D、羥基化

E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、甲基化代謝

D、開環(huán)代謝

E、水解代謝

3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

A、還原代謝

B、氧化代謝

C、水解代謝

D、開環(huán)代謝

E、甲基化代謝

4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是

A、還原

B、水解

C、甲基化

D、氧化

E、加成

5、不屬于第琳目生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗

C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

6、第國相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

A、氫鍵

B、范德華力

C、靜電引力

D、共價(jià)鍵

E、偶極相互作用力

7、以下哪種反應(yīng)會使親水性減小

A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

E、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第回相生物結(jié)合

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、氨基酸

D、谷胱甘肽

E、甲基

9、乙?；磻?yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑

A、伯氨基

B、氨基

C、硝基

D、季鉉基

E、筑基

10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

A、對氨基水楊酸

B、腎上腺素

C、氯霉素

D、苯甲酸

E、白消安

1K乙?；Y(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

A、氨基酸

B、磺酰胺

C、硝基

D、酰腫

E、伯氨基

12、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括

A、親核取代

B、芳香環(huán)親核取代

C、?；磻?yīng)

D、氧化反應(yīng)

E、還原反應(yīng)

13、以下藥物的母核為口弓I口朵的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

14、可被氧化成亞碉或碉的為

A、酰胺類藥物

B、胺類藥物

C、酯類藥物

D、硫酸類藥物

E、酸類藥物

15、以下胺類藥物中活性最低的是

A、伯胺

B、仲胺

C、叔胺

D、季鐵

E、酰胺

16、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

A、CYP2A6

B、CYP1A2

C、CYP2C9

D、CYP2D6

E、CYP3A4

17、以下藥物哪項(xiàng)不是herGK+抑制劑

A、奎尼丁

B、地高辛

C、腎上腺素

D、螺內(nèi)酯

E、丙咪嗪

18、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

B、基團(tuán)+片段

C、母核+藥效團(tuán)

D、片段+藥效團(tuán)

E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

19、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)

作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥

A、地高辛

B、阿司匹林

C、阿莫西林

D、四環(huán)素

E、奧美拉唾

20、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢?/p>

形成

A、范德華力

B、疏水性相互作用

C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

D、分子內(nèi)氫鍵

E、離子-偶極作用

21、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于

A、胺類化合物

B、默基化合物

C、芳香環(huán)

D、羥基化合物

E、筑基化合物

22、鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括

A、靜電作用

B、偶極作用

C、范德華力

D、共價(jià)鍵

E、疏水作用

23、藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為

A、反式構(gòu)象

B、最低能量構(gòu)象

C、優(yōu)勢構(gòu)象

D、扭曲構(gòu)象

E、藥效構(gòu)象

24、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

A、羥基

B、鹵素

C、氨基

D、竣基

E、磺酸基

25、下列藥物中母核為毗咯環(huán)的是

A、

B、

C、

D、

E、

26、藥物的脂水分配系數(shù)中藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度通常使

用哪種溶劑中藥物的濃度

A、正丁醇

B、乙醇

C、正戊醇

D、正辛醇

E、異辛醇

27、以下說法正確的是

A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加

B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加

C、堿性藥物在胃中吸收增加

D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加

E、酸性藥物在小腸吸收增加

28、酸性藥物在體液中的解離程度可用公式

來計(jì)算。當(dāng)pH變動一個單位時(shí)，分子型藥物與離子型藥物比例變動

A、1倍

B、2倍

C、10倍

D、100倍

E、1000倍

29、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響敘述正確的是

A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

B、分配系數(shù)越小，藥效越好

C、分配系數(shù)越大，藥效越好

D、分配系數(shù)越小，藥效越差

E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差

30、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關(guān)

A、藥物溶解度

B、脂水分配系數(shù)

C、滲透性

D、酸堿性

E、解離度

31、吸入性的全身麻醉藥的最佳脂水分配系數(shù)IgP應(yīng)為

A、1左右

B、2左右

C、3左右

D、4左右

E、5左右

32、生物藥劑學(xué)對藥物進(jìn)行分類不包括

A、高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

B、低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

C、高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

D、低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

E、高水溶解性、低滲透性的兩親性分子藥物

33、弱酸性藥物在胃液中

A、解離少,易吸收

B、解離多,易吸收

C、解離少，不吸收

D、解離多，不吸收

E、無影響

34、下面藥物中最易在腸道吸收的是

A、奎寧（弱堿pKa8.0）

B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4）

C、阿司匹林（弱酸pKa3.5）

D、呼|噪美辛（弱酸pKa4.5）

E、服乙咤（強(qiáng)堿）

二、配伍選擇題

1、A.苯妥英

B.快雌醇

C.卡馬西平

D.丙戊酸鈉

E.氯霉素

關(guān)于藥物的第I相生物轉(zhuǎn)化

、生成羥基化合物失去生物活性

ABCDE

、生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

ABCDE

、形成烯酮中間體的是

ABCDE

、發(fā)生u>-氧化和a)-l氧化的是

ABCDE

、經(jīng)過脫鹵素代謝的是

ABCDE

2、A.氧化

B.還原

C.水解

D.N-脫烷基

E.S-脫烷基

關(guān)于藥物的第國相生物轉(zhuǎn)化

、酯和酰胺類藥物

ABCDE

、烯燒類藥物

ABCDE

、硝基類藥物

ABCDE

3、A.水解反應(yīng)

B.重排反應(yīng)

C.異構(gòu)化反應(yīng)

D.甲酰化反應(yīng)

E.乙?；磻?yīng)

、第酎目生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

ABCDE

、第酎目生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

ABCDE

4、A.普羅帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.米安色林

E.哌西那朵

、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是

ABCDE

、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是

ABCDE

、對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是

ABCDE

、一種對映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

ABCDE

、對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度

ABCDE

5、A.鹵素

B發(fā)基

C.筑基

D硫酸

E.酰胺

、二筑丙醇可作為解毒藥是因?yàn)楹?/p>

ABCDE

、可被氧化成亞碉或颯的是

ABCDE

、易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力的是

ABCDE

6、A.阿奇霉素

B異煙朋

C.乙醇

D.酮康唾

E.丙咪嗪

、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑

ABCDE

、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑

ABCDE

、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑

ABCDE

、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑

ABCDE

7、A.依那普利

B.卡馬西平

C.阿替洛爾

D.特非那定

E.葡萄糖注射液

、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率

ABCDE

、體內(nèi)吸收取決于溶解速度

ABCDE

、體內(nèi)吸收受滲透效率影響

ABCDE

、體內(nèi)吸收比較困難

ABCDE

8、A.巴比妥

B.地西泮

C艦乙咤

D.咖啡因

E.硝酸甘油

、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是

ABCDE

、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收

ABCDE

、堿性極弱，在胃中易被吸收的是

ABCDE

、在消化道吸收較差的是

ABCDE

9、A.解離度

B.立體構(gòu)型

C.分配系數(shù)

D.空間構(gòu)象

E.酸堿性

、影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

ABCDE

、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

ABCDE

三、綜合分析選擇題

1、藥物代謝是通過生物轉(zhuǎn)化將藥物（通常是非極性分子）轉(zhuǎn)變成極性分

子，再通過人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常

分為二相。

、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括

A、羥基

B、煌基

C、竣基

D、筑基

E、氨基

、第酎目生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多項(xiàng)選擇題

1、以下關(guān)于第回相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是

A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)

B、是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)

C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合

D、對藥物在體內(nèi)的活性影響較國相生物轉(zhuǎn)化小

E、有些藥物經(jīng)第回相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第回相的結(jié)合反應(yīng)

2、參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有

A、羥基

B、竣基

C、氨基

D、磺酸基

E、羥氨基

3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

B、乙?；Y(jié)合反應(yīng)

C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

E、甲基化結(jié)合反應(yīng)

4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有

A、。-的葡萄糖醛昔化

B、C-的葡萄糖醛普化

C、N-的葡萄糖醛普化

D、S-的葡萄糖醛昔化

E、H-的葡萄糖醛普化

5、不可以進(jìn)行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

A、對氨基水楊酸

B、布洛芬

C、氯貝丁酯

D、異煙朋

E、磺胺喀咤

6、下列哪些屬于第國相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

B、氧化反應(yīng)

C、甲基化結(jié)合反應(yīng)

D、水解反應(yīng)

E、還原反應(yīng)

7、以下藥物屬于PEPT1底物的是

A、烏苯美司

B、氨葦西林

C、伐昔洛韋

D、卡托普利

E、依那普利

8、對細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有

A、酮康噗

B、乙醇

C、地爾硫（甘卓）

D、丙咪嗪

E、尼卡地平

9、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是

A、范德華力

B、氫鍵

C、疏水鍵

D、靜電引力

E、偶極相互作用力

10、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有

A、溶解度

B、解離度

C、分配系數(shù)

D、位阻

E、穩(wěn)定性

11、以下屬于作用相反的對映體藥物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托U坐咻

E、米安色林

12、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加

A、苯基

B、鹵素

C、煌基

D、羥基

E、酯基

13、藥物對細(xì)胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、類不可逆性抑制

D、誘導(dǎo)作用

E、類可逆性抑制作用

14、一種對映體具有藥理活性，一種對映體具有毒性作用的藥物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

15、藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)，脂溶性增大

A、崎基

B、羥基

C、竣基

D、鹵素原子

E、脂肪環(huán)

16、以下藥物易在胃中吸收的是

A、奎寧

B、麻黃堿

C、水楊酸

D、苯巴比妥

E、氨苯颯

答案部分

一、最佳選擇題

1、

【正確答案】E

【答案解析】第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)

的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分

子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、竣基、筑基、氨基

等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第國相生物結(jié)合。

2、

【正確答案】A

【答案解析】芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道

細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

3、

【正確答案】B

【答案解析】含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450

酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催

化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

4、

【正確答案】D

【答案解析】保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。

5、

【正確答案】D

【答案解析】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項(xiàng)卡馬西平含有雙鍵經(jīng)

代謝生成環(huán)氧化合物，E選項(xiàng)為酯類的水解，均屬于第國相生物轉(zhuǎn)化。

D選項(xiàng)是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第回相生物轉(zhuǎn)化。

6、

【正確答案】D

【答案解析】將第回相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)

共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

7、

【正確答案】E

【答案解析】ABCD四個選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性

增加，而乙?；磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰

胺。

8、

【正確答案】C

（答案解析】在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)O

如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨

酸。

9、

【正確答案】A

【答案解析】乙?；磻?yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、朋和酰腫等

基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

10、

【正確答案】E

【答案解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是

較好的離去基團(tuán)，先和疏基生成硫酸的結(jié)合物，然后生成的硫酸和分

子中的另一個甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化曝吩。

11、

【正確答案】C

【答案解析】乙?；磻?yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、

磺酰胺、朋和酰腫等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

12、

【正確答案】D

【答案解析】谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳

香環(huán)親核取代反應(yīng)、?；磻?yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

13、

【正確答案】C

【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫蔡，氟伐他汀的母

核是口引躲，阿托伐他汀的母核是毗咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是喀咤環(huán)。

14、

【正確答案】D

【答案解析】硫醴與醴類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞颯或碉，

它們的極性強(qiáng)于硫醴。

15、

【正確答案】C

【答案解析】一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季鍍易電

離成穩(wěn)定的錢離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

16、

【正確答案】E

【答案解析】參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%),

CYP2A6(2%),CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),

17、

【正確答案】C

18、

【正確答案】C

【答案解析】化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物

都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母

核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

19、

【正確答案】A

【答案解析】奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升

高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白

(P-gp),使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此

導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

20、

【正確答案】D

【答案解析】水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治

療;而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細(xì)

菌生長具有抑制作用。

21、

【正確答案】B

【答案解析】在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原

子，如N、0、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使

得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶

極，偶極-偶極相互作用通常見于默基類化合物，如乙酰膽堿和受體

的作用。

22、

【正確答案】D

【答案解析】本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除D

答案共價(jià)鍵外，均正確，故本題答案應(yīng)選D。

23、

【正確答案】E

【答案解析】本題考查藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)

合時(shí)采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí).，藥物與

受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的

優(yōu)勢構(gòu)象，故本題答案應(yīng)選E。

24、

【正確答案】B

【答案解析】引入鹵素后藥物的親脂性增強(qiáng)，藥物作用時(shí)間延長。

25、

【正確答案】D

【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫蔡，氟伐他汀的母

核是阿噪，阿托伐他汀的母核是此咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是喀咤環(huán)。

26、

【正確答案】D

【答案解析】由于生物非水相中藥物的濃度難以測定，通常使用正辛

醇中藥物的濃度來代替。

27、

【正確答案】B

【答案解析】通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小

腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。

28、

【正確答案】C

【答案解析】酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(shí)(pKa>pH),分

子型藥物所占比例高;當(dāng)pKa=pH時(shí),非解離型和解離型藥物各占一半;

當(dāng)pH變動一個單位時(shí)，［非解離型藥物/離子型藥物］的比例也隨即變

動10倍。

29、

【正確答案】A

【答案解析】脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的

吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要

求藥物既具有脂溶性又有水溶性。

30、

【正確答案】B

【答案解析】吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活

性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適IgP在2左右。

31、

【正確答案】B

【答案解析】吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活

性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)，最適IgP在2左右。

32、

【正確答案】E

【答案解析】生物藥劑學(xué)分類分為四類。第國類是高水溶解性、高滲

透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普蔡洛爾、

依那普利、地爾硫團(tuán)等;第團(tuán)類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子

藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔

康等;第國類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收

受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第團(tuán)類是低水

溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非

那定、酮洛芬、吠塞米等。

33、

【正確答案】A

【答案解析】酸性藥物在pH低的胃中吸收增加，堿性藥物在pH高

的小腸中吸收增加。

34、

【正確答案】A

【答案解析】腸道環(huán)境為弱堿性，弱堿性藥物在腸中主要是以非解離

型存在的，吸收多，而弱酸性和強(qiáng)堿性的藥物在腸道中主要是以離子

形式存在的，吸收少。

二、配伍選擇題

1、

【正確答案】A

【答案解析】如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時(shí)，一般只有一個芳環(huán)發(fā)

生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

【正確答案】C

【答案解析】卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物，這一環(huán)

氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該

環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生

10S,11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

【正確答案】B

【答案解析】快燒類反應(yīng)活性比烯燒大，被酶催化氧化速度也比烯燒

快。若快鍵的碳原子是端基碳原子，則形成烯酮中間體，該烯酮可能

被水解生成竣酸，也可能和蛋白質(zhì)進(jìn)行親核性烷基化反應(yīng);若快鍵的

碳原子是非端基碳原子，則快燒化合物和酶中嚇咻上的毗咯氮原子發(fā)

生N-烷基化反應(yīng)，這種反應(yīng)使酶不可逆的去活化。如留體化合物快

雌醇則會發(fā)生這類酶去活化作用。

【正確答案】D

【答案解析】抗癲癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)3-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙

基戊二酸鈉;經(jīng)0)-1氧化生成2-丙基4羥基戊酸鈉。

【正確答案】E

【答案解析】氧化脫鹵素反應(yīng)是許多鹵代煌的常見的代謝途徑。

2、

【正確答案】C

【正確答案】A

【正確答案】B

【答案解析】酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解丁烯垃含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧

化;硝基類藥物易被還原成胺。

3、

【正確答案】A

【正確答案】E

【答案解析】本組題考查第回相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第國相生物結(jié)合反應(yīng)的

相關(guān)知識。第國相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫

鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第回相生物結(jié)合反應(yīng)有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反

應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合

反應(yīng)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。故本組題答案應(yīng)選AE。

4、

【正確答案】B

【答案解析】抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生

的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對藥物受體相互作用產(chǎn)

生空間選擇性。

【正確答案】E

【答案解析】什)-哌西那朵具有阿片樣作用，而㈠-對映體則呈拮抗作

用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而卜)體為阿片受體拮抗劑。

【正確答案】C

【答案解析】右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對

映體在臨床上用于不同的目的。

【正確答案】D

【答案解析】米安色林S異構(gòu)體具有抗憂郁作用，R異構(gòu)體具有細(xì)胞

毒作用。

【正確答案】A

5、

【正確答案】C

【答案解析】筑基有較強(qiáng)的親核性，可與a、％不飽和皴基化合物發(fā)

生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒

藥，如二筑丙醇。筑基還可與一些酶的毗咤環(huán)生成復(fù)合物，可顯著影

響代謝。

【正確答案】D

【答案解析】硫酸與醛類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞碉或碉，

它們的極性核心強(qiáng)于硫酸。因此，同受體結(jié)合

【正確答案】E

【答案解析】構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺

鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能

力。

6、

【正確答案】D

【答案解析】含氮雜環(huán)，如咪唾，吐咤等，可以和血紅素中的鐵離子

螯合，形成可逆性的作用，因此對CYP具有可逆抑制作用?？拐婢?/p>

物酮康I1坐對和CYP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。

【正確答案】B

【答案解析】朋類化合物是不可逆性抑制劑。

【正確答案】E

【答案解析】胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫（甘卓）、

丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會產(chǎn)生抑制作用，

如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP

抑制作用。

【正確答案】C

【答案解析】乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。

7、

【正確答案】A

【正確答案】B

【正確答案】C

【正確答案】D

【答案解析】生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不

同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分

子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普蔡洛爾、依那普利、地

爾硫（甘卓）等;第團(tuán)類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其

體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第回

類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效

率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、

低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮

洛芬、吠塞米等。

8、

【正確答案】A

【正確答案】B

【正確答案】D

【正確答案】C

【答案解析】弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾

乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、

氨苯碉、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道

中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸

性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如服乙咤在整個

胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季鐵鹽類和磺酸類藥物，

消化道吸收很差。

9、

【正確答案】B

【正確答案】C

【答案解析】本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全

身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對映體之間活性與立體構(gòu)型

有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。

三、綜合分析選擇題

1、

【正確答案】B

【答案解析】第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)

的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分

子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、竣基、筑基、氨基

等。

【正確答案】D

【答案解析】第財(cái)目生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與

體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共

價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

四、多項(xiàng)選擇題

1、

【正確答案】ABE

【答案解析】第國相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)

的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分

子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、竣基、筑基、氨基

等。第酎目生物結(jié)合，是將第回相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源

性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，

生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I

相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第團(tuán)相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生

物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

2、

【正確答案】ACE

【答案解析】參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨

基。

3、

【正確答案】BE

【答案解析】本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡

萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與

谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)（前四項(xiàng)均使親水性增加）