藥學《藥物動力學》山東大學網絡考試模擬題及答案

藥物動力學一、 名詞解釋生物利用度：指制劑中藥物被吸收進入體循環(huán)的速度與程度。包括生物利用程度與生物利用速度。清除率：指單位時間從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內消除的藥物表觀分布容積。積蓄系數：又叫蓄積系數，或稱蓄積因子，系指坪濃度與第次給藥后的濃度的比值，以R表示之。雙室模型：藥物在一部分組織、器官和體液的分布較快，分別時間可忽略不計，則可以近似地把這些組織、器官和體液，連同血漿一起構成“中央室'把藥物分布較慢的組織、器官和體液等部分稱為“周邊室”從而構成雙室模型。非線性藥物動力學：有些藥物的吸收、分布和體內消除過程，不符合線性藥物動力學的三個基本假設之一，呈現與線性動力學不同的藥物動力學特征，這種藥物動力學特征稱為非線性藥物動力學。二、 解釋下列公式的藥物動力學意義Css—Css1.DF=—max一~minCss藥物血藥濃度的波動度為穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值。Css="戶0(—1 1一)minV(k—k)1—e—虹1—e-勺a多劑量血管外給藥，咨=「時，藥物穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度與時間的關系。V=XMTSSAUC藥物單劑量靜注后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為消除率與平均滯留時間的乘積。.dxkx(a—k)kx(k—p)4.——u=e0 2^-e—at+e0~~21 e—Ptdta—P a—P二室模型靜注給藥，原藥經腎排泄速度與時間的關系式。5．具有非線性藥物動力學性質的藥物，當多次給藥達到穩(wěn)態(tài)濃度時，穩(wěn)態(tài)濃度與劑的關0系。三、回答下列問題(共40分)何謂藥物動力學？藥物動力學的基本任務是什么？答：藥物動力學是應用動力學原理與數學處理方法，定量描述藥物在體內動態(tài)變化規(guī)律的學科。藥物通過各種途徑進入體內，其吸收、分布、代謝和排泄，AD?過程均存在“量時”變化或“血藥濃度經時”變化，對這一動態(tài)變化過程規(guī)律進行定量描述即為藥物動力學的基本任務。雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？寫出各時相的半衰期公式表達式？答：分為三個相a：吸收相。藥物濃度持續(xù)上升，在這一階段，藥物吸收為主要過程趺⑷=0.693/^b：分布相。藥物濃度下降，說明吸收至一定程度后，藥物從中央室向周邊室轉運，此時，藥物分布是主要過程。七1/2)=0.693/ac：消除相，藥物濃度逐漸地衰減，體內過程主要是消除。1/2(”=0.693/81/2(8生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應法的一般步驟？答：研究方法有：血藥濃度法、尿藥濃度法、藥理效應法。藥理效應法的一般步驟：測定劑量效應曲線；測定時間效應曲線；通過上述兩條曲線轉換出劑量■時間曲線；通過劑量時間曲線進行藥物制劑生物等效性評價。Michealis-Menten方程式特征有哪些？答：1.高濃度為零級過程低濃度為近似一級過程消除速率和半衰期不再為常數，而與初濃度有關0AUC與劑量不成比例制定給藥方案的步驟有哪些？答：1.根據治療目的要求和藥物的性質，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑。根據藥物治療指數和藥物的半衰期，按藥物動力學方法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔。根據已知有效治療血藥濃度范圍按藥物動力學方法計算最適給藥劑量包括負荷計量和維持計量。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應，監(jiān)測血藥濃度，進行安全性和有效性與計量調整，直至獲得臨床最佳給藥方案。藥物動力學一、 名詞解釋生物等效性：是指藥物臨床療效、不良反應與毒性的一致性。生物半衰期：指藥物在體內的量或者血藥濃度消除一半所需的時間，常用2表示，單位取“時間”單位達坪分數：指n次給藥后的血藥濃度與坪濃度相比，相當于坪濃度的分數，ffefe（n）表示之。單室模型：有些藥物通過各種途徑進入體內后，能夠迅速向全身的組織及器官分布，使藥物在各組織、器官中很快達到分布上的動態(tài)平衡，成為動力學上的“均一狀態(tài)此時，整個機體可視為一個隔室，即單室模型。臨床最佳給藥方案：根據臨床個體病人具體病情設計，以最佳給藥途徑、優(yōu)良的藥物制劑、最適給藥劑量和最佳給藥間隔，使治療達到安全、有效、經濟，特別是使治療既產生最佳療效又不引起不良反應能夠滿足治療目的要求的給藥方案即臨床最佳給藥方案。二、 解釋下列公式的藥物動力學意義1.C=、(1-、"°一at―卜匕°_pf)1.Vka-Pa-P二室模型靜脈滴注給藥，滴注開始后血藥濃度與時間的關系。2.lg(X8—X)=-—^t+lgX8uu2.303u單室模型靜脈注射給藥，以尚待排泄的原形藥物量（即虧量）的對數與時，「的關系。3Css-V（1-°-@）?°-虹多劑量給藥時，按一定劑量、一定給藥時間間隔、多劑量重復給藥，n當E分大時，穩(wěn)態(tài)血藥濃度（或坪濃度）與時間的關系。AUC=VV（^+-2^0）m藥物以非線性過程消除，且在體內呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度時間曲線下面積與劑量乂的關系。0

5.Xo-（1—e-虹）（1—e-婦）.*。5.單室模型血管外給藥負荷劑量與給藥周期的關系。三、回答下列問題緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時間點？各時間點測定有何基本要求？有何意義？答：緩控釋制劑的釋放度測定至少需三個時間點第一取樣點用于考察制劑有無突釋現象。緩、控釋制劑劑量較普通制劑大?3倍以上，如短時間內全部釋放、失去緩釋效果，可能導致藥物中毒、第一個取樣點一般在.5~2h,釋放量在15%~40%之間。第二個取樣點為中間的取樣時間，反映制劑的釋放特性，累積釋放量約為0%。第三個取樣點用于證明藥物基本完全釋放，要求釋放量壓5%以上，給藥間隔為12h的制劑取樣時間可為T10h；24h給藥一次的制劑，其取樣時間可以適當延長。什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質？答：表觀分布容積是指假設在藥物充分分布的前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內的分布情況，數值大表明藥物在血漿中濃度較小，并廣泛分布于體內各組織，或與血漿蛋白結合或蓄積與某組織中。影響藥物制劑生物利用度的因素有哪些？答：影響藥物制劑生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面：劑型因素如藥物的脂溶性、水溶性和PKa值，藥物的劑型特性（如崩解時限、溶出速率）及一些工藝條件的差別；生理因素包括胃腸道內液體的作用，藥物在胃腸道內的轉運情況，吸收部位的表面積與局部血流，藥物代謝的影響，腸道菌株及某些影響藥物吸收的疾病等。臨床藥師最基本的任務是什么？答：參與臨床藥物治療方案設計與實施，協(xié)助臨床醫(yī)師選藥和合理用藥，維護病人不受或減少、或減輕與用藥相關的損害，提高臨床藥物治療水平，提升患者生活質量；開展藥學信息與咨詢服務，宣傳、指導病人安全用藥；進行臨床藥學研究，為提升藥物治療水平提供科學的監(jiān)測或實驗數據。如何判別藥物在體內存在非線性動力學過程？答：識別非線性藥物動力學，可采用下述方法靜脈注射一系列不同劑量（如高、中、低三個劑量）可得到不同劑量在各個取樣點的血藥濃度-時間（J，C「對應數據組，按下述方式處理數據：（1） 作血藥濃度時間特征曲線，如三條曲線相互平行表明在給劑量范圍內為線性過程；反之則為非線性過程在估算其藥物動力學參數需采用非線性藥物動力學有關方程進行。（2） 以每個血藥濃度值除以相應的劑量，將這個比值對作圖，若所得的曲線明顯不重疊，則可預計存在某種非線性。（3） 以AUC分別除以相應的劑量，如果所得各個比值明顯不同，則可認為存在非線性過程。（4） 將每個濃度■時間數據按線性模型處理，計算各個動力學參數。若有一些或所有的藥物動力學參數明顯地隨劑量大小而改變，則可認為存在非線性過程。藥物動力學一、名詞解釋清除率：指單位時間從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內消除的藥物表觀分布容積。常用/表示，單消除半衰期：指藥物在體內的量或者血藥濃度消除一半所需的時間常用/表示，單位取“時間”單位負荷劑量：在臨床用藥實踐中，為盡快達到有效治療目的，通常首劑量增大，使其很快達到有效治療血藥濃度，以后再按給藥周期給以維持劑量，使血藥濃度維持在一定有效治療濃度范圍。首次給以較大的劑量，稱為負荷劑量。穩(wěn)態(tài)血藥濃度：在多劑量給藥時，隨著給藥次數n充分大時，血藥濃度不再升高，隨每次給藥做周期性變化，藥物進入體內的速率等于從體內消除的速率時的血藥濃度，這時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。首過效應：在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原形藥物量減少的現象得分評卷人二、解釋下列公式的藥物動力學意義得分評卷人1右=0 21 ?.一一Va（a-p） VP（a-1右=0 21 ?.一一Va（a-p） VP（a-p）二室模型靜脈滴注結束后，血藥濃度與時間的關系2.log u=— 1+logkXAt 2.303° 。o單室模型靜脈注射，尿排泄速度與時間的關系（速度法）單室模型學關外途徑給藥，體內藥量與時間的關系式4.C4.C=ss具有非線性藥物動力學性質的藥物，當多次給藥達到穩(wěn)態(tài)濃度時，平局穩(wěn)態(tài)濃度與孑的關系。y=0.693MRT半衰期為平均滯留時間的59.3%三、回答下列問題什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質？答：表觀分布容積是指假設在藥物充分分布的前提下，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內的分布情況，數值大表明藥物在血漿中濃度較小，并廣泛分布于體內各組織，或與血漿蛋白結合或蓄積與某組織中。采用尿排泄數據求算藥物動力學參數應符合哪些條件？答：用尿排泄數據求算藥物動力學參數應符合一下條件：藥物服用后，有較多原形藥物從尿中排泄，并且假定藥物經腎排泄過程符合一級速度過程，即尿中原形藥物出現的速度與體內當時的藥量從正比。哪些情況需要進行血藥濃度監(jiān)測？答：1.治療指數窄的藥物中毒癥狀容易與疾病本身相混淆的藥物個體差異大、具有遺傳種族差異的藥物同一種藥物因治療目的不同，血藥濃度范圍不同在治療計量范圍內，具有非線性動力學特征的藥物6需要長期用藥的病人，如抗精神病藥，抗癲癇藥等了解病人服藥依從性合并用藥時，藥物的相互作用常規(guī)劑量時出現的毒副反應病人肝腎功能損傷時藥物過量中毒需要調整計量或改變藥物劑型時什么是排泄？排泄的途徑有哪些？答：排泄是藥物自