2023年年主管藥師考試第十單元重要考點

醫(yī)學(xué)考試之家論壇（）2017年主管藥師考試第十單元重要考點藥物微粒分散系的基礎(chǔ)理論第一節(jié)概述分散體系(dispersesystem)是一種或幾種物質(zhì)高度分散在某種介質(zhì)中所形成的體系。被分散的物質(zhì)稱為分散相(dispersephase)，而連續(xù)的介質(zhì)稱為分散介質(zhì)(dispersemedium)。分散體系按分散相粒子的直徑大小可分為小分子真溶液(直徑<10-9m)、膠體分散體系(直徑在10-7～10-9m范圍)和粗分散體系(直徑>10-7m)。粗分散體系的微粒給藥系統(tǒng)包括混懸劑、乳劑、微囊、微球等。它們的粒徑在500nm～100um范圍內(nèi)。膠體分散體系的微粒給藥系統(tǒng)包括納米微乳、脂質(zhì)體、納米粒、納米囊、納米膠束等。它們的粒徑全都小于1000nm。將微粒直徑在10-9～10-4m范圍的分散相統(tǒng)稱為微粒，由微粒構(gòu)成的分散體系則統(tǒng)稱為微粒分散體系。微粒分散體系的特殊性能：①微粒分散體系首先是多相體系，分散相與分散介質(zhì)之間存在著相界面，因而會出現(xiàn)大量的表面現(xiàn)象;②隨分散相微粒直徑的減少，微粒比表面積顯著增大，使微粒具有相對較高的表面自由能，所以它是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，因此，微粒分散體系具有容易絮凝、聚結(jié)、沉降的趨勢，③粒徑更小的分散體系(膠體分散體系)還具有明顯的布朗運動、丁鐸爾現(xiàn)象、電泳等性質(zhì)。微粒分散體系在藥劑學(xué)的重要意義：①由于粒徑小，有助于提高藥物的溶解速度及溶解度，有利于提高難溶性藥物的生物利用度;②有利于提高藥物微粒在分散介質(zhì)中的分散性與穩(wěn)定性;③具有不同大小的微粒分散體系在體內(nèi)分布上具有一定的選擇性，如一定大小的微粒給藥后容易被單核吞噬細胞系統(tǒng)吞噬;④微囊、微球等微粒分散體系一般具有明顯的緩釋作用，可以延長藥物在體內(nèi)的作用時間，減少劑量，降低毒副作用;⑤還可以改善藥物在體內(nèi)外的穩(wěn)定性。第二節(jié)微粒分散系的主要性質(zhì)和特點(熟練掌握)一、微粒大小與測定方法微粒大小是微粒分散體系的重要參數(shù)，對其體內(nèi)外的性能有重要的影響。微粒大小完全均一的體系稱為單分散體系;微粒大小不均一的體系稱為多分散體系。絕大多數(shù)微粒分散體系為多分散體系。常用平均粒徑來描述粒子大小。常用的粒徑表示方法：幾何學(xué)粒徑、比表面粒徑、有效粒徑等。微粒大小的測定方法有光學(xué)顯微鏡法、電子顯微鏡法、激光散射法、庫爾特計數(shù)法、Stokes沉降法、吸附法等。二、微粒大小與體內(nèi)分布小于50nm的微粒能夠穿透肝臟內(nèi)皮，通過毛細血管末梢或通過淋巴傳遞進入骨髓組織。靜脈注射、腹腔注射0.1～3.0um的微粒分散體系能很快被單核吞噬細胞系統(tǒng)的巨噬細胞所吞噬，最終多數(shù)藥物微粒濃集于巨噬細胞豐富的肝臟和脾臟等部位，血液中的微粒逐漸被清除。人肺毛細血管直徑為2um，大于肺毛細血管直徑的粒子被滯留下來，小于該直徑的微粒則通過肺而到達肝、脾，被巨噬細胞清除。注射大于50um的微粒，可使微粒分別被截留在腸、肝、腎等相應(yīng)部位。三、微粒的動力學(xué)性質(zhì)布朗運動是微粒擴散的微觀基礎(chǔ)，而擴散現(xiàn)象又是布朗運動的宏觀表現(xiàn)。布朗運動使很小的微粒具有了動力學(xué)穩(wěn)定性。四、微粒的光學(xué)性質(zhì)如果有一束光線在暗室內(nèi)通過微粒分散體系，當微粒大小適當時，光的散射現(xiàn)象十分明顯，在其側(cè)面可以觀察到明顯的乳光，這就是Tyndall現(xiàn)象。丁鐸爾現(xiàn)象(Tyndallphenomenon)是微粒散射光的宏觀表現(xiàn)?！x擇適當?shù)谋砻婊钚詣?、穩(wěn)定劑、增加介質(zhì)粘度等二、動力學(xué)穩(wěn)定性主要表現(xiàn)在兩個方面：1.布朗運動提高微粒分散體系的物理穩(wěn)定性2.重力產(chǎn)生的沉降使微粒分散體系的物理穩(wěn)定性下降三、絮凝與反絮凝(要點)微粒表面的電學(xué)特性也會影響微粒分散體系的物理穩(wěn)定性。擴散雙電層的存在，使微粒表面帶有同種電荷，