藥化答案參考

a6.c7.Aa6.c7.A、卡托普利B、普萘洛爾C、氯貝丁酯藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)題、單項(xiàng)選擇題：本大題在每小題給出的選項(xiàng)中，只有一個最佳答案。請將正確選項(xiàng)的字母填在題后的括號內(nèi)。TOC\o"1-5"\h\zcl.下列利尿藥中，緩慢而持久的利尿藥物為 （c）A、氫氯噻嗪B、依他尼酸 C、螺內(nèi)酯D、咲塞米 E、利尿酸d2.下列藥物中，不易被空氣氧化為 （）A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、多巴胺D、麻黃堿E、去甲腎上腺素c3.巴比妥類藥物苯妥英鈉水溶液放置過程中變渾濁，是與空氣中哪種氣體接觸引起的A、氮?dú)?B、氧氣C、二氧化碳 D、二氧化硫E、氫氣（ ）c4.關(guān)于硫酸阿托品，下列說法不正確的是 （）A、遇堿性藥物引起分解 B、水溶液呈中性 C、在堿性溶液較穩(wěn)定D、可用Vitali反應(yīng)鑒別 E、是M受體拮抗劑c5.下列說法與腎上腺素不符的是 （）A、含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)B、呈酸堿兩性 C、藥用為R構(gòu)型，具有右旋光性D、對a和卩受體都有較強(qiáng)的激動作用 E、對a受體有較強(qiáng)的激動作用下列藥物中，脂溶性維生素為C、維生素B1A、維生素C、維生素B1D、維生素B2 E、維生素B626下列藥物中能發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)的是D、腎上腺素E、去甲腎上腺素a8.列藥物中地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物為A、奧沙西泮B、硝西泮 C、氟西泮 D、氯硝西泮（E、三唑侖d9a8.列藥物中地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物為A、奧沙西泮B、硝西泮 C、氟西泮 D、氯硝西泮（E、三唑侖d9.列4個結(jié)構(gòu)中，噴他佐新的結(jié)構(gòu)為C、A、B、D、elO.下列藥物中，以左旋體供藥用為A、布洛芬B、氯胺酮C、鹽酸嗎啡D、鹽酸乙胺丁醇bll.甲氧芐啶為）E、腎上腺素（）A、二氫葉酸合成酶抑制劑 B、二氫葉酸還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑al2.吡拉西坦的主要臨床用途為A、改善腦功能B、興奮呼吸中樞C、利尿D、肌肉松弛()E、強(qiáng)心C13?利巴韋林臨床主要作用A、抗真菌藥B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥D、抗結(jié)核病藥()E、抗高血壓藥b14.下列藥物中,主要用作抗真菌藥為A、阿昔洛韋B、氟康唑 C、氧氟沙星Dal2.吡拉西坦的主要臨床用途為A、改善腦功能B、興奮呼吸中樞C、利尿D、肌肉松弛()E、強(qiáng)心C13?利巴韋林臨床主要作用A、抗真菌藥B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥D、抗結(jié)核病藥()E、抗高血壓藥b14.下列藥物中,主要用作抗真菌藥為A、阿昔洛韋B、氟康唑 C、氧氟沙星D、鹽酸乙胺丁醇()E、氯胺酮b15.結(jié)構(gòu)式的縮寫是H2Nso2nhA、SMZ B、SD C、TMPal6.下列結(jié)構(gòu)式中克拉維酸的結(jié)構(gòu)是D、SAE、ST()COOH-C33CH33Of‘CH3^^N kO"ch'cOoHB-OHOHOOHOOHN(CH3)2OHOCONH2ohohOCONH2CDc17.下列結(jié)構(gòu)式中阿奇霉素的結(jié)構(gòu)是()Cbl8.下列4個結(jié)構(gòu)中，酸性最強(qiáng)的是D()HC3oNCH32SooAHC3oNCHCCbl8.下列4個結(jié)構(gòu)中，酸性最強(qiáng)的是D()HC3oNCH32SooAHC3oNCHC3B3bl9.下列藥物中，能與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀的是（）A、黃體酮B、地塞米松C、快雌醇D、甲睪酮E、氯胺酮TOC\o"1-5"\h\zc20.下列藥物中，不是抗代謝抗腫瘤藥物為 （）A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋吟C、洛莫司汀D、巰嘌吟 E、阿糖胞苷a21.屬于5-HT3受體拮抗劑類止吐藥的是 （）A、昂丹司瓊B、甲氧氯普胺C、氯丙嗪D、多潘立酮 E、氯胺酮c22.非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為 （）A、水楊酸類、苯乙胺類、吡唑酮類B、水楊酸類、芳基烷酸類、吡唑酮類C、 3,5毗唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類1,2苯丙噻嗪類、吲0朵乙酸類D、 吲0朵乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類E、吡唑酮類、水楊酸類、吲0朵乙酸類

d23.氯丙嗪在空氣中或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是()A、二甲基氨基B、側(cè)鏈部分 C、酚羥基D、吩噻嗪環(huán)E、丙胺基c24.長期服用磺胺類藥物應(yīng)同時服()A、NaCl B、NaCO3 C、NaHCO3 D、NH4HCO3 E、NaOHc25．下列化學(xué)藥物具有抗病毒活性是()A、硫酸鏈霉素B、兩性霉素C、齊多夫定D、氟康唑E、氯胺酮c26.下列哪種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于單環(huán)0內(nèi)酰胺類抗生素()A、苯唑西林 B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉維酸E、氯唑西林d27．青霉素在強(qiáng)酸條件下的最終分解產(chǎn)物為()A、青霉噻唑酸 B、青霉烯酸 C、青霉二酸D、青霉醛和青霉胺 E、青霉二酸和青霉胺TOC\o"1-5"\h\zd28.遇到硝酸銀，生成白色銀鹽沉淀的是 ( )A、雌二醇 B、黃體酮 C、甲睪酮 D、炔諾孕酮 E、雌三醇D29.紅霉素水溶液遇酸、堿及熱不穩(wěn)定，是由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在()的緣故( )A、糖苷鍵 B、酯鍵C、叔醇基D、 上述A、C項(xiàng)E、上述A、B、C項(xiàng)3C0.下列藥物在稀鹽酸和氫氧化鈉溶液中均能溶解的是 ()A、順鉑 B、卡莫司汀 C、氟尿嘧啶 D、阿糖胞苷E、白消安3cl.沙丁胺醇氨基上的取代基為A、甲基B、異丙基C、叔丁基D、乙基E、甲氧基a32.關(guān)于馬來酸氯苯那敏敘述不正確的是A、屬于氨基醚類H1受體拮抗劑 B、加稀硫酸及高錳酸鉀試液顏色褪去C、分子結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，藥用為外消旋體 D、具有酸性E、 有明顯的中樞性嗜睡副作用b33.下列不是抗高血壓的藥物是A、卡托普利B、洛伐他汀C、依那普利D、氯沙坦E、纈沙坦d34.經(jīng)灼燒后，遇醋酸鉛試紙可生成黑色硫化鉛沉淀的藥物是A、奧美拉唑B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、雷尼替丁E、雌三醇b35.下列敘述與貝諾酯不相符的是A、是阿司匹林與對乙酰氨基酚制成的酯B、對胃粘膜的刺激性大C、水解產(chǎn)物顯示酚羥基的鑒別反應(yīng)D、水解產(chǎn)物顯示芳香第一胺的鑒別反應(yīng)E、具有解熱和鎮(zhèn)痛作用a36.具有解熱和鎮(zhèn)痛作用，但無抗炎作用的藥物是A、對乙酰氨基酚B、貝諾酯C、布洛芬D、吡羅昔康 E、阿司匹林3a7.喹諾酮類藥物的抑菌機(jī)制是A、抑制DNA復(fù)制B、抗葉酸代謝C、抑制DNA合成D、抑制RNA合成E、抑制RNA復(fù)制d38.固體粉末具有顏色的藥物是A、鏈霉素B、紅霉素C、青霉素D、利福平E、對乙酰氨基酚a39.氯霉素有兩個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體，臨床應(yīng)用為A、 D-(-)蘇阿糖型 B、 L-(+)蘇阿糖型 C、 D-(+)赤蘚糖型D、 L-(-)赤蘚糖型 E、 D、L-(+)蘇阿糖型b40.能引起永久耳聾的抗生素藥物是A、四環(huán)素抗生素B、氨基苷類抗生素C、0內(nèi)酰胺類抗生素D、磷霉素 E、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素b41.化學(xué)藥物必須符合下列何種質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用 ()A、化學(xué)試劑國家標(biāo)準(zhǔn) B、國家藥品標(biāo)準(zhǔn) C、企業(yè)暫行標(biāo)準(zhǔn)D、地方標(biāo)準(zhǔn) E、國際藥品標(biāo)準(zhǔn)a42.由地西泮代謝產(chǎn)物開發(fā)使用的藥物是A、奧沙西泮 B、三唑侖C、硝西泮D、艾司唑侖 E、氯哨西泮d43.與吡啶-硫酸銅試液作用顯綠色的藥物是A、苯巴比妥B、鹽酸氯丙嗪C、苯妥英鈉D、硫噴妥鈉E、地西泮4d4.氯丙嗪在空氣中或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是A、二甲基氨基B、側(cè)鏈部分 C、酚羥基 D、吩噻嗪環(huán) E、胺基部分d45.具有莨菪酸結(jié)構(gòu)的特征定性鑒別反應(yīng)是A、重氮化-偶合反應(yīng) B、FeC13試液顯色反應(yīng) C、坂口反應(yīng)D、Vitali反應(yīng) E、生物堿試劑反應(yīng)d46.選擇性作用于0受體的藥物是A、腎上腺素B、多巴胺C、去甲腎上腺素D、異丙腎上腺素E、氧腎上腺素b47.鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鉆試液即生成A、結(jié)晶性沉淀B、藍(lán)綠色沉淀 C、黃色沉淀D、紫色沉淀 E、紅色沉淀b48.鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑A、IaB、IbC、Ic D、IdE、Ied49.氫氯噻嗪與下列哪項(xiàng)敘述不符A、 無水碳酸鈉灼燒后、其水溶液可檢出氯離子B、 在堿性溶液中水解生成甲醛C、 堿性溶液中的水解物具有重氮化反應(yīng)，并與變色酸偶合生成紅色沉淀D、 其乙醇液加對二甲氨基苯甲醛試液顯紅色E、 藥物分類上屬于中效類利尿藥50.下列藥物中受撞擊或高熱有爆炸危險的是A、胺碘酮B、硝苯地平 C、硝酸甘油 D、普萘洛爾 E、多巴胺B51.下列能與2,4-二硝基苯肼反應(yīng)生成腙的藥物是A、硝苯地平 B、胺碘酮C、普萘洛爾 D、美西律E、多巴胺52.下列調(diào)血脂藥中，哪一個不屬于HMG-CoA還原酶抑制劑A、氟伐他汀 B、辛伐他汀 C、洛伐他汀 D、非諾貝特 E、煙酸B53?組胺H2受體拮抗劑主要用于A、抗過敏B、抗?jié)僀、抗高血壓D、抗腫瘤E、抗高尿酸5D4.下列何種藥物是胃腸動力藥A、雷尼替丁 B、西咪替丁 C、奧美拉唑D、多潘立酮 E、泮托拉唑C55.下列屬于前藥的是A、雷尼替丁 B、甲氧氯普胺 C、奧美拉唑 D、多潘立酮E、西咪替丁56.阿司匹林與碳酸鈉溶液共熱，放冷后用稀硫酸酸化，析出白色沉淀的是A、乙酰水楊酸 B、醋酸C、水楊酸D、水楊酸鈉 E、碳酸氫鈉C57.對乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反應(yīng)鑒別，是因其結(jié)構(gòu)中具有A、酚羥基 B、酰胺基 C、潛在的芳香第一胺 D、苯環(huán) E、叔胺基B58?為1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥的是A、布洛芬B、吡羅昔康 C、雙氯芬酸鈉D、吲哚美辛 E、撲熱息痛B59.下列哪一個為吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥A、對乙酰氨基酚 B、安乃近C、布洛芬D、吡羅昔康 E、阿斯匹林D60.諾氟沙星的性質(zhì)是A、酸性B、堿性 C、中性 D、酸堿兩性 E、酰胺性A61.磺胺嘧啶鈉放置于空氣中容易析出沉淀，該沉淀是A、磺胺嘧啶 B、磺胺 C、磺胺嘧啶鈉D、氧化磺胺嘧啶 E、還原磺胺嘧啶C62?屬于抗生素類抗結(jié)核桿菌藥物的是A、對氨基水楊酸鈉 B、異煙肼 C、硫酸鏈霉素D、鹽酸乙胺丁醇 E、異煙腙A63.異煙肼常配制成粉針劑，臨用前才配制是因?yàn)锳、水解B、氧化 C、風(fēng)化 D、還原 E、縮合C64?下列化學(xué)藥物具有抗真菌活性是A、利巴韋林 B、阿昔洛韋 C、硝酸益康唑 D、替硝唑 E、更昔洛韋D65.具有抗腫瘤作用的抗生素為A、氯霉素 B、青霉素鈉 C、紅霉素D、博來霉素E、頭抱氨芐C66?半合成青霉素的原料是A、 6-CAC B、7-APA C、6-APAD、7-ACA E、D67?固體粉末具有顏色的藥物是A、鏈霉素B、紅霉素C、青霉素D、利福平E、6-AACB68.阿米卡星屬于A、大環(huán)內(nèi)酯類 B、氨基苷類 C、磷霉素類D、四環(huán)素類 E、0內(nèi)酰胺類抗生素B69?下列哪一種藥物為金屬抗腫瘤藥物A、塞替派 B、順鉑C、氟尿嘧啶 D、巰嘌吟氮甲 E、MTXC70.黃酮體屬于哪一類甾體藥物A、雌激素 B、雄激素C、孕激素 D、鹽皮質(zhì)激素 E、糖皮質(zhì)激素A71?具有強(qiáng)抗炎作用的激素是A、地塞米松 B、雌二醇C、甲睪酮D、炔諾孕酮E、雌三醇C72.下列哪種維生素又稱生育酚的是A、維生素K3 B、維生素K1 C、維生素E D、維生素BE、維生素CCD73.下列關(guān)于維生素A敘述錯誤的是A、極易溶于三氯甲烷、乙醚 B、含共軛多烯醇側(cè)鏈易被氧化為環(huán)氧化物C、與維生素E共存時更易被氧化 D、系水溶性維生素E、應(yīng)裝于鋁制或其他適宜的容器內(nèi)，充氮?dú)饷芊?，在涼暗處保存D74.下列哪種維生素可用于治療口腔潰瘍的是A、維生素B6B、維生素A C、維生素ED、維生素B2E、維生素D37C5.利多卡因酰胺鍵不易水解是因?yàn)轷０锋I的鄰位兩個甲基可產(chǎn)生A、鄰助作用 B、給電子共軛 C、空間位阻D、給電子誘導(dǎo)E、吸電子誘導(dǎo)c76.藥物的水解速度與溶液的溫度變化有關(guān)，一般來說溫度升高A、水解速度不變B、水解速度減慢C、水解速度加快D、水解速度先慢后快 E、水解速度先快后慢A77.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計(jì)思想是A、生物電子等排置換 B、起生物烷化劑作用 C、立體位阻增大D、改變藥物的理化性質(zhì)，有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞 E、藥效團(tuán)原理D78.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)A、1位氮原子無取代B、5位有氨基 C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代 E、3位氟原子取代D79.巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素影響A、體內(nèi)的解離度 B、水中溶解度 C、電子密度分布D、官能團(tuán) E、1位取代基D80.下列的哪種說法與前藥的概念相符合A、用酯化方法做出的藥物 B、用酰胺化方法做出的藥物C、在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物 D、體外無效而體內(nèi)有效的藥物E、 用還原方法做出的藥物藥物化學(xué)的研究對象是 (c)A中藥飲片B中成藥C化學(xué)藥物D中藥材E生化藥物TOC\o"1-5"\h\z化學(xué)藥物必須符合下列何種質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用 (b)A化學(xué)試劑國家標(biāo)準(zhǔn)B國家藥品標(biāo)準(zhǔn)C企業(yè)暫行標(biāo)準(zhǔn)D地方標(biāo)準(zhǔn)E國際藥品標(biāo)準(zhǔn)巴比妥類藥物作用時間持續(xù)長短與下列哪項(xiàng)有關(guān) (C)A與5,5取代基的碳原子數(shù)目有關(guān) B與解離常數(shù)有關(guān)C與5,5取代基在體內(nèi)代謝穩(wěn)定性有關(guān) D與脂水分配系數(shù)有關(guān)E與解離常數(shù)無關(guān)由地西泮代謝產(chǎn)物開發(fā)使用的藥物是 (A)A奧沙西泮B三唑侖C硝西泮D艾司唑侖E氯硝西泮氯丙嗪在空氣中或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色，結(jié)構(gòu)中易氧化的部分是 (D)A二甲基氨基B側(cè)鏈部分C酚羥基D吩噻嗪環(huán)E氯取代部分下列鎮(zhèn)痛藥中成癮性最小的是 (CA枸櫞酸芬太尼B鹽酸哌替啶C噴他佐辛D鹽酸嗎啡E美沙酮具有莨菪酸結(jié)構(gòu)的特征定性鑒別反應(yīng)是 (D)A重氮化-偶合反應(yīng)BFeCl3試液顯色反應(yīng)C坂口反應(yīng)DVitali反應(yīng) E碘－碘化鉀試液TOC\o"1-5"\h\z88．氫氯噻嗪與下列哪項(xiàng)敘述不符 ()A無水碳酸鈉灼燒后、其水溶液可檢出氯離子B在堿性溶液中水解生成甲醛C堿性溶液中的水解物具有重氮化反應(yīng)，并與變色酸偶合生成紅色沉淀D其乙醇液加對二甲氨基苯甲醛試液顯紅色E坂口反應(yīng)89．下列不是抗高血壓的藥物是 (BA卡托普利B洛伐他汀C依那普利D氯沙坦E格列美脲90．下列屬于前藥的是 (C)A雷尼替丁B甲氧氯普胺C奧美拉唑D多潘立酮E抗壞血酸91．非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為 (B)A水楊酸類、苯乙胺類、吡唑酮類B3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類、1,2-苯丙噻嗪類、吲哚乙酸類C吲哚乙酸類、芳基烷酸類、水楊酸類D吡唑酮類、芳基烷酸類、吲哚乙酸類E3,5-吡唑烷二酮類、芳基烷酸類、鄰氨基苯甲酸類92．下列敘述與貝諾酯不相符的是 (c)A是阿司匹林與對乙酰氨基酚制成的酯B水解產(chǎn)物顯示酚羥基的鑒別反應(yīng)C能治療劇痛D對胃粘膜的刺激性小E水解產(chǎn)物顯示芳香第一胺的鑒別反應(yīng)93．喹諾酮類藥物的抑菌機(jī)制是 (A)A抑制DNA復(fù)制B抗葉酸代謝C抑制DNA合成D抑制RNA合成E抑制二氫葉酸合成酶94．下列化學(xué)藥物具有抗病毒活性是 (C)A硫酸鏈霉素B兩性霉素C齊多夫定D氟康唑E抗壞血酸95．青霉素在強(qiáng)酸條件下的最終分解產(chǎn)物為 (D)A青霉噻唑酸B青霉烯酸C青霉二酸D青霉醛和青霉胺E青霉醛96．耐酸青霉酸的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是 (A)A6位酰胺側(cè)鏈引入強(qiáng)吸電子基團(tuán)B6位酰胺側(cè)鏈引入供電子基團(tuán)C5位引入大的空間位阻D5位引入大的供電子基團(tuán)E6位酰胺側(cè)鏈引入弱吸電子基團(tuán)97．半合成青霉素的原料是 (C)A6-CACB7-APAC6-APAD7-ACAE5-APATOC\o"1-5"\h\z98．氯霉素有兩個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體，臨床應(yīng)用為 (A)AD-(-)蘇阿糖型 BL-(+)蘇阿糖型 CD-(+)赤蘚糖型DL-(-)赤蘚糖型 ED-(+)L-(-)赤蘚糖型99．紅霉素水溶液遇酸、堿及熱不穩(wěn)定，是由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中存在()的緣故 (E)A糖苷鍵B酯鍵C叔醇基D上述A、B、C項(xiàng) E上述A、C項(xiàng)100．具有亞硝基脲結(jié)構(gòu)的烷化劑藥物是 (A)A卡莫司汀 B白消安C塞替派D環(huán)磷酰胺 EMTX101．環(huán)磷酰胺為哪一類抗腫瘤藥物 (D)A抗代謝類 B鹵代多元醇類C乙撐亞胺類D氮芥類E生物堿類102．黃酮體屬于哪一類甾體藥物 (C)A雌激素B雄激素C孕激素D鹽皮質(zhì)激素E糖皮質(zhì)激素睪酮在17a-位增加一個甲基，其設(shè)計(jì)的主要考慮是 (A)A可以口服B蛋白同化作用增強(qiáng)C雄激素作用增強(qiáng)D雄激素作用降低E雌激素作用增強(qiáng)下列屬于a葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥物的是 (D)A 胰島素 B甲苯磺丁脲 C二甲雙胍D阿卡波糖E優(yōu)降糖屬于水溶性維生素的是 (B)A 維生素A B維生素B1 C維生素E D維生素K1 E維生素K3下列關(guān)于維生素A敘述錯誤的是 (C)A極易溶于三氯甲烷、乙醚B含共軛多烯醇側(cè)鏈易被氧化為環(huán)氧化物C與維生素E共存時更易被氧化 D脂溶性維生素E應(yīng)裝于鋁制或其他適宜的容器內(nèi)，充氮?dú)饷芊?，在涼暗處保存利多卡因酰胺鍵不易水解是因?yàn)轷０锋I的鄰位兩個甲基可產(chǎn)生 (C)A鄰助作用 B給電子共軛 C空間位阻D給電子誘導(dǎo) E吸電子誘導(dǎo)咖啡因藥效團(tuán)是 (D)A喹啉B喹諾林 C蝶呤D黃嘌呤E嘧啶在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn) (D)A1位氮原子無取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代E3位上有羧基和8位是羰基下列的哪種說法與前藥的概念相符合 (D)

A用酯化方法做出的藥物B用酰胺化方法做出的藥物C在體內(nèi)經(jīng)簡單代謝而失活的藥物D體外無效而體內(nèi)有效的藥物E用氧化的方法做出的藥物111－120題為配伍選擇題（共有10備選項(xiàng)）備選項(xiàng)：A、 青霉素B、 諾氟沙星C、 阿莫西林D、 頭抱氨芐E、 氧氟沙星F、 布比卡因G、 MTXH2NSO2NHCH3113．(A) 114. (F)3CHH2NSO2NHCH3113．(A) 114. (F)3CH3115. (C)116. (E)H、磺胺甲惡唑I、 環(huán)丙沙星J、 氫氯噻嗪111．(I)112．

117.118.(B)117.118.(B)二、判斷題：正確的在題后括號內(nèi)打“V”錯誤的打“X”。TOC\o"1-5"\h\z藥物是指用于預(yù)防、治療疾病，有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體病理功能的物質(zhì)。 (X)2．氯霉素類抗生素的作用機(jī)理為干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，臨床上主要用于治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等,易引發(fā)缺鐵性貧血。 (X)3、阿齊霉素屬于氨基苷類抗生素，用于呼吸道、皮膚和軟組織感染。 (X)4、青霉素可抑制0內(nèi)酰胺酶，使細(xì)菌不能生長繁殖。 (X)5、胰島素是一種蛋白激素，由A、B兩個肽鏈組成，共51個氨基酸組成。 (V)6、 CADD指利用計(jì)算機(jī)的高速計(jì)算，邏輯判斷及圖像顯示等功能幫助進(jìn)行藥物分子的設(shè)計(jì)。 ( V)7、 藥效基團(tuán)模型指分子中實(shí)際反映其生物活性的化學(xué)基團(tuán)在二維空間的排布。( X )8、 1899年磺胺類藥物的上市標(biāo)志藥物化學(xué)作為一門學(xué)科的形成。 ( X )9、 二相藥物代謝酶中主要是葡萄糖醛酸結(jié)合轉(zhuǎn)移酶，多存在于肝和其他組織的微粒體中。 ( V )10、磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑TMP合用，稱為復(fù)方新諾明。 (V)11．雷尼替丁、奧美拉唑、氫氧化鋁均能抑制胃酸分泌 ( X )12．藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)主要有氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)、結(jié)合反應(yīng)(V)13．貝諾酯、對乙酰氨基酚、鹽酸美散酮都屬解熱鎮(zhèn)痛藥 ( X )14．有機(jī)藥物中常見易發(fā)生自動氧化的基團(tuán)有酚羥基、烯醇等 ( V )15．先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)包括隨機(jī)發(fā)現(xiàn)、從植物中發(fā)現(xiàn)、中間體中發(fā)現(xiàn)、從藥物代謝中發(fā)現(xiàn)、研究藥物副作用時發(fā)現(xiàn)等 (V)16．藥物與受體一般是通過氫鍵、疏水鍵、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、靜電引力結(jié)合17．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有改變藥物的基本結(jié)構(gòu)和基因，以利于和受體的契合、提TOC\o"1-5"\h\z高化合物的活性、延長藥物作用時間、改善藥物的吸收 (x)18.計(jì)算機(jī)技術(shù)、PCR技術(shù)、數(shù)字機(jī)床技術(shù)、基因芯片、固相合成等技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究 (x)19．多柔比星、紫杉醇、羥喜樹堿屬于抗腫瘤植物藥有效成分及其衍生物(x)20．甲苯磺丁脲、阿卡波糖、二甲雙胍、格列苯脲屬于磺酰脲類降糖藥物 (x)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有成鹽、成酯、成酰胺、開環(huán)、成環(huán)等 (7)化學(xué)藥物的名稱包括通用名、化學(xué)名、別名、商品名和拉丁名 (7)地西泮代謝產(chǎn)物仍有活性，可用于治療焦慮癥 (7)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的有提高藥物的組織選擇性、延長藥物作用時間、改善藥物的吸收 (7)苯妥英鈉水溶液中在空氣中放置，可析出白色沉淀 (7)嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有4個環(huán)、5手性碳原子 (x)苯海拉明、氯苯那敏、氯雷他定均屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑 (x)局麻藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部分是親脂部分、中間連接部分、親水部分(7)乙酰膽堿是因?yàn)榀熜Р缓?、不良反?yīng)大故無臨床實(shí)用價值 ( x )藥物的變質(zhì)反應(yīng)主要有水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)、異構(gòu)化反應(yīng) ( 7 )三、名詞解釋1、 藥物：指能影響機(jī)體生理、生化和病理過程，用以預(yù)防、診斷、治療疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。2、 避光貯存：指用不透明的容器盛裝藥品的儲存方法。如用棕色容器或黑紙包裹的五色透明，半透明容器存儲藥品3、 密閉貯存：將容器密閉，以防止塵土或異物進(jìn)入的儲存方法4、 前藥：指經(jīng)過生物體內(nèi)轉(zhuǎn)化后才具有藥理作用的化合物5、 配伍變化：多種藥物或其制劑配合在一起使用時，常引起藥物的物理化學(xué)性質(zhì)和生理效應(yīng)等方面產(chǎn)生變化，這些變化統(tǒng)稱為藥物的配伍變化6、 藥物的還原性：指藥物能被空氣中的氧氣及其它氧化劑所氧化的性質(zhì)7、 冷處貯存：指在2-10°C溫度范圍內(nèi)的儲存藥物的方法8、 藥品標(biāo)準(zhǔn)：指國家對藥品的質(zhì)量規(guī)格及檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定，9、 藥物的氧化性：10、 藥物化學(xué)：利用化學(xué)的概念和方法發(fā)現(xiàn)確證和開發(fā)藥物，從分子水平上研究藥物在體內(nèi)的作用方式和作用機(jī)理的一門學(xué)科11、 構(gòu)效關(guān)系：指的是藥物或其他生理活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生理活性之間的關(guān)系12、 雜質(zhì)：指藥物在生產(chǎn)或貯藏過程中引入的，無治療作用或影響藥物的穩(wěn)定性和療效，甚至對人健康有害的物質(zhì)。13、 生物電子等排體：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基，會產(chǎn)生大致相似、相關(guān)或相反的生物活性。14、 中樞興奮藥：是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動的藥物15、 藥效團(tuán)：是一個藥物化學(xué)名詞，指對于活性起重要作用的結(jié)構(gòu)特征的空間排列形式四、簡答題1請寫出下列術(shù)語的英文名稱1）藥物化學(xué)：Medicinalchemistry2）組合化學(xué)：（combinatorialchemistry3）高通量篩選：（Highthroughputscreening，HTS 4）前藥：prodrug5）計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)：computeraideddrugdesign 7）潛效：latenteffect6） 先導(dǎo)化合物：LeadCompound8）生物轉(zhuǎn)化：biologicaltransformation9）受體：receptor 10）藥效團(tuán)：pharmacophores2、工業(yè)或化學(xué)試劑可否代替藥用，為什么？舉例說明此類假藥案件。不能，對人體健康有害，非法獲利觸犯相關(guān)法律。案例12011-01-23新安晚報(bào)蕪湖三益制藥有限公司董事長兼總經(jīng)理錢某某等3名公司高管，涉嫌生產(chǎn)、銷售偽劣產(chǎn)品罪被警方刑事拘留。該公司董事長錢某某指使分管生產(chǎn)的副總經(jīng)理等人，從外地一家沒有資質(zhì)的企業(yè)購回大量工業(yè)原料，冒充醫(yī)用原料，非法生產(chǎn)偽劣醫(yī)藥護(hù)膚產(chǎn)品。將工業(yè)原料尿素冒充藥用原料尿素，大肆生產(chǎn)“尿素乳膏”等4個品種護(hù)膚藥品，共計(jì)600多萬支。而且已經(jīng)對外銷售了偽劣護(hù)膚產(chǎn)品570多萬支，銷售金額達(dá)180多萬元。案例22月28日，瑞士制藥商羅氏集團(tuán)旗下生產(chǎn)抗癌藥Avastin的基因泰克公司（Genentech）日前表示，最近發(fā)現(xiàn)的Avastin假冒藥含有鹽、淀粉及動物飼料、塑料（10435,15.00,0.14%）及洗滌劑中的化學(xué)成分。但這種假藥并不含有任何生物制藥成分，更無其抗癌藥Avastin的主要有效成分了。案例3醫(yī)用酒精是用淀粉類植物經(jīng)糖化再發(fā)酵經(jīng)蒸餾制成，相當(dāng)于制酒的過程，但蒸餾溫度比酒低，蒸餾次數(shù)比酒多，酒精度高，制成品出量高，含酒精以外的醚、醛成分比酒多，不能飲用，但可接觸人體醫(yī)用。是植物原料產(chǎn)品。工業(yè)酒精是提煉石油或煤焦油裂化過程的制成品，雖主要成份是酒精化學(xué)成份，但含有很多對人可能有致毒致癌成分，不能接觸人體皮膚，不可醫(yī)用。在工業(yè)上作溶劑或中間劑使用。是礦物原料產(chǎn)品。3維生素C在制備成制劑時需要采取哪些措施，以防其發(fā)生變質(zhì)？1） .維生素C顯強(qiáng)酸性，加入碳酸氫鈉使其部分中和成鈉鹽，既可調(diào)節(jié)至維生素C較穩(wěn)定的pH值6.0左右，又可避免酸性太強(qiáng)，在注射時產(chǎn)生疼痛。2） .維生素C易氧化變色、含量下降，尤其當(dāng)金屬離子（特別是銅離子）存在時變化更快。故在處方中加入NaHSO3作抗氧劑，EDTA作金屬離子絡(luò)合劑，并在藥液內(nèi)和灌封時均通CO2氣，盡量避免藥液與金屬器具接觸，以減少氧化。3） .惰性氣體的使用對維生素C等易氧化藥物的注射液，除加入抗氧劑、金屬離子絡(luò)合劑等外，較有效的方法是在配液和灌封時通入高純度氮?dú)饣蚨趸嫉榷栊詺怏w。惰性氣體應(yīng)先通過洗氣裝置，除去微量雜質(zhì)。4） .為減少維生素C氧化變色，滅菌時間控制在100°C、15分鐘。什么是藥物化學(xué)，藥物化學(xué)的主要任務(wù)有哪些？藥物化學(xué)（MedicinalChemistry）是建立在化學(xué)和生物學(xué)基礎(chǔ)上，對藥物結(jié)構(gòu)和活性進(jìn)行研究的一門學(xué)科。研究內(nèi)容涉及發(fā)現(xiàn)、修飾和優(yōu)化先導(dǎo)化合物，從分子水平上揭示藥物及具有生理活性物質(zhì)的作用機(jī)理，研究藥物及生理活性物質(zhì)在體內(nèi)的代謝過程。任務(wù)：研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和活性間的關(guān)系（構(gòu)效關(guān)系）；藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理化學(xué)性質(zhì)的關(guān)系；闡明藥物與受體的相互作用；鑒定藥物在體內(nèi)吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布的情況及代謝產(chǎn)物；通過藥物分子設(shè)計(jì)或?qū)ο葘?dǎo)化合物的化學(xué)修飾獲得新化學(xué)實(shí)體創(chuàng)制新藥。6什么是雜質(zhì)？藥物中雜質(zhì)的來源有哪些途徑？并舉例說明（1）在生產(chǎn)過程中引入，在合成藥物的生產(chǎn)過程中，原料不純或未反應(yīng)完全、反應(yīng)的中間體與反應(yīng)副產(chǎn)物在精制時未能完全除去而引入；有機(jī)溶劑的殘留。（2）在貯藏過程中，在溫度、濕度、日光、空氣等外界條件影響下，或因微生物的作用，引起藥物發(fā)生水解、氧化、分解、異構(gòu)化、晶型轉(zhuǎn)變、聚合、潮解和發(fā)霉等變化，使藥物中產(chǎn)生有關(guān)的雜質(zhì)。5、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)方法有哪些？⑴