抗菌藥物學(xué)習(xí)

抗菌藥物學(xué)習(xí)一、β內(nèi)酰胺類1、β內(nèi)酰胺類藥物的發(fā)展情況---1928年英國(guó)細(xì)菌學(xué)講師夫、弗萊明發(fā)現(xiàn)了青霉素，編入文獻(xiàn)。---1940年（二戰(zhàn)）人們從文獻(xiàn)中發(fā)現(xiàn)并成功的研制出青霉素。---1959年（一位叫巴切勒的專家）獲得了青霉素母核---6-氨基青霉烷酸！---同期研制半合成（發(fā)酵）青霉素和頭孢菌素c，開(kāi)辟了新抗生素研制的新道路。結(jié)構(gòu)與命名β內(nèi)酰胺環(huán)是抗菌活性基團(tuán)酸、細(xì)菌產(chǎn)生的酶對(duì)環(huán)均有破壞。人們研究的策略是如何抗酸、抗酶，隨著耐藥菌的不斷增加人們也在與細(xì)菌斗爭(zhēng)中研制出系列同類藥物。為什么細(xì)菌酶可以破壞此環(huán)？β-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素。包括青、頭、非典型β-內(nèi)酰胺類和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑等。特點(diǎn)：抗菌活性強(qiáng)、抗菌范圍廣、毒性低、療效高、適應(yīng)證廣，品種多，故頗受重視。青霉素類與頭孢菌素類的抗菌機(jī)理相同細(xì)菌細(xì)胞與動(dòng)物細(xì)胞的區(qū)別是細(xì)菌特有的細(xì)胞壁，因此此類藥物對(duì)人體的影響較其他類小。2、β-內(nèi)酰胺類抗生素分類⑴青霉素類按抗菌特性可分為4類---窄譜青霉素以青霉素G和青霉素V為代表---耐酶青霉素甲氧西林、氯唑、氟氯---廣譜青霉素氨芐、阿莫西林---抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素羧芐、哌拉、阿洛、美洛、磺芐、替卡等。⑵頭孢菌素類按抗菌譜、耐藥性和腎毒性分4代---第1代以頭孢拉啶、頭孢氨芐為代表---第2代頭孢呋辛、頭孢克洛---第3代頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢克肟、頭孢曲松---第4代頭孢匹羅、頭孢吡肟⑶其他β-內(nèi)酰胺類

碳青霉烯類：亞胺培南+西斯他丁、美洛培南、比阿培南頭霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾氧頭孢烯類：拉氧頭孢單環(huán)β-內(nèi)酰胺類：氨曲南β-內(nèi)酰胺酶抑制藥：克拉維酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦

3、關(guān)于青霉素類的一些描述---窄譜青霉素以青霉素G和青霉素V為代表，是臨床使用的第一個(gè)低毒、高效的抗生素。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效，易被β內(nèi)酰胺酶破壞，導(dǎo)致耐藥。之后人們研制了耐酶青霉素如甲氧西林、氯唑、氟氯。目前有一種易導(dǎo)致院內(nèi)感染的耐藥菌---耐甲氧西林金葡菌，不產(chǎn)生青霉素酶，而是他們的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）發(fā)生了修飾，對(duì)所有青霉素都不敏感。---廣譜青霉素：氨芐、阿莫西林，可注射、口服，加強(qiáng)了對(duì)部分革蘭陰性菌的作用，如：大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌、痢疾桿菌、流感桿菌等。對(duì)陽(yáng)性菌的作用低于青霉素G，對(duì)β內(nèi)酰胺酶的耐藥菌無(wú)效，對(duì)肺炎桿菌、厭氧菌、銅綠假單胞菌等無(wú)抗菌活性。---抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：羧芐、哌拉、阿洛、美洛、磺芐、替卡等，對(duì)革蘭