中藥藥理學復習資料

中藥藥理學復習資料中藥四性的當代研究：1：對中樞神經系統(tǒng)的影響（寒涼克制，溫熱增進）2：對植物神經系統(tǒng)的影響（寒涼克制，溫熱增進）3：對內分泌系統(tǒng)的影響（寒涼克制，溫熱增進）4：對基礎代謝的影響（寒涼克制，溫熱增進）5：寒涼藥抗感染和抗腫瘤作用寒涼藥長時間給藥：痛閾值，驚厥閾值，5-HT，酪氨酸羥化酶克制，其它均減少。中藥五味的當代研究：五味酸味苦味甘味辛味咸味重要成分有機酸，鞣質生物堿，苷氨基酸和糖揮發(fā)油無機鹽中藥有毒無毒的認識：中樞神經系統(tǒng)：馬錢子，附子，雪上一枝蒿，細辛，川烏，草烏，生南星，黃藥子心血管系統(tǒng)：1—烏頭堿類：川烏，草烏，附子，雪上一枝蒿2—強心苷類：蟾酥，羅布麻葉，黃花夾竹桃，萬年青呼吸系統(tǒng)：苦杏仁，桃仁，郁李仁，枇杷仁，白果，商陸肝毒性：蒼耳子，川楝子，黃藥子，雷公藤腎毒性：斑蝥，關木通，馬兜鈴，青木香，廣防己長久毒性所致毒性損傷的靶器官中，以肝，腎，胃腸發(fā)生率最高。中藥藥理作用的影響因素：1：藥品因素：品種與產地，采收與貯藏，炮制，制劑與煎煮辦法，配伍與禁忌2：機體因素：1）：生理狀況：年紀，性別，體質，情緒，遺傳等。2）：病理狀況3）：腸道內微生態(tài)環(huán)境3：環(huán)境因素：地理條件，氣候冷暖，居住條件，飲食條件等中藥藥理作用的特點：1：中藥藥理作用與中藥功效的有關性2：中藥作用的雙向性3：中藥作用的差別性4：中藥作用的時效關系5：中藥作用的量效關系中藥藥理作用與中藥功效的有關性：研究和認識與中藥功效有關的藥理作用，是中藥藥理學的基本任務。大量研究成果表明，中藥藥理作用與中藥功效往往一致。如解表藥“發(fā)表散寒，解除表證”的功效與抗病原微生物，抗炎解熱，鎮(zhèn)痛以及提高機體免疫功效等作用有關。另外，中藥藥理作用與中藥功效之間還存在差別性。其一，中藥藥理研究成果未能證明與某些中藥有關的藥理作用。如苦參含有利尿作用，但未見與之有關的藥理作用報道。其二，通過當代研究發(fā)現(xiàn)了某些與傳統(tǒng)中藥功效無明顯關系的藥理作用。如五味子的肝臟保護作用，地龍的溶栓作用，枳實升壓作用也未見中醫(yī)文獻記述。解表藥：解表藥重要藥理作用：發(fā)汗解熱抗病原微生物鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜抗炎調節(jié)免疫麻黃：（腎炎）發(fā)汗特點：口服和注射給藥都有效，作用強，起效較快，作用維持時間長平喘有效成分：麻黃堿，偽麻黃堿，麻黃揮發(fā)油。特點：起效較慢，作用溫和，作用維持時間持久。機制：1—直接興奮支氣管平滑肌β受體。2--直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌α受體。3—增進腎上腺素能神經末梢釋放遞質，間接發(fā)揮擬腎上腺作用。4—制止過敏介質的釋放。利尿d-偽麻黃堿作用明顯解熱抗炎偽麻黃堿作用最強抗病原微生物興奮中樞神經系統(tǒng)強心，升壓（緩慢溫和持久，重復應用易產生快速耐藥性）克制腸平滑肌收縮柴胡：解熱有效成分：柴胡皂苷，皂苷元A，揮發(fā)油機制：克制下丘腦cAMP產生和釋放，克制體溫調定點上移而降溫?？共≡⑸锟寡自鲞M免疫功效柴胡多糖（無解熱作用）鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)咳有效成分：柴胡皂苷（無平喘作用）保肝利膽降血脂醋炙柴胡利膽作用最強（揮發(fā)油）對內臟平滑肌作用書P31影響物質代謝，抗輻射，對腎臟影響應用發(fā)熱，病毒性肝炎，咳嗽，高血脂癥，流行性腮腺炎葛根：（無抗炎作用）解熱有效成分：黃酮類物質（葛根素）機制：1—阻斷中樞部位β受體使cAMP生成減少，2—擴張皮膚血管，增進血液循環(huán)。降血糖，降血脂葛根素對內臟平滑肌作用甲醇提取物PA3,PA5對內臟平滑肌作用收縮對心血管系統(tǒng)作用eq\o\ac(○,)抗心肌缺血eq\o\ac(○,)抗心律失常eq\o\ac(○,)擴血管，降血壓eq\o\ac(○,)改善血液流變性和抗血栓形成eq\o\ac(○,)改善腦循環(huán)，增進記憶應用偏頭痛，突發(fā)性耳聾，冠心病，心絞痛，高血壓癥，感冒，頭痛，發(fā)熱，麻疹初起發(fā)熱，疹出不暢桂枝：擴張血管促發(fā)汗（桂皮油）細辛：（局麻）抗病原微生物：黃樟醚（動物致癌）平喘清熱藥：清熱藥重要藥理作用抗病原微生物（抗菌譜廣）抗細菌內毒素（提高機體對內毒素耐受能力）抗炎解熱對免疫系統(tǒng)影響（多數(shù)提高，某些克制）抗腫瘤其它：克制血小板凝聚，抗凝血等清熱藥抗菌成分：黃連，黃柏，三顆針苦參連翹板藍根魚腥草小檗堿苦參堿連翹酯苷色胺酮癸酰乙醛黃芩：抗炎作用：對多個動物實驗性炎癥有不同程度的克制作用。如對急性滲出性炎癥和大鼠佐劑性關節(jié)炎含有克制作用。機制:1—抗組胺釋放2—克制花生四烯酸代謝的多個環(huán)節(jié)減少炎癥介質的釋放。有效成分：黃芩黃酮類（黃芩苷，黃芩素，黃芩新素Ⅱ等）對免疫功效影響抗免疫反映：有效成分：黃芩苷，黃芩素，漢黃芩素，甲醇提取物機制：1—穩(wěn)定肥大細胞膜，減少炎癥介質（SRS-A組胺等）釋放.2—影響花生四烯酸代謝，克制炎癥介質生成。2．提高機體非特異性免疫：有效成分：黃芩苷，黃芩苷元其它：解熱，保肝利膽，鎮(zhèn)靜，對心血管系統(tǒng)影響，降血脂抗動脈粥樣硬化，降壓，抗心肌缺血，抗心律失常，抗氧自由基損傷等黃連：（小檗堿）抗病原體特點：廣譜抗菌，對多個細菌，真菌，病毒有克制作用。低濃度抑菌，高濃度殺菌（消除耐藥菌株R因子，痢疾桿菌，金黃色葡萄球球菌等對其易產生耐藥）機制：1—破壞細胞構造。2—克制細胞糖代謝。3—克制和酸蛋白質合成?？辜毦鷥榷舅兀垢篂a抗炎，抗熱鎮(zhèn)靜催眠降血糖特點：不僅降糖，對糖尿病并發(fā)癥也有一定作用，與胰島釋放等因素無關。對四氫嘧啶致糖尿病小鼠有降糖作用。對心血管功效的影響正性肌力作用負性頻率作用對心肌電生理特性的影響：eq\o\ac(○,)慢反映細胞：減少自律性，減慢傳導，延長動作電位時程及有效不應期eq\o\ac(○,)快反映細胞：延長動作電位時程及有效不應期抗心律失常：減少心肌自律性，消除折返沖突，延長動作電位時程及有效不應期等降血壓：機制：eq\o\ac(○,)減慢心率eq\o\ac(○,)減少外周阻力eq\o\ac(○,)阻斷血管壁α受體抗心肌缺血?？鼓X缺血抗血小板凝聚應用感染性疾病，房室早搏和室性早搏，動脈硬化性腦梗塞，糖尿病，燒傷，消化性潰瘍及萎縮性胃炎等?？鄥ⅲ嚎惯^敏抗腫瘤：氧化苦參堿作用最強應用：急性胃腸炎，滴蟲性陰道炎，皮膚病，心律失常，腫瘤，肝病牡丹皮：對中樞神經系統(tǒng)作用eq\o\ac(○,)鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥eq\o\ac(○,)鎮(zhèn)痛eq\o\ac(○,)解熱和降溫對心血管系統(tǒng)作用eq\o\ac(○,)克制血小板凝聚eq\o\ac(○,)改善血液流變性eq\o\ac(○,)抗心肌缺血eq\o\ac(○,)抗腦缺血eq\o\ac(○,)抗動脈粥樣硬化應用原發(fā)性高血壓，原發(fā)性血小板減少性紫癜金銀花：（綠原酸，異綠原酸）清熱解毒作用體現(xiàn)抗病原微生物（綠原酸，異綠原酸），抗內毒素，抗炎，解熱，提高免疫功效大青葉與板藍根：抗病原微生物重要成分：靛藍，靛玉紅。（板藍根對病毒克制作用明顯）應用上呼吸道感染，扁桃體炎，咽炎，急性傳染性肝炎，流行性乙型腦炎及流行性腦脊髓炎。穿心蓮：抗蛇毒，抗惡性葡萄胎。牛黃：無明顯抗腫瘤作用魚腥草：急性呼吸道感染，婦科炎癥，不孕知母：解熱特點：緩慢，持久機制：克制與產熱有關的細胞膜上Na+,K+-ATP酶活性，是產熱減少。（抗腫瘤）改善學習記憶青蒿：抗瘧原蟲有效成分：青蒿素特點：高效，速效，低毒。缺點：復發(fā)率高機制：直接殺滅紅細胞內期瘧原蟲，重要影響瘧原蟲的膜構造，克制瘧原蟲表膜，線粒體膜，核膜，內質網膜功效，阻斷以宿主紅細胞胞漿為營養(yǎng)的供應。瀉下藥：瀉下藥重要藥理作用：瀉下eq\o\ac(○,)刺激性瀉藥：大黃，番瀉葉，蘆薈（結合型蒽苷）。牽牛子（牽牛子苷）。巴豆（巴豆油），芫花（芫花酯）eq\o\ac(○,)容積性瀉藥：芒硝（硫酸鈉）全腸管eq\o\ac(○,)潤滑性瀉藥：火麻仁，郁李仁（脂肪油）利尿克制腎小管上皮細胞Na+,K+-ATP酶抗病原體大黃，蘆薈對細菌，真菌，病毒，阿米巴原蟲都有克制作用抗炎大黃，商陸，克制炎癥早期水腫及后期肉芽組織增生抗腫瘤大黃，蘆薈，商陸，芫花，大戟克制癌細胞蛋白質合成大黃：瀉下有效成分：結合型蒽苷。以番瀉苷A作用最強特點：作用部位重要在大腸，口服后6-8小時產生瀉下作用機制：eq\o\ac(○,)刺激腸壁神經叢eq\o\ac(○,)興奮平滑肌M膽堿受體eq\o\ac(○,)克制腸平滑肌Na+,K+-ATP酶保肝利膽胃黏膜保護增進PG生成抗急性胰腺炎藥理基礎：克制胰酶活性利尿克制腎髓質Na+,K+-ATP酶改善腎功效治療氮質血癥機制：eq\o\ac(○,)瀉下作用使腸內氨基酸吸取減少eq\o\ac(○,)血中必需氨基酸增高，使蛋白質合成增加eq\o\ac(○,)克制體蛋白分解，減少BUN來源eq\o\ac(○,)增進尿素和肌酐隨尿液排泄eq\o\ac(○,)克制腎代償性肥大，緩和高代謝狀態(tài)對血液系統(tǒng)作用eq\o\ac(○,)止血：止血成分—d-兒茶酚，沒食子酸機制—1：增進血小板黏附和聚集功效，有助于血栓的形成2：使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量升高，凝血時間縮短3：減少抗凝血酶Ⅲ活性4：收縮損傷局部血管，減少毛細血管通透性eq\o\ac(○,)變化血液流變性eq\o\ac(○,)降血脂抗病原體大黃素，大黃酸，蘆薈大黃素抗炎機制：克制花生四烯酸代謝，克制環(huán)氧化酶，使PG合成減少，克制白三烯B4合成。抗腫瘤，免疫調節(jié)應用便秘，多個急腹癥（急性胰腺炎，急性膽囊炎，腸梗阻），急慢性腎衰竭，菌痢，腸炎，多個出血性疾病番瀉葉：瀉下番瀉苷應用上消化道出血，急性機械性腸梗阻，便秘，急性胰腺炎，慢性腎衰蘆薈：愈合傷口祛風濕藥：祛風濕藥重要藥理作用：抗炎體現(xiàn)：克制急性炎癥模型和慢性增生性炎癥模型作用環(huán)節(jié)：1-興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)（秦艽，五加皮，雷公藤）2-興奮下丘腦，垂體，使ACTH分泌增加，產生ACTH樣作用（秦艽）3-直接克制炎性物質釋放（粉防己堿，雷公藤甲素）鎮(zhèn)痛對免疫功效影響大多數(shù)增進（雷公藤等），少數(shù)克制秦艽：抗炎有效成分：秦艽堿甲，乙，丙機制：興奮下丘腦，垂體，使ACTH分泌增加，增強腎上腺皮質功效。升血糖特點：給藥30min血糖明顯升高，同時肝糖原下降作用維持3h機制：秦艽堿甲興奮腎上腺髓質，增進腎上腺素的釋放應用風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎，流行性腦脊髓炎，肩關節(jié)周邊炎，小兒急性黃疸型傳染性肝炎防己：抗炎粉防己堿—增強腎上腺皮質功效降壓擴血管，阻鈣離子防治矽肺五加皮：抗炎減少炎癥介質釋放抗鎘致突變及抗應激雷公藤：抗炎興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)功效對生殖系統(tǒng)影響芳香化濕藥：厚樸：調節(jié)胃腸運動小劑量興奮，大劑量克制克制血小板凝聚厚樸酚，和厚樸酚蒼術：調節(jié)胃腸運動抗?jié)儥C制：eq\o\ac(○,)克制胃酸分泌eq\o\ac(○,)增強胃黏膜保護eq\o\ac(

,)茅蒼術中β-桉葉醇→阻斷細胞壁H2受體增進骨骼鈣化利水滲濕藥：利尿特點：茯苓，豬苓，澤瀉都有利尿作用，豬苓，澤瀉作用較強機制：豬苓澤瀉克制腎小管對Na+重吸取，茯苓素抗醛固酮，澤瀉增加心納素（ANF）含量抗病原微生物利膽保肝抗腫瘤，增加免疫功效茯苓：（無抗休克作用）利尿有效成分：茯苓素特點：對健康人利尿作用不明顯，受動物種屬影響機制：拮抗醛固酮受體免疫調節(jié)茯苓素，茯苓多糖保肝，抗肝硬化增進肝纖維組織重吸取克制胃腸功效抗腫瘤克制DNA合成抗衰老應用水腫，嬰幼兒腹瀉，精神分裂癥，失眠豬苓：利尿作用明顯機制：克制腎小管對水及電解質，特別是Na,K,Cl的重吸取增強免疫功效豬苓多糖抗腫瘤克制DNA合成，增強免疫保肝應用多個類型肝炎，銀屑病，惡性腫瘤澤瀉：利尿作用明顯機制：eq\o\ac(○,)直接作用腎小管的集合管，克制K+的分泌eq\o\ac(○,)增加血漿心納素含量eq\o\ac(○,)克制腎臟Na+,K+-ATP酶活性抗實驗性腎結石降血脂，抗脂肪肝有效成分：澤瀉中膽堿，磷脂酰膽堿，不飽和脂肪酸體現(xiàn)：減少實驗性高血脂動物血清膽固醇，甘油三酯，低密度脂蛋白含量，減少實驗性脂肪肝的肝內脂肪含量，克制脂肪在肝內聚集。對心血管作用降壓，增加冠脈流量應用高血脂癥，美尼爾綜合癥，高血壓病茵陳：利膽多個成分使膽汁流量增加，膽汁排泄加速，擴張血管，收縮膽囊保肝作用體現(xiàn)：對多個肝損傷模型有保護作用。減少轉氨酶，減輕肝細胞病理損傷（減輕肝細胞腫脹，氣球樣變，脂肪病變和壞死程度）機理：eq\o\ac(○,)誘導肝藥酶，克制β葡萄醛酸酶eq\o\ac(○,)增加肝臟解毒功效eq\o\ac(○,)保護細胞膜完整eq\o\ac(○,)增進肝細胞再生eq\o\ac(○,)克制體內過氧化反映抗病原微生物有效成分：茵陳炔酮，對羥基苯乙酮，揮發(fā)油附子：降壓—去甲烏藥堿升壓—氯化鉀基多巴胺，去甲豬毛菜堿理氣藥VS溫里藥對胃腸作用系統(tǒng)的異同：都有興奮作用，理氣藥雙向調節(jié)，溫里藥健胃驅風枳實枳殼抗休克作用：興奮心臟，增強心肌收縮力，增加心輸出量收縮血管，升高血壓（對羥福林，N-甲基洛胺）需靜脈給藥理氣藥對胃腸道平滑肌和子宮平滑肌的影響：胃腸道平滑肌雙向作用：枳實枳殼，陳皮克制作用：青皮，香附子宮平滑肌興奮：枳實枳殼，陳皮克制：青皮，香附芳香化濕藥VS理氣藥對胃腸平滑肌增進為主雙向調節(jié)作用均強（青皮陳皮偏克制），解痙對消化液分泌增進為主（少有抗?jié)冏饔茫╇p向調節(jié)作用均強（抗?jié)儯ψ訉m平滑肌無影響雙向作用（治療胃下垂，脫肛）抗病原微生物用于急慢性胃腸炎對慢性消化不良作用較好利膽保肝無影響利膽保肝兩者均可用于消化不良，胃痛，胃脹三七止血不留淤：1—止血：止血有效成分:三七氨酸機制：增加血小板數(shù)量、增強血小板功效、收縮局部血管、增加血液中凝血酶含量，從而綜合發(fā)揮止血作用。2—抗血栓：有效成分：三七皂苷機制：抗血小板凝聚，抗凝血酶，增進纖維蛋白溶解萊菔子作用：（芥子堿，脂肪油）化痰止咳平喘血瘀證血液流變異常體現(xiàn)：濃，黏，凝，聚活血化瘀藥重要藥理作用：變化血液流變學，抗血栓形成eq\o\ac(○,)活血化瘀藥及其復方普通均能改善血瘀病人血液濃，黏，凝，聚狀態(tài)，丹參，川芎，益母草等作用明顯。eq\o\ac(○,)抗血栓作用機制可能通過下列環(huán)節(jié)：eq\o\ac(

,)克制血小板聚集：改善血液流變學特性，減少血小板黏著和聚集，減少血小板表面活性。明顯克制由ADP誘導的血小板凝聚作用，使已聚集血小板解聚。提高血小板cAMP含量，或直接克制環(huán)加氧酶，使TXA2合成減少。eq\o\ac(

,)增加纖維酶活性：增進纖維蛋白溶解。改善微循環(huán)：體現(xiàn)：eq\o\ac(○,)改善微血流：血流加速eq\o\ac(○,)改善微血管形態(tài)：擴張微血管eq\o\ac(○,)減少毛細血管通透性，減少微血管周邊滲血改善血流動力學：擴冠狀動脈，增加冠脈流量，擴外周血管，改善心功效及血液動力學。對子宮平滑肌影響：活血調經藥（益母草等）加強子宮收縮。鎮(zhèn)痛：延胡索克制組織異常增生：克制膠原合成，增進分解，使增生變性組織轉化吸取。丹參抗腦缺：有效成分：丹參酮Ⅱa作用環(huán)節(jié)：eq\o\ac(○,)擴張冠脈，增加心肌血氧供應eq\o\ac(○,)克制心臟，減慢心率，克制心肌收縮力，減少心肌耗氧量eq\o\ac(○,)保護心肌抗血栓機制：丹參：eq\o\ac(○,)克制ADP誘導血小板聚集eq\o\ac(○,)克制磷酸二酯酶活力eq\o\ac(○,)克制血小板TXA2合成eq\o\ac(○,)增進纖維蛋白降解川芎：eq\o\ac(○,)克制ADP誘導血小板聚集eq\o\ac(○,)克制TXA2合成（TXA2合成酶），對環(huán)氧化酶活性和PGI2活性無影響莪術：克制由ADP和腎上腺素誘導的血小板聚集銀杏葉：克制血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集。對花生四烯酸和ADP誘導的血小板聚集無影響。水蛭：eq\o\ac(○,)克制ADP誘導血小板聚集eq\o\ac(○,)抗凝：與凝血酶結合形成非共價復合物eq\o\ac(○,)促纖溶延胡索鎮(zhèn)痛：重要成分：延胡索乙素（最強）特點：eq\o\ac(○,)作用高峰在半小時內出現(xiàn)，維持約兩小時eq\o\ac(○,)鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱，但優(yōu)于阿司匹林eq\o\ac(○,)對鈍痛作用優(yōu)于銳痛eq\o\ac(○,)與嗎啡相比無成癮性，停藥后無戒斷癥狀，對呼吸無明顯克制機制：阻斷腦內多巴胺D2受體鉤藤降壓：重要成分：鉤藤堿，異鉤藤堿（后者不不大于前者）特點：血壓呈三相變化，先降壓，繼而升，而后又持續(xù)下降。作用溫和緩慢機制：eq\o\ac(○,)克制血管運動中樞eq\o\ac(○,)擴張外周血管，減少外周阻力eq\o\ac(○,)阻滯交感神經和神經節(jié)，克制遞質釋放eq\o\ac(○,)松弛動作作用還與鈣拮抗有關麝香：對中樞神經系統(tǒng)：雙向作用對子宮平滑?。弘x體在體都有興奮作用，對妊娠子宮興奮性不不大于未孕子宮，對晚期妊娠子宮興奮性不不大于早期妊娠子宮，抗早孕，抗著床。人參重要藥理作用：對中樞神經功效影響：體現(xiàn)：對中樞神經興奮與克制的調節(jié)，益智，抗驚厥成分：Rg興奮，Rb克制，小劑量興奮，大劑量克制，興奮不不大于克制益智作用：重要成分：人參皂苷Rb1,Rg1機制：eq\o\ac(○,)增進腦內RNA和蛋白質合成