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文檔簡(jiǎn)介

合理用藥之

紫杉類藥物——2011.11.23紫杉類藥物

紫杉醇多西他賽

紫杉醇脂質(zhì)體

白蛋白結(jié)合性紫杉醇紫杉醇

(Paclitaxel)

是從紅豆杉的樹皮、樹根及枝葉中提取的具有較高抗癌活性的化合物適應(yīng)癥：卵巢癌、乳腺癌、食管癌、頭頸部鱗癌等多種腫瘤作用機(jī)理：與常用的其它紡錘體毒物如阻止微管聚集的長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春花新堿、秋水仙堿等作用相反，紫杉醇在低濃度下（0．25μm）就催化微管蛋白迅速合成微管并結(jié)合到微管上，起穩(wěn)定和防止微管解聚作用。正常微管在4℃低溫或Ca2+存在下便可解聚，而紫杉醇作用后的微管則不發(fā)生解聚。對(duì)迅速分裂的腫瘤細(xì)胞，紫杉醇凍結(jié)有絲分裂紡錘體，從而使腫瘤細(xì)胞停在G2期和M期，直至死亡。藥代動(dòng)力學(xué)與血漿蛋白結(jié)合率廣泛：大于98%紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（>90%）。經(jīng)腎清除只占總清除的1%～8%，腎功能不全一般不影響其使用不能透過血腦屏障

紫杉醇水溶性很差需使用增溶劑：聚氧乙烯蓖麻油和無水乙醇與過敏有關(guān)

預(yù)處理靜滴紫杉醇之前12、6小時(shí)給予地塞米松10~20mg口服前30~60分鐘肌注或口服苯海拉明50mg靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg，持續(xù)15min以上心電監(jiān)測(cè)、血氧飽和度監(jiān)測(cè)

不良反應(yīng)過敏反應(yīng)骨髓抑制（最常見的劑量限制性毒性，延長(zhǎng)注藥時(shí)間會(huì)更加嚴(yán)重）神經(jīng)毒性（與累積劑量相關(guān)）心血管毒性關(guān)節(jié)、肌肉酸痛（發(fā)生率、嚴(yán)重性呈明顯劑量依賴性，且在應(yīng)用G-CSF者中更常見）胃腸道反應(yīng)其他（肝毒性、脫發(fā)等）用法濃度：0.3~1.2mg/ml

盡量縮短輸注時(shí)間，但不應(yīng)少于3小時(shí)溶媒

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