藥物合成之烴化反應(yīng)-Blanc反應(yīng)（藥物合成技術(shù)課件）_第1頁
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文檔簡介

藥品生產(chǎn)技術(shù)課程Blanc反應(yīng)二、芳烴的氯甲基化：Blanc反應(yīng)芳烴在甲醛、氯化氫及無水ZnCl2（或AlCl3、SnCl4）或質(zhì)子酸（H2SO4、H3PO4、HOAc）等縮合劑存在下，可以在芳環(huán)上引入氯甲基（—CH2Cl），此反應(yīng)又稱為Blanc反應(yīng)。1.芳烴結(jié)構(gòu)許多芳環(huán)（芳雜環(huán)）如苯、蒽、菲、聯(lián)苯以及它們的衍生物都可以進(jìn)行甲基化反應(yīng)。若環(huán)上存在有給電子基團(tuán)，反應(yīng)容易進(jìn)行。如二甲苯和三甲苯一次可引入兩個氯甲基；若芳環(huán)上存在有吸電子基團(tuán)時，將阻礙氯甲基化反應(yīng)的進(jìn)行。例如，硝基苯進(jìn)行氯甲基化時，收率很低。2.氯甲基化試劑常用的氯甲基化試劑：甲醛、多聚甲醛、甲醛縮二甲醇、甲醛縮二乙醇、氯甲醚、二氯甲醚等。這些試劑都要和氯化氫合用。也可用溴化氫、碘化氫代替氯化氫發(fā)生溴甲基化和碘甲基化反應(yīng)。若用其他的醛如乙醛、丙醛等代替甲醛，則可得到相應(yīng)的氯甲基衍生物。如返回本節(jié)3.應(yīng)用

氯甲基化反應(yīng)在藥物合成中甚為重要，因芐氯活性高，可以轉(zhuǎn)化成—CH2OH、—CH2OR、—CH2CN、—CHO、—CH2NH2（NR2）、—CH3等基團(tuán)，所以在構(gòu)建碳

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