溴氰蟲(chóng)酰胺專利布局簡(jiǎn)析

2023年要說(shuō)最火的農(nóng)藥產(chǎn)品，非氯蟲(chóng)苯甲酰胺莫屬。隨著氯蟲(chóng)苯甲酰胺在國(guó)內(nèi)開(kāi)始大量生產(chǎn)，氯蟲(chóng)苯甲酰胺的產(chǎn)量和登記都迎來(lái)了井噴式發(fā)展。氯蟲(chóng)苯甲酰胺在進(jìn)入后專利期后，溴氰蟲(chóng)酰胺無(wú)疑已經(jīng)成為富美實(shí)最佳的‘補(bǔ)位選手’。氯蟲(chóng)苯甲酰胺和溴氰蟲(chóng)酰胺分別上市于2007年和2012年。這也讓‘溴氰蟲(chóng)酰胺’成為‘康寬’的師弟，但是否能為富美實(shí)延續(xù)康寬的神話，猶未可知。

溴氰蟲(chóng)酰胺

溴氰蟲(chóng)酰胺，也叫氰蟲(chóng)酰胺(cyantraniliprole），是杜邦公司繼氯蟲(chóng)酰胺之后成功開(kāi)發(fā)的第二代魚(yú)尼丁受體抑制劑類殺蟲(chóng)劑，氰蟲(chóng)酰胺是通過(guò)改變苯環(huán)上的各種極性基團(tuán)而成，具有更高效，適用作物更廣泛，可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲(chóng)。溴氰蟲(chóng)酰胺國(guó)內(nèi)化合物專利（CN100441576C），將于2024年1月到期。CAS號(hào)：736994-63-1，C19H14BrClN6O2，分子量473.72，化學(xué)名稱3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-｛4-氰基-2-甲基-6-[（甲基氨基）羰基]苯基｝-1H-吡唑-5-甲酰胺。溴氰蟲(chóng)酰胺與氯蟲(chóng)苯甲酰胺相比：活性更高，而且內(nèi)吸性比氯蟲(chóng)苯甲酰胺也要好，整體殺蟲(chóng)活性高于氯蟲(chóng)苯甲酰胺?？刹糠钟糜趯?duì)于康寬產(chǎn)生抗性的作用環(huán)境。但是由于同為魚(yú)尼丁受體抑制劑，溴氰蟲(chóng)酰胺和氯蟲(chóng)苯甲酰胺仍然存在著潛在交互抗性的風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí)對(duì)水生生物高毒和對(duì)蜂毒性高也是需要在使用中需要關(guān)注的點(diǎn)。

溴氰蟲(chóng)酰胺的專利布局秦恩昊老師早前的文章中就有過(guò)分析：富美實(shí)公司為溴氰蟲(chóng)酰胺打造了貫穿原材料、中間體、原藥、制劑應(yīng)用的專利體系。雖然溴氰蟲(chóng)酰胺的化合物專利CN200480002991.1（氰基鄰氨基苯甲酰胺殺蟲(chóng)劑）將于2024年到期。但是，除了化合物專利外，富美實(shí)還就該化合物的生產(chǎn)工藝和中間體及其制劑產(chǎn)品構(gòu)建了完整而嚴(yán)密的專利保護(hù)體系，比如CN200580025385.6（鄰氨基苯甲酰胺無(wú)脊椎害蟲(chóng)防治劑混合物的制作方法），此專利作為組合物專利，將大部分與溴氰蟲(chóng)酰胺混配的殺蟲(chóng)劑成分納入保護(hù)范疇。2025年專利到期。另外，另一個(gè)核心中間體“吡唑酸”的化合物專利雖然已到期，但其前端原材料2,3-二氯吡啶，以及相關(guān)下游衍生物的合成還有不少專利布局，國(guó)內(nèi)企業(yè)若開(kāi)發(fā)“吡唑酸”中間體，依然有觸及知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的風(fēng)險(xiǎn)。除了以上列舉的生產(chǎn)端和組合物專利之外，還需要關(guān)注富美實(shí)在現(xiàn)有制劑、使用方法（如土壤處理、衛(wèi)生用藥等領(lǐng)域）的專利，以及目前溴氰蟲(chóng)酰胺制劑加工助劑相關(guān)的配方專利。通過(guò)貫穿原材料、中間體、原藥、制劑應(yīng)用的專利體系，富美實(shí)為溴氰蟲(chóng)酰胺打造了牢固的專利體系。即便仿制企業(yè)能夠在某一點(diǎn)上通過(guò)專利規(guī)避的方式繞開(kāi)，但整體專利的打破還是非常困難。這對(duì)于國(guó)內(nèi)企業(yè)在2028年之前，開(kāi)發(fā)并商業(yè)化溴氰蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品，形成了巨大的準(zhǔn)入壁壘。對(duì)于溴氰蟲(chóng)酰胺這個(gè)潛在的黑馬，F(xiàn)MC圍繞著中間體，合成工藝，化合物以及應(yīng)用端已經(jīng)完整的做了專利布局。FMC的美國(guó)專利（US9161540B2)早在2013年3月11日就公開(kāi)了多種和不同活性成分復(fù)配可能性，防治鱗翅目和同翅目害蟲(chóng)。該專利中涉及和幾乎全部的殺菌劑、殺蟲(chóng)劑復(fù)配：該專利近乎覆蓋了所有溴氰蟲(chóng)酰胺可能的復(fù)配。國(guó)內(nèi)企業(yè)也有大量的溴氰蟲(chóng)酰胺相關(guān)專利申請(qǐng)：在檢索到的專利中，大部分為尚未授權(quán)，已授權(quán)的專利約占總申請(qǐng)數(shù)量的25%左右。南京華州，廣東中迅，陜西億田，江蘇龍燈等都已經(jīng)開(kāi)始對(duì)溴氰蟲(chóng)酰胺的應(yīng)用和制劑相關(guān)專利進(jìn)行了布局。在我們傳統(tǒng)認(rèn)知里，和氯蟲(chóng)苯甲酰胺類似，溴氰蟲(chóng)酰胺優(yōu)先復(fù)配的產(chǎn)品一定是新煙堿類和擬除蟲(chóng)菊酯類殺蟲(chóng)劑。但此類復(fù)配已經(jīng)被跨國(guó)公司充分布局。

衛(wèi)生用藥但在專利申請(qǐng)方面，溴氰蟲(chóng)酰胺展現(xiàn)的優(yōu)異的衛(wèi)生害蟲(chóng)防治效果在一定條件下成為國(guó)內(nèi)企業(yè)布局的重點(diǎn)，如與滅蠅胺等復(fù)配以及殺滅白蟻等。專利號(hào)名稱CN108782571A一種殺蟲(chóng)劑組合物及其使用方法CN114097798B一種殺蟲(chóng)組合物及預(yù)防或控制動(dòng)物害蟲(chóng)的方法CN106818889A一種誘殺白蟻的顆粒餌劑及其制作方法CN112293432B一種螞蟻?zhàn)韪魟〤N110663694A溴氰蟲(chóng)酰胺和滅蠅胺的復(fù)配殺蟲(chóng)劑靶標(biāo)蟲(chóng)害相關(guān)專利

雙酰胺類殺蟲(chóng)劑對(duì)鱗翅目和同翅目害蟲(chóng)有著優(yōu)異的防效，那國(guó)內(nèi)企業(yè)所側(cè)重的方向是粉虱，薊馬的防治。纓翅目害蟲(chóng)也是溴氰蟲(chóng)酰胺的優(yōu)勢(shì)戰(zhàn)場(chǎng)之一。專利號(hào)名稱CN111096319A一種防治草地貪夜蛾農(nóng)藥的藥劑及其制備方法CN108990637A一種白粉虱爆發(fā)后的治理方法CN108966973B一種白粉虱防治方法CN108432779B一種用于防治大豆蚜蟲(chóng)的殺蟲(chóng)組合物CN107996187A一種防治香蕉黃胸薊馬的高效精準(zhǔn)注射施藥法CN106614675A一種防治芒果薊馬的農(nóng)藥組合物CN105284816A一種防治甘蔗薊馬的方法.......另外由于其高水生生物毒性和高蜂毒的特性，預(yù)測(cè)其相關(guān)專利也會(huì)成為跨國(guó)企業(yè)和國(guó)內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)布局的重點(diǎn)。

總結(jié)相對(duì)于大師兄康寬，溴氰蟲(chóng)酰胺‘亞歷山大’，

其價(jià)格沒(méi)有優(yōu)勢(shì)，預(yù)計(jì)價(jià)格會(huì)是國(guó)產(chǎn)后康寬的1.5-3倍，而且仍然存在著交互抗性以及高水生生物和高蜂毒的風(fēng)險(xiǎn)，其是否可以為FMC