第十七章 片劑 1

片劑第一節(jié)概述含義與特點(diǎn)藥材提取物藥材提取物+藥材細(xì)粉藥材細(xì)粉+適宜輔料混勻壓制圓片狀或異形片狀固體劑型全浸膏片半浸膏片全粉末片提純物片（1）溶出度和生物利用度較丸劑好（2）穩(wěn)定性好（3）劑量準(zhǔn)確（4）五方便含義與特點(diǎn)優(yōu)缺點(diǎn)：溶出度較散劑、膠囊劑慢；不適兒童、昏迷患者；揮發(fā)性成分易損失。分類與應(yīng)用按給藥途徑結(jié)合制備與作用分類:（一）口服片劑（二）口腔用片劑（三）外用片劑（四）其他片劑（一）口服片劑1.普通壓制片——素片2.包衣片3.咀嚼片——適合小兒及胃部疾患4.泡騰片——含泡騰物料的內(nèi)服或外用片劑。5.分散片——遇水迅速崩解形成均勻的粘性混懸液。21℃±1℃3min崩解第二節(jié)片劑的輔料（一）稀釋劑與吸收劑（二）潤(rùn)濕劑與粘合劑（三）崩解劑（四）潤(rùn)滑劑（一）稀釋劑與吸收劑用以增加藥物重量和體積，利于成型和分劑量的賦形劑。用以吸收原料中多量液體成分的賦形劑。填充劑一、濕法制顆粒壓片的輔料>100mg>6mm稀釋劑、吸收劑、崩解劑。注意：（1）遇酸或堿在潮濕或加熱情況下會(huì)水解；（2）干淀粉粘性低，可壓性差，故用量不宜太大；（3）含淀粉較多的中藥細(xì)粉可粉碎充當(dāng)賦形劑。淀粉水解產(chǎn)物還原糖注意：糊精（1）可充當(dāng)粘合劑（2）主藥含量極少時(shí)對(duì)含量測(cè)定有干擾稀釋劑、粘合劑注意：（1）粘性強(qiáng)，適合于中藥粉打片（2）適用口含片（3）注意引濕（4）易吸水使片劑粘連糖粉乳糖穩(wěn)定可壓性好不影響溶出淀粉（8％－13％H2O）糖粉

糊精來源玉米、土豆、小麥蔗糖淀粉水解產(chǎn)物優(yōu)點(diǎn)吸濕小、外觀好、價(jià)格廉、性質(zhì)穩(wěn)粘和力強(qiáng)、片硬水溶性好、粘和性好缺點(diǎn)可壓性差吸濕性強(qiáng)1.成型工藝：麻點(diǎn)、水印2.質(zhì)控：準(zhǔn)確性、重現(xiàn)性配伍糖粉、糊精、乳糖

淀粉、糊精淀粉、糖粉典型稀釋劑吸收劑：硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。二、潤(rùn)濕劑與粘合劑（一）潤(rùn)濕劑1.水適宜水中穩(wěn)定，且不易在水中溶解，遇水可產(chǎn)生一定粘度的藥物。不適宜不耐熱、遇水易變質(zhì)或易溶于水的藥物。2.乙醇（30-70%）適宜于（1）藥物粘性較大；（2）藥物水中溶解度大；（3）顆粒干燥時(shí)易變質(zhì)或干后過硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。注意：迅速攪拌、立即制粒、迅速干燥。（二）粘合劑1.淀粉漿優(yōu)點(diǎn)：能均勻地潤(rùn)濕片劑粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；對(duì)藥物溶出的不良影響??；適合于對(duì)濕熱較穩(wěn)定的藥物。8%～15%的濃度，10%最常用，最高20％制法：煮漿沖漿2.糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖3.阿拉伯膠漿、明膠漿4.纖維素衍生物（MC、CMC—Na、HPMC）5.其他（PVP）常用的崩解劑三、崩解劑片劑的崩解機(jī)制4.酶解作用1.毛細(xì)管的作用2.膨脹作用3.產(chǎn)氣作用片劑的崩解機(jī)制干燥淀粉（最常用）（5-20%）機(jī)制：毛細(xì)管吸水，本身吸水膨脹作用。適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，對(duì)易溶性藥物的片劑作用較差。注：可壓性、流動(dòng)性差羧甲基淀粉鈉（CMS—Na）適用范圍：可溶性或不溶性藥物機(jī)制：強(qiáng)吸水性和膨脹性。其他：低取代羥丙基纖維素內(nèi):外（3：1）泡騰崩解劑表面活性劑的作用（崩解輔助劑）增加藥物的潤(rùn)濕性，促進(jìn)水分透入。臨時(shí)加入溶解與粘合劑混合于崩解劑制醇溶液噴灑1.疏水性及水不溶性潤(rùn)滑劑四、潤(rùn)滑劑（1）硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）特點(diǎn)：潤(rùn)滑作用最強(qiáng)，抗粘附性好，助流性差。注意：用量不宜大，0.3－1%；不適合某些藥物；潤(rùn)滑性與混合時(shí)間有關(guān)（2）滑石粉特點(diǎn)：助流性、抗粘附性好，附著性、潤(rùn)滑性差3-6%注意：親水性物質(zhì)，不妨礙片劑崩解，但用量也不宜大；可與多數(shù)藥物合用；一般不單獨(dú)使用。1.主藥的性狀（如淀粉）2.崩解劑的影響（加入方法及干濕程度）3.粘合劑的影響（粘合力過強(qiáng)會(huì)形成膠體屏障層）4.潤(rùn)滑劑的影響（不宜疏水性過強(qiáng)）原輔料對(duì)崩解的影響：直接壓片法濕顆粒壓片法干顆粒壓片法粉末直接壓片法結(jié)晶直接壓片法第三節(jié)片劑的制備顆粒壓片法適用范圍：不能直接壓片，且遇濕熱不起變化濕顆粒壓片法主藥中藥材潔凈、炮制粉碎、提取全部粉末部分粉末+稠浸膏全浸膏化學(xué)藥物檢驗(yàn)合格粉碎過篩加輔料混合潤(rùn)濕劑或粘合劑制軟材制粒干燥整粒潤(rùn)滑劑壓片（包衣）質(zhì)檢包裝工藝流程：1、原料的處理2、制顆粒（1）制顆粒的目的增加物料的流動(dòng)性；減少細(xì)粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；避免粉末分層避免細(xì)粉飛揚(yáng)（2）制顆粒的方法全粉末片制粒簡(jiǎn)單、快速、經(jīng)濟(jì)。適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉。半浸膏片制粒部分藥材打粉——10-30%其余藥材提取得稠膏優(yōu)點(diǎn)：節(jié)約輔料，降低成本。適于多數(shù)片劑制備。制粒技術(shù)：提純物制粒法擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制粒法、噴霧滾轉(zhuǎn)制粒法、濕法混合制粒等。全浸膏片制粒（3）濕粒的干燥A及時(shí)干燥B溫度60-80℃揮發(fā)性或熱敏性成分溫度宜60℃以下熱穩(wěn)定成分可提高到80-100℃C含水量3-5%（4）干顆粒的質(zhì)量要求（5）干顆粒壓片前處理整粒加入揮發(fā)油或揮發(fā)性的藥物加潤(rùn)滑劑與崩解劑含水量:中藥3-5%化學(xué)1-3%單沖壓片機(jī)壓片流程旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)的結(jié)構(gòu)旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)結(jié)構(gòu)（1）顆粒松緊度、大小、含水量（2）空氣濕度與溫度（3）壓片機(jī)壓片時(shí)可能發(fā)生的問題與解決的辦法硬度不符合要求。