白的化學(xué)成分、藥理活性及臨床應(yīng)用研究進展

白的化學(xué)成分、藥理活性及臨床應(yīng)用研究進展

白牙又稱白根和五爪藤，是葡萄科蛇白牙（真菌病，japonia）的干燥部位。具有清熱解毒、消感染結(jié)、止痛劑等功效。本品既可內(nèi)服,亦可外敷,可用于治療瘡癰腫毒,燒燙傷等。古今醫(yī)學(xué)工作者對白蘞的論述,以外用居多,且以單品較多?，F(xiàn)代研究表明,白蘞主要含有多酚、蒽醌類等化學(xué)成分。藥理實驗研究表明,白蘞的主要活性為抗菌性,并有抑制黑色素形成等作用?，F(xiàn)對白蘞的化學(xué)成分、藥理活性及臨床應(yīng)用的研究進展作一介紹,以期為開發(fā)利用白蘞藥用資源提供參考。1白豆的化學(xué)成分1.1氧-沒食子?；?-d-吡喃葡萄糖的合成多酚類是白蘞的主要化學(xué)成分,也是其主要活性物質(zhì)。研究白蘞化學(xué)成分的首篇報道見于1995年,俞文勝等用SephadexLH-20柱層析從白蘞的乙酸乙酯提取物中分離得到一系列多酚類化合物,包括沒食子酸,1,2,6-三氧-沒食子?；?β-D-吡喃葡萄糖,1,2,3,6-四氧-沒食子?；?β-D-吡喃葡萄糖,1,2,4,6-四氧-沒食子?；?β-D-吡喃葡萄糖,1,2,3,4,6-五氧-沒食子?；?β-D-吡喃葡萄糖,二聚沒食子酸,1,4,6-三氧-沒食子?；?β-D-吡喃葡萄糖,2,4,6-三氧-沒食子酰基-D-吡喃葡萄糖,2,3,4,6-四氧-沒食子?；?D-吡喃葡萄糖,6-氧-二聚沒食子?；?1,2,3-三氧-沒食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖,槲皮素-3-氧-α-L-吡喃鼠李糖,槲皮素-3-氧-(2-氧-沒食子?；?-α-L-吡喃鼠李糖。這些多酚類物質(zhì)有的具有較強的抗脂質(zhì)過氧化活性,有的具有很強的抗毒肝素活性。郭麗冰等從白蘞乙醇提取物的三氯甲烷中首次分離得到槲皮素。1.2脂肪酸和富馬酸組成郭麗冰等用硅膠柱層析從白蘞的乙醇提取物中分離得到脂肪酸三十烷酸和二十八烷酸。鄒濟高分離得到十六烷酸和富馬酸。此外,白蘞還含有酒石酸,龍腦酸等。1.33'、、醇及其苷類郭麗冰等用硅膠柱層析從白蘞乙醇浸膏的乙酸乙酯提取物中分離得到β-谷甾醇、豆甾醇和豆甾醇-β-D-葡萄糖苷。鄒濟高等分離得到羽扇豆醇。1.4活性化合物的檢測白蘞中的蒽醌類主要有大黃素甲醚、大黃酚和大黃素等。Lee等用活性追蹤法,從白蘞的甲醇提取物中分離得到具有抗腫瘤活性的momordins,包括momordinI,Id和Ie。白蘞中還含有衛(wèi)茅醇、淀粉和黏液質(zhì)等。2白鹿的藥理活性2.1藥物的抑菌效果抗菌是白蘞的主要活性,目前研究的較多。白蘞含有大黃素甲醚、大黃酚、大黃素、富馬酸、沒食子酸等多種抗細(xì)菌和真菌成分,與其臨床應(yīng)用相一致。白蘞的水浸液對同心性毛癬菌、奧杜盎氏小芽胞癬菌、腹股溝和紅色表皮癬菌等真菌有不同程度的抑制作用。水煎劑用平板稀釋法對金黃色葡萄球菌有抑制作用。閔凡印等將白蘞生藥、炒黃品、炒焦品分別水煎醇沉,用紙片法抑菌環(huán)實驗檢測沉淀物和醇溶液部分的抑菌作用。沉淀物中僅炒黃、炒焦品對金黃色葡萄球菌有抗菌作用,其最小抑菌濃度(MIC)分別為0.5±0.05g/mL和0.28±0.03g/mL。醇溶液則對金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌有明顯抑菌作用。將蛇葡萄根、白蘞等4味中藥的70%乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜劑,體外抑菌實驗表明,此霜劑對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌有不同程度的抑制作用。口腔微生物通過腐敗消化口腔內(nèi)的滯留物質(zhì)產(chǎn)生揮發(fā)性硫化物(VSCs)及其它異味物質(zhì)導(dǎo)致口臭。朱彩蓮等通過測定揮發(fā)性硫化物,發(fā)現(xiàn)白蘞對臨床采集的牙周病口臭患者唾液細(xì)菌的抑菌率為45%。2.2化合物的細(xì)胞毒作用白蘞的甲醇提取物及從中提取純化的momordin對激活蛋白(AP-1)活性及腫瘤細(xì)胞的增生有抑制作用。momordinⅠ對腫瘤細(xì)胞的抑制活性最強,其IC50為22.8mg/mL。白蘞的甲醇提取物和momordin還對人腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用,momordinI細(xì)胞毒作用最強,IC50為7.280~16.05mg/mL。Kim等研究了momordinI對白血病HL-60細(xì)胞的細(xì)胞毒作用,其IC50為19.0mg/mL,并證明其作用機制是通過降低Bcl-2:Bax的比例及激活caspase-3,誘導(dǎo)了白血病HL-60細(xì)胞的凋亡。許多中藥乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用,能阻截皮膚中黑色素的形成。唐海誼等發(fā)現(xiàn),白蘞水提物對酪氨酸酶有很強的抑制作用,IC50為0.35mg/mL。但白蘞的80%乙醇提取物抑制效果較差,其IC50比水提取物的數(shù)值高5.9~23.8倍。2.3anoa對anoa增殖能力、t細(xì)胞增殖能力、細(xì)胞咀嚼功能的影響動物實驗表明,3種不同劑量的白蘞醇提物(5,10,20g/kg)對小鼠外周血淋巴細(xì)胞ANAE陽性率、T細(xì)胞增殖能力及巨噬細(xì)胞吞噬功能均有促進作用,并隨劑量增加作用增強,量效呈正相關(guān)。作者認(rèn)為,白蘞提取物可增強小鼠T淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的免疫功能,表明白蘞的抗菌作用與其免疫活性有關(guān),臨床用于抗感染治療可能具有直接抗菌和調(diào)節(jié)集體免疫功能的雙重機制。2.4興奮作用趙翠蘭觀察了白蘞煎劑對小鼠給藥前后電刺激的痛閾變化,發(fā)現(xiàn)白蘞煎劑對小白鼠有一定的興奮作用,無鎮(zhèn)痛作用。2.5抑制毛發(fā)生長白蘞的水煎劑對小鼠觸須毛囊生長有明顯抑制作用。3肝經(jīng)營養(yǎng)成分標(biāo)準(zhǔn)白蘞屬于清熱解毒藥,苦辛微寒,歸心、胃、肝經(jīng)?？嗪芮鍩峤舛?味辛能散結(jié)消痛,外用可斂瘡生肌,可用于瘡癰腫毒、燒燙傷。既可內(nèi)服,又可外敷。3.1治療癌性發(fā)燒葛根、鱉甲各30g,白蘞、青蒿各15g。水煎服,每日1劑,分2次溫服。治療癌性發(fā)熱16例,治愈率87.5%。3.2治療有能力擴張血白毛夏枯草20g,白芍12g,白及15g,白蘞、白薇各9g。每天1劑,加水550mL,煎至250mL,渣加水350mL,煎至150mL,分2次飽腹服。治療支氣管擴張咯血36例,顯效24例,有效11例,無效1例?？傆行?7.2%。3.3手足疾病的治療白芨15g,白蘞30g,大黃50g。炒黃后共研末,用適量的蜂蜜將藥末調(diào)成糊狀,涂抹于患處,每日3次。連涂10d為一個療程。3.4治療休克者白蘞500g(碾成粉末),麻油100mL,蒸餾水300mL,攪拌成糊狀,高壓消毒備用。早期無休克者清創(chuàng)后立刻涂藥;休克者先抗休克治療再清創(chuàng)涂藥。采用暴露涂布法,每日涂藥2~3次,直至創(chuàng)面無分泌物滲出,長出新鮮上皮為止。治療燒傷300例,全部治愈,治愈率100%。治療效果好,療程短。Ⅰ度、淺Ⅱ度創(chuàng)面一般3~7d可結(jié)痂愈合;深Ⅱ度創(chuàng)面10~20d痂皮脫凈愈合;Ⅲ度創(chuàng)面2~3周焦痂脫落。3.5感官外施白大白散可治療骨折并發(fā)張力性水泡。將優(yōu)質(zhì)生大黃、白蘞各等份研成細(xì)粉末,經(jīng)120目篩,裝瓶高壓消毒后備用。應(yīng)用時如局部水泡已破先用0.1%苯扎溴胺消毒創(chuàng)面,然后視面積撒藥厚約0.2cm用消毒紗布覆蓋;水泡未破,用消毒針頭抽液再敷藥,3d換藥1次。敷藥后可繼續(xù)用夾板或其它裝置固定。共治療156例,其中上肢骨折121例,下肢骨折35例,一般張力性水泡在骨折后1~5d逐漸出現(xiàn)。經(jīng)大白散外敷治療全部治愈。敷藥1次治愈98例,2次治愈50例,3次治愈8例。徐志瑛等將白蘞加入復(fù)方中煎湯內(nèi)服?？芍委煾鞣N炎癥及腹瀉等,還可用于美容和減肥。異病同治,靈活運用,充分發(fā)揮一藥多用的作用。4白的化學(xué)成分目前對白蘞化學(xué)成分的研究主要集中在三氯甲烷、乙酸乙酯提取的極性較小的部分,分離到的化合物多為酚類、甾醇類等。以后應(yīng)加強研究極性較大的甲醇提取部分的成分,以得到新的活性物質(zhì)。近年,白蘞的藥理活性研究在逐步深入。除了抗菌作用,許多新活性如抗腫瘤活性、免疫調(diào)節(jié)活性及抑制毛發(fā)生長作用等不斷被發(fā)現(xiàn)。但是,多數(shù)藥理活性研究