電大藥物化學(xué)重點復(fù)習(xí)考試題庫及答案

-.z.電大"藥物化學(xué)"期末復(fù)習(xí)考試題庫及參考答案一、單項選擇題1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為〔A〕A.化學(xué)藥物 B.無機藥物C.合成有機藥物 D.天然藥物E.藥物2.以下巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時效的藥物是〔E〕A．巴比妥B．苯巴比妥C．異戊巴比妥D．環(huán)己巴比妥E．硫噴妥鈉3.有關(guān)氯丙嗪的表達，正確的選項是〔B〕A．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物B．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠C．2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構(gòu)象的形成D．與γ-氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解4.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是〔C〕A.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮 D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛5.氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種構(gòu)造類型〔C〕A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類 D.三環(huán)類E.氨基醚類6.卡托普利分子構(gòu)造中具有以下哪一個基團〔A〕A．巰基B．酯基C．甲基D．呋喃環(huán)E．絲氨酸7.解熱鎮(zhèn)痛藥按構(gòu)造分類可分成〔D〕A．水酸類、苯胺類、芳酸類B．芳酸類、水酸類、吡唑酮類C．巴比妥類、水酸類、芳酸類D．水酸類、吡唑酮類、苯胺類8.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體〔D〕A.左旋體 B.右旋體C.消旋體 D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。9.環(huán)磷酰胺的作用位點是〔C〕A.干擾DNA的合成B．作用于DNA拓撲異構(gòu)酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一個藥物是前藥〔B〕A.西咪替丁B.環(huán)磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利多卡因11.有關(guān)阿莫西林的表達，正確的選項是〔D〕A．臨床使用左旋體B．只對革蘭氏陽性菌有效C．不易產(chǎn)生耐藥性D．容易引起聚合反響E．不能口服12.喹諾酮類藥物的抗菌機制是〔A〕A．抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶B．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C．抑制細菌蛋白質(zhì)的合成D．抑制二氫葉酸復(fù)原酶E．與細菌細胞膜相互作用，增加細胞膜滲透性13.關(guān)于雌激素的構(gòu)造特征表達不正確的選項是〔A〕A.3－羰基B.A環(huán)芳香化C.13－角甲基D.17－β－羥基14.一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是〔B〕A．該藥物1位具有羥基，可以防止維生素D在腎臟代失活B．該藥物1位具有羥基，無需腎代就可產(chǎn)生活性C．該藥物25位具有羥基，可以防止維生素D在肝臟代失活D．該藥物25位具有羥基，無需肝代就可產(chǎn)生活性該藥物為注射劑，防止了首過效應(yīng)。15.藥物的代過程包括〔A〕A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代物B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代物C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代物D．一般不經(jīng)構(gòu)造轉(zhuǎn)化可直接排出體外16.以下藥物中，其作用靶點為酶的是〔D〕A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．鹽酸美西律17.以下藥物中，哪一個是通過代研究發(fā)現(xiàn)的〔A〕A.奧沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．腎上腺素E．阿苯達唑18.構(gòu)造上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是〔B〕A．鹽酸嗎啡B．鹽酸美沙酮C．芬太尼D．噴他佐辛19.利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是〔E〕A.普魯卡因有芳香第一胺構(gòu)造 B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺構(gòu)造 D.利多卡因的中間連接局部較普魯卡因短E.酰胺鍵比酯鍵不易水解20.非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是〔C〕A.1-異丙氨基-3-[對-〔2-甲氧基乙基〕苯氧基]-2-丙醇B.1-〔2，6-二甲基苯氧基〕-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-〔2，5-二甲苯基氧基〕戊酸21.能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是〔C〕A．普萘洛爾B．拉貝洛爾C．美托洛爾D．維拉帕米E．奎尼丁22.有關(guān)西咪替丁的表達，錯誤的選項是〔E〕A．第一個上市的H2受體拮抗劑B．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)C．是P450酶的抑制劑D．主要代產(chǎn)物為硫氧化物E．本品對濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解23.阿司匹林的構(gòu)造表現(xiàn)，它是〔A〕A.酸性B．堿性C．中性D．水溶性24.屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是〔C〕A．環(huán)磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．順鉑25.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是〔B〕A.氨芐西林 B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星26.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有〔B〕A.2個B．4個C．6個D．8個27.從構(gòu)造分析，克拉霉素屬于〔B〕A.β－酰胺類B．大環(huán)酯類C．氨基糖甙類D．四環(huán)素類28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是〔C〕A．抗炎強度增強，水鈉潴留下降B．作用時間延長，抗炎強度下降C．水鈉潴留增加，抗炎強度增強D．抗炎強度不變，作用時間延長E．抗炎強度下降，水鈉潴留下降29.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括〔D〕A.氧化、復(fù)原B．水解、結(jié)合C.氧化、復(fù)原、水解、結(jié)合D．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合30.以下哪個藥物不是兩性化合物〔D〕A．環(huán)丙沙星B．頭孢氨芐C．四環(huán)素D．大環(huán)酯類抗生素31.吩噻嗪類抗精神病藥的根本構(gòu)造特征為〔C〕A.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個碳原子B.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個碳原子C.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個碳原子D.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個碳原子32.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易〔B〕A.水解B．氧化C．重排D．降解33.馬來酸氯苯那敏的化學(xué)構(gòu)造式為〔A〕34.化學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是〔C〕A．鹽酸普魯卡因B．鹽酸丁卡因C．鹽酸利多卡因D．鹽酸可卡因E．鹽酸布他卡因35.從構(gòu)造類型看，洛伐他汀屬于〔D〕A．煙酸類B．二氫吡啶類C．苯氧乙酸類D．羥甲戊二酰輔酶A復(fù)原酶抑制劑36.非選擇性α-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是〔C〕A.1-異丙氨基-3-[對-〔2-甲氧基乙基〕苯氧基]-2-丙醇B.1-〔2，6-二甲基苯氧基〕-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-〔2，5-二甲苯基氧基〕戊酸37.以下藥物中，屬于H2－受體拮抗劑的是〔C〕A.蘭索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體〔A〕A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋體39.羥布宗的主要臨床作用是〔E〕A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇C.降血脂D.止吐E.抗炎40.以下哪個藥物不是抗代藥物〔D〕A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰嘌呤41.氯霉素的4個光學(xué)異構(gòu)體中，僅〔D〕構(gòu)型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R(－)D．1R,2R(－)42.屬于二氫葉酸復(fù)原酶抑制劑的抗瘧藥為〔C〕A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶 D.氨甲蝶啉E.喹諾酮43.四環(huán)素類藥物在強酸性條件下易生成〔C〕A.差向異構(gòu)體B．酯物C．脫水物D．水解產(chǎn)物44.以下四個藥物中，屬于雌激素的是〔B〕A.炔諾酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睪酮45.以下不正確的說法是〔C〕A.新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科開展的一個重要容B.前藥進入體后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被吸收，無首過效應(yīng)的藥物D.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物二、多項選擇題1.以下藥物中，具有光學(xué)活性的是〔BDE〕A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2.普魯卡因具有如下性質(zhì)〔ABCD〕A.易氧化變質(zhì) B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反響，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究說明〔ABCD〕A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.以下哪些說法是正確的〔BCD〕A.抗代藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物5.氫化可的松含有以下哪些構(gòu)造〔ACDE〕A.含有孕甾烷B.10位有羥基C.11位有羥基D.17位有羥基E.21位有羥基6.以下哪些是雄甾烷的根本構(gòu)造特征〔AB〕A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.△4-3,20-二酮7.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是〔ACD〕A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式C.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性8.屬于酶抑制劑的藥物有〔ABD〕A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.屬于脂溶性維生素的有〔ACE〕A.維生素AB.維生素CC.維生素KD.氨芐西林E.維生素D10.藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于〔ACD〕A.藥物可以補充體的必需物質(zhì)的缺乏B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有沖動作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用11.地西泮的代產(chǎn)物有〔AB〕A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮D.氯氮卓12.以下藥物中具有降血脂作用的為〔AC〕13.關(guān)于奧美拉唑，正確的選項是〔ACD〕A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進入胃壁細胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是S〔－〕異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其R〔＋〕異構(gòu)體C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧美拉唑與*些抗生素聯(lián)用，能去除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率14.下述關(guān)于對乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的〔BD〕A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性D.過量可導(dǎo)致肝壞死E.具有成癮性15.半合成青霉素的一般合成方法有〔ABD〕A.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈C.與酯交換法上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈E.用酯-酰胺交換上側(cè)鏈16.下面哪些藥物的化學(xué)構(gòu)造屬于孕甾烷類〔BE〕A.甲睪酮B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮17.以下表達正確的選項是〔BCDE〕A.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子 B.“me-too〞藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“重鎊炸彈〞的藥物在商業(yè)上是成功的 D.通過藥物的不良反響研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前藥的體外活性低于原藥18.易被氧化的維生素有〔ACE〕A.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素D2E.維生素C19.按照中國新藥審批方法的規(guī)定，藥物的命名包括〔ACE〕A.通用名B.俗名C.化學(xué)名 D.常用名E.商品名20.以下哪些屬阿片樣沖動/拮抗劑〔ABCD〕A．布托啡諾B．二氫埃托啡C．納洛酮D．納布啡21.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因為〔AC〕A.酰胺鍵旁鄰有兩個甲基的空間位阻B.堿性較強C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無芳伯氨基22.利血平具有以下那些理化性質(zhì)〔ABCD〕A.具有旋光性B.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反響D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西咪替丁的構(gòu)造特點包括〔BCE〕A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子構(gòu)造C.含有胍的構(gòu)造D.含有2-氨基噻唑的構(gòu)造E.含有兩個甲基24.對氟尿嘧啶的描述正確的選項是〔ABCDE〕A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定25.青霉素鈉具有以下哪些性質(zhì)〔BE〕A.遇堿β-酰胺環(huán)破裂 B.有嚴重的過敏反響C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定 D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈E.對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.以下哪幾項表達與激素藥物的描述相符合〔CD〕A.胰島素影響體的鈣磷代B.激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用 C.激素的分泌細胞和產(chǎn)生作用的細胞可能不在一個部位D.激素藥物通常的劑量都較小 E.激素都具有甾體構(gòu)造27.屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有〔BCE〕A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍三、填空題1.硫酸沙丁胺醇屬于β受體沖動劑，具有較強的作用。擴支氣管2.我國藥品管理法明確規(guī)定，對手性藥物必須研究的藥代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進展臨床研究和批準(zhǔn)上市。光學(xué)活性純潔異構(gòu)體3.根據(jù)在體的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是藥物，另一類是藥物。構(gòu)造非特異性構(gòu)造特異性4.用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機溶劑是。正辛醇5.Prodrug翻譯為中文是。前藥6.將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性，作用減弱。增強鎮(zhèn)痛與成癮性7.將嗎啡3位、6位的羥基乙?；?，其脂溶性，作用增加。增強鎮(zhèn)痛與成癮性9.維生素A2與維生素A1的區(qū)別在于，其活性與維生素A1相比。環(huán)上多一個雙鍵較弱10.維生素E的抗氧化能力與分子中基多少有關(guān)。甲11.將在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－位引入甲基其雄性作用。減弱增強12.分子中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是。齊多夫定13.二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的主要降解產(chǎn)物的構(gòu)造為其化物。芳構(gòu)14.臨床上使用的麻黃堿的構(gòu)型為。1R,2S15.強心苷類藥物分子中糖的局部對影響不大，主要影響其性質(zhì)?；钚运幋鷦恿W(xué)16.維生素B2在體需轉(zhuǎn)化為或才有生物活性。黃素單核苷酸黃素腺嘌呤二核苷酸17.鏈霉素在構(gòu)造上屬于抗生素。氨基苷類18.為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入基。炔19.乙烯雌酚與在空間構(gòu)造相似，所以具有一樣的作用。雌二醇20.羥布宗為的體代物。保泰松21.藥物的作用靶點主要有四種：、、和核酸。受體酶離子通道四、寫出以下藥物的通用名、構(gòu)造類型及其臨床用途1.諾氟沙星喹諾酮類藥物抗菌藥2.氮甲氮介類抗腫瘤藥3.氨芐西林β-酰胺類抗生素4.布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥5.阿昔洛韋核苷類抗病毒藥物6.貝諾酯水酸類解熱鎮(zhèn)痛藥7.氟康唑唑類抗真菌藥物8.炔諾酮甾體類孕激素9.硝苯地平二氫吡啶類鈣通道阻滯劑10.雷尼替丁咪脲類抗?jié)兯?1.地西泮苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥12.維生素C呋喃酮類維生素13.氟哌啶醇丁酰苯類藥物抗精神病藥物14.鹽酸普萘洛爾芳氧丙醇胺類化合物治療心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫抖等上性心動過速，也可治療房性及室性早搏和高血壓15.醋酸地塞米松糖皮質(zhì)激素抗炎藥物16.鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類局部麻醉藥17.阿昔洛韋非糖苷類核苷類似物抗皰疹病毒18.格列本脲磺酰脲類藥物降血糖五、完成以下藥物的合成路線1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羥甲基吡啶為原料奧美拉唑2.以2-(2-噻吩基)乙胺為原料合成氯吡格雷3.以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪4．以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環(huán)丙沙星5.以丙二酸二乙酯為原料合成異戊巴比妥6.以二乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺7.以2-甲基丙烯酸為原料合成卡托普利8.以間氨基苯酚為原料合成溴新斯的明9.以脫氧胸腺嘧啶核苷為原料合成齊多夫定六、簡答題1.為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強，而且選擇性好？答：〔1〕質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，故質(zhì)子泵抑制劑比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是的胃酸分泌作用最強的抑制劑。〔2〕H2受體還存在于胃壁細胞外，如在腦細胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細胞外表，故質(zhì)子泵抑制劑的作用較H2受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用小。2.簡述環(huán)磷酰胺的體代途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？答：〔1〕環(huán)磷酰胺在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺,再經(jīng)兩條途徑代〔2〕第一條途徑：4-羥基環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮芥轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用〔3〕第二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷酰胺，正常細胞中主要按第二條途徑代，而在腫瘤細胞中主要按第一條途徑代?！?〕由于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代產(chǎn)物毒性很小，因此它對人體的副作用小于其他一些烷化劑抗腫瘤藥物3.請簡述藥物的脂水分配系數(shù)對藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對藥物的藥代動力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。〔1〕水溶性水是藥物轉(zhuǎn)運的載體，體的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解狀態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。極性〔引入極性基團可增加水溶性〕、晶型〔對藥物生物利用度的影響受到越來越多的重視〕、熔點均影響溶解度，從而影響藥物的吸收，影響生物利用度。〔2〕脂溶性細胞膜的雙脂質(zhì)層的構(gòu)造，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細胞膜。進得來〔一定的脂溶性〕，出得去〔一定的水溶性〕。將易解離的基團如羧基酯化。通過化學(xué)構(gòu)造的修飾，引進脂溶性的基團或側(cè)鏈，可提高藥物的脂溶性，促進藥物的吸收，提高生物利用度。4.巴比妥類藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)？答：〔1〕呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成酰亞胺醇-酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；〔2〕水解性，巴比妥類藥物因含有環(huán)酰脲構(gòu)造，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解；〔3〕與銀鹽反響，這類藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；〔4〕與銅吡啶試液的反響，這類藥物分子中含有－CONHCONHCO－的構(gòu)造，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。5.經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反響？第二代H1受體拮抗劑是如何克制這一缺點？舉例說明。答：傳統(tǒng)的H1受體拮抗劑〔80年代以前上市，又稱為第一代抗組胺藥〕由于脂溶性較高，易于通過血腦屏障進入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H1受體拮抗作用選擇性不夠強，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺類H1受體拮抗劑：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制藥物進入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設(shè)計和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此開展出了非鎮(zhèn)靜性〔nonsedative〕H1受體拮抗劑〔1981年以后上市，又稱為第二代抗組胺藥〕。通過引入極性或易電離基團使藥物難以通過血－腦脊液屏障進入中樞，克制鎮(zhèn)靜作用。如氯馬斯汀、司他斯汀等。6.解釋前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義。答：保持藥物的根本構(gòu)造，僅在*些官能團上作一定的化學(xué)構(gòu)造改變的方法，稱為化學(xué)構(gòu)造修飾。如果藥物經(jīng)過構(gòu)造修飾后得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體通過酶的作用又轉(zhuǎn)化為原來的藥物而發(fā)揮藥效時，則稱原來的藥物為母體藥物，構(gòu)造修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥〔prodrug〕。概括起來，前藥的目的主要有〔1〕增加藥物的代穩(wěn)定性；〔2〕干擾轉(zhuǎn)運特點，使藥物定向靶細胞，提高作用選擇性;〔3〕消除藥物的副作用或毒性以及不適氣味；〔4〕適應(yīng)劑型的需要。7.Misoprostol是PGE1的衍生物，與PGE1相比，作用時間延長且口服有效，試解釋原因。答：米索前列醇與PGE1構(gòu)造上的差異在于將PGE1的15位羥基移位到