西藥學(xué)一沖刺金題第九章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

西藥學(xué)一沖刺金題第九章：藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、最佳選擇題１.有關(guān)藥物脂溶性對(duì)藥物活性影響，說(shuō)法正確的是Ａ.藥物水溶性越小，吸收越快，中樞作用越強(qiáng)Ｂ.藥物水溶性越大，吸收越慢，中樞作用越強(qiáng)Ｃ.藥物脂溶性越大，吸收越快，中樞作用越弱Ｄ.藥物脂溶性越大，吸收越慢，中樞作用越弱Ｅ.合適的藥物脂溶性，藥物才具有最佳活性，如吸入性全麻藥物的脂水分配系數(shù)約等于２，活性最佳２.下列哪個(gè)藥物的體內(nèi)的解離常數(shù)約為７.３，與體液的ｐＨ７.４相當(dāng)，在體內(nèi)分子、離子各占５０％，藥理效應(yīng)最佳Ａ.地西泮Ｂ.咖啡因Ｃ.胍乙啶Ｄ.苯巴比妥Ｅ.麻黃堿３.體內(nèi)易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但水溶性較大，不易通過(guò)生物膜和血腦屏障，以致口服吸收不好，也無(wú)中樞作用的是Ａ.伯胺Ｂ.仲胺Ｃ.叔胺Ｄ.季銨Ｅ.酰胺４.對(duì)于吸收差的藥物，可通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加藥物的吸收，如伐昔洛韋就是阿昔洛韋結(jié)構(gòu)修飾的前藥，可通過(guò)ＰＥＰＴＩ的吸收增加３~５倍。阿昔洛韋與下列哪種物質(zhì)結(jié)合得到伐昔洛韋Ａ.Ｄ－賴氨酸Ｂ.Ｌ－賴氨酸Ｃ.Ｄ－纈氨酸Ｄ.Ｌ－纈氨酸Ｅ.谷氨酸５.烷化劑抗腫瘤藥物，與ＤＮＡ中的鳥(niǎo)嘌呤堿基形成下列哪種鍵合，不可逆產(chǎn)生細(xì)胞毒性Ａ.共價(jià)鍵Ｂ.氫鍵Ｃ.偶極相互作用Ｄ.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物Ｅ.范德華力６.藥物與生物大分子的相互作用有時(shí)不單純是一種結(jié)合模式，如局麻藥普魯卡因與受體的作用，不屬于局麻藥普魯卡因與受體的鍵合是Ａ.范德華力Ｂ.共價(jià)鍵Ｃ.偶極作用Ｄ.靜電引力Ｅ.疏水作用７.不屬于Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)是Ａ.氧化反應(yīng)Ｂ.還原反應(yīng)Ｃ.水解反應(yīng)Ｄ.羥基化反應(yīng)Ｅ.甲基化反應(yīng)８.可與重金屬作用形成不溶性復(fù)鹽，用于解毒藥需引入的基團(tuán)是Ａ.羥基Ｂ.羧基Ｃ.磺酸基Ｄ.巰基Ｅ.鹵素９.關(guān)于藥物吸收說(shuō)法錯(cuò)誤的是Ａ.弱酸性藥物在胃中易吸收Ｂ.弱堿性藥物在腸道中易吸收Ｃ.堿性較強(qiáng)的胍乙啶、磺酸類和季銨類藥物在胃腸道很難吸收Ｄ.巴比妥類藥物在腸道中易吸收Ｅ.咖啡因、氨茶堿在胃中易吸收１０.不屬于Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的是Ａ.葡萄糖醛酸的結(jié)合Ｂ.酚羥基的硫酸酯化Ｃ.兒茶酚的間位羥基形成甲氧基Ｄ.谷胱甘肽的結(jié)合Ｅ.尿酸的結(jié)合１１.有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，已解離的形式和非解離的形式同時(shí)存在于體液中，當(dāng)ｐＨ＝ｐＫａ時(shí)，分子型和離子型藥物所占的比例分別為Ａ.９０％和１０％Ｂ.１０％和９０％Ｃ.５０％和５０％Ｄ.３３.３％和６６.７％Ｅ.６６.７％和３３.３％１２.關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是Ａ.分配系數(shù)愈小，藥效愈好Ｂ.分配系數(shù)愈大，藥效愈好Ｃ.分配系數(shù)愈小，藥效愈低Ｄ.分配系數(shù)愈大，藥效愈低Ｅ.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好１３.關(guān)于藥物的解離度對(duì)藥效的影響，敘述正確的是Ａ.解離度愈小，活性愈好Ｂ.解離度愈大，活性愈好Ｃ.解離度愈小，活性愈低Ｄ.解離度愈大，活性愈低Ｅ.解離度適當(dāng)，活性為好１４.藥物和生物大分子作用時(shí)，不可逆的結(jié)合形式有Ａ.范德華力Ｂ.共價(jià)鍵Ｃ.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物Ｄ.偶極－偶極相互作用Ｅ.氫鍵１５.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加Ａ.羥基Ｂ.烴基Ｃ.氨基Ｄ.羧基Ｅ.磺酸基１６.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是Ａ.降低親脂性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)Ｂ.適度的親脂性有最佳活性Ｃ.增強(qiáng)親脂性，使作用時(shí)間縮短Ｄ.增強(qiáng)親脂性，有利于吸收，活性增強(qiáng)Ｅ.降低親脂性，不利于吸收，活性下降１７.鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括Ａ.靜電作用Ｂ.偶極作用Ｃ.共價(jià)鍵Ｄ.范德華力Ｅ.疏水作用１８.藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為Ａ.最低能量構(gòu)象Ｂ.反式構(gòu)象Ｃ.優(yōu)勢(shì)構(gòu)象Ｄ.扭曲構(gòu)象Ｅ.藥效構(gòu)象１９.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加Ａ.苯基Ｂ.鹵素Ｃ.烴基Ｄ.羥基Ｅ.酯基２０.可使藥物分子酸性顯著增加的基團(tuán)是Ａ.羥基Ｂ.烴基Ｃ.氨基Ｄ.羧基Ｅ.鹵素２１.抗過(guò)敏藥馬來(lái)酸氯苯那敏右旋體的活性高于左旋體是由于Ａ.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度Ｂ.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同Ｃ.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性Ｄ.產(chǎn)生相反的活性Ｅ.產(chǎn)生不同類型的藥理活性２２.酸類藥物成酯后，其理化性質(zhì)的變化是Ａ.脂溶性增大，易離子化Ｂ.脂溶性增大，不易通過(guò)生物膜Ｃ.脂溶性增大，刺激性增加Ｄ.脂溶性增大，易吸收Ｅ.脂溶性增大，與堿性藥物作用強(qiáng)２３.不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點(diǎn)的是Ａ.在酶催化下進(jìn)行Ｂ.無(wú)需酶的催化即可進(jìn)行Ｃ.形成水溶性代謝物，有利于排泄Ｄ.形成共價(jià)鍵的過(guò)程Ｅ.形成極性更大的化合物２４.醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生Ａ.還原代謝Ｂ.水解代謝Ｃ.脫烴基代謝Ｄ.羥基化代謝Ｅ.甲基化代謝２５.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是Ａ.醇類的氧化反應(yīng)Ｂ.芳環(huán)的羥基化Ｃ.胺類的Ｎ－脫烷基化反應(yīng)Ｄ.氨基的乙?；磻?yīng)Ｅ.醚類的Ｏ－脫烷基化反應(yīng)２６.不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是Ａ.氧化Ｂ.聚合Ｃ.鹵化Ｄ.水解Ｅ.羥基化２７.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生Ａ.還原代謝Ｂ.氧化代謝Ｃ.甲基化代謝Ｄ.開(kāi)環(huán)代謝Ｅ.水解代謝２８.不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是Ａ.Ｏ－葡萄糖醛苷化Ｂ.Ｃ－葡萄糖醛苦化Ｃ.Ｎ－葡萄糖醛苷化Ｄ.Ｓ－葡萄糖醛苷化Ｅ.Ｐ－葡萄糖醛苷化２９.黃曲霉素Ｂ１致癌的分子機(jī)制是Ａ.本身具毒性Ｂ.內(nèi)酯開(kāi)環(huán)Ｃ.氧脫烴化反應(yīng)Ｄ.雜環(huán)氧化Ｅ.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與ＤＮＡ形成共價(jià)鍵化合物二、配伍選擇題【３０~３３】Ａ.氯胺酮Ｂ.氯苯那敏Ｃ.丙氧芬Ｄ.普羅帕酮Ｅ.甲基多巴３０.對(duì)映異構(gòu)體之間，等同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同３１.對(duì)映異構(gòu)體之間，一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)活性３２.對(duì)映異構(gòu)體之間，一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性３３.對(duì)映異構(gòu)體之間，產(chǎn)生不同類型生理活性【３４~３８】Ａ.水楊酸Ｂ.咖啡因Ｃ.麻黃堿Ｄ.胍乙啶Ｅ.苯巴比妥３４.弱酸性藥物，胃中易吸收３５.堿性極弱藥物，胃中易吸收３６.弱堿性藥物，胃中難吸收３７.強(qiáng)堿性藥物，胃中、腸道均難吸收３８.ｐＫａ與體液ｐＨ７.４接近，體內(nèi)分子、離子形式幾乎等同的藥物是【３９~４３】Ａ.與葡萄糖酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.甲基化結(jié)合反應(yīng)Ｃ.乙?；Y(jié)合反應(yīng)Ｄ.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)Ｅ.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)３９.嗎啡的３－酚羥基和６－醇羥基４０.對(duì)氨基水楊酸的代謝４１.多鹵代烴體內(nèi)代謝生成的酰氯和光氣的解毒４２.兒茶酚胺類藥物如腎上腺素的代謝４３.水楊酸代謝成水楊酰甘氨酸【４４~４８】Ａ.舒林酸Ｂ.丙胺卡因Ｃ.阿苯達(dá)唑Ｄ.可待因Ｅ.地西泮４４.結(jié)構(gòu)中的甲基亞砜基團(tuán)還原成硫醚發(fā)揮作用的藥物是４５.結(jié)構(gòu)中的丙硫基氧化成亞砜具有更高活性的藥物是４６.結(jié)構(gòu)中３－ＯＣＨ３脫甲基代謝，部分成嗎啡的藥物是４７.體內(nèi)１位脫甲基，３位羥基化代謝的藥物是４８.結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵水解，生成鄰甲苯胺，進(jìn)一步氧化，引起高鐵血紅蛋白癥毒副作用的藥物是【４９~５３】Ａ.藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性影響Ｂ.藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)Ｃ.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)及轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響Ｄ.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物不良反應(yīng)的影響Ｅ.藥物理化性質(zhì)與生物活性４９.藥物的溶解度、分配系數(shù)和解離度，如苯巴比妥在體內(nèi)分子型和離子型的比例各占５０％，具有好的藥理作用５０.藥物結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子，脂溶性增大，易吸收，中樞作用增強(qiáng)，如喹諾酮類藥物６位引入氟原子５１.洛伐他丁結(jié)構(gòu)的羥基內(nèi)酯環(huán)到體內(nèi)水解，產(chǎn)生活性的３，５－二羥基戊酸后，具有活性５２.奎尼丁抑制腎近端小管上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)體Ｐ－糖蛋白，使地高辛經(jīng)Ｐ－糖蛋白的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高５３.抗心律失常藥、抗心絞痛藥、強(qiáng)心藥和一些非心臟用藥抑制心臟快速延遲整流鉀離子通道，導(dǎo)致Ｑ－Ｔ間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速而撤出市場(chǎng)【５４~５６】Ａ.弱酸性藥物Ｂ.弱堿性藥物Ｃ.強(qiáng)堿性藥物Ｄ.兩性藥物Ｅ.中性藥物５４.在胃中易吸收的藥物是５５.在腸道中易吸收的藥物是５６.在消化道難吸收的藥物是【５７~５８】Ａ.滲透效率Ｂ.溶解速率Ｃ.胃排空速率Ｄ.解離度Ｅ.酸堿度生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性不同組合將藥物分為四類５７.阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于５８.卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于【５９~６２】Ａ.藥效構(gòu)象Ｂ.分配系數(shù)Ｃ.手性藥物Ｄ.結(jié)構(gòu)特異性藥物Ｅ.結(jié)構(gòu)非特異性藥物５９.含有手性中心的藥物是６０.藥物與受體相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象是６１.藥效主要受化學(xué)結(jié)構(gòu)的影響是６２.藥效主要受物理化學(xué)性質(zhì)的影響是【６３~６５】Ａ.共價(jià)鍵Ｂ.氫鍵Ｃ.離子－偶極或偶極－偶極相互作用Ｄ.范德華力Ｅ.疏水作用６３.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是６４.烷化劑環(huán)磷酰胺與ＤＮＡ堿基之間，形成的主要鍵合類型是６５.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是【６６~６７】Ａ.解離度Ｂ.分配系數(shù)Ｃ.立體構(gòu)型Ｄ.空間構(gòu)象Ｅ.電子云密度分布６６.影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是６７.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是【６８~７０】Ａ.烴基Ｂ.羰基Ｃ.羥基Ｄ.氨基Ｅ.羧基６８.使酸性和解離度增加的是６９.使堿性增加的是７０.使脂溶性明顯增加的是【７１~７４】Ａ.增加藥物的水溶性，并增加解離度Ｂ.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力Ｃ.增強(qiáng)藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力Ｄ.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度Ｅ.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間７１.藥物分子中引入羥基的作用是７２.藥物分子中引入酰胺基的作用是７３.藥物分子中引入鹵素的作用是７４.藥物分子中引入磺酸基的作用是【７５~７８】Ａ.普羅帕酮Ｂ.鹽酸美沙酮Ｃ.依托唑啉Ｄ.丙氧芬Ｅ.氯霉素７５.對(duì)映異構(gòu)體之間具有同等藥理活性和強(qiáng)度的是７６.對(duì)映異構(gòu)體之間具有相反活性的是７７.對(duì)映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是７８.對(duì)映異構(gòu)體之間，一個(gè)有活性，另一個(gè)無(wú)活性的是【７９~８１】Ａ.共價(jià)鍵Ｂ.氫鍵Ｃ.離子－偶極和偶極－偶極相互作用Ｄ.范德華引力Ｅ.疏水性相互作用７９.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是８０.烷化劑環(huán)磷酰胺與ＤＮＡ堿基之間，形成的主要鍵合類型是８１.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是【８２~８３】Ａ.氧化反應(yīng)Ｂ.重排反應(yīng)Ｃ.鹵代反應(yīng)Ｄ.甲基化反應(yīng)Ｅ.乙基化反應(yīng)８２.第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是８３.第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是【８４~８６】Ａ.Ｎ－去烷基再脫氨基Ｂ.酚羥基的葡萄糖醛苷化Ｃ.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚Ｄ.羥基化與Ｎ－去甲基化Ｅ.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解８４.嗎啡的代謝為８５.地西泮的代謝為８６.舒林酸的代謝為【８７~９０】Ａ.羥基化代謝Ｂ.環(huán)氧化代謝Ｃ.Ｎ－脫甲基代謝Ｄ.Ｓ－氧化代謝Ｅ.脫Ｓ代謝８７.苯妥英在體內(nèi)可發(fā)生８８.塞替派在體內(nèi)可發(fā)生８９.阿米替林在體內(nèi)可發(fā)生９０.卡馬西平在體內(nèi)可發(fā)生三、多項(xiàng)選擇題９１.屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的類型有Ａ.對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)Ｃ.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)Ｄ.對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)Ｅ.腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)９２.手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異可能情況有Ａ.等同的藥理活性和強(qiáng)度Ｂ.等同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同Ｃ.一個(gè)沒(méi)活性，一個(gè)沒(méi)毒性Ｄ.一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性Ｅ.活性相反９３.對(duì)心臟快速整流鉀離子通道有阻斷作用，可能產(chǎn)生Ｑ－Ｔ間期延長(zhǎng)，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的藥物有Ａ.奎尼丁Ｂ.維拉帕米Ｃ.螺內(nèi)酯Ｄ.阿司咪唑Ｅ.司帕沙星９４.含有活性藥效團(tuán)３，５－二羥基戊酸結(jié)構(gòu)的藥物有Ａ.洛伐他汀Ｂ.阿托伐他汀鈣Ｃ.辛伐他?。?氟伐他汀鈉Ｅ.瑞舒伐他汀鈣９５.藥物與生物分子的可逆鍵合方式有Ａ.共價(jià)鍵Ｂ.氫鍵Ｃ.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物Ｄ.偶極相互作用Ｅ.范德華力９６.屬于理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響有Ａ.分配系數(shù)Ｂ.滲透性Ｃ.解離度Ｄ.酸堿性Ｅ.藥效團(tuán)９７.藥物結(jié)合反應(yīng)的類型有Ａ.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)Ｃ.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)Ｄ.乙?；Y(jié)合反應(yīng)Ｅ.甲基化結(jié)合反應(yīng)９８.藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有Ａ.范德華力Ｂ.共價(jià)鍵Ｃ.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物Ｄ.偶極－偶極相互作用Ｅ.氫鍵９９.藥物代謝的結(jié)合反應(yīng)后，使脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)是Ａ.與葡萄糖酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.甲基化結(jié)合反應(yīng)Ｃ.乙?；Y(jié)合反應(yīng)Ｄ.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)Ｅ.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)１００.影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有Ａ.溶解度Ｂ.分配系數(shù)Ｃ.兒何異構(gòu)體Ｄ.光學(xué)異構(gòu)體Ｅ.解離度１０１.可能影響藥效的因素有Ａ.藥物的脂水分配系數(shù)Ｂ.藥物的解離度Ｃ.藥物形成氫鍵的能力Ｄ.藥物與受體的親和力Ｅ.藥物的電子密度分布１０２.在藥物結(jié)構(gòu)中引入哪些基團(tuán)或原子，可導(dǎo)致藥物的脂溶性增大Ａ.烷烴基Ｂ.氨基Ｃ.脂環(huán)烴基Ｄ.羧基Ｅ.鹵素原子１０３.手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能Ａ.具有等同的藥理活性和強(qiáng)度Ｂ.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同Ｃ.一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性Ｄ.產(chǎn)生相反的活性Ｅ.產(chǎn)生不同類型的藥理活性１０４.影響藥效的立體因素有Ａ.官能團(tuán)之間的距離Ｂ.對(duì)映異構(gòu)Ｃ.幾何異構(gòu)Ｄ.構(gòu)象異構(gòu)Ｅ.結(jié)構(gòu)異構(gòu)１０５.藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有Ａ.疏水鍵Ｂ.氫鍵Ｃ.離子鍵Ｄ.范德華力Ｅ.離子偶極１０６.使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有Ａ.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.乙酰化結(jié)合反應(yīng)Ｃ.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)Ｄ.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)Ｅ.甲基化結(jié)合反應(yīng)１０７.藥物在體內(nèi)代謝的反應(yīng)有Ａ.氧化反應(yīng)Ｂ.還原反應(yīng)Ｃ.水解反應(yīng)Ｄ.葡萄糖醛苷化反應(yīng)Ｅ.乙?；磻?yīng)１０８.通過(guò)結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有Ａ.與葡萄糖醛酸結(jié)合Ｂ.與硫酸結(jié)合Ｃ.甲基化結(jié)合Ｄ.乙酰化結(jié)合Ｅ.與氨基酸結(jié)合１０９.可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有Ａ.叔胺類Ｂ.酯類Ｃ.硫醚類Ｄ.芳烴類Ｅ.醚類１１０.胺類藥物的代謝途徑包括Ａ.Ｎ－脫烷基化反應(yīng)Ｂ.Ｎ－氧化反應(yīng)Ｃ.加成反應(yīng)Ｄ.氧化脫氨反應(yīng)Ｅ.Ｎ－乙?；磻?yīng)１１１.屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有Ａ.對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)Ｂ.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)Ｃ.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)Ｄ.對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)Ｅ.腎上腺素的甲基化結(jié)合反應(yīng)１１２.哪些藥物的代謝屬于代謝活化Ａ.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物Ｂ.維生素Ｄ３經(jīng)肝、腎代謝生成１，２５－二羥基維生素Ｄ３Ｃ.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物Ｄ.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英Ｅ.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥１１３.藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團(tuán)有Ａ.氨基Ｂ.羥基Ｃ.羧基Ｄ.巰基Ｅ.雜環(huán)氮原子１１４.可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有Ａ.對(duì)氨基水楊酸Ｂ.布洛芬Ｃ.氯貝丁酯Ｄ.異煙肼Ｅ.磺胺嘧啶１１５.含氨基的藥物可發(fā)生Ａ.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝Ｂ.與硫酸的結(jié)合代謝Ｃ.脫氨基代謝Ｄ.甲基化代謝Ｅ.乙?；x１２３４５６７８９１０ＥＤＤＤＡＢＥＤＤＥ１１１２１３１４１５１６１７１８１９２０ＣＥＥＣＢＢＢＥＤＤ２１２２２３２４２５２６２７２８２９３０ＢＤＢＣＤＣＢＥＥＢ３１３２３３３４３５３６３７３８３９４０ＥＢＣＡＢＣＤＥＡＣ４１４２４３４４４５４６４７４８４９５０ＤＢＥＡＣＤＥＢＥＡ５１５２５３５４５５５６５７５８５９６０ＢＣＤＡＢＣＡＢＣＡ６１６２６３６４６５６６６７６８６９７０ＤＥＣＡＢＣＢＢＤＡ７１７２７３７４７５７６７７７８７９８０ＣＢＥＡＡＣＤＥＣＡ８１８２８３８４８５８６８７８８８９９０ＢＡＤＢＤＣＡＥＣＢ９１９２９３９４９５９６９７９８９９１００ＡＢＣＤＥＡＢＤＥＡＢＣＤＥＢＤＥＢＣＤＥＡＢＣＤＡＢＣＤＥＡＣＤＥＢＣＡＢＥ１０１１０２１０３１０４１０５１０６１０７１０８１０９１１０ＡＢＣＤＥＡＣＥＡＢＣＤＥＡＢＣＤＡＢＣＤＥＡＣＤＡＢＣＤＥＡＢＥＡＣＥＡＢＤＥ１１１１１２１１３１１４１１５ＡＢＣＤＥＡＢＣＥＡＢＣＤＥＡＤＥＡＢＣＤＥ３.Ｄ【解析】本題考查的是藥物結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響。藥物結(jié)構(gòu)中連有親脂性基團(tuán)，脂溶性大、吸收轉(zhuǎn)運(yùn)快、中樞作用強(qiáng)；藥物結(jié)構(gòu)中連有親水性基團(tuán)(極性基團(tuán))，脂溶性小，中樞作用弱。季銨鹽藥物是離子結(jié)構(gòu)，難吸收轉(zhuǎn)運(yùn)，幾乎無(wú)中樞作用。①親水性基團(tuán)———羥基、羧基、氨基、磺酸基、巰基等。②親脂性基團(tuán)———烴基、酯鍵、酰胺鍵、鹵素原子、醚鍵等。９.Ｄ【解析】本題考查的是藥物的酸堿性對(duì)吸收的影響。有機(jī)藥物一般為弱酸、弱堿或中性。胃的ｐＨ值約為１.４，為酸性環(huán)境，弱酸性藥物以分子存在形式多，易吸收，如水楊酸和巴比妥類藥物；腸道為堿性環(huán)境，弱堿性藥物以分子存在形式多，易吸收，如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮等。堿性極弱的咖啡因和氨茶堿，胃中解離少，易吸收；堿性強(qiáng)的藥物如胍乙啶，季銨類藥物和磺酸類藥物，在整個(gè)胃腸道均為離子，難吸收。１２.Ｅ【解析】本題考查的是藥物脂水分配系數(shù)。藥物在體內(nèi)要經(jīng)過(guò)水相環(huán)境(體液、血液和細(xì)胞漿液)溶解和透過(guò)脂質(zhì)膜，才能吸收轉(zhuǎn)運(yùn)。要求藥物有一定親水性。藥物透過(guò)的細(xì)胞膜是由脂溶性的磷脂組成。要求藥物有一定的脂溶性，即親脂性。所以，二者過(guò)高、過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。藥物的脂水分配系數(shù):Ｐ＝Ｃｏｒｇ/Ｃｗ，Ｃｏｒｇ表示藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度；Ｃｗ表示藥物在水中的濃度。常用其對(duì)數(shù)ｌｇＰ來(lái)表示。ｌｇＰ值大，脂溶性大；ｌｇＰ值小，脂溶性?。缓线m的ｌｇＰ值時(shí)，藥物活性最佳。ｌｇＰ值約為２時(shí)，吸入性全麻藥效果最佳?！荆叮硚６５】ＣＡＢ【解析】本題考查的是藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)。藥物在和生物大分子作用時(shí)，一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵(不可逆)和非共價(jià)鍵(可逆)兩大類。共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，與ＤＮＡ中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。非共價(jià)鍵鍵合是一種可逆的鍵合形式，有氫鍵、偶極相互作用力、靜電引力、范德華力、疏水鍵、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物等。水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛治療，而對(duì)羥基苯甲酸甲酯則無(wú)此作用。乙酰膽堿和受體的作用就是偶極相互作用，多發(fā)生于羰基化合物。氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的ＤＮＡ堿基對(duì)中，形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物，發(fā)生在缺電子的電子接受體和富電子的電子供給體之間。藥物的非極性部分與生物分子的非極性部分的結(jié)合，疏水性作用。藥物結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)一般發(fā)生范德華力鍵合，是鍵合方式最弱的一種。藥物與靶標(biāo)的鍵合形式是多種鍵合同時(shí)發(fā)生的，不一定是單純的一種鍵合方式。如普魯卡因有范德華力、偶極－偶極作用、靜電引力和疏水作用等鍵合方式?！荆罚眫７４】ＣＢＥＡ【解析】本題考查的是典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響。(１)藥物結(jié)構(gòu)中引入烴基:溶解度、解離度、分配系數(shù)、位阻等發(fā)生改變。如環(huán)己巴比妥引入甲基后得海索比妥，脂溶性大，分子占９０.９１％，口服后約１０分鐘見(jiàn)效。(２)藥物結(jié)構(gòu)中引入鹵素原子:電荷分布、脂溶性及作用時(shí)間等發(fā)生改變。