免疫制劑的藥理作用及不良反應(yīng)

常用免疫制劑的本卷須知及

藥理作用環(huán)磷酰胺(CTX)劑型、劑量:片劑，50mg；針劑，200mg(2ml)。用法：成人總量：150mg/kg體重。0.05~0.15/天，口服，總量用夠后停用；20mg/公斤體重/次，分1~2天應(yīng)用，每二周或四周應(yīng)用一次，半年后改三個月應(yīng)用一次，一年后改六個月應(yīng)用一次，總量用夠后停用。

藥理作用：本品能抑制細胞的增殖，非特異性在殺傷抗原敏感性淋巴細胞，限制其轉(zhuǎn)化為免疫母細胞。本品對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。

不良反響：1.骨髓抑制，主要為白細胞減少。2.化學性膀胱炎。3.惡心、嘔吐及厭食，偶致胃腸粘膜潰瘍病、出血。4.脫發(fā)，偶見皮膚色素沉著及過敏性濕疹。5.長期應(yīng)用，男性可致睪丸萎縮及精子缺乏；婦女可致閉經(jīng)、卵巢纖維化或致畸胎等。可能誘發(fā)腫瘤。6.偶見影響肝功能，出現(xiàn)黃疸及凝血酶原減少。

本卷須知：1.防止長期超生理劑量使用。2.靜脈注射時防止?jié)B液。3.肝功能不良者慎用。

4.與強的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增強或減弱本品的療效。環(huán)孢菌素(環(huán)孢霉素A，CsA)劑型、劑量：口服液劑，50ml：5g；膠囊劑，50mg。用法：初劑量：8~15mg/kg體重/天，分2~3次口服〔治療腎病一般不采用負荷劑量〕；維持劑量2~6mg/公斤體重/天，根據(jù)血藥濃度適時調(diào)整。根據(jù)不同疾病調(diào)整服藥療程。

藥理作用：本品具有免疫抑制作用，主要作用于T淋巴細胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低機體的免疫功能，但骨髓抑制作用不強。不良反響：常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂及胃腸功能失調(diào)等。

本卷須知：1.本品慎與具有腎臟毒性藥物合用，假設(shè)確必須，應(yīng)隨時調(diào)整劑量。

2.具有肝臟酶誘導作用的藥物如苯巴比妥、利福平等會降低本品的血漿中濃度。3.酮康唑、兩性霉素、紅霉素及鈣離子拮抗劑會增加本品血藥濃度。4.與其它免疫抑制藥物聯(lián)合使用時，須減低劑量。5.對環(huán)孢菌素類過敏者，孕婦及哺乳婦女禁用。嚴重肝、腎功能損害者忌用或慎用。

愛諾華(來氟米特)劑型、劑量：片劑，10mg。用法：每日10-20mg，不同疾病療程各異。藥理作用：本品為人工合成的異噁唑衍生物類抗炎及免疫抑制劑。本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化成活性代謝產(chǎn)物A771726，后者通過抑制IL-2刺激后T細胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻斷嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T、B淋巴細胞及非免疫細胞的增殖。不良反響：可見厭食、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反響。其它尚有高血壓、頭昏、瘙癢、皮疹、消瘦、貧血、致畸胎及可逆性脫發(fā)等不良反響了。特別需要注意藥物過敏表現(xiàn)，如皮疹、瘙癢，嚴重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎。如有過敏及時咨詢醫(yī)生，必要時停藥本卷須知：1.服用本藥時需注意避孕，生育需停藥半年。2.藥物代謝半衰期長，如需快速去除體內(nèi)藥物，可咨詢醫(yī)生開具藥物。

硫唑嘌呤〔依木蘭〕

劑型、劑量：口服液劑，50ml：5g；膠囊劑、片劑，50mg。用法：初劑量：8~15mg/kg體重/天，分2~3次口服；維持劑量2~6mg/kg體重/天，適時調(diào)整。藥理作用：本品具有嘌呤拮抗作用，故可抑制免疫活性細胞DNA的合成，從而抑制淋巴細胞的增殖，即阻止抗原敏感性淋巴細胞轉(zhuǎn)化為免疫母細胞，產(chǎn)生免疫抑制作用。本品對T淋巴細胞的抑制作用較強，較小劑量即可抑制細胞免疫，抑制B淋巴細胞的劑量要比抑制T細胞的劑量大得多。不良反響：常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂及胃腸功能失調(diào)等。本卷須知：1.主要為白細胞及血小板減少，伴有出血傾向，過量時可引起骨髓抑制。2.胃腸道反響如惡心、嘔吐、腹瀉及食欲不振，大劑量可發(fā)生腸粘膜潰瘍和口腔潰瘍，偶見黃疸和肝毒性。

3.治白血病時常見高尿酸血癥。

4.肝、腎功能不良者慎用，孕婦忌用。驍悉(麥考酚嗎乙酯，霉酚酯，MMF)

劑型、劑量：膠囊劑、分散片，250mg。

用法：

器官移植：成人，2.0~2.5g天；兒童，30mg/公斤體重/天，分2次空腹口服。自身免疫?。撼扇耍?.0~1.5g天，療程半年，病情需要可延長療程。藥理作用：本品為嘌呤合成抑制劑。口服吸收后在體內(nèi)水解轉(zhuǎn)化為活性代謝物霉酚酸(MPA)，通過非競爭性抑制嘌呤合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酶的活性，阻斷淋巴細胞內(nèi)鳥嘌呤核苷酸的合成，使DNA合成受阻，從而抑制T和B淋巴細胞的增殖反響，抑制B細胞抗體形成和細胞毒T細胞的分化。不良反響：可見厭食、腹瀉、食管炎、胃炎、胃腸道出血、呼吸困難。偶見血小板減少、貧血及中性粒細胞減少。可致皮膚皰疹病毒和巨細胞病毒感染。本卷須知：1.孕婦及哺乳婦女禁用。2.有嚴重慢性腎功能損害者，