我國農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展的回顧與展望

我國農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展的回顧與展望

1沙蠶素類抗生劑的發(fā)展1.1生物農(nóng)藥發(fā)展歷程農(nóng)藥是重要的農(nóng)業(yè)生產(chǎn)手段和災(zāi)害救援材料。在預(yù)防和控制農(nóng)業(yè)環(huán)境方面，確保農(nóng)業(yè)豐富，提高農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量，確保食品安全，并在控制醫(yī)療和工業(yè)等相關(guān)領(lǐng)域發(fā)揮不可或缺的作用。經(jīng)過半個(gè)多世紀(jì)的發(fā)展,我國農(nóng)藥的產(chǎn)量和出口量已躍居世界第一,不僅能夠滿足國內(nèi)農(nóng)業(yè)和相關(guān)領(lǐng)域的需求,而且已成為全球重要的農(nóng)藥生產(chǎn)和出口國?？v觀農(nóng)藥的發(fā)展歷程,化學(xué)農(nóng)藥發(fā)展到20世紀(jì)60年代,“農(nóng)藥公害”問題日趨嚴(yán)重,在國際上引起了震動,使農(nóng)藥發(fā)展發(fā)生了轉(zhuǎn)折,人們開始關(guān)注生物農(nóng)藥。1972年,我國規(guī)定了新農(nóng)藥的發(fā)展方向:發(fā)展低毒高效的化學(xué)農(nóng)藥,逐步發(fā)展生物農(nóng)藥。70~80年代,我國生物農(nóng)藥的發(fā)展呈現(xiàn)出蓬勃發(fā)展的景象。但是,由于化學(xué)農(nóng)藥高效快速,人們?nèi)约南Ｍ诨瘜W(xué)農(nóng)藥防治病蟲害,對生物農(nóng)藥的研制和應(yīng)用曾一度漠視忽略。進(jìn)入20世紀(jì)90年代,隨著科學(xué)技術(shù)不斷發(fā)展進(jìn)步,減少使用化學(xué)農(nóng)藥,保護(hù)人類生存環(huán)境的呼聲日益高漲,研究開發(fā)高效、低毒、低殘留的農(nóng)藥成為國內(nèi)外植物保護(hù)科學(xué)工作者的重要研究課題之一。為了推動我國農(nóng)藥的發(fā)展,國家先后出臺了多項(xiàng)政策。2003年,《高毒農(nóng)藥削減方案》限制甲胺磷等高毒農(nóng)藥的使用;2005年,《產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整指導(dǎo)目錄》鼓勵開發(fā)生產(chǎn)高效、低毒、安全的新品種農(nóng)藥;2006年,《全國農(nóng)業(yè)和農(nóng)村發(fā)展第十一個(gè)五年規(guī)劃》把“農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全進(jìn)一步提高”作為重點(diǎn)發(fā)展目標(biāo);同年國務(wù)院頒布了《生物產(chǎn)業(yè)發(fā)展“十一五”規(guī)劃》,規(guī)劃中強(qiáng)調(diào)要圍繞保障糧食安全和促進(jìn)農(nóng)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)調(diào)整,加速生物農(nóng)業(yè)技術(shù)的研發(fā)及推廣應(yīng)用,提升農(nóng)業(yè)生產(chǎn)效益;2007年,《關(guān)于積極發(fā)展現(xiàn)代農(nóng)業(yè),扎實(shí)推進(jìn)社會主義新農(nóng)村建設(shè)的若干意見》中指出要積極發(fā)展低毒高效農(nóng)藥,推進(jìn)農(nóng)藥產(chǎn)品更新?lián)Q代;2011年,《“十二五”農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展專項(xiàng)規(guī)劃》出臺,規(guī)劃指出要重點(diǎn)發(fā)展高效、安全、環(huán)保的農(nóng)藥品種,鼓勵發(fā)展生物農(nóng)藥,促使行業(yè)兼并重組提速。在一系列國家政策的積極引導(dǎo)下,國內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)迎來了千載難逢的發(fā)展機(jī)遇,發(fā)展高效、低毒、環(huán)境友好的農(nóng)藥成為了農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)的發(fā)展方向。1.2仿生農(nóng)藥及其應(yīng)用展望農(nóng)藥作為人類文明進(jìn)步的必然產(chǎn)物,為加強(qiáng)社會穩(wěn)定、解決人類溫飽、促進(jìn)人類健康作出了不可磨滅的貢獻(xiàn)。尤其是20世紀(jì)50年代,有機(jī)合成農(nóng)藥的成功發(fā)現(xiàn),為控制害蟲的危害提供了有效的工作。隨著社會的發(fā)展和農(nóng)業(yè)現(xiàn)代化的要求,對農(nóng)藥的需求不斷增加,在今后相當(dāng)長的時(shí)間內(nèi),農(nóng)藥在提高單位面積產(chǎn)量中的作用仍是不能代替的。我國農(nóng)林牧業(yè)的殺蟲主要依靠化學(xué)殺蟲劑,然而大量的事實(shí)表明,化學(xué)殺蟲劑的廣泛使用也成為造成環(huán)境污染的重要因素之一。殺蟲劑所產(chǎn)生的環(huán)境問題和對人類健康的危害日益暴露出來,人們開始認(rèn)識到問題的嚴(yán)重性。我國每年都生產(chǎn)和使用大量的農(nóng)藥,農(nóng)藥的生產(chǎn)和使用,可通過多種途徑進(jìn)入大氣、河流和海洋,通過食物鏈造成多種生物危害,從而直接或間接地造成對人類的危害,因此尋找低毒、低殘留的農(nóng)藥已經(jīng)勢在必行。隨著對殺蟲劑的認(rèn)識越來越深刻,對殺蟲劑的概念,已經(jīng)發(fā)生了深刻的變化,對殺蟲劑的研究的著手點(diǎn)已經(jīng)從“殺死”轉(zhuǎn)變?yōu)椤罢{(diào)節(jié)”。公眾心目中理想的殺蟲劑應(yīng)是“生物合理殺蟲劑”,即對害蟲高效,對環(huán)境、對非靶標(biāo)生物安全的殺蟲劑。生物殺蟲劑對自然生態(tài)環(huán)境安全、無污染,符合人們對殺蟲劑的要求,但生物殺蟲劑的自身屬性復(fù)雜,生物農(nóng)藥制劑要考慮的因素多,并且生物農(nóng)藥一般表現(xiàn)為質(zhì)量不純、性質(zhì)不穩(wěn)定、活性較低,因此人們開始研究仿生殺蟲劑,用以克服生物殺蟲劑的缺點(diǎn),使產(chǎn)品得到升級。從天然物質(zhì)中尋找新農(nóng)藥的先導(dǎo)物,然后進(jìn)行“仿生”合成,這種仿生農(nóng)藥的研究方法已經(jīng)成為當(dāng)前新型殺蟲劑開發(fā)的熱點(diǎn)。由于仿生農(nóng)藥源于安全的天然產(chǎn)物,具有低毒、低殘留、與環(huán)境相容性好、廣譜、高效等特點(diǎn),因此仿生農(nóng)藥的市場不斷擴(kuò)大,將成為未來殺蟲劑市場的主體產(chǎn)品。仿生殺蟲劑將對我國乃至世界農(nóng)藥創(chuàng)制起著積極的推動作用。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥是仿生殺蟲劑的典型代表,是20世紀(jì)60年代開發(fā)興起的一種新型有機(jī)合成仿生殺蟲劑,是一類以天然產(chǎn)物為模型開發(fā)成功的現(xiàn)代合成殺蟲劑。沙蠶毒素是1934年日本學(xué)者Nitta首先從海生環(huán)節(jié)足動物異足索沙蠶體內(nèi)分離出一種有效成分,具有殺蟲作用。1960年Hashimoto和Okaichi重新研究提出了的分子式并確定了其結(jié)構(gòu)。1965年,Hagiwara人工合成了沙蠶毒素及其衍生物,經(jīng)過廣泛篩選,日本武田藥品工業(yè)株式會社成功開發(fā)了第一個(gè)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥———巴丹(殺螟丹),是人類歷史上第一次成功利用動物毒素進(jìn)行仿生合成的動物源殺蟲劑,隨后掀起了對該類化合物研究的熱潮。1974年我國貴州省化工研究所首次發(fā)現(xiàn)了沙蠶毒素衍生物-殺蟲雙對水稻螟蟲的防治效果,并成功將其開發(fā)成為商品。1975年瑞士山德士公司開發(fā)出殺蟲環(huán)。隨后,通過對該類化合物官能團(tuán)的變換和構(gòu)效關(guān)系研究,相繼開發(fā)了一系列高效沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥,如殺蟲單、多噻烷、殺蟲磺及苯硫丹等,目前已實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化并大規(guī)模應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的沙蠶毒素仿生農(nóng)藥有殺螟丹、殺蟲環(huán)、殺蟲單、殺蟲雙,這些殺蟲劑至今仍在農(nóng)業(yè)害蟲的防治上發(fā)揮著重要作用。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥殺蟲譜廣,可用于防治水稻、蔬菜、甘蔗、果樹、茶樹等多種作物上的多種食葉類、鉆蛀類害蟲,有些品種對蚜蟲、螨類、葉蟬、飛虱、薊馬等害蟲也有效;殺蟲作用多樣,具有很強(qiáng)的觸殺、胃毒和一定的內(nèi)吸、熏蒸作用,有的還有拒食、殺卵作用;具有低毒、低殘留以及施藥適期長、速效、持效期長、防效穩(wěn)定等多種優(yōu)點(diǎn)。此外,有的品種(如殺螟丹等)還具有一定的殺菌活性及抑制媒介昆蟲傳播病毒的作用。因此,這類殺蟲劑在20世紀(jì)60年代用于農(nóng)業(yè)防治后,就迅速得到了推廣作用。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥使用數(shù)周后可自然分解殆盡,在農(nóng)作物上無殘毒保留,這是目前許多合成農(nóng)藥所難以達(dá)到的。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥與有機(jī)磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯等殺蟲劑雖同屬神經(jīng)毒劑,但作用機(jī)制不同。其作用部位是膽堿能突觸,阻遏神經(jīng)正常傳遞而使害蟲的神經(jīng)對外來刺激不產(chǎn)生反應(yīng),當(dāng)害蟲接觸或取食藥劑后,蟲體很快呆滯不動、癱瘓,直至死亡。但蟲體中毒后沒有痙攣或過度興奮的癥狀。由于作用靶標(biāo)的不同,與有機(jī)磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯等殺蟲劑無交互抗性問題,在防治害蟲中,也未產(chǎn)生交互抗性的現(xiàn)象,因此對上述3類殺蟲劑產(chǎn)生抗藥性的害蟲,采用沙蠶毒素殺蟲劑防治仍然有很好的效果。2沙蠶毒素類復(fù)合劑的專利趨勢分析2.1沙蠶素類抗生殖劑的具體應(yīng)用趨勢分析2.1.1沙蠶毒素類及組合藥劑的應(yīng)用狀況國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請趨勢如圖1所示。通過對國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利進(jìn)行檢索,并合并同族專利后發(fā)現(xiàn),國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利量較少,一方面國外對綠色農(nóng)業(yè)的要求較高,因此對殺蟲劑的使用控制較嚴(yán)格;另一方面,目前殺蟲劑的種類繁多,其他類型殺蟲劑的快速發(fā)展勢必會分散沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研發(fā)力度;此外,國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利多涉及生產(chǎn)工藝等較核心技術(shù),而組合殺蟲劑的應(yīng)用型專利相對國內(nèi)少。日本是沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請大國,日本武田藥品工業(yè)株式會社是最早從事沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥研發(fā)的企業(yè),后被日本住友株式會社收購,日本住友株式會社在該領(lǐng)域也有較多專利申請。2.1.2沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥在中國的發(fā)展歷程國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請趨勢如圖2所示。我國是農(nóng)業(yè)大國,也是最早使用殺蟲劑防治植物害蟲的國家之一。1972年,我國規(guī)定了新農(nóng)藥的發(fā)展方向:發(fā)展低毒高效的化學(xué)農(nóng)藥,逐步發(fā)展生物農(nóng)藥。但化學(xué)農(nóng)藥隨之帶來的環(huán)境和農(nóng)藥殘留的問題,不斷推進(jìn)了生物農(nóng)藥的研究和運(yùn)用。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥作為生物農(nóng)藥中仿生農(nóng)藥的代表,以其殺蟲譜廣、毒性低、環(huán)境危害小等優(yōu)點(diǎn)逐漸受到人們的關(guān)注。我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的專利申請始于1985年,1974年我國貴州省化工研究所首次發(fā)現(xiàn)了殺蟲雙對水稻螟蟲的防治效果,1985年我國專利法實(shí)施以來,貴州省化工研究隨即于1985年4月1日申請了兩件相關(guān)專利,成為我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥最早的專利,該申請人在此領(lǐng)域申請相關(guān)專利在5件左右,但由于申請年限較早,目前都已失效。石原產(chǎn)業(yè)株式會社是最早在中國進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請的國外企業(yè),隨后巴斯夫歐洲公司、拜爾農(nóng)作物科學(xué)股份公司、杜邦公司等都開始在中國進(jìn)行專利申請,在中國進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的技術(shù)布局,占領(lǐng)技術(shù)市場。1985-2006年,沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請量相對平穩(wěn),2006年后國家進(jìn)入“十一五”時(shí)期,國務(wù)院頒布了《生物產(chǎn)業(yè)發(fā)展“十一五”規(guī)劃》,規(guī)劃中強(qiáng)調(diào)要圍繞保障糧食安全和促進(jìn)農(nóng)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)調(diào)整,加速生物農(nóng)業(yè)技術(shù)的研發(fā)及廣泛應(yīng)用,提升農(nóng)業(yè)生產(chǎn)效益,開發(fā)并推廣應(yīng)用生物農(nóng)藥、生物肥料、植物生長調(diào)節(jié)劑、生物飼料添加劑等重要農(nóng)用生物制品,大幅度提高我國綠色農(nóng)業(yè)生物制品自主創(chuàng)新能力和國際競爭力,有效緩解農(nóng)業(yè)污染。隨后《“十二五”農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展專項(xiàng)規(guī)劃》出臺,規(guī)劃指出要重點(diǎn)發(fā)展高效、安全、環(huán)保的農(nóng)藥品種,鼓勵發(fā)展生物農(nóng)藥。在眾多政策扶持下,自2006年后,沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利技術(shù)進(jìn)入了迅速發(fā)展階段,由于專利公開滯后性的影響,屆時(shí)還會有相關(guān)專利公開。2004年起,一些國外公司的專利開始通過PCT申請進(jìn)入中國,PCT申請同時(shí)可以進(jìn)入多個(gè)國家和地區(qū),往往是申請企業(yè)的核心專利或重要技術(shù),因此國內(nèi)企業(yè)需要重點(diǎn)關(guān)注,一方面對先進(jìn)的技術(shù)進(jìn)行借鑒,一方面防止侵權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。該領(lǐng)域主要是發(fā)明專利,這與專業(yè)類型息息相關(guān)。任何產(chǎn)品都有自己的生命周期。新產(chǎn)品研制成功后,從投入市場開始直到被淘汰為止的整個(gè)延續(xù)時(shí)間,被稱為產(chǎn)品生命周期,它一般表現(xiàn)為4個(gè)階段:(1)引入期(也稱為初生期):產(chǎn)品開發(fā)之初,結(jié)構(gòu)和工藝尚未成熟,廠家少,批量小,成本高,因而獲利很低,甚至虧本。(2)成長期(也稱發(fā)展期):產(chǎn)品經(jīng)試銷與改進(jìn),工藝趨于成熟,質(zhì)量趨于穩(wěn)定,產(chǎn)量大增,成本降低,利潤迅速增長,市場競爭激烈,專利數(shù)目迅速增加。(3)成熟期:市場趨于飽和,利潤相對下降,產(chǎn)品銷售量雖然有所增加,但增長極其緩慢,專利年申請量趨于平穩(wěn)。(4)衰退期:市場出現(xiàn)新的替代產(chǎn)品,老產(chǎn)品最終因無銷路而退出市場,專利申請量下降。從圖1、圖2綜合中可以看出沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥在20世紀(jì)50年代中期至70年代末期進(jìn)入初生期,80年代以來,專利數(shù)量不斷增長,表明已進(jìn)入“成長期”。綜合比較我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥和國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的發(fā)展趨勢可見,我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研究起步較晚,但專利數(shù)量增長快,國家不斷在農(nóng)藥新產(chǎn)品創(chuàng)制方面給予政策扶持,推動生物農(nóng)藥的發(fā)展,因此沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥今后還會有較大的發(fā)展空間。2.2中國核心專利分析(1)國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利區(qū)域分布如圖3所示。國外企業(yè)專利申請除在所在國申請以外,還會通過世界知識產(chǎn)權(quán)組織(WIPO)以及歐洲專利局(EPO)進(jìn)入其他國家,在其他國家和地區(qū)進(jìn)行專利布局。根據(jù)國別分布進(jìn)行統(tǒng)計(jì)可以發(fā)現(xiàn),申請國涉及的國家和地區(qū)有20個(gè),其中申請數(shù)量最多的國家為日本,共有71件,占據(jù)國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥相關(guān)專利申請總量的43.6%,占有絕對優(yōu)勢,這與日本是最早進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥研究的國家,技術(shù)相對成熟密切相關(guān),同時(shí)也與日本的國家專利戰(zhàn)略有關(guān),廣撒網(wǎng),設(shè)置外圍專利墻等等;WIPO和歐洲專利局的專利數(shù)量分別占18.4%項(xiàng)和6.7%,該部分專利一般會進(jìn)入多個(gè)國家并獲得授權(quán),屬于這一技術(shù)領(lǐng)域的核心專利,需要加以關(guān)注。除國外申請人進(jìn)行PCT申請外,中國也有2件專利作為優(yōu)先權(quán)在國外組織進(jìn)行了專利申請,申請人為四川國光農(nóng)化股份有限公司和湖南化工研究院,權(quán)利人以此為優(yōu)先權(quán)在世界知識產(chǎn)權(quán)組織、日本等地進(jìn)行了專利申請,該專利申請可能是該公司的核心專利。以中國為優(yōu)先權(quán)的專利申請?jiān)敿?xì)列表如表1所示。(2)國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利區(qū)域分布。對國內(nèi)專利地域分布進(jìn)行分析可以發(fā)現(xiàn),我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥技術(shù)主要集中在江蘇、山東、陜西、廣東等地區(qū),其中江蘇以72件獨(dú)占鰲頭,主要申請人有江蘇天容集團(tuán)股份有限公司,該公司專利申請量占到江蘇申請總量的29.1%,是全國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請大戶,也是國內(nèi)該行業(yè)內(nèi)的領(lǐng)軍企業(yè)。山東以34件專利位居第2,主要的申請人有濟(jì)南凱因生物科技有限公司,該公司共有8件相關(guān)專利,技術(shù)主要涉及沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的應(yīng)用,均與利用沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥配置組合殺蟲劑相關(guān)。除此之外,陜西和廣東分別以26件和23件專利位居第3和第4位,前4位的省份申請量占到全國申請總量的48.0%,可見沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥技術(shù)的地區(qū)集中度較高,但我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)多數(shù)規(guī)模較小,具有國際競爭能力的龍頭企業(yè)屈指可數(shù),還無法形成產(chǎn)業(yè)集群。國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利區(qū)域分布如圖4所示。(3)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥國外來華專利申請情況分析。從國際看,隨著歐美國家環(huán)保標(biāo)準(zhǔn)越來越高,以及國際化分工更加精細(xì),發(fā)達(dá)國家的農(nóng)藥原藥及制劑生產(chǎn)能力逐步向發(fā)展中國家轉(zhuǎn)移,國際農(nóng)藥大公司紛紛到中國建設(shè)獨(dú)資、合資工廠和研究機(jī)構(gòu),對我國農(nóng)藥工業(yè)既是機(jī)遇也是挑戰(zhàn),一方面可以利用國外龍頭企業(yè)的先進(jìn)技術(shù),提升自身技術(shù)水平,另一方面將沖擊國內(nèi)競爭力弱的企業(yè)。石原產(chǎn)業(yè)株式會社是最早在中國進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請的國外企業(yè)。在國內(nèi)專利中,國外來華申請的企業(yè)和個(gè)人主要來自于德國、瑞士、日本、美國等6個(gè)國家。其中有26件通過PCT申請進(jìn)入中國,其余均為直接在中國進(jìn)行專利申請,可見這些公司在這些技術(shù)上比較重視中國的市場,主要的申請人包括巴斯夫歐洲公司、拜耳公司等,這些公司也是國際上農(nóng)藥研發(fā)生產(chǎn)的龍頭企業(yè),是國內(nèi)殺蟲劑生產(chǎn)企業(yè)強(qiáng)有力的競爭對手。國外來華沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利區(qū)域分布如圖5所示。2.3仿生農(nóng)藥專利的申請主要通過pct申請進(jìn)入多種區(qū)域(1)國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請人排名。國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥排名前10的企業(yè)均是國外知名的農(nóng)藥生產(chǎn)商,其中日本武田藥品工業(yè)株式會社是最早從事沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥研究的企業(yè),目前已被日本住友化學(xué)株式會社收購,排名前10的申請人中五位來自日本,這與日本企業(yè)在全球積極進(jìn)行專利布局的策略相關(guān),這些企業(yè)除在本國申請專利外,還通過PCT申請進(jìn)入多個(gè)國家和地區(qū),例如巴斯夫歐洲公司,在中國申請的專利90%以上都是通過PCT申請進(jìn)入中國。國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利多涉及生產(chǎn)工藝等技術(shù),而組合殺蟲劑類的應(yīng)用型專利相對國內(nèi)少,由此看出,國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利的含金量較高,核心競爭力強(qiáng)。國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要申請人排名如表2所示。(2)國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請人排名。對國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請人進(jìn)行排名,前十名的企業(yè)如下表所示,江蘇天容集團(tuán)股份有限公司以21件專利排名第1,巴斯夫歐洲公司及拜耳公司等兩家外國公司分別位居2、3位。國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要為發(fā)明專利,國外公司多通過PCT申請進(jìn)入中國,許多PCT申請的法律狀態(tài)處于實(shí)質(zhì)審查階段,因此還會有專利陸續(xù)授權(quán),同時(shí)說明這些國外公司近幾年開始在中國申請專利,進(jìn)行專利布局,需引起國內(nèi)企業(yè)的關(guān)注。排在前10的申請人中,有企業(yè)、科研院所,同時(shí)還有以個(gè)人名義申請,例如申請人葉長東為廣西易多收生物科技有限公司的法人代表。國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要申請人排名如表3所示。2.4沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要申請人類型如圖6所示。我國沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥起步較晚,但我國目前正在大力推進(jìn)高毒農(nóng)藥替代工程,因此以低毒、高效、環(huán)境相容性好的沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥發(fā)展形勢良好。通過對專利申請人類型進(jìn)行分析可見,相關(guān)專利申請主力還是企業(yè),但除江蘇天容集團(tuán)股份有限公司以合成工藝或清潔生產(chǎn)工藝為主,專利質(zhì)量相對較高外,絕大多數(shù)企業(yè)的專利主要集中在組合殺蟲劑及應(yīng)用上,含金量相對較低。為此企業(yè)可以選擇與高校及科研院進(jìn)行產(chǎn)學(xué)研合作,即可以讓企業(yè)擁有具有競爭力的專利技術(shù),同時(shí)解決了高?？萍汲晒D(zhuǎn)化的難題,從而互惠互利。2.5沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的專利沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利共有發(fā)明人702位,對專利發(fā)明人進(jìn)行排名,排名第1位的是江蘇天容集團(tuán)股份有限公司總經(jīng)理魏明陽,共參與了17件專利的發(fā)明工作。前10位發(fā)明人均是沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥領(lǐng)域的專家,企業(yè)可通過關(guān)注這些發(fā)明人的最新專利或論文,了解目前沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥技術(shù)的最新研究進(jìn)展。沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要發(fā)明人如圖7所示。2.6沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利技術(shù)分類如圖8所示。從技術(shù)發(fā)展趨勢來看,國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利主要圍繞生產(chǎn)工藝、應(yīng)用、相關(guān)化合物的合成、檢測方法以及副產(chǎn)物的利用等幾個(gè)方面進(jìn)行申請,如圖8所示。通過閱讀專利全文,當(dāng)前沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研究熱點(diǎn)和研究方向主要包括幾個(gè)方面:(1)通過沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥或中間產(chǎn)物生產(chǎn)工藝的改進(jìn),不斷提高生產(chǎn)效率,簡化工藝,降低成本;或是通過對劑型的改變增加殺蟲劑的利用率;(2)通過對沙蠶毒素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,獲得沙蠶毒素的衍生物,從而篩選出具有殺蟲效果的化合物;(3)利用沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥和其他類型殺蟲劑的組合使用,提高殺蟲效力,這個(gè)研究方向是目前沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥研究的熱點(diǎn),相關(guān)專利數(shù)量占比高,從圖中也可以看出,該類型的專利申請量呈逐年上升的趨勢,主要由于農(nóng)藥新品種的研發(fā)具有高風(fēng)險(xiǎn)、高投入和周期長等特點(diǎn),而組合農(nóng)藥制劑的創(chuàng)新相對容易;(4)對殘留沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥檢測方法的創(chuàng)新;(5)對沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥在生產(chǎn)過程中的副產(chǎn)物的利用,減少了沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥生產(chǎn)過程中副產(chǎn)物對環(huán)境的污染,同時(shí)進(jìn)行副產(chǎn)物的循環(huán)使用,實(shí)現(xiàn)了沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的清潔生產(chǎn)。結(jié)合以上數(shù)據(jù)分析可以看出,國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的技術(shù)主要集中在應(yīng)用類,一方面新型沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研發(fā)相對較難,對創(chuàng)新能力和科研實(shí)力要求較高;另一方面,目前沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥生產(chǎn)技術(shù)相對成熟,再要開發(fā)新的合成工藝,難度很大,而殺蟲劑在應(yīng)用過程中創(chuàng)新點(diǎn)相對較多,易于申請專利。檢測方法和副產(chǎn)物應(yīng)用方面專利較少,國內(nèi)沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)重視產(chǎn)品專利的申請,對這2個(gè)技術(shù)方向研發(fā)成果的專利保護(hù)意識不強(qiáng),企業(yè)可在這些研究較少的領(lǐng)域申請外圍專利,保護(hù)自身的核心專利或制約他人的重要專利。3沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請人分析(1)國內(nèi)外發(fā)展步伐不均。國外較早開始進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研究,日本武田藥品工業(yè)株式會社是最早從事相關(guān)技術(shù)研究的企業(yè),從全球范圍來看,日本、歐洲等國家在沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥領(lǐng)域起步較早,并于20世紀(jì)90年代得到了快速的發(fā)展。國內(nèi)對沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥的研究最早開始于20世紀(jì)70年代,相比國外起步晚,但目前正處于極大的發(fā)展和進(jìn)步期,專利數(shù)量保持持續(xù)上升的趨勢,尤其自2006年,在國家出臺的各類政策的推動下,專利數(shù)量迅速增加,越來越多的申請人進(jìn)入該領(lǐng)域進(jìn)行專利申請,但有效專利占專利總量的24.1%,失效專利占專利總量的48.6%,專利的有效率有待進(jìn)一步提高。國內(nèi)已有企業(yè)開始進(jìn)行國際專利申請或在其他國家進(jìn)行專利布局。(2)專利申請區(qū)域分布集中。國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥專利申請涉及的國家和地區(qū)有20個(gè),但數(shù)量相對集中,其中日本占據(jù)國外沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥相關(guān)專利申請總量的47%,這與日本是最早進(jìn)行沙蠶毒素類仿生農(nóng)藥研究的國家,技術(shù)相對成熟密切相關(guān),同時(shí)也與日本的國家專利戰(zhàn)略有關(guān),廣撒網(wǎng),設(shè)置外圍專利墻等等;WIPO和歐洲專利局的專利數(shù)量分別占11.9%和7.3%,