藥理學(xué)基礎(chǔ)知識

藥理學(xué)根底知識

暢恩醫(yī)藥培訓(xùn)部博天1編輯ppt課程內(nèi)容PART1重要的幾個概念PART2藥效學(xué)PART3藥動學(xué)PART4影響藥物作用的因素2編輯pptPART1

重要的幾個概念編輯ppt用于預(yù)防、治療、診斷疾病及某些特殊用途〔如避孕、墜胎等〕的化學(xué)物質(zhì)。一.藥物

▲藥物

●自然界的天然產(chǎn)物及提取的有效成分

●人工合成的化學(xué)物質(zhì)

●基因工程藥物等〔1〕與毒物、食物的關(guān)系編輯ppt食物藥物毒物編輯ppt

藥物〔1〕與毒物、食物的關(guān)系：無絕對的界限，僅是劑量上的差異?！?〕分類處方藥〔Prescription〕非處方藥〔3〕名稱：

通用名OTC編輯ppt人體；病源微生物；寄生蟲；癌細胞。二.藥理學(xué)研究藥物與機體〔包括病原體〕相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。作用與性質(zhì)：是根底與臨床、醫(yī)學(xué)與藥學(xué)的橋梁。為根底醫(yī)學(xué)起到驗證作用；為臨床提供理論依據(jù)研究對象都是藥物是一門實驗性學(xué)科。編輯ppt編輯ppt藥物效應(yīng)動力學(xué)〔作用、機制、應(yīng)用〕藥物代謝動力學(xué)〔吸收、分布、代謝、排泄〕藥理學(xué)1.▲藥物效應(yīng)動力學(xué)〔藥效學(xué)〕：研究藥物對機體的作用?！舶ㄗ饔?、機理、臨床應(yīng)用、不良反響等?！?.▲藥物代謝動力學(xué)〔藥動學(xué)〕：研究機體對藥物的作用。包括四大體內(nèi)過程〔吸收、分布、代謝、排泄〕，并闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。編輯ppt臨床意義：藥物作用的強度與藥物在血漿中的濃度是成正比的,藥物在體內(nèi)的濃度隨著時間而變化的。三、血藥濃度血藥濃度系指藥物吸收后在血漿內(nèi)的總和，包括與血漿蛋白結(jié)合的或在血漿游離的藥物。編輯ppt臨床意義：藥峰濃度只有到達有效濃度才能顯效，而如果高出了平安的范圍那么可顯示毒性反響。此外，藥峰濃度還是衡量制劑吸收和平安性的重要指標。四、藥峰濃度〔Cmax〕系指血藥濃度——時間曲線上的最大血藥濃度值，即用藥后所能到達的最高血漿藥物濃度。編輯ppt

臨床意義：消除快的藥物，給藥次數(shù)可略微增加；消除慢的藥物，給藥次數(shù)可略微縮減，如長期服藥，要警惕可能引起的蓄積中毒。五、給藥次數(shù)系指每日服用藥物的次數(shù)，給藥次數(shù)的多少主要由兩個方面的因素決定：①藥物半衰期；②藥物在體內(nèi)消除的快慢。編輯ppt藥物服用時間：須根據(jù)具體藥物來定。有的藥物如驅(qū)蟲藥，要求在半空腹或空腹時服下；對胃腸道有刺激的藥物，須在飯后服用。六、藥物服用時間編輯ppt一.藥理學(xué)藥物周立波二.電視給藥次數(shù)服藥時間

三.藥動學(xué)土豆上班

小結(jié)編輯pptPART2

藥物效應(yīng)動力學(xué)簡稱藥效學(xué),是指研究藥物對機體的作用，包括作用、機制及臨床應(yīng)用等。15編輯ppt藥效學(xué)第一節(jié)藥物作用的分類第二節(jié)藥物的作用機制16編輯ppt急那么治標，緩那么治本，一般情況，標本兼治。對因治療〔治本〕對癥治療〔治標〕青霉素阿司匹林一.藥物作用的分類1按用藥目的編輯ppt局部作用全身作用本質(zhì)區(qū)別?MgSO42按作用部位編輯ppt原發(fā)作用〔直接作用〕

繼發(fā)作用〔間接作用〕3按先后順序4按作用機制調(diào)節(jié)功能：興奮〔如升壓〕抑制〔如退熱、催眠〕抗病原體及抗腫瘤補充缺乏

編輯ppt〔一〕.▲選擇性多數(shù)藥物在適當劑量時，只對少數(shù)器官或組織發(fā)生明顯作用，而對其他器官或組織的作用較小或不發(fā)生作用。

選擇性高的藥物：藥理活性強，使用針對性強；選擇性低的藥物：針對性差，作用范圍廣，不良反響多。藥物與組織器官親和力的差異；組織器官對藥物敏感性的差異。特點產(chǎn)生原因二.藥物作用的特性

編輯ppt不符合用藥目的，并對病人帶來不利的反響?！捕场鴥芍匦詢芍匦浴委熥饔谩瞭herapeuticeffect〕▲不良反響〔adversedrugreaction,ADR〕1.副作用2.毒性反響3.變態(tài)反響4.后遺效應(yīng)5.繼發(fā)反響6.致畸作用7.藥物依耐性凡符合用藥目的并產(chǎn)生防治效果的作用。21編輯ppt“反響停〞事件22編輯ppt1.▲副作用〔sidereaction〕藥物在下發(fā)生的的反響。治療量

與治療目的無關(guān)

特點1.較輕微，藥物固有，可以預(yù)料，難以防止。2.用藥目的不同,可與治療作用互相轉(zhuǎn)化。產(chǎn)生原因：藥物選擇性低，作用范圍廣。阿托品編輯ppt2.▲毒性反響〔toxicreaction〕指用藥時間過長、用藥劑量過大而引起的機體損害性反響。包括急性毒性和慢性毒性。特點反響比副作用大，對人體健康危害大，可預(yù)料和防止的。編輯ppt3.變態(tài)反響〔allergicreaction〕又稱為過敏反響，指少數(shù)有過敏體質(zhì)的病人對某些藥物產(chǎn)生的病理性免疫反響。特點①與劑量無關(guān)，很小量即可引起；②與原有效應(yīng)無關(guān)；③致敏源：藥物本身；藥物代謝產(chǎn)物；制劑中的雜質(zhì)或輔料④臨床表現(xiàn)因人、因藥不同而差異大。小分子藥物＋體內(nèi)蛋白質(zhì)〔半抗原〕抗原編輯ppt〔三〕▲差異性個體與個體之間，同一個體在不同時間內(nèi)對同一藥物的反響性可以不同。編輯ppt三.

▲量效關(guān)系

在一定范圍內(nèi)，藥物的效應(yīng)隨著劑量的增加而增強，這種劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系稱為量效關(guān)系?！惨弧硠┝?.最小有效量〔閾劑量〕：剛能引起藥理效應(yīng)的劑量。2.▲治療量〔常用量〕：比閾劑量大，比極量小的劑量。臨床上使用時對大多數(shù)病人有效而又不會出現(xiàn)中毒。3.最大有效量〔極量〕：引起最大效應(yīng)而不中毒的劑量。4.最小中毒量：剛引起中毒的劑量。5.最小致死量：剛引起死亡的劑量。編輯ppt(三).量效曲線(二).效應(yīng)1.量反響：指藥物效應(yīng)的強弱可用絕對數(shù)量來表達。2.質(zhì)反響：指藥物效應(yīng)的結(jié)果是用陽性或陰性來表達。藥物作用的量效曲線編輯ppt1.▲〔效價〕強度：能引起等效反響時所需要的劑量其值越小，強度越大。2.▲效能：藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。3.▲ED50：能引起50%的實驗動物或標本產(chǎn)生某種反響或治療效果的劑量。4.▲LD50：能引起50%的實驗動物或標本死亡的劑量。5.▲TI：LD50/ED50，用來估計藥物的平安性，此數(shù)值越大越平安。6.▲平安范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。其距離越大越平安。按等效作用強度比較：氫氯噻嗪〉呋塞米

按效能：呋塞米〉氫氯噻嗪高0 1 10 100 1000 劑量（mg）200 150 100 50 氫氯噻嗪呋塞米氯噻嗪每日尿排鈉量（mmol）編輯ppt一.藥物作用口腔炎噴霧劑王寶強二.感冒清熱顆粒副作用徐總

三.不良反響奧美拉唑打籃球

小結(jié)編輯pptPART3

藥物代謝動力學(xué)簡稱藥動學(xué),是指研究機體對藥物的作用。包括吸收、分布、代謝、排泄；血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。吸收、分布、代謝、排泄編輯ppt藥動學(xué)第一節(jié)吸收第二節(jié)分布第三節(jié)轉(zhuǎn)化第四節(jié)排泄第五節(jié)藥動學(xué)的一些根本概念32編輯ppt一.不同給藥途徑的吸收過程1.消化道給藥〔1〕口服：小腸是吸收主要場所〔2〕舌下含服〔3〕直腸給藥2.注射給藥〔1〕.靜脈注射：無吸收過程〔2〕.靜脈滴注：無吸收過程〔3〕.肌內(nèi)注射〔4〕.皮下注射3.吸入給藥4.經(jīng)皮給藥第一節(jié)吸收編輯ppt二.影響〔口服〕藥物吸收的因素1.藥物方面：理化性質(zhì)〔PH、脂溶性等〕、劑型等2.胃腸功能3.▲首過〔關(guān)〕效應(yīng)〔首過消除〕4.其他：胃腸PH值、食物。編輯ppt一.影響藥物分布的因素1.血漿蛋白結(jié)合率D+PDP特性：為可逆性疏松結(jié)合，結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運，暫時失去藥理活性。2.體內(nèi)屏障：〔1〕.血腦屏障；〔2〕.胎盤屏障3.體液PH值和藥物理化性質(zhì)4.局部器官血流量5.組織的親和力第二節(jié)分布35編輯ppt一.代謝的意義:滅活；活化二.代謝的酶系統(tǒng)〔一〕.專一性酶〔二〕.非專一性酶▲肝藥酶：主要為存在于肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的肝臟微粒體細胞色素P450酶系統(tǒng)，能促進多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。

第三節(jié)代謝36編輯ppt三.藥物對肝藥酶的影響〔一〕.誘導(dǎo)▲藥酶誘導(dǎo)劑：使肝藥酶合成加速或降解減慢的藥物?！捕?抑制▲藥酶抑制劑：使肝藥酶合成減少或降解加速的藥物。37編輯ppt一.排泄的途徑1.腎排泄(主要排泄途徑)2.膽汁排泄3.乳汁排泄4.其它：唾液；汗液；淚液二.影響藥物排泄的因素1.藥物的理化性質(zhì)和尿液PH值2.競爭性分泌系統(tǒng)3.▲肝腸循環(huán)：許多藥物從肝臟經(jīng)膽汁排入腸腔，然后隨著糞便排出。有些藥物在腸腔內(nèi)又被重吸收，形成肝腸循環(huán)。第四節(jié)排泄編輯ppt第五節(jié)藥物代謝動力學(xué)的一些根本概念一.血藥濃度—時間曲線〔時量曲線〕〔一〕.▲時量關(guān)系：血漿藥物濃度隨時間的變化過程。〔二〕.▲時量曲線：以時間為橫坐標，以濃度或?qū)?shù)濃度為縱坐標作圖，表達藥物的體內(nèi)動態(tài)過程。39編輯ppt二.▲生物利用度：血管外給藥時，藥物制劑被機體吸收利用的程度和速度?！惨弧?絕對生物利用度F=

口服等量藥物AUC×100%靜注等量藥物AUC〔二〕.相對生物利用度F=受試藥AUC×100%標準藥AUC編輯ppt三.藥物消除速率類型〔一〕.▲一級動力學(xué)消除〔恒比消除〕：在單位時間內(nèi)消除某恒定比例的藥物。特點：1.t1/2恒定:0.693/k；2.多數(shù)藥物治療量以一級速率消除?！捕?▲零級動力學(xué)消除〔恒量消除〕：在單位時間內(nèi)消除恒定量的藥物，與C無關(guān)。特點：1.t1/2依賴劑量；2.當血藥濃度過高時以零級動力學(xué)消除。編輯ppt四.▲半衰期〔t1/2〕---通常指血漿半衰期血漿半衰期指血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。生物半衰期指藥物效應(yīng)下降一半所需要的時間。

臨床意義1.表示消除快慢，t1/2長，消除慢；2.給藥方案：屢次給藥方案的給藥間隔時間最好接近t1/2。3.單次給藥經(jīng)4-6個t1/2根本消除，定時定量屢次給藥經(jīng)4-6個t1/2達▲穩(wěn)態(tài)血藥濃度〔坪值〕；

編輯ppt▲穩(wěn)態(tài)血藥濃度〔坪值〕

屢次給藥血藥濃度呈鋸齒狀上升，開始時消除速度小于給藥速度，當經(jīng)4-6個t1/2時消除速度趕上給藥速度時，血藥濃度形成相對穩(wěn)態(tài)的水平，即為Css。

CT編輯ppt一.半衰期帥哥生物利用度二.吸收感冒藥昆明

三.高血壓老人纈沙坦膠囊

小結(jié)編輯pptPART4

影響藥物效應(yīng)的因素編輯ppt一、藥物方面的因素▲耐受性：機體連續(xù)用藥后作用減弱，必須增加劑量才能維持原有療效