藥理學藥物的體內過程

藥物的體內過程2021級生物技術1324410011劉靜1編輯ppt藥物自進入機體至離開可分為以下4個過程

一、吸收-------轉運二、分布-------轉運三、生物代謝轉化四、排泄-------轉運也簡稱ADME系統(tǒng)即Absorption、Distribution、Metabolism、Excretion2編輯ppt

3編輯ppt4編輯ppt5編輯ppt藥物的跨膜轉運方式整個體內過程都涉及藥物體內跨膜轉運大多數藥物體內轉運過程屬于被動轉運〔脂溶擴散〕分子量小、非解離型、脂溶性大、極性小的物質易被被動轉運過程一：吸收吸收〔Absorption〕：藥物從給藥部位經過細胞屏障膜進入血液循環(huán)的過程稱為吸收6編輯ppt過程一：吸收消化道吸收：1〕口服：大多數藥物常采用口服給藥，以腸道〔小腸〕吸收為主。優(yōu)點：方便，快捷，病人可自行按照醫(yī)師囑咐服用缺點：一些藥物會出現首關消除，藥物耗量大，利用率低?！彩钻P消除：有些藥物首次進入胃腸比和肝臟時可被酶代謝失活，使進入人體的循環(huán)藥量減少的現象〕2〕直腸給藥優(yōu)點：防止藥物對上消化道的刺激7編輯ppt過程一：吸收3〕舌下給藥：適宜脂溶性高，應用劑量小而高效，p.o.首過消除大的藥物。如，硝酸甘油應舌下含服治療心絞痛〔緩解發(fā)作〕。優(yōu)點：不會出現首過消除。8編輯ppt過程一：吸收注射給藥：適宜消化道中易被破壞、不易吸收、首過消除明顯的藥物特點：吸收迅速完全脂溶性——脂溶擴散水溶性小分子——濾過1〕皮下注射2〕肌肉注射1〕、2〕吸收較完全，一般比口服快3)靜脈注射：沒有吸收過程，可使藥物迅速而準確地進入人體循環(huán)，發(fā)揮作用快，但也極易發(fā)生危險4〕動脈注射：可將藥物輸送至該動脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反響。吸入給藥：經口鼻吸入藥物在肺泡上皮細胞被吸收，適用于氣體及揮發(fā)性藥物。局部給藥：在皮膚、眼。鼻、咽喉和陰道等部位產生局部作用9編輯ppt過程二：分布分布：是藥物從血液向組織器官轉運的過程，大多數藥物在體內的分布是不均勻的。影響藥物分部的因素：1〕藥物與血漿蛋白的結合率:多數藥物在血漿中會與血漿蛋白結合。藥物與血漿蛋白的結合率受藥物濃度、血漿蛋白質和量及解離常數影響.游離型：分子量小、易跨膜轉運、參與代謝和排泄、是活性形式結合型：分子量大、不易跨膜轉運、暫時失活、不參與代謝和排泄，是儲存形式結合型特點:①可逆性；②飽和性；③競爭性2〕局部器官血流量：血流豐富，分布快；脂肪組織血流雖少，卻是脂溶性藥物的巨大儲庫。10編輯ppt過程二：分布3〕組織的親和力：某些藥物對某些組織有特殊親和力，從而使藥物分布具有一定的選擇性。組織親和力高，分布多，如甲狀腺對碘。4〕pH的影響：藥物的pKɑ及體液的pH會影響藥物分布5〕特殊屏障：血-腦屏障：大腦進行自我保護的一種生理屏障。只有脂溶性高，分子量小的及少數水溶性藥物才能通過。胎盤屏障：是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，由生物膜組成。多數藥物都能穿過進入胎盤循環(huán)，因此對妊娠婦女應謹慎用藥。血-眼屏障：吸收入血的藥物在房水、晶狀體和玻璃體等組織濃度遠低于血液。故作用于眼部的藥物多以局部用藥為好

11編輯ppt過程三：生物轉化生物轉化:是指藥物在體內發(fā)生的化學結構變化，也稱代謝。目的：降低藥物的脂溶性提高水溶性減少表觀分布容積和腎小管的再吸收，有利排泄。轉化部位：肝臟〔主要〕藥物轉化步驟：I相反響：即氧化。復原、水解〔I相反常是藥物在體內消除的限速步驟，可以影響到藥物許多的藥動學特性〕II相反響：即結合反響，I相反響的代謝物與體內葡萄糖、甘氨酸、硫酸等內源性物質結合。12編輯ppt過程三：生物轉化藥物轉化酶系：細胞色素P450〔CYP450〕是一類亞鐵血紅素硫醇鹽蛋白超家族代謝反響式：DH+NADPH+〔H＋〕+O2→DOH+H2O+NADP＋DH為復原藥物；DHO為藥物代謝產物該酶的特性：①專一性低，藥物間有競爭性；②個體差異大；③酶活性有限；④其活性一手藥物的誘導或抑制13編輯ppt細胞色素P450在藥物氧化中的循環(huán)14編輯ppt藥酶誘導劑：能增強P450酶系統(tǒng)活性或增加藥酶生成的藥物15編輯ppt

藥酶抑制劑：能抑制藥酶活性或減少要藥酶成的物質16編輯ppt過程三：生物轉化非微粒體酶：存在于胃腸道上皮、腎肺血漿。甚至回腸、結腸的具有轉化功能的厭氧菌〔統(tǒng)稱非微粒體酶〕17編輯ppt過程四：排泄排泄：指藥物原型及其代謝物從排泄器官排泄的過程排泄方式：腎臟排泄：腎小球濾過：主要排泄是小分子物質及未與血漿蛋白結合的藥物腎小管再吸收：主要排泄脂溶性高、極性低及非離子型藥物腎小管主動分泌：某些藥物通過腎小管主動分泌最終隨尿排泄〔主動轉運過程速度較慢〕二、膽汁排泄：經載體轉運進入膽汁自膽汁排入十二指腸，然后經由糞便排泄〔肝腸循