醫(yī)學知識一抗心絞痛

抗心絞痛藥一基本內容回顧抗心絞痛藥物大列舉正確選藥、合理聯(lián)合用藥二三主要內容介紹

心絞痛是冠狀動脈供血不足，心肌急劇、暫時缺血、缺氧引起的臨床綜合征。

冠狀動脈供血不足，心肌氧的供求不平衡是心絞痛發(fā)作的病理生理基礎。一、基本內容回顧心絞痛臨床上可分為三種：較常見的典型心絞痛，又稱穩(wěn)定型心絞痛?；颊吖跔顒用}粥樣硬化、心肌供血減少，常在勞累或情緒激動時發(fā)作，安靜時并無癥狀。較少見的變異型心絞痛，冠狀動脈痙攣所致。多在夜間或清晨醒來時發(fā)作。不穩(wěn)定型心絞痛。就是既有冠狀動脈粥樣硬化，又有動脈痙攣，是兩者合并作用所致。決定心肌耗氧量的主要因素：

①心室壁張力②心率③心室收縮力降低心肌耗氧量硝酸甘油是硝酸酯類的代表藥，由于其具有起效快、療效肯定、使用方便、經(jīng)濟等優(yōu)點，是防治心絞痛最常用的藥物。硝酸甘油口服因受首關效應等的影響，生物利用度僅為8％，故臨床上舌下含服或外用（軟膏或貼膜）。

二.抗心絞痛藥物大列舉一、硝酸酯類藥理作用硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以對血管平滑肌的作用最顯著。適應癥

用于冠心病心絞痛的治療及預防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。用法用量

成人一次（1片）舌下含服，每5分鐘可重復1片，直至疼痛緩解，如果15分鐘內總量達3片后疼痛持續(xù)存在，應立即就醫(yī)。在活動之前5-10分鐘預防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。臨床應用1.舌下含服硝酸甘油能迅速緩解各種類型心絞痛。2.在預計可能發(fā)作前用藥也可預防發(fā)作。3.和β受體阻斷藥與鈣拮抗藥比較，本類藥物無誘發(fā)哮喘和加重心力衰竭的危險。不良反應及注意事項多數(shù)不良反應是由于血管舒張所引起，如面頰部皮膚潮紅，搏動性頭痛，眼內壓升高等。大劑量可出現(xiàn)直立性低血壓及暈厥。劑量過大可使血壓過度下降，并可反射性興奮交感神經(jīng)、增加心率、加強心肌收縮性，反而可使耗氧量增加而加重心絞痛發(fā)作。超劑量還會引起高鐵血紅蛋白血癥，表現(xiàn)為嘔吐、紫紺等。連續(xù)2周左右可出現(xiàn)耐受性，不同硝酸酯類之間存在交叉耐受性。同類藥還有硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯，其作用及機制與硝酸甘油相似，但作用較弱，起效較慢，作用維持時間較長。主要口服用于心絞痛的預防和心肌梗死后心衰的長期治療。劑量、劑型、用藥頻度、給藥途徑單硝酸異山梨酯適應癥：冠心病的長期治療，心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。藥物相互作用：與其他血管擴張藥、鈣拮抗劑、受體阻滯劑合用，可增強本類藥物的降血壓效應。對硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少，對伴有心律失常及高血壓者尤為適用?，F(xiàn)已作為一線防治心絞痛的藥物。對冠狀動脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應用。對心肌梗死也有效，能縮小梗死區(qū)范圍，但因抑制心肌收縮力，故應慎用。二.β受體阻斷藥代表藥物：普萘洛爾、美托洛爾等。鹽酸普萘洛爾適應癥：1.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓3.勞力型心絞痛4.控制室上性快速心律失常、竇性心律失常。用法用量：治療心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次，每3日可增加10-20mg，可漸增至每日0.2g（20片），分次服。酒石酸美托洛爾片（倍他樂克）適應癥：用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常等癥。近年來尚用于心力衰竭的治療。用法用量：應空腹服藥。對于急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾個小時內使用，因為在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍，降低短期死亡率；在已溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在兩小時內用藥還可以降低死亡率。注意事項：通常肝腎功能對本品清除率無明顯影響，患者無需調整劑量。富馬酸比索洛爾片適應癥：高血壓、冠心?。ㄐ慕g痛）用法用量：通常每日一次，每次5mg。不可突然中斷服藥，冠心病患者尤需特別注意。注意事項：輕、中度肝腎功能不全者通常不需要調整劑量，嚴重者每日劑量不得超過10mg。藥物相互作用：鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物（如硝苯地平），增加低血壓風險，有潛在心功能不全的患者，合并使用后可能會導致心力衰竭。是臨床用于預防和治療心絞痛的常用藥，特別是對變異型心絞痛療效最佳。代表藥物：

1.二氫吡啶類：

硝苯地平(心痛定)、非洛地平、氨氯地平等

2.非二氫吡啶類：

維拉帕米(異搏定)、地爾硫卓等。三.鈣通道阻滯藥臨床應用①鈣通道阻滯藥有強大的擴張冠狀動脈作用，變異型心絞痛是最佳適應證；②鈣通道阻滯藥因有松弛支氣管平滑肌作用，故更適合心肌缺血伴支氣管哮喘者；③鈣通道阻滯藥抑制心肌作用較弱，特別是硝苯地平還具有較強的擴張外周血管、降低外周阻力作用且血壓下降后反射性加強心肌收縮力，可部分抵消對心肌的抑制作用，因而較少誘發(fā)心衰；硝苯地平適應癥：1.變異型心絞痛，不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛；2.高血壓藥物相互作用：硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。二氫吡啶類非洛地平緩釋片適應癥：1.

穩(wěn)定型心絞痛；2.高血壓用法用量：治療心絞痛：建議以5mg/日/次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10mg，一日一次。注意事項：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度，不需要調整劑量，嚴重者使用本品慎重。苯磺酸左旋氨氯地平片適應癥：(1)高血壓??；（2）心絞痛用法用量：治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日一次。藥物相互作用：本品與下列藥物合用時安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、口服降糖藥。鹽酸維拉帕米片適應癥：(1)原發(fā)性高血壓病；（2）心絞痛（3）心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動，預防陣發(fā)性室上性心動過速的反復發(fā)作。用法用量：一般劑量為每次2-3片（80-120mg）一日三次。肝腎功能不全者及老年人的安全劑量為每次一片（40mg），一日三次。非二氫吡啶類注射用鹽酸地爾硫卓適應癥：1.室上性心動過速2.手術時異常高血壓的急救處置3.高血壓急癥4.不穩(wěn)定型心絞痛卡維地洛：β1、β2和α受體阻斷藥，又具有一定的抗氧化作用，故可用于心絞痛、心功能不全和高血壓的治療。尼可地爾:K+通道激活劑，促進K+外流，抑制Ca2+內流作用。使冠脈血管擴張。主要適用于變異型心絞痛和慢性穩(wěn)定型心絞痛，且不易產生耐受性。四.其他抗心絞痛藥物速效救心丸：可增加冠脈血流量、緩解心絞痛。用于氣滯血瘀型冠心病、心絞痛。地奧心血康膠囊：活血化瘀、行氣止痛，擴張冠脈血管、改善心肌缺血。用于預防和治療冠心病、心絞痛以及瘀血內阻之胸痹、眩暈、心悸、胸悶或痛。復方丹參片、復方丹參滴丸：活血化瘀、理氣止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹、癥見胸悶、心前區(qū)刺痛，冠心病心絞痛見上述癥候者。丹參川芎嗪注射液：用于閉塞性腦血管疾病及其他缺血性心血管疾病，如冠心病的胸悶、心絞痛、心肌梗死等癥。丹紅注射液：活血化瘀、通脈舒絡。用于瘀血閉阻所致的胸痹及中風；冠心病、心絞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、腦血栓等。注射用燈盞花素：活血化瘀、通絡止痛。用于中風極其后遺癥、冠心病、心絞痛。藥物相互作用：1.與氨基糖苷類藥物反應產生沉淀。2.與PH值偏低的溶液使用時，可使有效成分析出，故不得與PH值低于4.2的輸液或藥物合用。三、合理選用抗心絞痛藥物正確選藥合理聯(lián)合用藥心絞痛是冠心病的常見癥狀。正確、合理地運用藥物治療心絞痛，不但能減輕發(fā)作時的疼痛，還能保護心臟，預防心絞痛心肌梗塞發(fā)作，防止病情惡化。1.要按型選藥

硝酸酯類化合物：如硝酸甘油、硝酸異山梨酯等，對上述

三種類型心絞痛都有效，作用迅速。

β-受體阻滯劑：如普萘洛爾，主要是通過它的減慢心率、降低心肌收縮力的作用來減少心肌需氧量，達到治療心絞痛的目的。這類藥只適用于穩(wěn)定型心絞痛，不穩(wěn)定型者慎用，變異型者禁用。一、正確選藥鈣通道阻滯劑：如維拉帕米，對上述三種心絞痛都有效。以變異型心絞痛療效最佳，常為首選藥物。對伴有充血性心力衰竭的病人，療效更為滿意。2.應科學用藥通常發(fā)生心絞痛，可舌下含服硝酸甘油等藥，但長期使用易產生耐藥性，療效下降?？筛鶕?jù)患者病情聯(lián)合用藥，以增強療效。3.注意服用方法1)硝酸甘油是抗心絞痛的首選藥，服法是舌下含化0.15或0.3mg;老年人首次含化0.15mg，一般1-3分鐘即可緩解，如含化一片不能緩解，隔1分鐘可再含化一片，若連服三片仍無效，宜速請醫(yī)生診治，以防發(fā)生心肌梗塞。2)硝酸甘油宜貯存在棕色玻璃瓶中，放置3-6個月應更換。含化硝酸甘油后會出現(xiàn)頭脹、血管跳動感及舌尖發(fā)熱、麻刺感，若無此現(xiàn)象說明藥片失效，應更換新藥片。二、合理聯(lián)合用藥(1)硝酸酯類與β-受體阻滯劑合用。宜選用作用時間相近的藥物，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨酯合用。β受體拮抗藥能對抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強，硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時間延長，二藥合用能協(xié)同降低耗氧量，減少用量，副作用也減少。二、合理聯(lián)合用藥

(2)鈣通道阻滯劑與β-受體阻斷劑或硝酸酯類合用。比較合理的方案是維拉帕米與硝酸甘油合用。由于鈣通道阻滯劑對心臟和血管作用強弱不一，與其他抗心絞痛藥物合用需謹慎。如維拉帕米與普萘洛爾合用，會造成心力衰竭。

以上藥物雖然都具有抗心絞痛的作用，但是它們的藥理特性、作用機理、適應證和副反應卻不相同，并非可以任意使用的。應該根據(jù)具體病情，合理選藥。要想使用得當，可參考以下規(guī)律：注意事項硝酸酯類抗心絞痛作用很好，缺點為很容易發(fā)生耐藥，有時僅用硝酸酯類數(shù)日，耐藥即已發(fā)生，好在停藥10多小時即能恢復其藥效?？梢?，一般每日幾次長期服用并不合適。做法：1.偶發(fā)心絞痛者，不必每天服藥，只須把藥帶在身邊，備而不用；2.面臨體力勞累或情緒激動的情況，擔心發(fā)病，可在事先服一次藥；3.容易在上班時發(fā)病的，可在早晨和中午服藥；4.在頻發(fā)心絞痛的情況下才需要每日服用3-4次，但持續(xù)7

10天即應試行停藥；5.如停藥即發(fā)心絞痛，應交替使用其他抗心絞痛的藥物。β受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑作用較穩(wěn)定，適于較長期使用。但少數(shù)長期服用大劑量β-受體阻滯劑者，突然停藥可能誘發(fā)心絞痛，故宜逐漸減量再停，較為妥當。再者,老年人使用維拉帕米，應注意心率減慢的程度。個別老年人可致心率顯著緩慢，甚至誘發(fā)傳導阻滯或病竇綜合征?？梢?，理想的抗心絞痛藥，應既有擴張冠狀血管包括病變血管的作用，又有降低心肌耗氧量的作用。一些常用治療心絞痛的藥物，還會通過各種機制引起心肌耗氧量增加或供血減少，反而出現(xiàn)心絞痛癥狀，故在使用時應慎重?？偨Y本節(jié)內容小結1.常