第五章抗變態(tài)反應藥

11三月2024第五章抗變態(tài)反應藥

組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質，廣泛存在于人體各組織中，在體內是以無活性的結合形式存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中。當機體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應時，這些細胞便釋放組胺，組胺通過與效應細胞的組胺受體結合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應的效應一、組胺1、來源：組氨酸組胺組氨酸脫羧酶2、存在位置、形式：肥大細胞、嗜堿性粒細胞無活性3、釋放：變態(tài)反應、機體受刺激肥大細胞脫顆粒組胺釋放二、組胺受體受體存在位置H1受體：支氣管、胃腸道、子宮平滑??；皮膚血管、心房肌、房室結H2受體：胃壁細胞、血管、心室肌、竇房結H3受體：支氣管、胃腸道平滑肌三、組胺效應（一）興奮H1受體1、支氣管平滑肌收縮過敏組胺釋放支氣管平滑肌收縮呼吸不暢過敏性哮喘2、胃腸道平滑肌收縮

過敏組胺釋放胃腸道平滑肌收縮胃、腹痛3、血管平滑肌松弛、血管擴張、毛細血管通透性增加

一、組胺組氨酸脫羧組胺貯存肥大細胞、嗜堿性粒細胞顆粒中過敏原刺激脫顆粒釋放組胺H1受體興奮血管擴張通透增加局部：組織滲出水腫全身：休克血管外平滑肌收縮消化道→腹痛、腹瀉呼吸道→哮喘H2受體興奮胃酸分泌量增加根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥H1受體阻斷藥是用于治療變態(tài)反應性疾病的一類藥物，與組胺競爭H1受體，阻斷組胺的H1型效應常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、特非那啶、阿司咪唑等?！咀饔眉皯谩?/p>

1．抗組胺作用

本藥能阻斷H1受體，對抗組胺激動H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用。效果較好：主要用于皮膚黏膜過敏性疾病如蕁麻疹、花粉癥、過敏性鼻炎等。有一定的療效：對藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫 無效：哮喘

蕁麻疹蕁麻疹是一種常見的皮膚病。由過敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因所致的一種皮膚粘膜血管反應性疾病。表現(xiàn)為時隱時現(xiàn)的、邊緣清楚的、紅色或白色的瘙癢性風團。主要癥狀：皮膚發(fā)紅，劇癢，全身皮膚充血花粉癥主要由花粉引起的呼吸道變態(tài)反應病臨床主要表現(xiàn)為鼻癢、噴嚏連續(xù)發(fā)作、流大量清水樣鼻涕、鼻阻塞等；有的患者還可發(fā)生眼癢、流淚、結膜充血、哮喘等。2．中樞抑制作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。可治療帕金森病、失眠，尤其適用于變態(tài)反應性疾病引起的煩躁、失眠。3．抗暈止吐作用具有較強中樞抗乙酰膽堿作用（對前庭神經(jīng)的抑制作用）對乘車、船等引起的暈動病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。4.其他對子宮、膀胱平滑肌有直接抑制作用【不良反應與注意事項】

1．中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應遲鈍、注意力不集中等中樞抑制癥狀最為常見。

2．消化系統(tǒng)反應可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。

3．心血管系統(tǒng)胸悶、心悸、心動過速、高血壓、低血壓

4.其他視物模糊、耳鳴、皮疹、光敏感、排尿困難、陽痿等【用藥護理】1.使用本類藥物前應告知患者可能出現(xiàn)的副作用，副作用嚴重時及時告知醫(yī)師2.使用苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏期間不宜從事高空作業(yè)、駕駛車船、機械操作等，以免發(fā)生意外3.為減輕胃腸道反應，告知患者可在進餐時服藥或與牛奶同服，但阿斯咪唑宜在飯前1小時服用，以免影響藥效4.深部肌注5.用于防治暈動病時，需在乘車前半小時服用6.兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、幽門梗阻患者表5-1常用H1受體阻斷藥作用特點比較

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈動止吐抗膽堿作用持續(xù)時間（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6異丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++強；++中；+弱；-無鈣是構成我們身體鋼骨結構的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質鈣對我們人體的作用難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？第二節(jié)鈣劑鈣對傳遞神經(jīng)沖動起到了關鍵的作用，嚴重缺鈣神經(jīng)會變得緊張、會使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧。看脾氣就知你是否缺鈣我不明白為什么更年期婦女脾氣大？補鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥【作用及應用】1、抗過敏作用鈣劑能史毛細血管的致密性通透性滲出消炎消腫可用于蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等疾病的輔助性治療。第二節(jié)鈣劑臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等。2、維持神經(jīng)肌肉正常興奮性

正常血鈣濃度為90-110mg/L當血鈣降低，神經(jīng)肌肉興奮性增高，出現(xiàn)手足抽搐、驚厥靜脈注射鈣劑緩解3、解救鎂中毒與鎂離子競爭4、促進骨骼、牙齒生長發(fā)育第二節(jié)鈣劑鈣缺乏癥長期缺乏鈣和維生素D可導致兒童生長發(fā)育遲緩，骨軟化、骨骼變形，嚴重缺乏者可導致佝僂病；中老年人易患骨質疏松癥；鈣的缺乏者易患齲齒，影響牙齒質量。靜脈注射時可有全身發(fā)熱，注射過快可產(chǎn)生心律失常甚至心搏驟停；惡心、嘔吐；可致高鈣血癥鈣劑【不良反應】1、靜脈注射刺激性強；需應用等量葡萄糖溶液稀釋并避免漏出血管外；一旦藥物外漏，用0.5%普魯卡因注射液處理（局部封閉）2、增強強心苷毒性在應用強心苷期間或停藥后一周內不能靜脈給藥，否則易致心律失常及高血鈣癥3、不可和四環(huán)素類抗生素（一類廣譜抑菌劑）合用

影響吸收鈣劑【用藥護理】少年早補鈣老來更健康鈣的食補奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含鈣豐富呢？1.Hl受體興奮時其效應不包括A．支氣管舒張B．支氣管收縮C．腸道平滑肌收縮D．血管擴張E．子宮收縮

2．苯海拉明對下列哪一疾病無效

A．蕁麻疹B．過敏性鼻炎C．血管神經(jīng)性水腫D．哮喘E．接觸性皮炎3．苯海拉明不具有的作用是

A．鎮(zhèn)靜B．催眠C．抗過敏D．抑制胃酸分泌E．抗暈止吐4．下列哪種藥物無止吐作用

A．苯海拉