獸醫(yī)藥理學(xué)-課件

ppt課件1獸醫(yī)藥理學(xué)

VeterinaryPharmacologyppt課件1獸醫(yī)藥理學(xué)

VeterinaryPharmac1ppt課件2第一章緒論Introduction第一節(jié)藥物的基本概念第二節(jié)獸醫(yī)藥理學(xué)的概念和任務(wù)第三節(jié)獸醫(yī)藥理學(xué)的研究方法第四節(jié)藥理學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史ppt課件2第一章緒論Introduction第一節(jié)2精品資料精品資料3你怎么稱(chēng)呼老師？如果老師最后沒(méi)有總結(jié)一節(jié)課的重點(diǎn)的難點(diǎn)，你是否會(huì)認(rèn)為老師的教學(xué)方法需要改進(jìn)？你所經(jīng)歷的課堂，是講座式還是討論式？教師的教鞭“不怕太陽(yáng)曬，也不怕那風(fēng)雨狂，只怕先生罵我笨，沒(méi)有學(xué)問(wèn)無(wú)顏見(jiàn)爹娘……”“太陽(yáng)當(dāng)空照，花兒對(duì)我笑，小鳥(niǎo)說(shuō)早早早……”獸醫(yī)藥理學(xué)--ppt課件4ppt課件5第一節(jié)藥物的基本概念

一藥物的定義藥物（Drug，Pharmakon，Medicine）用以預(yù)防、治療和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。從廣義上講，凡是影響機(jī)體器官生理功能及/或細(xì)胞代謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)，都屬于藥物的范疇。ppt課件5第一節(jié)藥物的基本概念一藥物的定義5ppt課件6

簡(jiǎn)稱(chēng)獸藥。是指用來(lái)預(yù)防、治療和診斷動(dòng)物疾病的一類(lèi)化學(xué)物質(zhì)。也包括飼料藥物添加劑。

獸醫(yī)藥物（VeterinaryDrugs）ppt課件6簡(jiǎn)稱(chēng)獸藥。是指用來(lái)預(yù)防、治療和診6ppt課件7

簡(jiǎn)稱(chēng)飼料添加劑或藥物添加劑。是指在飼料的加工、儲(chǔ)存、調(diào)配、喂飼過(guò)程中，另行加入的藥物的總稱(chēng)。

飼料藥物添加劑(FeedMedicationAdditives)ppt課件7簡(jiǎn)稱(chēng)飼料添加劑或藥物添加劑。是指7ppt課件8

飼料藥物添加劑的功能：①能滿(mǎn)足飼養(yǎng)動(dòng)物的營(yíng)養(yǎng)需要；②防止和延緩飼料的品質(zhì)下降；③防治動(dòng)物疾??；④促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)繁殖；⑤提高動(dòng)物生產(chǎn)效能；⑥改善動(dòng)物產(chǎn)品的產(chǎn)量和質(zhì)量等。ppt課件8飼料藥物添加劑的功能：①能滿(mǎn)足飼養(yǎng)動(dòng)物的營(yíng)養(yǎng)需8ppt課件9二藥物的來(lái)源(Sourceofdrugs)

藥物按其來(lái)源不同，可分為三大類(lèi)：天然藥物合成藥物生物技術(shù)藥物。

ppt課件9二藥物的來(lái)源(Sourceofdrugs)9ppt課件10

（一）天然藥物(Naturalproducts)

主要來(lái)源于自然界。可分為以下四類(lèi)：

1.植物性藥物(Plants)2.動(dòng)物性藥物(Animals)3.礦物性藥物(Minerals)4.抗生素(Antibiotics)ppt課件10（一）天然藥物(Naturalproduc10ppt課件11

（二）合成藥物（SyntheticDrugs）是由人工化學(xué)合成的或在天然化學(xué)物質(zhì)的基礎(chǔ)上，加入某些化學(xué)基團(tuán)后合成的藥品。ppt課件11（二）合成藥物（SyntheticDru11ppt課件12

（三）生物技術(shù)藥物(biotechdrug,

Biopharmaceuticals)是通過(guò)細(xì)胞工程、基因工程、酶工程等新技術(shù)生產(chǎn)的藥物。如疫苗、生長(zhǎng)激素和酶制劑等。ppt課件12（三）生物技術(shù)藥物(biotech12ppt課件13第二節(jié)獸醫(yī)藥理學(xué)的概念和任務(wù)一獸醫(yī)藥理學(xué)的概念藥理學(xué)（Pharmacology）是研究藥物的學(xué)科之一。是為臨床合理用藥，防治疾病提供基本理論的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)科學(xué)。它研究藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用的規(guī)律及其原理。ppt課件13第二節(jié)獸醫(yī)藥理學(xué)的概念和任務(wù)一獸醫(yī)藥理學(xué)的13ppt課件14

是專(zhuān)門(mén)研究藥物與動(dòng)物機(jī)體（包括病原體）相互作用的規(guī)律及其原理的一門(mén)學(xué)科。是藥理學(xué)的一個(gè)分支。藥物機(jī)體Pharmacodynamis(藥效學(xué))Pharmacokinetics(藥動(dòng)學(xué))

獸醫(yī)藥理學(xué)(VeterinaryPharmacology

）ppt課件14是專(zhuān)門(mén)研究藥物與動(dòng)物機(jī)體（包括14ppt課件15

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（Pharmacodynamics）

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）

作用、作用機(jī)制吸收、分布、代謝、排泄

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（Pharmacodynamics）

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）

作用、作用機(jī)制吸收、分布、代謝、排泄

ppt課件15藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharma15ppt課件16

（一）藥理學(xué)的性質(zhì)

1是研究藥物的學(xué)科；

2屬專(zhuān)業(yè)基礎(chǔ)課；

3是聯(lián)系藥學(xué)、基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)的橋梁科學(xué)。二藥理學(xué)的性質(zhì)和任務(wù)ppt課件16（一）藥理學(xué)的性質(zhì)二藥理學(xué)的性質(zhì)16ppt課件17藥理學(xué)藥理學(xué)的橋梁科學(xué)作用A臨床醫(yī)學(xué)B藥學(xué)科學(xué)C基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)ppt課件17藥理學(xué)藥理學(xué)的橋梁科學(xué)作用17ppt課件18

（二）藥理學(xué)的任務(wù)

主要任務(wù)是研究和闡明以下兩個(gè)方面的內(nèi)容：藥效動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)ppt課件18（二）藥理學(xué)的任務(wù)主18ppt課件19

1藥效動(dòng)力Pharmacodynamics,PD

全稱(chēng)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué)。是研究藥物對(duì)機(jī)體作用規(guī)律的科學(xué)，既研究藥物對(duì)機(jī)體（或病原體）的作用和作用機(jī)制。換言之，研究在藥物的影響下，機(jī)體細(xì)胞功能如何發(fā)生變化。ppt課件191藥效動(dòng)力Pharmacody19ppt課件20

全稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱(chēng)藥代學(xué)。是研究機(jī)體對(duì)藥物作用規(guī)律的科學(xué)。即研究藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過(guò)程中，藥物效應(yīng)及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。換言之，研究機(jī)體是如何對(duì)藥物進(jìn)行處理的。2藥代動(dòng)力學(xué)Pharmacokinetics，PKppt課件20全稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱(chēng)藥代學(xué)。是20ppt課件21

三學(xué)習(xí)藥理學(xué)的方法和目的

（一）學(xué)習(xí)方法

1.緊密結(jié)合基礎(chǔ)課

2.緊密聯(lián)系臨床實(shí)踐

3.重視藥理實(shí)驗(yàn)課ppt課件21三學(xué)習(xí)藥理學(xué)的方法和目的（一）學(xué)習(xí)方法21ppt課件22

（二）學(xué)習(xí)目的1.為臨床有效、合理、安全地使用藥物，防治疾病奠定理論基礎(chǔ)。從而避免盲目用藥帶來(lái)的不良后果。

2.為尋找新藥或老藥新用提供線(xiàn)索。

3.為探索生物機(jī)體的細(xì)胞生理生化及病理過(guò)程提供重要的實(shí)驗(yàn)資料。ppt課件22（二）學(xué)習(xí)目的122ppt課件23第三節(jié)藥理學(xué)的研究方法實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法臨床藥理學(xué)方法ppt課件23第三節(jié)藥理學(xué)的研究方法實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法23ppt課件24一實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法1體內(nèi)試驗(yàn)（Invivotest）利用健康的標(biāo)準(zhǔn)動(dòng)物，在麻醉或不麻醉狀態(tài)下，進(jìn)行藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)分析。

2體外試驗(yàn)（Invitrotest）采用動(dòng)物離體器官、組織、細(xì)胞或細(xì)胞器等作為實(shí)驗(yàn)材料，觀察藥物的作用，亦稱(chēng)離體試驗(yàn)。ppt課件24一實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法1體內(nèi)試24ppt課件25二實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法

是預(yù)先將動(dòng)物造成病理模型，然后然后給予某種藥物進(jìn)行治療，以觀察這種藥物對(duì)該病理模型的治療作用。休克—抗休克藥；抗驚厥—致驚厥后，抗驚厥藥物治療；抗感染藥—感染細(xì)菌、病毒后的治療。ppt課件25二實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法25ppt課件26

三臨床藥理學(xué)方法

以臨床實(shí)際病例為研究對(duì)象，通過(guò)這種方法對(duì)某一藥物作出最后評(píng)價(jià)。ppt課件26三臨床藥理學(xué)方法以臨床26ppt課件27

第四節(jié)藥理學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史一本草或古代藥物學(xué)階段從公元1世紀(jì)始，此時(shí)已有了民間醫(yī)藥實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)的積累和流傳積累本草，如我國(guó)的《神農(nóng)本草經(jīng)》、《本草綱目》等。

ppt課件27第四節(jié)藥理學(xué)的發(fā)展簡(jiǎn)史一本草或古代藥物27ppt課件28歷27年,明末1578年完成52卷，190萬(wàn)字收藥1892種 插圖1160幅藥方11000條英、日、德、俄、法、拉丁7種文字《本草綱目》（CompendiumofMateriaMedica)李時(shí)珍

ppt課件28歷27年,明末1578年完成《本草綱目28ppt課件29二近代藥理學(xué)階段

從19世紀(jì)始，藥理學(xué)作為獨(dú)立學(xué)科，有了第一本藥理教科書(shū)。三現(xiàn)代藥理學(xué)階段

20世紀(jì)20年代始，更加完善藥物作用機(jī)制的受體學(xué)說(shuō)。器官——組織——細(xì)胞——亞細(xì)胞——分子水平。ppt課件29二近代藥理學(xué)階段從19世紀(jì)始，29ppt課件3030

(Rawopium)

(Opiumtincture)

(Poppy)

ppt課件3030(Rawopium)(Opiumt30ppt課件31ppt課件3131ppt課件32bezoar牛黃（bezoar、CalculusBovis）ppt課件32bezoar牛黃（bezoar、Calcul32ppt課件33ppt課件3333ppt課件34第二章藥效動(dòng)力學(xué)

Pharmacodynamics第一節(jié)藥物的基本作用第二節(jié)量效關(guān)系第三節(jié)構(gòu)效關(guān)系第四節(jié)藥物作用機(jī)制ppt課件34第二章藥效動(dòng)力學(xué)

Pharmacody34ppt課件35第一節(jié)藥物的基本作用

BasicEffectsofDrugs藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用的基本表現(xiàn)藥物作用的方式藥物作用的選擇性藥物作用的臨床效果ppt課件35第一節(jié)藥物的基本作用

BasicEffec35ppt課件36一藥物作用與藥理效應(yīng)

Drugaction&Pharmacologicaleffect

（一）藥物作用（Drugaction）

是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用。是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制，有其特異性（Specificity）。ppt課件36一藥物作用與藥理效應(yīng)

Drugact36ppt課件37（二）藥理效應(yīng)Pharmacologicaleffect

是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，對(duì)不同器官有其選擇性（Selectivity）。因此，藥理效應(yīng)實(shí)際上是藥物作用于機(jī)體后所引起的機(jī)體組織細(xì)胞原有功能水平的改變。ppt課件37（二）藥理效應(yīng)Pharmacological37ppt課件38靶點(diǎn)結(jié)合

藥物機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)的變化

藥理效應(yīng)藥物作用(action)

作用機(jī)制(actionmechanism)

興奮exicitation抑制inhibition藥理作用與效應(yīng)的關(guān)系ppt課件38靶點(diǎn)藥物機(jī)體生理、藥理效應(yīng)藥物作用(act38ppt課件39心肌收縮加強(qiáng)心率加快血壓升高

腎上腺素（Ad）

-R

藥物作用藥理效應(yīng)ppt課件39心肌收縮加強(qiáng)腎上腺素-R藥物作用39ppt課件40二藥物作用的基本表現(xiàn)興奮性的改變新陳代謝的改變反應(yīng)性的改變ppt課件40二藥物作用的基本表現(xiàn)興奮性的改變40ppt課件41

（一）興奮性的改變興奮（Stimulation/Excitation）抑制（Depression/Inhibition）ppt課件41（一）興奮性的改變興奮（Stimul41ppt課件42

1興奮（Stimulation/Excitation）

使機(jī)體器官原有的機(jī)能活動(dòng)加強(qiáng)或提高。凡能引起機(jī)體器官功能活動(dòng)加強(qiáng)或提高的藥物，稱(chēng)為興奮藥（Stimulants）。

ppt課件421興奮（Stimulation/42ppt課件43

2

抑制（Depression/Inhibition）

使機(jī)體器官原有的機(jī)能活動(dòng)減弱或減低。凡能引起機(jī)體器官機(jī)能活動(dòng)減弱或降低的藥物，稱(chēng)為抑制藥（Depressants）。ppt課件432抑制（Depression/43ppt課件44

（二）新陳代謝的改變

有些藥物通過(guò)調(diào)節(jié)機(jī)體的新陳代謝，改變體液成分而發(fā)揮作用。腎上腺素——血糖胰島素——血糖ppt課件44（二）新陳代謝的改變有44ppt課件45

（三）反應(yīng)性的改變

少數(shù)藥物還能改變機(jī)體的反應(yīng)性。如免疫抑制藥和免疫調(diào)節(jié)藥。ppt課件45（三）反應(yīng)性的改變少45ppt課件46三藥物作用的方式wayofdrugaction

直接作用間接作用局部作用吸收作用ppt課件46三藥物作用的方式wayofdruga46ppt課件47

（一）直接作用（Directaction）

藥物對(duì)所接觸的組織器官直接產(chǎn)生的作用。亦稱(chēng)原發(fā)作用（primaryaction）。ppt課件47（一）直接作用（Directact47ppt課件48

（二）間接作用（Indirectaction）

由于藥物的直接作用而引起的其它組織器官的繼發(fā)反應(yīng)。也稱(chēng)續(xù)發(fā)作用（secondaryaction）。

直接作用

間接作用咖啡因興奮CNS消除疲勞、精神振奮強(qiáng)心甙心力加強(qiáng)利尿ppt課件48（二）間接作用（Indirectac48ppt課件49

（三）局部作用（Localaction）

藥物未被吸收入血流之前，就在用藥部位出現(xiàn)的作用。酒精——皮膚表面的消毒作用；利多卡因——表面麻醉作用。ppt課件49（三）局部作用（Localaction49ppt課件50

（四）吸收作用Absorptiveaction

藥物被吸收后，進(jìn)入血液循環(huán)而發(fā)揮的作用。吸收作用一般也指藥物被轉(zhuǎn)運(yùn)到全身各組織器官后發(fā)生的作用，故有時(shí)也稱(chēng)全身作用。如抗生素被吸收后，分布到全身而發(fā)揮的抗感染作用。ppt課件50（四）吸收作用Absorptiveac50ppt課件51四藥物作用的選擇性（Selectivity）

許多藥物在適當(dāng)劑量時(shí)，往往對(duì)某一個(gè)或幾個(gè)組織器官發(fā)生作用，而對(duì)其他組織器官很少或幾乎不發(fā)生作用，此稱(chēng)為藥物作用的選擇性。ppt課件51四藥物作用的選擇性（Selectivity51ppt課件52（一）藥物作用的選擇性是相對(duì)的1.某些藥物的選擇性高，另一些則較低；

2.某些藥物小劑量時(shí)只選擇性地作用于個(gè)別組織器官，大劑量時(shí)則可對(duì)幾個(gè)組織或器官的功能都產(chǎn)生影響，甚至引起廣泛的全身性毒性反應(yīng)。ppt課件52（一）藥物作用的選擇性是相對(duì)的52ppt課件531.不同組織細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)性不同；

2.藥物對(duì)不同組織的親和力不同；

3.受體分布不均一，不同組織受體分布的多少和類(lèi)型存在差異；

4.藥物在不同組織的代謝速率不同。

（二）藥物作用選擇性產(chǎn)生的原因ppt課件531.不同組織細(xì)胞對(duì)藥物的反應(yīng)53ppt課件541.是藥物臨床治療作用的基礎(chǔ)。

2.是藥物分類(lèi)的依據(jù)之一，也是藥理學(xué)教科書(shū)分章的基礎(chǔ)。（三）藥物作用選擇性的意義ppt課件541.是藥物臨床治療作用的基礎(chǔ)54ppt課件55防治作用不良反應(yīng)

五藥物作用的臨床效果ppt課件55防治作用五藥物作用的臨床效果55ppt課件56

（一）防治作用（protectiveeffect）

1.預(yù)防作用（preventiveeffect）在疾病發(fā)生之前用藥。以防止疾病或癥狀的發(fā)生，稱(chēng)為預(yù)防作用。如：抗過(guò)敏藥——防暈動(dòng)癥；接種卡介苗——預(yù)防結(jié)核病等。ppt課件56（一）防治作用（protective56ppt課件57

2.治療作用Therapeuticaction

用藥的目的在于防治疾病，凡符合用藥目的，或能達(dá)到防治疾病效果的作用，叫做治療作用。治療作用又可分為：對(duì)因治療和對(duì)癥治療ppt課件572.治療作用Therapeut57ppt課件58

（1）對(duì)因治療Etiologicaltreatment

用藥的目的在于消除原發(fā)治病因子的，稱(chēng)為對(duì)因治療，或稱(chēng)治本。（2）對(duì)癥治療Symptomatictreatment

用藥目的在于改善疾病癥狀的叫做對(duì)癥治療，或稱(chēng)治標(biāo)。ppt課件58（1）對(duì)因治療Etiologicalt58ppt課件59

（二）不良反應(yīng)Adversereaction

是由藥物引起的與用藥目的無(wú)關(guān)的，對(duì)機(jī)體不利的作用的總稱(chēng)。按其性質(zhì)，常見(jiàn)的有以下幾種：副作用毒性反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)后遺效應(yīng)ppt課件59（二）不良反應(yīng)Adverserea59ppt課件60

指藥物在治療劑量時(shí)所產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。副作用是由于藥理效應(yīng)選擇性低，作用范圍大，涉及多個(gè)效應(yīng)器官而引起的。副作用是隨治療目的而改變的，當(dāng)某一效應(yīng)被用作治療目的時(shí)，其他效應(yīng)就成為副作用（或副反應(yīng)）。

1.副作用Sidereactionppt課件60指藥物在治療劑量時(shí)所產(chǎn)生的與治60ppt課件61

2.毒性反應(yīng)Toxicreaction

是指在用藥劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的機(jī)體生理生化功能紊亂或結(jié)構(gòu)的病理變化。ppt課件612.毒性反應(yīng)Toxicrea61ppt課件62

3.過(guò)敏反應(yīng)Hypersensitivereaction

亦稱(chēng)變態(tài)反應(yīng)（Allergicreaction),是少數(shù)特異體質(zhì)的病畜受到某些藥物刺激后所發(fā)生的免疫病理反應(yīng)。ppt課件623.過(guò)敏反應(yīng)Hypersensiti62ppt課件63

4.后遺效應(yīng)Residualeffect

是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度（有效濃度）以下時(shí)，殘存的藥理效應(yīng)。苯巴比妥催眠——次晨頭暈、困倦長(zhǎng)期使用糖皮質(zhì)激素——腎上腺皮質(zhì)功能低下，持續(xù)數(shù)月。ppt課件634.后遺效應(yīng)Residual63ppt課件64第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

Dese-effectrelationship

在一定范圍內(nèi)，隨著藥物劑量或濃度的增加或減少，藥物的藥理效應(yīng)也相應(yīng)增強(qiáng)或減弱，這種劑量與藥理效應(yīng)在一定范圍內(nèi)成比例的關(guān)系，叫做量效關(guān)系，或濃度-效應(yīng)關(guān)系（Concentration-effect

relationship）。ppt課件64第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

Dese-effe64ppt課件65一劑量Dose

是指防治疾病作用所需的用量。最小有效量Minimaleffectivedose有效量Effectivedose半數(shù)有效量Halfeffectivedose中毒量Toxicdose半數(shù)致死量Halflethaldoseppt課件65一劑量Dose是指防治65ppt課件66

1.最小有效量Minimaleffectivedose

亦稱(chēng)閾值量（Thresholddose）。指藥物達(dá)到開(kāi)始出現(xiàn)治療作用的劑量。

2.有效量Effectivedose

亦稱(chēng)治療量或常用量。臨床上常用于防止疾病，既可獲得明顯療效，而又比較安全的劑量。ppt課件661.最小有效量Minimaleff66ppt課件67

3.半數(shù)有效量HalfEffectivedose

在一群動(dòng)物中引起50%的動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)或有效的劑量。用ED50表示。ppt課件673.半數(shù)有效量HalfEffec67ppt課件68

4.中毒量Toxicdose

超過(guò)極量，引起機(jī)體毒性反應(yīng)的劑量。

5.半數(shù)致死量Halflethaldose

在一群實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中引起50%的動(dòng)物死亡的劑量。用LD50表示。ppt課件684.中毒量Toxicdose68ppt課件69LD50與ED50的比值，稱(chēng)為藥物的治療指數(shù)（Therapeuticindex，TI）。即：治療指數(shù)=LD50/ED50

從該指數(shù)的大小可以估算一個(gè)藥物的安全程度。ppt課件69LD50與ED50的比值，稱(chēng)為69ppt課件70ppt課件7070ppt課件71圖2－1劑量與藥物作用關(guān)系示意圖ppt課件71圖2－1劑量與藥物作用關(guān)系示意圖71ppt課件72二量效關(guān)系曲線(xiàn)

Dese-effectrelationshipcurve

量效關(guān)系曲線(xiàn)常用曲線(xiàn)來(lái)表示。如果以橫坐標(biāo)表示對(duì)數(shù)劑量，縱坐標(biāo)表示效應(yīng)強(qiáng)度，則量效曲線(xiàn)幾乎呈一條對(duì)稱(chēng)的S型曲線(xiàn)，即量效關(guān)系曲線(xiàn)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱的表示有2種：量反應(yīng)（Gradedresponse）－連續(xù)增減的量變，用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示；質(zhì)反應(yīng)（Quantalresponse）－用全或無(wú)，陽(yáng)性或陰性表示。ppt課件72二量效關(guān)系曲線(xiàn)

Dese-effectre72ppt課件73劑量達(dá)閾值方產(chǎn)生效應(yīng)在一定劑量范圍內(nèi)，效應(yīng)與劑量成正比增加劑量，可產(chǎn)生最大效應(yīng)達(dá)最大效應(yīng)后增加劑量不再增強(qiáng)效應(yīng)最大效應(yīng)(maximumeffect)

藥物濃度

效應(yīng)強(qiáng)度

ppt課件73劑量達(dá)閾值方產(chǎn)生效應(yīng)在一定劑量范圍內(nèi)，效應(yīng)與劑73ppt課件74

量效關(guān)系曲線(xiàn)表明：

①當(dāng)藥物劑量過(guò)小，達(dá)不到閾值量時(shí)，藥物就不會(huì)產(chǎn)生任何藥理效應(yīng)；②藥物必須達(dá)到一定的劑量才能產(chǎn)生效應(yīng)；③在一定范圍內(nèi)，隨著藥物劑量或濃度的增加，藥物作用強(qiáng)度也相應(yīng)增加，直至達(dá)到最大效應(yīng)；④藥物效應(yīng)的增加是有一定極限的，此極限就是最大效應(yīng)。藥物達(dá)到最大效應(yīng)后，劑量再加大，藥物效應(yīng)也不會(huì)增加。ppt課件74量效關(guān)系曲線(xiàn)表明：74ppt課件75第三節(jié)構(gòu)效關(guān)系

Structure-activityrelationship（SAR）

藥理作用的特異性取決于化學(xué)反應(yīng)的專(zhuān)一性，而化學(xué)反應(yīng)的專(zhuān)一性則又取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，這種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其藥理效應(yīng)之間的關(guān)系，稱(chēng)為構(gòu)效關(guān)系。ppt課件75第三節(jié)構(gòu)效關(guān)系

Structure-a75ppt課件76

1.化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系

一般來(lái)說(shuō)，化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似的藥物，常表現(xiàn)為相似或相反的作用。如：麻黃堿與腎上腺素組織胺與抗組胺藥ppt課件761.化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系76ppt課件77

組胺抗組胺藥ppt課件77組胺77ppt課件78

2.立體結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系

藥物的立體結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)也有密切關(guān)系。化學(xué)結(jié)構(gòu)完全相同的光學(xué)異構(gòu)體，作用可能也不同，多數(shù)藥物的左旋體具有藥理作用，而右旋體則無(wú)作用。如左旋氯霉素、左旋咪唑，左旋腎上腺素。ppt課件782.立體結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng)的關(guān)系78ppt課件79第四節(jié)藥物作用機(jī)制

Mechanismofdrugaction

藥物作用原理/機(jī)制，是指藥物在何處起作用和如何起作用以及為什么起作用的問(wèn)題。是藥效學(xué)研究的主要問(wèn)題。ppt課件79第四節(jié)藥物作用機(jī)制

Mechanismof79ppt課件80改變理化環(huán)境參與或干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程對(duì)酶的抑制或促進(jìn)作用影響細(xì)胞膜的通透性影響活性物質(zhì)的釋放影響免疫機(jī)能作用于受體ppt課件80改變理化環(huán)境80ppt課件81（一）改變理化環(huán)境脂溶性——液體石蠟（潤(rùn)便）滲透壓——甘露醇（脫水、導(dǎo)瀉）吸附力——藥用碳（止泄）ppt課件81（一）改變理化環(huán)境脂溶性——液體石蠟（潤(rùn)便）81ppt課件82

（二）參與或干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程

維生素、氨基酸、礦物質(zhì)等——參與正常生理代謝過(guò)程，使缺乏癥得到糾正；磺胺類(lèi)藥物——與細(xì)菌的PABA競(jìng)爭(zhēng)，阻斷細(xì)菌的葉酸代謝，從而使敏感菌受到抑制。ppt課件82（二）參與或干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程82ppt課件83（三）對(duì)酶的抑制或促進(jìn)作用

胰島素——促進(jìn)己糖激酶的活性，產(chǎn)生降血糖作用；新斯的明——抑制膽堿酯酶，發(fā)揮擬膽堿作用；解磷啶——使被有機(jī)磷酸酸類(lèi)抑制的Ach恢復(fù)活性，產(chǎn)生解毒作用。ppt課件83（三）對(duì)酶的抑制或促進(jìn)作用胰島素——促進(jìn)己83ppt課件84（四）影響細(xì)胞膜的通透性

普魯卡因酰胺——穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜，抑制Na+

、K+

、Ca++的通透性，產(chǎn)生抗心率失常作用；苯妥因鈉——穩(wěn)定大腦細(xì)胞膜的通透性，產(chǎn)生抗癲癇作用；表面活性劑和鹵素類(lèi)等——降低細(xì)菌的表面張力，增加菌體細(xì)胞膜的通透性，發(fā)揮抗菌作用。ppt課件84（四）影響細(xì)胞膜的通透性普魯卡因84ppt課件85（五）影響活性物質(zhì)的釋放

麻黃堿促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，產(chǎn)生升壓作用；溴芐銨則抑制去甲腎上腺素的釋放，產(chǎn)生降壓和抗心率失常作用。ppt課件85（五）影響活性物質(zhì)的釋放麻黃堿促進(jìn)85ppt課件86（六）影響免疫機(jī)能

免疫增強(qiáng)藥（左咪唑）——增強(qiáng)機(jī)體免疫功能；免疫抑制藥（環(huán)孢霉素）——抑制機(jī)體免疫功能。ppt課件86（六）影響免疫機(jī)能免疫增強(qiáng)藥（左咪唑86ppt課件87

（七）作用于受體

受體是一類(lèi)位于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)具有介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的蛋白質(zhì)。能識(shí)別某些相應(yīng)的藥物，并與之發(fā)生特異的可逆性結(jié)合，從而導(dǎo)致組織或器官發(fā)生特定的生物效應(yīng)。受體類(lèi)型藥物與受體的相互作用ppt課件87（七）作用于受體受87ppt課件881受體類(lèi)型

根據(jù)受體位置、受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)等特點(diǎn)，將受體大致分為下列四類(lèi)：含離子通道的受體G-蛋白偶聯(lián)受體細(xì)胞內(nèi)受體具有酪氨酸激酶活性的受體ppt課件881受體類(lèi)型根據(jù)受體88ppt課件89（1）含離子通道的受體

ligandgatedionchannel

receptor

又稱(chēng)直接配體門(mén)控通道型受體。它們存在于快速反應(yīng)細(xì)胞的膜上，均由數(shù)個(gè)亞基組成，其中的幾個(gè)亞基組成離子通道。當(dāng)受體與激動(dòng)劑結(jié)合后，導(dǎo)致離子通道開(kāi)放，促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)、外的跨膜流動(dòng)，產(chǎn)生去極化或超極化，引起興奮或抑制效應(yīng)。

ppt課件89（1）含離子通道的受體

li89ppt課件90（2）G-蛋白偶聯(lián)受體

Gprotein-coupledreceptorG-蛋白是鳥(niǎo)苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白的簡(jiǎn)稱(chēng)，實(shí)際上是一大類(lèi)具有信號(hào)傳導(dǎo)功能的蛋白質(zhì)的總稱(chēng)。存在于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，由三個(gè)亞單位組成。一個(gè)受體可與多個(gè)G-蛋白相偶聯(lián)，當(dāng)受體與激動(dòng)劑結(jié)合后，只有通過(guò)G-蛋白的傳導(dǎo)，才能將信號(hào)傳遞至效應(yīng)器，調(diào)節(jié)許多細(xì)胞功能。ppt課件90（2）G-蛋白偶聯(lián)受體

G90ppt課件91（3）細(xì)胞內(nèi)受體

intracellularreceptor

主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)。

如甾體激素受體存在于細(xì)胞漿內(nèi)，甲狀腺受體存在于細(xì)胞核內(nèi)。這兩種受體觸發(fā)的細(xì)胞效應(yīng)很慢，需若干小時(shí)。ppt課件91（3）細(xì)胞內(nèi)受體

intra91ppt課件92（4）具有酪氨酸激酶活性的受體

ligand-regulatedtransmembraneenzymereceptor

亦稱(chēng)跨膜酶受體。

由單一肽鏈組成，胞外有識(shí)別部位，胞內(nèi)含有酪氨酸激酶活性或偶聯(lián)蛋白激酶，能激活胞內(nèi)蛋白激酶，增加DNA和RNA合成，加速蛋白合成。從而產(chǎn)生細(xì)胞生長(zhǎng)分化等效應(yīng)。ppt課件92（4）具有酪氨酸激酶活性的受體

92ppt課件932藥物與受體的相互作用

藥物與受體的相互作用過(guò)程，包括以下兩個(gè)步驟：

①藥物與受體的相互結(jié)合；

②藥物與受體結(jié)合后的繼發(fā)性變化ppt課件932藥物與受體的相互作用藥物與受體93ppt課件94（1）藥物與受體的相互結(jié)合

藥物（D）受體（R）復(fù)合物（DR）生物效應(yīng)（E）+ppt課件94（1）藥物與受體的相互結(jié)合藥物（D）94ppt課件95

藥物與受體結(jié)合后，可能會(huì)興奮受體，產(chǎn)生藥理效應(yīng)，這種藥物叫激動(dòng)劑（Agonist）或興奮劑（Stimulant）；也可能會(huì)阻斷受體，產(chǎn)生對(duì)抗作用，這種藥物稱(chēng)拮抗劑（Antagonist）或阻斷劑（Blockingagent）。ppt課件95藥物與受體結(jié)合后，可能會(huì)興奮受體，95ppt課件96

藥物與受體結(jié)合后，是否引起生物效應(yīng)，主要取決于以下兩個(gè)因素：

①藥物是否具有親和力(Affinityforce)。親和力是指藥物與其作用物（受體、酶等）的結(jié)合力；

②藥物是否具有內(nèi)在活性(Intrinsicactivity)，亦稱(chēng)效應(yīng)力(Efficacy)，是指藥物產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力。ppt課件96藥物與受體結(jié)合后，是否引起生物效96ppt課件97（2）藥物與受體的繼發(fā)性變化D+R=DRE

由于受體種類(lèi)不同,這種變化有以下幾種情況：

①激活細(xì)胞膜上的酶

②改變細(xì)胞膜的通透性

③調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)的合成ppt課件97（2）藥物與受體的繼發(fā)性變化D97ppt課件98第三章藥代動(dòng)力學(xué)

Pharmacokinetics第一節(jié)

藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)第二節(jié)藥物的體內(nèi)過(guò)程第三節(jié)血漿藥物濃度與半衰期ppt課件98第三章藥代動(dòng)力學(xué)

Pharmacokinet98ppt課件99第三章藥代動(dòng)力學(xué)Pharmacokinetics

藥代動(dòng)力學(xué)是研究機(jī)體對(duì)藥物處理過(guò)程的科學(xué)，既研究藥物在機(jī)體內(nèi)吸收、分布、轉(zhuǎn)化、代謝和排泄等過(guò)程中藥物效應(yīng)及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。

藥物在體內(nèi)的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、代謝和排泄統(tǒng)稱(chēng)為藥物的體內(nèi)過(guò)程。藥物的體內(nèi)過(guò)程可用下圖說(shuō)明：ppt課件99第三章藥代動(dòng)力學(xué)Pharmacokineti99ppt課件100

給藥途徑口服、注射

儲(chǔ)存部位游離結(jié)合

作用部位結(jié)合游離游離型藥物結(jié)合型藥物血漿排泄生物轉(zhuǎn)化代謝產(chǎn)物圖3－1藥物體內(nèi)過(guò)程示意圖ppt課件100給藥途徑儲(chǔ)存部位100ppt課件101第一節(jié)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)

Transportofdrug

藥物從給藥部位進(jìn)入血液，從血液分布到各組織，以及自體內(nèi)排泄，都要通過(guò)機(jī)體的生物膜，這一過(guò)程稱(chēng)為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，簡(jiǎn)稱(chēng)轉(zhuǎn)運(yùn)。換言之藥物在體內(nèi)的吸收、分布、排泄過(guò)程叫做藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。ppt課件101第一節(jié)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)

Transportof101ppt課件102藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要有以下四種形式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)易化擴(kuò)散胞飲胞吐/吞噬作用ppt課件102藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要有以下四種形式：被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)102ppt課件103一被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

Passivetransport

藥物由高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到低濃度一側(cè)的過(guò)程。

藥物的理化性質(zhì)，如分子的大小、脂溶性、極性等因素影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又包括以下二種形式：簡(jiǎn)單擴(kuò)散濾過(guò)ppt課件103一被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)Passivetranspo103ppt課件1041簡(jiǎn)單擴(kuò)散Simplediffusion

藥物依其脂溶性擴(kuò)散的過(guò)程，又稱(chēng)脂溶擴(kuò)散（Lipiddiffusion）。

細(xì)胞膜具有類(lèi)脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，脂溶性藥物可溶于類(lèi)脂質(zhì)透過(guò)細(xì)胞膜。因此藥物的脂溶性越大，越易通過(guò)細(xì)胞膜，擴(kuò)散也越容易。ppt課件1041簡(jiǎn)單擴(kuò)散Simplediffusio104ppt課件105

絕大多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性物質(zhì)，在體液中均以解離型和非解離型兩種互變形式存在，以弱酸性藥物為例：[HA]

[H＋]+[A－]ppt課件105絕大多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性物質(zhì)，105ppt課件106

非離子型藥物脂溶性大，可以自由穿透，通過(guò)生物膜，而離子型藥物解離成陰、陽(yáng)離子后，極性增加，脂溶性下降，就被限制在膜的一側(cè)，則不易擴(kuò)散，這種現(xiàn)象稱(chēng)為離子障（iontrapping）而藥物的離子化程度取決于自身的pKa及其在體液中的pH。ppt課件106非離子型藥物脂溶性大，可以自由穿透106ppt課件107

一般來(lái)說(shuō)，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中非離子型多，則易被吸收；弱堿性藥物則相反，在酸性環(huán)境中離子型多，不易吸收，而在堿性環(huán)境中非離子型多，則易被吸收。ppt課件107一般來(lái)說(shuō)，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中非107ppt課件108

2濾過(guò)

Filtration

藥物通過(guò)親水孔道的轉(zhuǎn)運(yùn)。在流體靜壓或滲透壓的影響下，許多小分子、水溶性的極性物質(zhì)或非極性物質(zhì)，通過(guò)生物膜的膜孔而擴(kuò)散。ppt課件1082濾過(guò)Filtration藥108ppt課件109二主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

Activetransport

是藥物由低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到高濃度的一側(cè)的過(guò)程，在該過(guò)程中，細(xì)胞膜為轉(zhuǎn)運(yùn)提供載體，且消耗能量，有飽和現(xiàn)象。ppt課件109二主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)Activetranspor109ppt課件110三易化擴(kuò)散Facilitateddiffusion

又稱(chēng)促進(jìn)擴(kuò)散，是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式。圖3－4

易化擴(kuò)散示意圖ppt課件110三易化擴(kuò)散Facilitateddif110ppt課件111四胞飲/吞噬作用Pinocytosis/Phagocytosis

細(xì)胞膜通過(guò)主動(dòng)變型，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程，稱(chēng)為胞飲胞吐（Pinocytosisandexocytosis）。

細(xì)胞膜攝入固體顆粒的過(guò)程，稱(chēng)為吞噬作用（Phagocytosis）。ppt課件111四胞飲/吞噬作用Pinocytosis111ppt課件112吸收Absorption分布Distribution代謝Medabolism

排泄Excretion

第二節(jié)藥物的體內(nèi)過(guò)程ppt課件112吸收Absorption第二節(jié)藥物的體內(nèi)過(guò)112ppt課件113一吸收

Absorption

藥物從用藥部位經(jīng)過(guò)細(xì)胞組成的屏障膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱(chēng)為吸收。

藥物被吸收量的多少，吸收速度的快慢，直接影響藥物作用的強(qiáng)度和起效時(shí)間。而藥物被吸收的量的多少以及吸收速度的快慢，則主要取決于藥物被吸收的途徑，即給藥途徑。藥物被吸收的途徑從總體看有兩種：消化道吸收消化道外吸收ppt課件113一吸收Absorption113ppt課件114（一）消化道吸收

內(nèi)服可溶性藥物，從消化道吸收的方式，一般為簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散），少數(shù)營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)則通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

由于藥物的吸收速度受體液pH值的影響，而各種動(dòng)物胃內(nèi)的pH值差異很大，因此，同一藥物在不同動(dòng)物胃中的吸收率是不完全相同的。ppt課件114（一）消化道吸收內(nèi)服可溶性114ppt課件115

藥物在胃腸吸收的途徑主要是經(jīng)過(guò)毛細(xì)血管，再匯集于肝門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟。許多藥物在通過(guò)腸粘膜及肝臟經(jīng)過(guò)滅活代謝后，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，這叫做首過(guò)消除（第一關(guān)卡消除，F(xiàn)iestpasselimination。）ppt課件115藥物在胃腸吸收的途徑主要是經(jīng)過(guò)115ppt課件116影響藥物在消化道吸收的主要因素：藥物的理化性質(zhì)吸收部位的環(huán)境藥物的劑型病理因素ppt課件116影響藥物在消化道吸收的主要因素：藥物的理化性116ppt課件117

1藥物的理化性質(zhì)

分子的大小

脂溶性

解離度

溶解度

ppt課件1171藥物的理化性質(zhì)117ppt課件118

2

吸收部位的環(huán)境

胃內(nèi)容物充盈程度

胃腸排空速度；胃腸蠕動(dòng)快慢

同時(shí)服用的食物或其他藥物

胃腸道pH

ppt課件1182吸收部位的環(huán)境118ppt課件119

3藥物的劑型

藥物的劑型及其制造工藝影響藥物的崩解及溶解，故影響藥物的吸收。

4病理因素

如胃腸淤血、水腫、潰瘍等影響藥物的吸收。ppt課件1193藥物的劑型119ppt課件120（二）消化道外吸收

通過(guò)各種注射、吸入或局部給藥等方法的吸收。

1靜脈注射

Intravenous(i.v)

2吸入

Inhalation3肌肉注射Intramuscular(im.)皮下注射

Subcutaneous(sc.)腹腔注射Intraperitoneal(ip.)ppt課件120（二）消化道外吸收通過(guò)各種120ppt課件121

藥物通過(guò)注射周?chē)?xì)血管壁而被吸收，吸收速度比口服快。

此外，還有經(jīng)直腸、陰道、乳房?jī)?nèi)、皮膚、粘膜等途徑吸收。

ppt課件121藥物通過(guò)注射周?chē)?xì)血管壁而被121ppt課件122圖3－7

給藥方式與血藥濃度的關(guān)系ppt課件122圖3－7給藥方式與血藥濃度的關(guān)系122ppt課件123123

時(shí)間

血漿藥物濃度(mg/L)

口服

靜脈注射

一、一次給藥ppt課件123123時(shí)間血漿藥物濃度(mg/L)123ppt課件124注射給藥的吸收速度主要取決于：①制劑的溶解度；②藥物的劑型；③給藥局部組織的血流量。ppt課件124注射給藥的吸收速度主要取決于：①制劑的溶解124ppt課件125（三）生物利用度

Bioavailability

不同劑型的藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)份量及速度。一般用吸收百分率表示：

生物利用度=×100%給藥量實(shí)際吸收量ppt課件125（三）生物利用度Bioavailabili125ppt課件126二分布Distribution

藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，叫做分布。

由于各組織器官和藥物的特性不同，多數(shù)藥物在體內(nèi)的分布是不均勻的，并隨著藥物的吸收與排泄不斷變化著。

ppt課件126二分布Distribution126ppt課件127

①藥物的理化性質(zhì)如分子大小、脂溶性、極性、解離度等。脂溶性高或小分子的易于進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，離子型藥物較難通過(guò)毛細(xì)血管壁而進(jìn)入組織。

影響藥物分布的因素主要有：ppt課件127①藥物的理化性質(zhì)影響藥物分布的因素127ppt課件128

②局部組織的血流量

血流量大的器官，如心肝腎腦等，藥物在這些器官的灌注比較充分，往往易于在這些器官發(fā)揮藥理作用或引起毒性反應(yīng)。ppt課件128②局部組織的血流量血流量128ppt課件129

③藥物與血漿蛋白結(jié)合

藥物進(jìn)入血漿中有一部分與血漿蛋白結(jié)合，稱(chēng)結(jié)合型藥物；有一部分則保持游離狀態(tài)，稱(chēng)游離型藥物。血漿蛋白

游離型藥物可以通過(guò)生物膜，而結(jié)合型藥物使分子加大，則不易通過(guò)生物膜進(jìn)入其他組織，因而影響藥物的分布，常使藥物失去藥理活性。只有游離型藥物才具有藥理活性。ppt課件129③藥物與血漿蛋白結(jié)合藥物129ppt課件130④組織屏障

血腦屏障—許多大分子或極性高的藥物不易透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織，只有脂溶性較高，未與血漿蛋白結(jié)合的非離子型藥物才能通過(guò)；

胎盤(pán)屏障——胎盤(pán)屏障的穿透性和一般細(xì)胞膜相似。

ppt課件130④組織屏障血腦屏障—許多大分子130ppt課件131

⑤藥物與組織的親和力

藥物與器官或組織的親和力越大，它在該組織中的分布就越多。

⑥

病理因素

嚴(yán)重的寄生蟲(chóng)病、失血性疾病或營(yíng)養(yǎng)不良患畜，由于血漿蛋白大大減少，可使血中游離藥物濃度增加，影響藥物作用的強(qiáng)度。ppt課件131⑤藥物與組織的親和力藥物131ppt課件132三代謝Medabolism

又稱(chēng)生物轉(zhuǎn)化（Biotransformation），是藥物在體內(nèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化過(guò)程。

藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化方式最重要的有氧化、還原、分解及結(jié)合四種。ppt課件132三代謝Medabolism132ppt課件133

藥物代謝的主要器官是肝臟，也可發(fā)生在血漿、腎、肺、腸及胎盤(pán)。這是因?yàn)楦闻K中存在著與藥物代謝關(guān)系密切的微粒體酶，由于它們可促進(jìn)藥物代謝，故稱(chēng)肝臟微粒體藥物代謝酶(HepaticMicrosomalDrugMetabolizingEnzymes)，簡(jiǎn)稱(chēng)肝藥酶。ppt課件133藥物代謝的主要器官是肝臟，也可133ppt課件134

某些藥物可使肝藥酶的活性增強(qiáng)或減弱。

——能提高肝藥酶的活性或能加速其合成的藥物稱(chēng)為藥酶誘導(dǎo)劑（Inducer），如苯巴比妥、水合氯醛等；

——能抑制肝藥酶活性或減少藥酶合成的藥物，稱(chēng)為藥酶抑制劑（Inhibitor），如雷米封、氯霉素等。ppt課件134某些藥物可使肝藥酶的活性增強(qiáng)或減弱134ppt課件135影響藥物代謝的因素：①遺傳因素②藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑③病理因素ppt課件135影響藥物代謝的因素：①遺傳因素135ppt課件136四排泄

Excretion

已吸收入血的原型藥物或其代謝產(chǎn)物通過(guò)機(jī)體排泄器官排出體外的過(guò)程，叫做排泄。

排泄是藥物在體內(nèi)的最后過(guò)程。

腎臟是大多數(shù)藥物排泄的重要器官。

此外，膽道、肺、汗腺、乳腺以及腸道也可以排泄某些藥物。ppt課件136四排泄Excretion136ppt課件137

影響藥物排泄的主要因素

①尿液pH②病理因素

③藥物的理化性質(zhì)ppt課件137影響藥物排泄的主要因素①尿137ppt課件138第三節(jié)血漿藥物濃度與半衰期血漿藥物濃度Concentrationofplasmdrug時(shí)效（量）關(guān)系Time-responserelationship血漿半衰期Half-lifetime

ppt課件138第三節(jié)血漿藥物濃度與半衰期血漿藥物濃度138ppt課件139一血漿藥物濃度（Concentrationofplasmdrug）

藥物的血中濃度通常是指血漿中的濃度。因?yàn)榇蠖鄶?shù)藥物的藥效強(qiáng)度與血漿藥物濃度是平行一致的，因此，血漿藥物濃度常常是反映作用部位藥物濃度的可靠指標(biāo)，也是藥效強(qiáng)度的指標(biāo)。ppt課件139一血漿藥物濃度（Concentration139ppt課件140二時(shí)效（量）關(guān)系

Time-responserelationship

藥物在血漿中的濃度是隨時(shí)間而變化的，血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律，可用時(shí)效或時(shí)量曲線(xiàn)來(lái)表示。

如以橫坐標(biāo)代表時(shí)間，以縱坐標(biāo)代表血藥濃度或藥效，就可繪出一條時(shí)效/時(shí)量曲線(xiàn)。ppt課件140二時(shí)效（量）關(guān)系

Time-res140ppt課件141t最高藥物濃度最小有效濃度代謝排泄相

③持續(xù)期①潛伏期Cmax

圖3－8時(shí)效（量）關(guān)系曲線(xiàn)圖②高峰期④殘留期ppt課件141t最高藥物濃度最小有效濃度代謝排泄相③持141ppt課件142三血漿半衰期Half-lifetime，T1/2

簡(jiǎn)稱(chēng)半衰期。指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。

它反映藥物在體內(nèi)消除的速度，（T1/2長(zhǎng)的藥物在體內(nèi)消除慢）；是將藥物分成長(zhǎng)、短效的依據(jù)。

根據(jù)半衰期可合理確定給藥時(shí)間。

ppt課件142三血漿半衰期Half-lifetime142ppt課件143

圖3－8時(shí)效（量）關(guān)系曲線(xiàn)圖①潛伏期；②高峰期；③持續(xù)期；④殘留期。ppt課件143圖3－8時(shí)效（量）關(guān)系曲線(xiàn)143ppt課件144時(shí)-量曲線(xiàn)

時(shí)間代謝排泄相Cmax

潛伏期持續(xù)期殘留期MTCMECTmax

血藥濃度(mg/L)吸收分布相ppt課件144時(shí)-量曲線(xiàn)時(shí)間代謝排泄相Cmax潛伏期144ppt課件145

圖3－2藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制示意圖ppt課件145圖3－2藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制示意145ppt課件146

圖3－5

胞飲作用示意圖ppt課件146圖3－5146ppt課件147

圖3－6

吞噬作用示意圖ppt課件147圖3－6吞噬作用示意圖147ppt課件148第四章

影響藥物作用的因素及合理用藥

第一節(jié)影響藥物作用的因素

第二節(jié)合理用藥原則及

用藥注意事項(xiàng)

ppt課件148第四章

影響藥物作用的因素及合理用藥148ppt課件149第一節(jié)影響藥物作用的因素

Factorsaffectingdrugefficacy藥物方面的因素動(dòng)物方面的因素飼養(yǎng)管理和環(huán)境因素ppt課件149第一節(jié)影響藥物作用的因素

Factors149ppt課件150一、藥物方面的因素

PharmaceuticalFactors

劑量劑型給藥方案聯(lián)合用藥及藥物相互作用

ppt課件150一、藥物方面的因素Pharmaceutic150ppt課件151

（一）劑量

dosage

1影響藥物的作用強(qiáng)度；2少數(shù)藥物，隨著劑量或濃度的不同，作用的性質(zhì)會(huì)發(fā)生變化。如:

小劑量亞甲藍(lán)—還原作用，治療亞硝酸鹽中毒大劑量亞甲藍(lán)—氧化作用，治療氰化物中毒ppt課件151（一）劑量dosage1151ppt課件152（二）劑型formofmedication

主要影響藥物的生物利用度。傳統(tǒng)的劑型如水溶液、散劑、片劑、注射劑等，主要表現(xiàn)為吸收快慢、多少的不同。ppt課件152（二）劑型formofmedicati152ppt課件153（三）給藥方案

drugregimen

給藥途徑(Routeofadministration)給藥時(shí)間間隔(Intervaltimeofadministration)療程(Courseoftreatment)ppt課件153（三）給藥方案drugregimen給153ppt課件154

1給藥途徑(Routeofadministration)

（1）影響生物利用度和起效時(shí)間。給藥途徑應(yīng)根據(jù)疾病治療需要和藥物的性質(zhì)進(jìn)行選擇。

（2）改變某些藥物的作用性質(zhì)，如硫酸鎂。

ppt課件1541給藥途徑(Routeofadmi154ppt課件1552給藥時(shí)間間隔(Intervaltimeof

administration)

主要影響最低有效濃度在血中維持的時(shí)間。

一般情況下，在下次給藥前要維持血中的最低有效濃度，尤其抗菌藥物要求血中濃度高于MIC。ppt課件1552給藥時(shí)間間隔(Intervalti155ppt課件1563療程(Courseoftreatment)

給藥持續(xù)時(shí)間，稱(chēng)為療程。

療程主要影響藥物的治療效果。

大多數(shù)藥物必須按一定的劑量和時(shí)間間隔多次給藥，才能達(dá)到治療效果。抗菌藥物更要求有充足的療程才能保證穩(wěn)定的療效，避免細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。ppt課件1563療程(Courseof156ppt課件157(四)聯(lián)合用藥及藥物相互作用

drugcombination&druginteraction

臨床上同時(shí)使用兩種以上的藥物治療疾病，稱(chēng)為聯(lián)合用藥。其目的是提高療效，消除或減輕某些毒副作用；適當(dāng)聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥也可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

藥物相互作用按其作用機(jī)制可分為：藥動(dòng)學(xué)的相互作用；藥效學(xué)的相互作用體外相互作用ppt課件157(四)聯(lián)合用藥及藥物相互作用drug157ppt課件1581.藥動(dòng)學(xué)的相互作用

一種藥物的吸收、分布、代謝及排泄等常可受聯(lián)合應(yīng)用的其他藥物的影響，因而使體內(nèi)藥量或血藥濃度發(fā)生增減變化，結(jié)果導(dǎo)致藥效增強(qiáng)或減少，這就是藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。

這種相互作用可以是單向的，也可以是雙向的。以下式表示：

單向相互作用：

A→B(或

)雙向的相互作用：A(或

)B(或

)ppt課件1581.藥動(dòng)學(xué)的相互作用一種藥物的158ppt課件159（1）吸收

主要發(fā)生在內(nèi)服藥物時(shí)在胃腸道的相互作用，具體表現(xiàn)為：

①物理化學(xué)的相互作用；

②胃腸道運(yùn)動(dòng)功能的改變；

③菌叢改變；

④改變黏膜功能。ppt課件159（1）吸收主要發(fā)生在內(nèi)服藥物時(shí)在159ppt課件160（2）分布

①影響血流量；②影響與血漿蛋白結(jié)合：

競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合和置換反應(yīng)可用下式表示：

D1+D2+PD1－P+D2

D2－P+D1D1－P+D2

ppt課件160（2）分布①影響血流量；160ppt課件161（3）生物轉(zhuǎn)化

①酶抑藥物相互作用

如表4—1②酶促藥物相互作用

如表4—2ppt課件161（3）生物轉(zhuǎn)化①酶抑藥物相互161ppt課件162（4）排泄

①產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用

兩種或兩種以上通過(guò)相同機(jī)制排泌的藥物聯(lián)合應(yīng)用，可在排泌部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)。易于排泌的藥物占據(jù)了孔道，使那些相對(duì)不易排泌的藥物的排出量減少而潴留，使之效應(yīng)加強(qiáng)。如丙磺舒減少PNC和頭孢菌素類(lèi)的排泄。

②影響尿液pHppt課件162（4）排泄①產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制162ppt課件163

2.藥效學(xué)的相互作用

聯(lián)合用藥一般可產(chǎn)生以下兩種相互作用：協(xié)同作用（Synergism）拮抗作用（Antagonism）ppt課件1632.藥效學(xué)的相互作用163ppt課件164（1）協(xié)同作用（Synergism）

兩種或兩種以上藥物聯(lián)合應(yīng)用后，使藥物的效應(yīng)加強(qiáng)，稱(chēng)為協(xié)同作用。又可分為：相加作用（Additiveeffectaction）增強(qiáng)作用（Enhancementpotentiation）ppt課件164（1）協(xié)同作用（Synergism）164ppt課件165

①相加作用（Additiveaction）

各藥合用的總藥效等于各藥單用時(shí)效應(yīng)的總和。用下式表示(設(shè)A藥和B藥的效應(yīng)各為1)：

A(1)+B(1)≈2ppt課件165①相加作用（Additiveac165ppt課件166

②增強(qiáng)作用（Enhancement）

各藥配伍應(yīng)用后，其總藥效超過(guò)各藥單用時(shí)效應(yīng)的總和?？捎孟率絹?lái)表示(設(shè)A藥和B藥的效應(yīng)各為1)：

A(1)+B(1)>2此外，不良反應(yīng)也可能出現(xiàn)這些情況。

ppt課件166②增強(qiáng)作用（Enhancement）166ppt課件167（2）拮抗作用（Antagonism）

兩種或兩種以上藥物合并應(yīng)用后，使藥物的效應(yīng)減弱或抵消，稱(chēng)為拮抗作用?？杀硎緸?如A藥的效應(yīng)為1)：

A(1)+B(1)<1

ppt課件167（2）拮抗作用（Antagonism）167ppt課件1683.體外的相互作用

兩種或兩種以上藥物在體外配伍應(yīng)用時(shí)，直接引起物理性或化學(xué)性的相互作用變化，從而影響藥物的療效，甚至引起不良反應(yīng)，此稱(chēng)為配伍禁忌（incompatibility）。如葡萄糖與SD；琥珀膽堿在堿性的硫噴妥鈉溶液中失效。

另外，藥物制成劑型或復(fù)方制劑時(shí)也可發(fā)生配伍禁忌。如含水葡萄糖可使氨芐西林氧化；碳酸鈣使四環(huán)素失效。ppt課件1683.體外的相互作用兩種或兩種168ppt課件169二、動(dòng)物方面的因素

BiologicalFactors

種屬差異

生理因素病理狀態(tài)個(gè)體差異

ppt課件169二、動(dòng)物方面的因素BiologicalF169ppt課件170(一)種屬差異

Speciesdifferences

1.在大多數(shù)情況下表現(xiàn)為量的差異，即作用的強(qiáng)弱和維持時(shí)間的長(zhǎng)短不同?；瘜W(xué)保定藥賽拉嗪－牛用量?jī)H為馬、犬、貓的1/10，豬的1/20～1/30。

2.在某些情況下也可引起質(zhì)的差異。

如催吐藥引起犬、豬嘔吐，而引起牛羊反芻功能加強(qiáng)或產(chǎn)生祛痰作用。ppt課件170(一)種屬差異Speci