甲狀腺激素及抗甲狀腺藥口腔

關于甲狀腺激素及抗甲狀腺藥口腔2Instructionalobjectives1.列舉甲狀腺激素的臨床用途;2.列舉抗甲狀腺藥物的分類;3.簡述甲亢術前如何準備;4.比較硫脲類和碘化物的作用機理、特點及用途。第2頁,共25頁，2024年2月25日，星期天3甲狀腺素(Thyroxine,

T4

)三碘甲狀腺原氨酸（Triiodothyronine,T3）§1甲狀腺激素Thyroidhormones

第3頁,共25頁，2024年2月25日，星期天4EdwardC.Kendall

In1915，E.C.KendalldiscoveredT4甲狀腺素(Thyroxine,T4)第4頁,共25頁，2024年2月25日，星期天5In1952,R.Pitt-RiversdiscoveredT3RosalindPitt-Rivers三碘甲狀腺原氨酸第5頁,共25頁，2024年2月25日，星期天6【T3、T4的合成、分泌與調(diào)節(jié)】1.甲狀腺攝碘：2.碘氧化及酪氨酸碘化：過氧化酶

(1)碘化物(I-)→活性碘（I+）

(2)酪氨酸+I+→MIT、DIT3.碘化酪氨酸縮合：過氧化酶

MIT+DIT→T3，2DIT→T44.分解與釋放：蛋白水解酶第6頁,共25頁，2024年2月25日，星期天7大腦皮層下丘腦TRHTSH大量碘抑制促使碘攝取，合成釋放T4T3及使腺體增生從食物中攝入I消化道I-血循環(huán)中I-氧化碘化硫脲類抑制硫脲類抑制甲狀腺球蛋白球蛋白酪氯酸T4T3負反饋圖36-2甲狀腺激素的合成、釋放、調(diào)節(jié)及抗甲狀腺藥物作用環(huán)節(jié)第7頁,共25頁，2024年2月25日，星期天8【Pharmacokinetics】1.口服易吸收

2.血漿蛋白結合率高:T3﹤T43.T3作用快、強、短，T4作用慢、弱、久

4.可進入胎盤和乳汁第8頁,共25頁，2024年2月25日，星期天9【Pharmacologicaleffects】藥理作用1.維持生長發(fā)育（regulategrowthanddevelopment）第9頁,共25頁，2024年2月25日，星期天102.促進代謝（promotemetabolism）:↑氧耗，↑基礎代謝率（BMR），↑產(chǎn)熱甲亢：BMR高、怕熱、多汗、饑餓、消瘦3.↑機體對CA的敏感性：甲亢：神經(jīng)質(zhì)、急躁、HR↑、BP↑、CO↑第10頁,共25頁，2024年2月25日，星期天11【ClinicalUses】

甲狀腺功能低下的替代療法

表情呆鈍、發(fā)音低啞、眶周浮腫、眼距增寬、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鴨步。1.呆小病

(cretinism)（克汀病）：第11頁,共25頁，2024年2月25日，星期天5月15日---防治碘缺乏病日第12頁,共25頁，2024年2月25日，星期天132.粘液性水腫(myxedema,includingcoma)

口服甲狀腺片，昏迷者iv大量L-T43.單純性甲狀腺腫(simplegoiter)第13頁,共25頁，2024年2月25日，星期天14第14頁,共25頁，2024年2月25日，星期天15【AdverseReactions】

過量引起甲亢;

老人、心臟病患者引起心絞痛、心梗。防治：停藥，β–R阻斷藥第15頁,共25頁，2024年2月25日，星期天§2抗甲狀腺藥Anti-thyroidDrugs

甲亢：CNS(+)、交感N（+）、代謝亢進第16頁,共25頁，2024年2月25日，星期天

肌肉消瘦

脫發(fā)

突眼

腺體腫大出汗心動過速，高輸出量心衰

體重減輕月經(jīng)稀少震顫

焦慮、易怒、神經(jīng)質(zhì)

甲亢癥狀第17頁,共25頁，2024年2月25日，星期天18治療藥物：

硫脲類Thioureas

碘和碘化物iodineandiodide

放射性碘radioiodine

β–R阻斷藥β–Rblockers

第18頁,共25頁，2024年2月25日，星期天19一、硫脲類Thioureas

硫氧嘧啶類:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑類:甲巰咪唑（他巴唑）卡比馬唑（甲亢平）第19頁,共25頁，2024年2月25日，星期天20【Pharmacologicaleffects】藥理作用1.（-）過氧化酶→(-)T3、T4的合成2.（-）T4→T3：丙硫氧嘧啶

重癥甲亢、甲亢危象首選3.免疫抑制(immunosuppression)：（-）免疫球蛋白的生成，對因治療甲亢。第20頁,共25頁，2024年2月25日，星期天21【Characteristics】特點1.起效慢2.長期使用使腺體增生、充血：反饋性TSH↑【Clinicaluses】臨床用途1.甲亢的內(nèi)科藥物治療

(principaltherapy)

療程長，復發(fā)率高。第21頁,共25頁，2024年2月25日，星期天222.甲亢術前準備先用硫脲類，使甲狀腺功能接近正常，術前二周加用大劑量碘，使腺體縮小變硬，減少出血。3.甲狀腺危象

(thyroidcrisis)

大劑量的碘+大劑量硫脲類【Adversereactions】不良反應粒細胞↓第22頁,共25頁，2024年2月25日，星期天23二、碘和碘化物iodineandiodide1.小劑量碘：治療單純性甲狀腺腫【Actions&Uses】作用與用途2.大劑量碘：治療甲亢（1）甲亢術前準備（2）甲狀腺危象(thyroidcrisis)

Mechanism（機理）:(-)蛋白水解酶→(-)T3、T4釋放(2)大劑量（-）T3、T4合成第23頁,共25頁，2024年2月25日，星期天24

四、放射性碘(radioiodine)（131I）1.產(chǎn)生β–射線，破壞甲狀腺實質(zhì):治療甲亢2.甲狀腺功能檢查：檢查甲狀腺攝碘能力