大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類抗菌藥物

關(guān)于大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類抗菌藥物教學(xué)目標(biāo)掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)(抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途)掌握紅霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解克林霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解萬古霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途第2頁,共15頁，2024年2月25日，星期天第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)藥物分類共同特點(diǎn)體內(nèi)過程代表藥物第3頁,共15頁，2024年2月25日，星期天一、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

本類抗生素為一組具有12、14、16員大內(nèi)酯環(huán)的弱堿性化合物。臨床常用品種有紅霉素，螺旋霉素、麥迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。第4頁,共15頁，2024年2月25日，星期天二、藥物分類（薔薇霉素））rosamycin羅沙霉素薔薇霉素類acetylsiramycin乙酰螺旋霉素spiramycin螺旋霉素螺旋霉素類miocamycin醋酸麥迪霉素midecamycin麥迪霉素麥迪霉素類josamycin交沙霉素交沙霉素類rokitamycin羅他霉素kitasamycin吉他霉素白霉素類16員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯azithromycin阿奇霉素(鋒達(dá)齊)氮紅霉素類15員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯Dirithromycin地紅霉素flurithromycin氟紅霉素roxithromycin羅紅霉素clarithromycin甲基紅霉素Erythromycin紅霉素紅霉素類14員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯外文名代表性藥物分類第5頁,共15頁，2024年2月25日，星期天

三、共同特點(diǎn)抗菌作用：抗菌譜較窄,在堿性環(huán)境中其抗菌作用作用機(jī)制：與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成耐藥性：同類不完全交叉耐藥與-內(nèi)酰胺類無交叉耐藥臨床應(yīng)用：呼吸道感染、軟組織感染不良反應(yīng)：毒性低第6頁,共15頁，2024年2月25日，星期天吸收：po后不耐酸，常用腸容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）分布：血藥濃度低，組織濃度較高，不易透過血腦屏障代謝：紅霉素在肝臟，但阿奇霉素不能在體內(nèi)代謝排泄：泄憤主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)；克拉霉素經(jīng)腎排泄四、體內(nèi)過程第7頁,共15頁，2024年2月25日，星期天紅霉素Erythromycin抗菌作用1.抗菌譜：G＋細(xì)菌、G－球菌、螺旋體，似青霉素G－桿菌

（流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、螺桿菌）、衣原體、支原體2.機(jī)制：與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽

及mRNA的移位

五、代表藥物第8頁,共15頁，2024年2月25日，星期天第9頁,共15頁，2024年2月25日，星期天臨床應(yīng)用首選：白喉帶菌者、支原體肺炎，衣原體肺炎彎曲桿菌所致的敗血癥或腸炎軍團(tuán)病第10頁,共15頁，2024年2月25日，星期天耐青霉素的細(xì)菌感染青霉素過敏患者第11頁,共15頁，2024年2月25日，星期天不良反應(yīng)胃腸反應(yīng)靜脈炎肝臟損害：無味紅霉素與乙琥紅霉素可能引起第12頁,共15頁，2024年2月25日，星期天

如克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等對流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增強(qiáng)對支原體、衣原體等作用明顯增強(qiáng)耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長

新一代大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)第13頁,共15頁，2024年2月25日，星期天第二節(jié)林可霉素與克林霉素

（lincomycin與Clindamycin）代表藥:

克林霉素抗菌作用：G＋球菌,厭氧菌機(jī)制：與紅霉素相同,不能與紅霉素類合用應(yīng)用:1)急慢性骨髓炎2)厭氧菌感染不良反應(yīng):1)胃腸反應(yīng),2)