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酮洛芬緩釋片(Ⅱ)酮洛芬緩釋片(Ⅱ)全國(guó)獨(dú)家緩釋劑型非甾體類抗炎藥具解熱鎮(zhèn)痛、抗炎作用臨床用于:骨科、風(fēng)濕科、外科、婦科以及各個(gè)科室的疼痛患者
WHO三階梯鎮(zhèn)痛方案及原則非阿片類藥物(NSAIDs)+其他模式鎮(zhèn)痛藥弱阿片類藥物+非阿片類鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)+其他模式鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)阿片類藥物+非阿片類鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)+其他模式鎮(zhèn)痛藥疼痛疼痛消失劇烈疼痛,如癌癥中度疼痛,如創(chuàng)傷輕度疼痛,如頸肩腰背痛
鎮(zhèn)痛藥物應(yīng)用非甾體抗炎藥(NSAIDs)屬于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,且多具有較強(qiáng)抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。作用機(jī)制:通過抑制前列腺素(PG)合成酶,抑制PG的生物合成。從而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。NSAIDs---臨床應(yīng)用用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎---發(fā)揮藥物抗炎、鎮(zhèn)痛作用,對(duì)風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效肯定用于中度鎮(zhèn)痛對(duì)嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無效、對(duì)慢性鈍痛如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效---鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周,止痛效果顯著,并且無藥物依賴性,無成癮性,無呼吸抑制作用用于發(fā)熱病人---可使發(fā)熱病人的體溫下降,甚至恢復(fù)正常,但對(duì)正常人的體溫?zé)o明顯影響發(fā)展歷程1946,保泰松解熱鎮(zhèn)痛較弱,抗炎作用較強(qiáng)毒副作用較大1961年,羥布宗保泰松體內(nèi)的代謝物–具有消炎抗風(fēng)濕作用–毒性低,副作用小吡唑酮類60年左右,芬那酸化合物
代表:甲芬那酸鄰氨基苯甲酸類1964,吲哚美辛吲哚乙酸類默克公司芳基烷酸類1969,布洛芬1972,酮諾芬胃腸道反應(yīng)輕,超級(jí)阿司匹林心血管風(fēng)險(xiǎn)低COX-2抑制劑塞來昔布避免胃腸道和腎臟毒性,但存在心血管不良反應(yīng)損傷因子細(xì)胞因子IL-1/IL-6/IL-8/TNFCOX2PGs
炎癥NSAIDs
---酮洛芬酮洛芬是1972年法國(guó)Rhone-poulenc公司研制成功,并在法國(guó)、意大利、德國(guó)、日本、美國(guó)相繼上市。酮洛芬是布洛芬衍生物。分為左旋酮洛芬和右旋酮洛芬右旋酮洛芬主要發(fā)揮治療作用。止痛作用機(jī)理止痛機(jī)制
類似于阿司匹林樣藥物,主要是可逆地抑制環(huán)氧合酶和脂氧合酶,從而抑制前列腺素和白三烯的生物合成,對(duì)抗疼痛和炎癥的化學(xué)介質(zhì)緩激肽而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎作用。主要作用部位
1.主要作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)
2.近年研究顯示,可能具有中樞鎮(zhèn)痛作用,可能機(jī)制:
降低脊髓水平對(duì)傷害性反射的感受閾值
減少疼痛向中樞的傳導(dǎo)
適應(yīng)癥:
主要用于風(fēng)濕性或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)、痛經(jīng)等。也可用于關(guān)節(jié)扭傷、軟組織損傷、骨折疼痛及術(shù)后疼痛等。
用法用量:
本品用藥應(yīng)個(gè)體化。成人,用餐時(shí)口服。常用量一次一片(200mg/片),一日一次。最高日劑量不超過200mg。酮洛芬緩釋片(Ⅱ)不良反應(yīng)
消化道:消化不良、惡心、腹痛、便秘等。
神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈、失眠、多夢(mèng)等。
(該不良反應(yīng)呈劑量依賴性)
而非甾體抗炎藥服用期間的消化道潰瘍發(fā)生率是和多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因子相關(guān)聯(lián),如年齡、性別、壓力,及給藥劑量和維持時(shí)間等。禁忌1本品過敏的患者。2.冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(GABG)圍手術(shù)期疼痛。3.本身具有活動(dòng)性消化潰瘍/出血患者,有應(yīng)用非甾體抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹、過敏反應(yīng)或?qū)е挛改c道出血或穿孔的患者。4.重度心衰。獨(dú)家緩釋劑型優(yōu)勢(shì)服用方便;吸收完全,提高藥物療效;---普通藥物制劑—血藥濃度處于“波谷”時(shí)可能低于治療濃度不能發(fā)揮療效;---緩釋劑型—一定程度上避免“峰谷現(xiàn)象”減少血藥濃度的波動(dòng),一定程度上降低不良反應(yīng)發(fā)生率;降低藥物對(duì)胃腸道的刺激;全程治療費(fèi)用降低。臨床應(yīng)用用于治療各種關(guān)節(jié)炎(風(fēng)濕科、骨科)用于外科術(shù)后止痛(外科)用于慢性癌痛(腫瘤科)用于原發(fā)性痛經(jīng)和產(chǎn)后止痛(婦產(chǎn)科)用于口腔疾病止痛(牙科)用于頭痛患者(神內(nèi)科)風(fēng)濕科、骨科用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。
1、對(duì)于該疾病引起的疼痛、腫脹、活動(dòng)受限等的療效理想。
2、特別適用于病程短、輕度和中度的病例。
3、同時(shí)改善患者晨僵、關(guān)節(jié)腫脹、活動(dòng)受限等癥狀。
臨床應(yīng)用酮洛芬治療此類疾病已有20余年,是治療此類疾病的首選藥物。外科、腫瘤科
患者疼痛阿片類麻醉鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)NSAID(酮洛芬)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)惡心、嘔吐、呼吸抑制以及依賴性。副作用小,可用于輕、中度疼痛以及重度疼痛聯(lián)用。同時(shí)研究顯示數(shù)千使用酮洛芬可有效減輕術(shù)后疼痛,病可減少術(shù)后鎮(zhèn)痛阿片類藥物用量。婦產(chǎn)科用于原發(fā)性痛經(jīng)、產(chǎn)后止痛等。治療原發(fā)性痛經(jīng)機(jī)理:原發(fā)性痛經(jīng)原因:經(jīng)期時(shí)前列腺素(PG)釋放過多,導(dǎo)致子宮強(qiáng)烈的收縮痙攣。酮洛芬可以抑制前列腺素,從而改善患者疼痛情況。
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