芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學_第1頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學_第2頁
芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學_第3頁
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Gem-difluoroalkanes是藥物化學中重要的結(jié)構(gòu)單元(Scheme1)。并且，在過去的幾十年里，已經(jīng)成功設(shè)計出多種構(gòu)建gem-difluoroalkanes分子的合成轉(zhuǎn)化策略(Scheme2,patha)

。然而，利用sp3

C-H前體合成gem-difluoroalkanes分子的反應(yīng)方法學(Scheme2,pathb)，目前卻較少有相關(guān)的研究報道。受到近年來利用氨基自由基作為構(gòu)建sp3鍵的nucleophilichandles反應(yīng)方法學以及sp3

C-H官能團化反應(yīng)方法學相關(guān)研究報道的啟發(fā)，這里，報道一種全新的芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學，進而成功完成一系列g(shù)em-difluoroalkanes分子的構(gòu)建(Scheme2,bottom)。首先，作者采用芐基胺1a與1,3-雙(三氟甲基)苯3a作為模型底物，進行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選(Scheme3)。進而確定最佳的反應(yīng)條件為：在1a與benzophenoneimine(2)在CH2Cl2溶劑中原位形成1a’后，采用LiHMDS作為堿，在DME反應(yīng)溶劑中室溫反應(yīng)2h后，再加入HCl(1M)，升溫至40℃反應(yīng)，最終獲得85%收率的產(chǎn)物4a。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對一系列芐基胺底物以及三氟甲基芳烴底物(Scheme4)的應(yīng)用范圍進行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進一步表明，這一全新的二氟烷基化策略具有潛在的合成應(yīng)用價值(Scheme5)。接下來，作者對上述二氟烷基化過程的反應(yīng)機理進行進一步研究

(Scheme6)?？偨Y(jié)報道一種全新的芐基胺與三氟甲基芳烴的α-二氟烷基化反應(yīng)方法學，進而成功完成一系列g(shù)em-difluoroalkanes分子的

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