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2/5藥物化學Ⅰ復習題一、選擇題1、(D)學說是Koshiland基于底物-酶相互作用的過程而提出的。酶在底物分子的誘導下,蛋白質的構象發(fā)生改變以適用于底物的結構。A.軟硬酸堿;B.休克爾;C.相似相溶;D.誘導契合2、以下哪種官能團比較容易參與偶極-偶極作用?(B)A.芳香環(huán);B.酮;C.醇;D.烯烴。3、肽鏈的酰胺鍵有部分雙鍵性質,與酰胺相連的基團之間可呈反式(E)或順式(Z)異構。肽類通常以反式構型存在,因為E比Z構型的能量(A)。A.低2kcal/mol;B.高2kcal/mol;C.低20kcal/mol;D.高2kcal/mol4、以下哪種過程是描述通過基因代碼進行蛋白質的合成?(B)A.再生;B.復制;C.翻譯;D.轉錄。5、上個世紀60年代,瘧原蟲對奎寧類藥物已經(jīng)產(chǎn)生了抗藥性,嚴重影響到治療效果。青蒿素及其衍生物能迅速消滅人體內瘧原蟲,對惡性瘧疾有很好的治療效果。屠呦呦受中國典籍(A)啟發(fā),成功提取出的青蒿素,被譽為"拯救2億人口"的發(fā)現(xiàn)。A.《肘后備急方》;B.《傷寒雜病論》;C.《神農本草經(jīng)》;D.《脈經(jīng)》6、腫瘤細胞與正常細胞之間存在的可以利用的差異表現(xiàn)在以下方面,不包括以下哪種性質:(D)A.非控制性增殖;B.浸潤性;C.遷徙性;D.致命性7、以下哪個不是神經(jīng)遞質?(B)A.乙酰膽堿;B.環(huán)腺苷酸;C.去甲腎上腺素;D.多巴胺。8、以下哪種官能團下劃線的原子為最強的氫鍵給予體?(D)A.醇(ROH);B.胺(RNH2);C.苯酚(ArOH);D.銨離子(RNH3+)。9、通常將藥效團特征(feature)分為6種:包括疏水中心和芳環(huán)中心等,這六種特征基本上反映了藥物與受體結合的本質。以下哪種不屬于藥效團特征(C)A.氫鍵給體;B.氫鍵接受體;C.自由基中心;D.正電荷中心;E.負電荷中心10、以下哪個概念描述藥物分子在活性位點作用抑制酶的活性,當?shù)孜餄舛壬邥r,抑制作用降低?(C)A.變構抑制劑;B.不可逆抑制劑;C.可逆抑制劑;D.自殺性抑制劑。11、以下哪類藥物不屬于用于腫瘤化療的生物烷化劑(C)A.氮芥類;B.乙烯亞胺類;C.奎諾酮類;D.甲烷磺酸酯類;E.亞硝脲類12、指出能夠與苯丙氨酸殘基進行最強的分子間作用力的作用方式?(C)A.離子鍵;B.氫鍵;C.范德華力;D.以上都不是。13、細菌和人體合成DNA時都需要葉酸(folicacid),人體不能合成葉酸,只能從(A)中經(jīng)特定的轉運機制攝入細胞中;而細菌所需要的葉酸靠本身合成。A.膳食;B.細胞壁;C.乳酸;D.水;E.細胞質14、以下哪個概念描述一個藥物分子與體外的化學信使對于受體的作用效果一樣?(A)A.激動劑;B.拮抗劑;C.部分激動劑;D.反相激動劑。15、構型與構型、構象與構象之間的區(qū)別在于相互轉化時是否需要通過(D)。A.共價鍵的旋轉;B.離子鍵的斷裂和重新形成;C.配位鍵的斷裂和重新形成;D.共價鍵的斷裂和重新形成。16、指出下面那一個概念是說明將不同蛋白單元排布成多蛋白復合物?(D)A.蛋白的一級結構;B.蛋白的二級結構;C.蛋白的三級結構;D.蛋白的四級結構。17、非競爭性抑制劑同酶的結合位點與底物(C),所以能夠同時和底物與酶結合。A.相同;B.競爭;C.不同;D.矛盾。18、請選擇以下多肽的正確名稱?(A)A.L-alanyl-L-phenylalanyl-glycine;B.glycyl-L-phenylalanyl-L-alanine;C.L-phenylalanyl-L-alanyl-glycine;D.L-alanyl-glycyl-L-phenylalanine。19、藥物與受體的分子識別并發(fā)生相互作用,大都是()鍵作用,形成()鍵的場合較少,(D)鍵的形成往往是不可逆的作用。A.共價,共價,共價;B.非共價,非共價,非共價;C.共價,非共價,非共價;D.非共價,共價,共價。20、下列哪種描述最能描述誘導契合?(D)A.活性位點通過改變形狀為接受底物做準備的過程;B.底物在進入活性位點之前已經(jīng)獲得了合適的構象;C.底物與活性部位結合時改變活性位點的形狀;D.活性位點改變底物的形狀以致于采用能夠適合作用的活性構象。21、復方新諾明是由(C)

A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成;B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成;

C.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成;D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成。22、以下哪個氨基酸是由一氧化二氮產(chǎn)生的?(A)A.精氨酸;B.天冬氨酸;C.天冬酰胺;D.賴氨酸。23、藥代動力學是研究藥物在體對內(A)過程與時間的關系。A.吸收、分布、代謝和排泄;B.滲透、吸收、傳遞和固定;C.滲透、吸收、代謝和固定;D.滲透、分布、傳遞和固定。24、以下關于GPCR描述正確的是?(D)A.包含5個疏水的區(qū)域;B.包含的外部回路較內部回路多;C.與G蛋白的作用區(qū)域包含2個內部分子回路;D.N-端是分子外,C-端是分子內。25、下圖中化合物C是什么類型的化合物?(A)A.肌醇三磷酸;B.甘油二酯;C.肌醇二磷酸;D.磷脂酰肌醇二磷酸。26、結構非特異性藥物的生物活性與化學結構不直接關聯(lián)。除非結構的變化影響了物理化學性質,這些性質包括(A)A.分子量B.吸附性C.溶答案性D.pKaE.氧化-還原電位27、下面哪個氨基酸可以與不可逆抑制劑結合?(D)A.酪氨酸;B.蘇氨酸;C.組氨酸;D.賴氨酸。28、以下哪個概念描述藥物與受體結合的最大生物活性?(B)A.吸引力(affinity);B.功效(efficacy);C.效力(potency);D.穩(wěn)定性(stability)。29、以下哪種環(huán)結構可以代表A和B的結構?(B)A.喹啉;B.嘌呤;C.萘;D.嘧啶。二、判斷題:(請使用正確[T],錯誤[F]來表示)1、細菌是真核生物,最外層沒有細胞壁,但細胞中含有肽聚糖(petidoglycan),為細菌所特有的成分。(F)2、構成人體的天然氨基酸共有20個,包括甘氨酸、鳥氨酸、丁氨酸在內的天然氨基酸均為L-構型。(F)3、設計環(huán)化模擬肽一般以6-10元環(huán)為宜。(F)4、半衰期(halflife),是指體內的藥物濃度或藥量消耗完畢所需的時間,用以表征藥物在體內經(jīng)代謝轉化或排泄而消除的速率,符號用t1/2表示,單位是min或h。(F)5、藥物結構中含有氫鍵給體或接受體,可增加分子的極性,不利于進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),因而設計CNS藥物時宜避免或減少有氫鍵;反之作用于外周的藥物,為避免藥物進入中樞,宜引入產(chǎn)生氫鍵的原子或基團。(T)6、藥物的PSA與口服生物利用度(F)有相關性,只有接近10%的藥物分子PSA>60?2。(F)三、簡答題1、請列舉出類藥“五”原則的主要內容。答:一個小分子藥物中要具備以下性質(1).分子量小于500;(2).氫鍵給體數(shù)目小于5;(3).氫鍵受體數(shù)目小于10;(4).脂水分配系數(shù)小于5;(5).可旋轉鍵的數(shù)量不超過10個。2、一個激動劑包含一個醇類的官能團、一個胺類的官能團和一個芳香環(huán)這些基團都會參與作用。哪些修飾可能會形成拮抗劑?答:將化合物中含有的醇羥基由較小的基團保護,使氫鍵不能形成,同樣將胺的基團用吸電子基團保護以降低或除去胺的氮原子的氫鍵受體的作用。3、請簡述一個未知藥物分子化合物的主要表征手段,以確定化合物的分子結構。答:通過以下四種方式同時確定:核磁共振氫譜、核磁共振碳譜、紅外以及高分

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