實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備培訓(xùn)課件

藥劑學(xué)實驗注意事項1、實驗課上午9點40分準(zhǔn)時開始，不要遲到，以免有時候會影響下午另外班級的實驗安排；2、一定要穿白大褂進實驗室；3、儀器清洗干凈，再還給實驗準(zhǔn)備老師；4、損壞實驗器材一定要及時跟指導(dǎo)老師說一下，以免影響后續(xù)同學(xué)的使用和減少對身體的損害；5、實驗前要預(yù)習(xí)（第一次可以不預(yù)習(xí)），于下次實驗課開始前提交預(yù)習(xí)報告；6、書包和雨傘不要放實驗桌上，以免受污染；7、實驗中用到的酸、堿不要隨意倒掉，要收集到酸桶和堿痛中，統(tǒng)一丟棄；8、實驗室內(nèi)不要大聲喧嘩，不要追逐打鬧；實驗結(jié)束后班長安排好值日，按時交實驗報告。1實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024一、實驗?zāi)康?（1）掌握液體制劑的種類及其概念與特點;（2）掌握各種溶液型液體制劑的制備方法；（3）掌握混懸劑和乳劑的幾種制備方法；（4）熟悉乳劑類型的鑒別，以及乳劑穩(wěn)定參數(shù)的測定方法。2實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024二、基本原理（1）定義：液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。（2）分類：1.按照分散系統(tǒng)分類，可分為：①低分子溶液劑：是指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中的均相的可供內(nèi)服或外用的液體制劑，粒子徑<1nm。②高分子溶液劑：是指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑，粒子徑難界定，熱力學(xué)穩(wěn)定。③溶膠型液體制劑：是指固體藥物的微細粒子分散在溶劑中形成的非均相分散體系，粒子徑1-100nm。④混懸型液體制劑：是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑，粒子徑0.5-10μm。⑤乳劑型液體制劑：是指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系，分為普通乳（粒子徑1-100μm）、亞微乳（粒子徑0.1-1.0μm）、納米乳(粒子徑10-100nm)。其它：搽劑、涂劑、涂膜劑、洗劑、滴鼻劑，等。3實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024（3）制備方法1.低分子溶液型液體制劑的制備：溶解法，稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法，其中溶解法最常用。2.膠體溶液和高分子溶液的配制：先溶脹，因為高分子材料的纖維結(jié)構(gòu)有一個鉸鏈、膨脹的過程。制備過程各物料的加入順序：一般先將潛溶劑、助溶劑、穩(wěn)定劑等先加入；固體藥物中難溶性成分先加入，易溶藥物、液體藥物及揮發(fā)性藥物后加入，酊劑（含酒精>75%）特別是含樹膠性的藥物，加到水性混合液中時，速度宜慢，且需隨時攪拌。為加速溶解，可將藥物研細，以處方溶劑量的1/2~3/4量來溶解，必要時可攪拌或加熱。如需過濾，則宜選擇不帶電荷過濾器，防止吸附。3.混懸劑的制備：機械分散法、凝聚法。

4實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20244.乳劑的制備：分為普通乳（粒子徑1-100μm）、亞微乳（粒子徑0.1-1.0μm）、納米乳(粒子徑10-100nm)；也可分為：水包油型（O/W）、油包水型（W/O）、復(fù)乳型（W/O/w或O/W/O）分散的液滴成為分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相，包在液滴外面的另一相稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。主要成分：油相、水相、乳化劑。乳化劑：降低溶液表面張力，起到穩(wěn)定乳劑的目的。分類：天然乳化劑、人工合成乳化劑、固體粉末乳化劑、輔助乳化劑。制備方法：①干膠法；②濕膠法；③新生皂法；④機械法（乳勻機或膠體磨）。5實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024（4）質(zhì)量評價外觀、粒子徑（顯微鏡法）；乳劑類型的鑒別（O/W：乳白色；W/O：油的顏色或淡黃色）穩(wěn)定性：沉降體積比H0：溶液的初始高度H：沉降后混懸部分或乳劑的高度H0H沉降體積比=H/H06實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024三、實驗操作（五個實驗）1、復(fù)方碘溶液的制備；2、甲酚皂溶液的制備；3、氧化鋅混懸劑的制備；4、以聚山梨酯為乳化劑的豆油乳劑制備；5、液狀石蠟乳化所需HLB值得測定。7實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20241、復(fù)方碘溶液的制備

（5%的碘溶液，助溶劑法）（1）處方：碘化鉀2

g

碘1

g蒸餾水20

ml配成：復(fù)方碘溶液20

ml（2）制備工藝：稱取碘化鉀，加蒸餾水5

ml，配成濃溶液，加入稱取的碘攪拌溶解，加蒸餾水定容至20

ml，即得。（3）注意事項：碘有腐蝕性和升華特性，會腐蝕角質(zhì)層，使變白，如粘到手上，用大量水沖洗。（4）參考結(jié)果：棕褐色液體，無不溶性成分。8實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024臨床應(yīng)用：復(fù)方碘溶液

（又名：盧戈氏液、盧戈碘液、白碘）【主要成分】碘4．5％～5．5％，碘化鉀9．5％～10．5％。

【藥理作用】甲狀腺功能調(diào)節(jié)劑。小劑量碘劑作為供碘原料以合成甲狀腺素，糾正原來垂體促甲狀腺素分泌過多，而使腫大的甲狀腺縮小，可治療地方性甲狀腺腫。大劑量的碘有抗甲狀腺的作用，促使甲狀腺體內(nèi)血管減少及腺組織硬化。

【適應(yīng)證】用于防治缺碘引起的地方性甲狀腺腫、緩解甲亢的突眼癥狀、甲亢危象的搶救和甲狀腺手術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備。

【不良反應(yīng)】少數(shù)對碘過敏者，在用藥后立即或幾小時后發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、上呼吸道黏膜刺激癥狀，甚至喉頭水腫引起窒息。長期應(yīng)用可出現(xiàn)口內(nèi)銅腥味、喉部燒灼感、鼻炎、皮疹等，停藥即可消退。

【禁忌證】對碘有過敏史者禁用。

【用法用量】口服。①治療地方性甲狀腺腫：0．06～0．12ml（1～2滴）/日，連服30日，休息10日后再服。②治療甲狀腺危象：首劑服3．6ml，以后每6小時口服1．8～2．7ml。③甲狀腺功能亢進癥手術(shù)前準(zhǔn)備：于術(shù)前2周口服，3次/日，每次從5滴逐日增加至15滴。

【注意事項】大量飲水和增加食鹽，均能加速碘的排泄。為減小對口腔的刺激性，宜滴入冷開水中稀釋5～10倍服用9實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20242、甲酚皂溶液的制備（1）處方：I

II甲酚25

ml

25

ml

豆油8.65

ml氫氧化鈉1.35

g軟皂25

g蒸餾水加至50

ml

50

ml（2）制備工藝：I

：稱取氫氧化鈉，加蒸餾水5ml，溶解后加植物油，至水浴上加熱（70-80℃），時時攪拌（可加2-5

ml酒精，約45-60

min），至取少量半固體加水中無油滴析出，即為皂化完全；加入甲酚，攪拌均勻，放冷，再添加適量的蒸餾水，使成50ml，混勻即得。II：將甲酚、軟皂加入一起攪拌混溶，添加適量蒸餾水至全量，攪勻即得。（3）注意事項：甲酚殺菌力較苯酚強，高濃度時對皮膚有刺激性，如粘到手上，用大量水沖洗。（4）參考結(jié)果：處方I加水量很少，得到棕紅色均勻液體，取1滴至100ml水中，應(yīng)無混濁和油滴產(chǎn)生，增容效果較好。處方II得到淡棕黃色溶液，取1滴至100ml水中，應(yīng)分散均勻，無混濁和油滴。10實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024臨床應(yīng)用：加香甲酚皂溶液

（來蘇兒，來蘇水）性狀：本品為黃棕色至紅棕色的透明液體，帶有芳香氣味，能與乙醇混合成澄清液體。2適應(yīng)癥：本品用于器械、環(huán)境消毒及處理排泄物。3規(guī)格：500ml/瓶甲酚皂溶液含甲酚42.5%-55%4用法用量：用其水溶液浸泡，噴灑或擦抹污染物體表面，使用濃度為2%-10%，作用時間為30-60分鐘。對結(jié)核核桿菌使用10%濃度，作用1-2小時。為加強殺菌作用，可加熱藥液至40～50℃度。消毒敷料、器械及處理排泄物用10%-20%水溶液。5不良反應(yīng)：尚未見有關(guān)不良反應(yīng)報道6禁忌：外用、嚴(yán)禁內(nèi)服、對本品過敏者禁用7注意事項：本品對皮膚和黏膜有腐蝕性。使用時必須稀釋，嚴(yán)格防止與皮膚黏膜接觸。8藥物相互作用：尚不明確9藥理毒理：煤酚皂溶液的殺菌能力與苯酚相似，其中碳酸系數(shù)隨成分與菌種的不同而異，處于1.6-5之間。含0.6%-1%本品溶液10分鐘能使大部分臻病菌死亡，殺滅芽孢需要較高濃度和較長時間。本消毒劑中主要殺菌成分為甲酚，三種異松體的殺菌作用相似，其石碳酸系數(shù)介于2.0-2.7之間，口服會導(dǎo)致死亡。10貯藏：遮光，密封，在陰涼處保存11有效期：二年參考資料1．

加香甲酚皂溶液說明書

．用藥參考

[引用日期2014-06-13]

．參考價格：￥7.00~8.5011實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20243、氧化鋅混懸劑的制備（1）處方：

（2）制備工藝：

取氧化鋅細粉（過120目篩），置乳缽中（有助懸劑的處方可先將助懸劑加少量水研磨成溶液后再加氧化鋅細粉），加水研磨成糊狀，用適量蒸餾水稀釋后倒至具塞玻璃管中，振搖均勻，分別在表中記錄各管在5

min、10

min、30

min后的沉降容積比H/H0（H0為最初總高度，H為放置后的沉降高度，參考實驗結(jié)果記錄本），即得。（3）注意事項：用尺測量沉降前后混懸部分的高度。（4）參考結(jié)果：得到白色的氧化鋅混懸液，處方3和4相對較穩(wěn)定。處方號1234氧化鋅0.5

g0.5

g0.5

g0.5

g50%甘油1

ml甲基纖維素0.1

g西黃蓍膠0.1

g蒸餾水加至10

ml10

ml10

ml10

ml12實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/2024臨床應(yīng)用：復(fù)方爐甘石洗劑爐甘石洗劑：皮膚科用藥復(fù)方爐甘石洗劑通用名：爐甘石洗劑成份：每1000毫升含爐甘石150克、氧化鋅50克、甘油50毫升，輔料為純化水。性狀：為粉色的混懸液，放置后能沉淀，但經(jīng)振搖后，應(yīng)成為均勻的混懸液。作用類別：本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。藥理作用：本品所含爐甘石和氧化鋅具有收斂、保護作用，也有較弱的防腐作用。適應(yīng)癥：用于急性瘙癢性皮膚病，如蕁麻疹和痱子。[1]

用法用量：局部外用，用時搖勻，取適量涂于患處，每日2-3次。注意事項：1.避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。2.本品不宜用于有滲液的皮膚。3.用時搖勻。4.本品性狀發(fā)生改變時禁用。5.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。13實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20244、以聚山梨酯為乳化劑的豆油乳劑制備（1）處方：

豆油6

ml

聚山梨酯3

ml蒸餾水加至50

ml（2）制備工藝：取豆油置于干燥乳缽中，加入聚山梨酯，研勻；加入蒸餾水約4ml，迅速向同一方向研磨，直至形成“噼啪”的乳膜破裂聲，制成初乳（稠厚，色白）；用蒸餾水分次轉(zhuǎn)移至燒杯或量杯中，加水至50ml，攪勻，靜置，觀察有無分層情況。（3）注意事項：乳缽一定要干燥；初乳失敗的原因：加水后研磨不夠迅速，研缽和研棒太光滑，等。（4）參考結(jié)果：白色的乳狀液。此為普通乳劑，臨床上有潤腸通便的功效，現(xiàn)配現(xiàn)用。14實驗溶液型液體制劑混懸劑乳劑的制備8/23/20245、液狀石蠟乳化所需HLB值得測定（1）處方：

處方號123液體石蠟（g）666蒸餾水（ml）444阿拉伯膠粉（g）2西黃蓍膠粉（g）0.130.130.13聚山梨酯-80（g）1.91.3脂肪酸山梨坦-80（g）0.10.7混合HLB值14.511.28（2）制備工藝：

按表中處方量，分別將阿拉伯膠、西黃蓍膠、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦置于干燥乳缽中，加入液狀石蠟研勻；加入蒸餾水4

ml，快速、連續(xù)、用力朝一個方向研磨至發(fā)出“劈啪”聲（制得初乳）；往上述初乳中分別加蒸餾水35

ml，充分混合后倒入具塞玻璃管中（僅需25

ml即可