各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項(xiàng)

各類抗菌藥物的適應(yīng)證和注意事項(xiàng)青霉素類青霉素類可分為：（1）主要作用于革蘭陽(yáng)性菌的青霉素，如青霉素G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V。（2）耐青霉素酶青霉素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。（3）廣譜青霉素，包括：①對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌有抗菌活性，如氨芐西林、阿莫西林；②對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。【適應(yīng)證】1.青霉素：青霉素適用于A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌所致的感染，包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等，也可用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎，以及破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。青霉素尚可用于風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行某些操作或手術(shù)時(shí)，預(yù)防心內(nèi)膜炎發(fā)生。普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素G基本相同，供肌內(nèi)注射，對(duì)敏感細(xì)菌的有效濃度可持續(xù)24小時(shí)。適用于敏感細(xì)菌所致的輕癥感染。芐星青霉素的抗菌譜與青霉素G相仿，為長(zhǎng)效制劑，肌內(nèi)注射120萬(wàn)單位后血中低濃度可維持4周。本藥用于治療A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預(yù)防A組溶血性鏈球菌感染引起的風(fēng)濕熱；本藥亦可用于治療梅毒。青霉素V對(duì)酸穩(wěn)定，可口服。抗菌作用較青霉素G為差，適用于敏感革蘭陽(yáng)性球菌引起的輕癥感染。2.耐青霉素酶青霉素類：本類藥物抗菌譜與青霉素G相仿，但抗菌作用較差，對(duì)青霉素酶穩(wěn)定；因產(chǎn)酶而對(duì)青霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本類藥物敏感，但甲氧西林耐藥葡萄球菌對(duì)本類藥物耐藥。主要適用于產(chǎn)青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。3.廣譜青霉素類：氨芐西林與阿莫西林的抗菌譜較青霉素G為廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌作用與青霉素G相仿，對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具抗菌活性。本類藥物適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣，抗菌作用也較強(qiáng)。除對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用，適用于腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等?！咀⒁馐马?xiàng)】1.對(duì)青霉素G或青霉素類抗菌藥物過(guò)敏者禁用本品。2.無(wú)論采用何種給藥途徑，用青霉素類抗菌藥物前必須詳細(xì)詢問(wèn)患者有無(wú)青霉素類過(guò)敏史、其他藥物過(guò)敏史及過(guò)敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗(yàn)。3.青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。4.青霉素可安全地應(yīng)用于孕婦；少量本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用青霉素時(shí)應(yīng)停止哺乳。5.老年人腎功能呈輕度減退，本品主要經(jīng)腎臟排出，故治療老年患者感染時(shí)宜適當(dāng)減量應(yīng)用。頭孢菌素類頭孢菌素類根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽(yáng)性球菌，僅對(duì)少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性；常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代相仿或略差，對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)銅綠假單胞菌亦具較強(qiáng)抗菌活性；注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對(duì)銅綠假單胞菌均無(wú)作用。第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對(duì)陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，對(duì)銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強(qiáng)。【適應(yīng)證】1.第一代頭孢菌素：注射劑代表品種為頭孢唑啉。主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心內(nèi)膜炎，骨、關(guān)節(jié)感染及皮膚及軟組織感染等；亦可用于流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑啉常作為外科手術(shù)預(yù)防用藥。頭孢拉定、頭孢氨芐等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。2.第二代頭孢菌素：注射劑代表品種為頭孢呋辛。主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、血流感染、骨關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛也是常用圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服制劑，主要適用于上述感染中的輕癥病例。3.第三代頭孢菌素：主要品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關(guān)節(jié)感染、復(fù)雜性皮膚及軟組織感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等。治療腹腔、盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用。頭孢噻肟、頭孢曲松尚可用于A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。第三代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療；但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染。4.第四代頭孢菌素：抗菌譜和臨床適應(yīng)證與第三代頭孢菌素相似，可用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細(xì)菌所致感染，亦可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。所有頭孢菌素類對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用于治療上述細(xì)菌所致感染。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過(guò)敏史及有青霉素過(guò)敏性休克史的患者。2.用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)患者既往有否對(duì)頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素類、其他β-內(nèi)酰胺類及其他藥物過(guò)敏史的患者，有明確應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類藥物。在用藥過(guò)程中一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，須立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地?fù)尵炔⒂枰阅I上腺素等相關(guān)治療。3.本類藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄，中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。中度以上肝功能減退時(shí)，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。4.氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能。5.頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預(yù)防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng)，用藥期間及治療結(jié)束后72小時(shí)內(nèi)應(yīng)戒酒或避免攝入含酒精飲料。頭霉素類頭霉素類品種包括頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。其抗菌譜和抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿，但對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強(qiáng)。頭霉素類對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定，但其治療產(chǎn)ESBLs的細(xì)菌所致感染的療效未經(jīng)證實(shí)?！具m應(yīng)證】1.肺炎鏈球菌及其它鏈球菌屬、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染，血流感染，骨、關(guān)節(jié)感染，以及皮膚及軟組織感染。2.大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌所致的尿路感染。3.大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、擬桿菌屬等厭氧菌引起的腹腔感染。4.大腸埃希菌、淋病奈瑟菌、擬桿菌屬等厭氧菌以及B組鏈球菌所致的盆腔感染，疑有沙眼衣原體感染者應(yīng)合用抗衣原體藥。5.也可用于胃腸道手術(shù)、經(jīng)陰道子宮切除、經(jīng)腹腔子宮切除或剖宮產(chǎn)等手術(shù)前的預(yù)防用藥。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)頭霉素類及頭孢菌素類抗菌藥物有過(guò)敏史者。2.有青霉素類過(guò)敏史患者確有應(yīng)用指征時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察下慎用。如以往曾發(fā)生青霉素休克的患者，則不宜再選用本品。3.有胃腸道疾病病史的患者，特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用本品。4.不推薦頭孢西丁用于＜3月的嬰兒。5.使用頭孢美唑、頭孢米諾期間，應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)。β-內(nèi)酰胺類/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑目前臨床應(yīng)用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦。阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌，糞腸球菌，流感嗜血桿菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟菌，腦膜炎奈瑟菌，大腸埃希菌、沙門(mén)菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌具良好抗菌作用。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌，流感嗜血桿菌，大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，銅綠假單胞菌以及擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性。氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌屬具有抗菌活性。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸對(duì)嗜麥芽窄食單胞菌亦具抗菌活性。【適應(yīng)證】1.本類藥物適用于因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)β-內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細(xì)菌感染，但不推薦用于對(duì)復(fù)方制劑中抗菌藥物敏感的細(xì)菌感染和非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌感染。2.阿莫西林/克拉維酸口服制劑適用于：流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致鼻竇炎、中耳炎和下呼吸道感染；大腸埃希菌、克雷伯菌屬和腸桿菌屬所致的尿路、生殖系統(tǒng)感染；甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯菌屬所致皮膚及軟組織感染。阿莫西林/克拉維酸和氨芐西林/舒巴坦注射劑除上述適應(yīng)證的較重病例外，還可用于上述細(xì)菌所致腹腔感染，血流感染和骨、關(guān)節(jié)感染。3.頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉維酸適用于：腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、關(guān)節(jié)感染。4.氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦尚可用于不動(dòng)桿菌屬所致感染。5.舒巴坦可與其他藥物聯(lián)合治療多重耐藥不動(dòng)桿菌屬所致感染。【注意事項(xiàng)】1.應(yīng)用阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦前必須詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者或青霉素皮試陽(yáng)性患者禁用。對(duì)以上復(fù)合制劑中任一成分過(guò)敏者亦禁用該復(fù)合制劑。2.有頭孢菌素類或舒巴坦過(guò)敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過(guò)敏史的患者確有應(yīng)用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時(shí)，必須在嚴(yán)密觀察下慎用，但有青霉素過(guò)敏性休克史的患者，不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。3.應(yīng)用本類藥物時(shí)如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，須立即停藥；一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵?，并給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。4.中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量。碳青霉烯類碳青霉烯類抗菌藥物分為具有抗非發(fā)酵菌和不具有抗非發(fā)酵菌兩組，前者包括亞胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亞胺培南在腎內(nèi)被水解作用）、美羅培南、帕尼培南/倍他米隆（倍他米隆具有減少帕尼培南在腎內(nèi)蓄積中毒作用）、比阿培南和多立培南；后者為厄他培南。亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對(duì)各種革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬）和多數(shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。厄他培南與其他碳青霉烯類抗菌藥物有兩個(gè)重要差異：血半衰期較長(zhǎng)，可一天一次給藥；對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵菌抗菌作用差。近年來(lái)非發(fā)酵菌尤其是不動(dòng)桿菌屬細(xì)菌對(duì)碳青霉烯類抗菌藥物耐藥率迅速上升，腸桿菌科細(xì)菌中亦出現(xiàn)部分碳青霉烯類耐藥，嚴(yán)重威脅碳青霉烯類抗菌藥物的臨床療效，必須合理應(yīng)用這類抗菌藥物，加強(qiáng)對(duì)耐藥菌傳播的防控?！具m應(yīng)證】1.多重耐藥但對(duì)本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染，包括肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質(zhì)沙雷菌等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等細(xì)菌所致血流感染、下呼吸道感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等；用于銅綠假單胞菌所致感染時(shí)，需注意在療程中某些菌株可出現(xiàn)耐藥。厄他培南尚被批準(zhǔn)用于社區(qū)獲得性肺炎的治療。2.脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗(yàn)治療。4.美羅培南、帕尼培南/倍他米隆則除上述適應(yīng)證外，尚可用于年齡在3個(gè)月以上的細(xì)菌性腦膜炎患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)本類藥物及其配伍成分過(guò)敏的患者。2.本類藥物不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預(yù)防用藥。3.本類藥物所致的嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多發(fā)生在原本患有癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者及腎功能減退患者未減量用藥者，因此在上述基礎(chǔ)疾病患者應(yīng)慎用本類藥物。中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者不宜應(yīng)用亞胺培南/西司他丁，有指征可應(yīng)用美羅培南或帕尼培南/倍他米隆時(shí)，仍需嚴(yán)密觀察抽搐等嚴(yán)重不良反應(yīng)。4.腎功能不全者及老年患者應(yīng)用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。5.碳青霉烯類抗菌藥物與丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應(yīng)用，可能導(dǎo)致后兩者血藥濃度低于治療濃度，增加癲癇發(fā)作風(fēng)險(xiǎn)，因此不推薦本品與丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應(yīng)用。青霉烯類青霉烯類抗菌藥物目前臨床應(yīng)用僅有口服品種法羅培南。法羅培南對(duì)鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌和大腸埃希菌、克雷伯菌屬等多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌具有良好抗菌活性，對(duì)不動(dòng)桿菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性差，對(duì)擬桿菌屬等厭氧菌亦有良好抗菌活性。法羅培南對(duì)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶等多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定?！具m應(yīng)證】適用于敏感鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌，流感嗜血桿菌、腸桿菌科細(xì)菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢支急性細(xì)菌性感染加重、社區(qū)獲得性肺炎以及單純性皮膚及軟組織感染。【注意事項(xiàng)】禁用于對(duì)青霉烯類藥物過(guò)敏者。單環(huán)β-內(nèi)酰胺類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌無(wú)抗菌活性。該類藥物具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青霉素類、頭孢菌素類交叉過(guò)敏少等特點(diǎn)?，F(xiàn)有品種為氨曲南?！具m應(yīng)證】適用于敏感需氧革蘭陰性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮膚、軟組織感染。用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用，用于病原菌未查明患者的經(jīng)驗(yàn)治療時(shí)宜聯(lián)合抗革蘭陽(yáng)性菌藥物。本品尚可與其他藥物聯(lián)合治療產(chǎn)金屬β-內(nèi)酰胺酶革蘭陰性菌感染，但應(yīng)注意細(xì)菌可能同時(shí)產(chǎn)水解氨曲南的β-內(nèi)酰胺酶。可用于替代氨基糖苷類藥物與其他抗菌藥物聯(lián)合治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染；并可在密切觀察情況下用于對(duì)青霉素類、頭孢菌素類過(guò)敏的患者?！咀⒁馐马?xiàng)】禁用于對(duì)氨曲南過(guò)敏的患者。氧頭孢烯類氧頭孢烯類對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性，但對(duì)銅綠假單胞菌活性較弱。現(xiàn)有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢。【適應(yīng)證】適用于敏感菌所致的血流感染、細(xì)菌性腦膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧頭孢有N-甲基四氮唑側(cè)鏈，可導(dǎo)致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起出血，并可出現(xiàn)戒酒硫樣反應(yīng)，很大程度限制了其臨床應(yīng)用。氟氧頭孢無(wú)N-甲基四氮唑側(cè)鏈，未發(fā)現(xiàn)致凝血功能障礙和戒酒硫樣反應(yīng)?！咀⒁馐马?xiàng)】本類藥物禁用于對(duì)氧頭孢烯類藥物過(guò)敏的患者，對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者慎用。應(yīng)用拉氧頭孢期間應(yīng)每日補(bǔ)充維生素K以減少凝血功能障礙和出血等不良反應(yīng)，并應(yīng)在治療期間及治療結(jié)束后1周內(nèi)禁酒。氨基糖苷類臨床常用的氨基糖苷類抗菌藥物主要有：（1）對(duì)腸桿菌科和葡萄球菌屬細(xì)菌有良好抗菌作用，但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用者，如鏈霉素、卡那霉素等。其中鏈霉素對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性球菌作用差，但對(duì)結(jié)核分枝桿菌有強(qiáng)大作用。（2）對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)葡萄球菌屬亦有良好作用者，如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。（3）抗菌譜與卡那霉素相似，由于毒性較大，現(xiàn)僅供口服或局部應(yīng)用者有新霉素與巴龍霉素，后者對(duì)阿米巴原蟲(chóng)和隱孢子蟲(chóng)有較好作用。此外尚有大觀霉素，用于單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類藥物對(duì)肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。本類藥物為濃度依賴性殺菌劑。【適應(yīng)證】1.中、重度腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌感染。2.中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感染常需與具有抗銅綠假單胞菌作用的β-內(nèi)酰胺類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。3.治療嚴(yán)重葡萄球菌屬、腸球菌屬或鮑曼不動(dòng)桿菌感染的聯(lián)合用藥之一（非首選）。4.鏈霉素或慶大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病，后者的治療需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。5.鏈霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于結(jié)核病聯(lián)合療法。6.口服新霉素可用于結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備，或局部用藥。7.巴龍霉素可用于腸道隱孢子蟲(chóng)病。8.大觀霉素僅適用于單純性淋病。【注意事項(xiàng)】1.對(duì)氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。2.氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）和神經(jīng)肌肉阻滯作用，因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能（尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐），嚴(yán)密觀察患者聽(tīng)力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時(shí)，須及時(shí)停藥。需注意局部用藥時(shí)亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。3.氨基糖苷類抗菌藥物對(duì)社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對(duì)門(mén)急診中常見(jiàn)的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其耳、腎毒性反應(yīng)，本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。4.腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時(shí)，需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥，并應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整給藥方案，實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。5.新生兒應(yīng)盡量避免使用本類藥物。確有應(yīng)用指征時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，根據(jù)監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整給藥方案。嬰幼兒、老年患者應(yīng)慎用該類藥物，如確有應(yīng)用指征，有條件亦應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。6.妊娠期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者應(yīng)避免使用或用藥期間停止哺乳。7.本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時(shí)可能增加腎毒性。8.本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。四環(huán)素類四環(huán)素類抗菌藥物包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。四環(huán)素類具廣譜抗菌活性，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科（大腸埃希菌、克雷伯菌屬）、不動(dòng)桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性，且對(duì)布魯菌屬具有良好抗菌活性?！具m應(yīng)證】1.四環(huán)素類作為首選或可選藥物用于下列疾病的治療：（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病、柯氏立克次體肺炎和Q熱；（2）支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等；（3）衣原體屬感染，包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫、宮頸炎及沙眼衣原體感染等；（4）回歸熱螺旋體所致的回歸熱；（5）布魯菌病（需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用）；（6）霍亂；（7）土拉弗朗西斯桿菌所致的兔熱?。唬?）鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。2.四環(huán)素類亦可用于對(duì)青霉素類抗菌藥物過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病的治療。3.也可用于炎癥反應(yīng)顯著的痤瘡治療。4.近年來(lái)，鮑曼不動(dòng)桿菌對(duì)各類抗菌藥的耐藥性高，治療困難，米諾環(huán)素可作為治療多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌感染的聯(lián)合用藥之一。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)四環(huán)素類過(guò)敏的患者。2.牙齒發(fā)育期患者（胚胎期至8歲）使用四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉質(zhì)發(fā)育不良，故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。3.哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。4.四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥，已有腎功能損害者應(yīng)避免應(yīng)用四環(huán)素，但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹(jǐn)慎應(yīng)用。5.四環(huán)素類可致肝損害，肝病患者不宜應(yīng)用，確有指征使用者減少劑量。甘氨酰環(huán)素類替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)素類抗菌藥物，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。替加環(huán)素對(duì)葡萄球菌屬（甲氧西林敏感及耐藥株）、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細(xì)胞增生李斯特菌等其它革蘭陽(yáng)性菌也對(duì)替加環(huán)素敏感。對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細(xì)菌具有良好的抗菌作用，對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性，但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對(duì)其耐藥。對(duì)碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌和不動(dòng)桿菌具有良好抗菌活性。對(duì)于擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對(duì)支原體屬、快速生長(zhǎng)分枝桿菌亦具良好抗菌活性。【適應(yīng)證】本品適用于18歲以上患者由敏感菌所致各類感染的治療。1.腸桿菌科細(xì)菌、糞腸球菌（僅限于萬(wàn)古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（包括MRSA）、咽頰炎鏈球菌族、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致復(fù)雜性腹腔感染。2.大腸埃希菌、糞腸球菌（僅限于萬(wàn)古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（包括MRSA）、B組鏈球菌、咽頰炎鏈球菌族、A組溶血性鏈球菌以及脆弱擬桿菌所致復(fù)雜性皮膚和軟組織感染。3.青霉素敏感肺炎鏈球菌（包括合并菌血癥者）、流感嗜血桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性株）以及嗜肺軍團(tuán)菌所致社區(qū)獲得性肺炎。【注意事項(xiàng)】1.對(duì)替加環(huán)素過(guò)敏者禁用，對(duì)四環(huán)素類抗菌藥物過(guò)敏的患者慎用。2.輕至中度肝功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量，重度肝功能損害患者慎用替加環(huán)素，必須使用時(shí)首劑劑量不變，維持劑量減半，并密切監(jiān)測(cè)肝功能。3.使用替加環(huán)素后懷疑引發(fā)胰腺炎者應(yīng)停藥。4.本品屬美國(guó)FDA妊娠期用藥D類，孕婦患者避免應(yīng)用。5.18歲以下患者不推薦使用本品。6.替加環(huán)素能輕度降低地高辛的血藥濃度，可能使華法林血藥濃度增高，導(dǎo)致口服避孕藥作用降低。氯霉素近年來(lái)由于常見(jiàn)病原菌對(duì)氯霉素的耐藥性增加及其骨髓抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，氯霉素在國(guó)內(nèi)外的應(yīng)用普遍減少。但氯霉素具良好組織體液穿透性，易透過(guò)血-腦、血-眼屏障，并對(duì)傷寒沙門(mén)菌、立克次體等細(xì)胞內(nèi)病原菌有效，仍有一定臨床應(yīng)用指征。【適應(yīng)證】1.細(xì)菌性腦膜炎和腦膿腫：氯霉素可用于氨芐西林耐藥流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌及肺炎鏈球菌所致的腦膜炎。青霉素與氯霉素合用可用于需氧菌與厭氧菌混合感染引起的耳源性腦膿腫。2.傷寒：成人傷寒沙門(mén)菌感染的治療以氟喹諾酮類為首選，氯霉素仍可用于敏感傷寒沙門(mén)菌所致傷寒的治療。3.厭氧菌感染：氯霉素對(duì)脆弱擬桿菌具較強(qiáng)抗菌活性，可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于需氧菌與厭氧菌所致的腹腔和盆腔感染。4.其他：氯霉素對(duì)Q熱等立克次體感染的療效與四環(huán)素相仿?！咀⒁馐马?xiàng)】1.對(duì)氯霉素有過(guò)敏史的患者禁用本藥。2.用藥期間定期監(jiān)測(cè)周圍血象，如外周血細(xì)胞顯著降低，應(yīng)及時(shí)停藥，并作相應(yīng)處理。避免長(zhǎng)療程用藥。3.禁止與其他骨髓抑制藥物合用。4.妊娠期患者避免應(yīng)用。哺乳期患者避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。5.早產(chǎn)兒、新生兒應(yīng)用本藥后可發(fā)生“灰嬰綜合征”，應(yīng)避免使用氯霉素。嬰幼兒患者必須應(yīng)用本藥時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。6.肝功能減退患者避免應(yīng)用本藥。大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等沿用大環(huán)內(nèi)酯類和阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等新大環(huán)內(nèi)酯類。該類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、支原體及衣原體等具抗菌活性。阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強(qiáng)、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應(yīng)亦較少、臨床適應(yīng)證有所擴(kuò)大?！具m應(yīng)證】1.紅霉素（含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素）等沿用大環(huán)內(nèi)酯類（1）作為青霉素過(guò)敏患者的替代藥物，用于以下感染：①A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌敏感株所致的咽炎，扁桃體炎，鼻竇炎，中耳炎及輕、中度肺炎；②敏感溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；③白喉及白喉帶菌者；④氣性壞疽；⑤梅毒、李斯特菌病；⑥心臟病及風(fēng)濕熱患者預(yù)防細(xì)菌性心內(nèi)膜炎和風(fēng)濕熱。（2）軍團(tuán)菌病。（3）衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。（4）其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽(yáng)性菌所致呼吸道、皮膚及軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。2.新大環(huán)內(nèi)酯類：除上述適應(yīng)證外，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防。克拉霉素與其他藥物聯(lián)合，可用于治療幽門(mén)螺桿菌感染?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過(guò)敏的患者。2.紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應(yīng)。3.肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時(shí)，需適當(dāng)減量并定期復(fù)查肝功能。4.肝病患者和妊娠期患者不宜應(yīng)用紅霉素酯化物。5.妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。6.注射用乳糖酸紅霉素使用時(shí)必須首先以注射用水完全溶解，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過(guò)0.1%～0.5%，緩慢靜脈滴注。林可酰胺類林可酰胺類有林可霉素及克林霉素，克林霉素的體外抗菌活性優(yōu)于林可霉素，臨床使用克林霉素明顯多于林可霉素。該類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及厭氧菌具良好抗菌活性，目前肺炎鏈球菌等細(xì)菌對(duì)其耐藥性高。【適應(yīng)證】克林霉素及林可霉素適用于敏感厭氧菌及需氧菌（肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌等）所致的下列感染：①下呼吸道感染包括肺炎、膿胸及肺膿腫；②皮膚及軟組織感染；③婦產(chǎn)科感染如子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性卵巢—輸卵管膿腫、盆腔炎、陰道側(cè)切術(shù)后感染；④腹腔感染如腹膜炎、腹腔膿腫，婦產(chǎn)科及腹腔感染需同時(shí)與抗需氧革蘭陰性菌藥物聯(lián)合應(yīng)用；⑤靜脈制劑可用于上述感染中的較重癥患者，也可用于血流感染及骨髓炎。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)林可霉素或克林霉素過(guò)敏患者。2.使用本類藥物時(shí)，應(yīng)注意抗生素相關(guān)腹瀉和假膜性腸炎的發(fā)生，如有可疑應(yīng)及時(shí)停藥。3.本類藥物有神經(jīng)肌肉阻滯作用，應(yīng)避免與其他神經(jīng)肌肉阻滯劑合用。4.前列腺增生老年男性患者使用劑量較大時(shí)，偶可出現(xiàn)尿潴留。5.不推薦用于新生兒。6.妊娠期患者確有指征時(shí)慎用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。7.肝功能損害患者盡量避免使用該類藥物，確有應(yīng)用指征時(shí)宜減量應(yīng)用。8.腎功能損害患者，林可霉素需減量；嚴(yán)重腎功能損害時(shí)，克林霉素也需調(diào)整劑量。9.靜脈制劑應(yīng)緩慢滴注，不可靜脈推注。利福霉素類利福霉素類有利福平、利福霉素SV、利福噴汀及利福布汀。該類藥物抗菌譜廣，對(duì)分枝桿菌屬、革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌和不典型病原體有效?！具m應(yīng)證】1.結(jié)核病及非結(jié)核分枝桿菌感染：利福平與異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇聯(lián)合是各型肺結(jié)核短程療法的基石。利福噴汀也可替代利福平作為聯(lián)合用藥之一。利福布汀可用于合并HIV患者的抗分枝桿菌感染的預(yù)防與治療。2.麻風(fēng)：利福平為麻風(fēng)聯(lián)合化療中的主要藥物之一。3.預(yù)防用藥：利福平可用于腦膜炎奈瑟菌咽部慢性帶菌者或與該菌所致腦膜炎患者密切接觸者的預(yù)防用藥；但不宜用于治療腦膜炎奈瑟菌感染，因細(xì)菌可能迅速產(chǎn)生耐藥性。4.其他：在個(gè)別情況下對(duì)MRSA、甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）所致的嚴(yán)重感染，可以考慮采用萬(wàn)古霉素聯(lián)合利福平治療。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)本類藥物過(guò)敏的患者和曾出現(xiàn)血小板減少性紫癜的患者。2.妊娠3個(gè)月內(nèi)患者應(yīng)避免用利福平，妊娠3個(gè)月以上的患者有明確指征使用利福平時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用。3.肝功能不全、膽管梗阻、慢性酒精中毒患者應(yīng)用利福平時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。4.用藥期間，應(yīng)定期復(fù)查肝功能、血常規(guī)。糖肽類糖肽類抗菌藥物有萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有活性，包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧的化學(xué)結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制及抗菌譜與萬(wàn)古霉素相仿。本類藥物為時(shí)間依賴性殺菌劑，但其PK/PD評(píng)價(jià)參數(shù)為AUC/MIC。目前國(guó)內(nèi)腸球菌屬對(duì)萬(wàn)古霉素等糖肽類的耐藥率＜5%，尚無(wú)對(duì)萬(wàn)古霉素耐藥葡萄球菌的報(bào)道?！具m應(yīng)證】1.耐藥革蘭陽(yáng)性菌所致的嚴(yán)重感染，包括MRSA或MRCNS、氨芐西林耐藥腸球菌屬及青霉素耐藥肺炎鏈球菌所致感染；也可用于對(duì)青霉素類過(guò)敏患者的嚴(yán)重革蘭陽(yáng)性菌感染。替考拉寧不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。2.粒細(xì)胞缺乏癥并高度懷疑革蘭陽(yáng)性菌感染的患者。3.萬(wàn)古霉素尚可用于腦膜炎敗血黃桿菌感染治療。4.口服萬(wàn)古霉素或去甲萬(wàn)古霉素，可用于重癥或經(jīng)甲硝唑治療無(wú)效的艱難梭菌腸炎患者。5.萬(wàn)古霉素或去甲萬(wàn)古霉素通常不用于手術(shù)前預(yù)防用藥。但在MRSA感染發(fā)生率高的醫(yī)療單位及/或一旦發(fā)生感染后果嚴(yán)重的情況，如某些腦部手術(shù)、心臟手術(shù)、全關(guān)節(jié)置換術(shù)，也有主張（去甲）萬(wàn)古霉素單劑預(yù)防用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)糖肽類過(guò)敏的患者。2.不宜用于：①外科手術(shù)前常規(guī)預(yù)防用藥；中心或周圍靜脈導(dǎo)管留置術(shù)的預(yù)防用藥；持續(xù)腹膜透析或血液透析的預(yù)防用藥；低體重新生兒感染的預(yù)防。②MRSA帶菌狀態(tài)的清除和腸道清潔。③粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。④單次血培養(yǎng)凝固酶陰性葡萄球菌生長(zhǎng)而不能排除污染可能者。⑤不作為治療假膜性腸炎的首選藥物。⑥局部沖洗。3.本類藥物具一定腎、耳毒性，用藥期間應(yīng)定期復(fù)查尿常規(guī)與腎功能，監(jiān)測(cè)血藥濃度，注意聽(tīng)力改變，必要時(shí)監(jiān)測(cè)聽(tīng)力。4.有用藥指征的腎功能不全者、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，療程一般不超過(guò)14天。5.糖肽類屬妊娠期用藥C類，妊娠期患者應(yīng)避免應(yīng)用。確有指征應(yīng)用時(shí)，需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，據(jù)以調(diào)整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應(yīng)暫停哺乳。6.應(yīng)避免將本類藥物與各種腎毒性、耳毒性藥物合用。7.與麻醉藥合用時(shí)，可能引起血壓下降。必須合用時(shí)，兩藥應(yīng)分瓶滴注，并減緩滴注速度，注意觀察血壓。多黏菌素類多黏菌素類（Polymyxins）屬多肽類抗菌藥物，臨床使用制劑有多黏菌素B及多黏菌素E（黏菌素，colistin）。對(duì)需氧革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌的作用強(qiáng)，腎毒性較明顯，因此兩者的全身用藥應(yīng)用較少，主要供局部應(yīng)用。但近年來(lái)多重耐藥革蘭陰性菌日益增加，碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌、多重耐藥銅綠假單胞菌、多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌等對(duì)多黏菌素類藥物耐藥率低，因此本類藥物重新成為多重耐藥革蘭陰性菌感染治療的選用藥物之一。對(duì)沙雷菌屬、變形桿菌屬、伯克霍爾德菌屬、奈瑟菌屬及脆弱擬桿菌不具抗菌活性。本品與SMZ/TMP、利福平聯(lián)合，對(duì)革蘭陰性菌具協(xié)同作用?！具m應(yīng)證】目前多黏菌素類已很少全身用藥，主要供局部應(yīng)用。但近年來(lái)隨著多重耐藥及泛耐藥革蘭陰性菌日益增多，多黏菌素類藥物的注射劑臨床使用逐漸有所增加。1.多黏菌素B及多黏菌素E注射劑適用于：①銅綠假單胞菌感染：銅綠假單胞菌所致的嚴(yán)重感染，必要時(shí)可與其他抗菌藥物聯(lián)合使用。目前在多數(shù)情況下，銅綠假單胞菌感染的治療已被其他毒性較低的抗菌藥物所替代，偶有對(duì)其他藥物均耐藥的菌株所致嚴(yán)重感染仍可考慮選用本品；②碳青霉烯類耐藥的腸桿菌科細(xì)菌及碳青霉烯類耐藥不動(dòng)桿菌屬等廣泛耐藥革蘭陰性菌所致各種感染。當(dāng)其他抗菌藥物治療無(wú)效時(shí)，可選用本品治療。2.局部應(yīng)用：目前多黏菌素類可局部用于創(chuàng)面感染或呼吸道感染氣溶吸入。3.腸道清潔：口服用作結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備，或中性粒細(xì)胞缺乏患者清除腸道細(xì)菌，降低細(xì)菌感染發(fā)生率。4.口服可用于小兒大腸埃希菌的腸炎及其它敏感菌所致腸道感染?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)多黏菌素類過(guò)敏者。2.嚴(yán)格掌握使用指征，一般不作為首選用藥。3.劑量不宜過(guò)大，療程不宜超過(guò)10～14天，療程中定期復(fù)查尿常規(guī)及腎功能。但治療廣泛耐藥菌株感染時(shí)劑量通常需更大。4.本品腎毒性發(fā)生率高，因此腎功能不全者不宜選用。5.孕婦避免應(yīng)用。6.本品可引起不同程度的精神、神經(jīng)毒性反應(yīng)，也可引起可逆性神經(jīng)肌肉阻滯，不宜與肌肉松弛劑、麻醉劑等合用，以防止發(fā)生神經(jīng)肌肉接頭阻滯，如發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯，新斯的明治療無(wú)效，只能采用人工呼吸，鈣劑可能有效。7.本品不宜靜脈注射，也不宜快速靜脈滴注。8.應(yīng)用超過(guò)推薦劑量的本類藥物可能引起急性腎小管壞死、少尿和腎功能衰竭。腹膜透析不能清除藥物，血液透析能清除部分藥物。9.與氨基糖苷類、萬(wàn)古霉素等其他腎毒性藥物合用，可加重本品的腎毒性。環(huán)脂肽類達(dá)托霉素為環(huán)脂肽類抗菌藥物，通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜結(jié)合、引起細(xì)胞膜電位的快速去極化，最終導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞死亡。達(dá)托霉素對(duì)葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林菌株），腸球菌屬（包括萬(wàn)古霉素耐藥菌株），鏈球菌屬（包括青霉素敏感和耐藥肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、B組鏈球菌和草綠色鏈球菌），JK棒狀桿菌，艱難梭菌和痤瘡丙酸桿菌等革蘭陽(yáng)性菌具有良好抗菌活性。對(duì)革蘭陰性菌無(wú)抗菌活性。【適應(yīng)證】1.復(fù)雜性皮膚及軟組織感染。2.金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥）導(dǎo)致血流感染，包括伴發(fā)右側(cè)感染性心內(nèi)膜炎患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)達(dá)托霉素過(guò)敏者。2.達(dá)托霉素在孕婦中的應(yīng)用屬妊娠期用藥B類，在有明確指征時(shí)可用于妊娠期患者；哺乳期患者應(yīng)用本品應(yīng)暫停哺乳。3.18歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未建立。4.對(duì)于接受達(dá)托霉素治療的患者，應(yīng)對(duì)其肌肉痛或肌無(wú)力等進(jìn)行監(jiān)測(cè)，并在療程中監(jiān)測(cè)磷酸肌酸激酶（CPK）水平。5.接受達(dá)托霉素治療的患者，應(yīng)考慮暫停使用HMG-CoA還原酶抑制劑等可能導(dǎo)致橫紋肌溶解癥的藥物。6.本品可能導(dǎo)致嗜酸粒細(xì)胞肺炎。7.本品可被肺泡表面活性物質(zhì)滅活，故不用于治療肺炎。噁唑烷酮類利奈唑胺為噁唑烷酮類抗菌藥物，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。利奈唑胺對(duì)金黃色葡萄球菌（包括MRSA）、凝固酶陰性葡萄球菌（包括MRCNS）、腸球菌屬（包括VRE）、肺炎鏈球菌（包括青霉素耐藥株）、A組溶血性鏈球菌、B組鏈球菌、草綠色鏈球菌均具有良好抗菌作用。對(duì)卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、艱難梭菌均具有抗菌作用。對(duì)支原體屬、衣原體屬、結(jié)核分枝桿菌、鳥(niǎo)分枝桿菌、巴斯德菌屬和腦膜炎敗血黃桿菌亦有一定抑制作用。腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵菌對(duì)該藥耐藥?！具m應(yīng)證】臨床主要應(yīng)用于甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、腸球菌屬等多重耐藥革蘭陽(yáng)性菌感染。1.萬(wàn)古霉素耐藥屎腸球菌感染，包括血流感染。2.醫(yī)院獲得性肺炎：由MRSA或青霉素不敏感的肺炎鏈球菌引起的醫(yī)院獲得性肺炎。3.皮膚及軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由MRSA、A組溶血性鏈球菌或B組鏈球菌所致者。4.社區(qū)獲得性肺炎，由青霉素不敏感的肺炎鏈球菌所致，包括伴發(fā)血流感染。【注意事項(xiàng)】1.禁用于對(duì)利奈唑胺及噁唑烷酮類藥物過(guò)敏者。2.由于利奈唑胺具有單胺氧化酶抑制劑作用，使用期間應(yīng)避免食用含有大量酪氨酸的腌漬、泡制、煙熏、發(fā)酵食品。3.利奈唑胺有引起血壓升高的潛在作用，應(yīng)用于以下患者時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓：高血壓未控制的患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者和/或使用以下藥物的患者：直接或間接擬交感神經(jīng)藥物（如偽麻黃堿），升壓藥物（如腎上腺素、去甲腎上腺素），多巴胺類藥物（如多巴胺、多巴酚丁胺）以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑郁藥等。4.利奈唑胺與5-羥色胺類藥物有潛在相互作用，用于類癌綜合征患者，或使用5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、5-羥色胺受體拮抗劑（阿米替林）、哌替啶、丁螺環(huán)酮的患者，應(yīng)密切觀察5-羥色胺綜合征的體征和/或癥狀。5.本品可抑制人體線粒體蛋白質(zhì)的合成，導(dǎo)致骨髓、視神經(jīng)、腦、腎的功能在應(yīng)用較長(zhǎng)療程利奈唑胺期間可能會(huì)減退。應(yīng)用本品應(yīng)每周進(jìn)行血小板和全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢查，尤其用藥超過(guò)兩周，或用藥前已有骨髓抑制，或合并應(yīng)用能導(dǎo)致骨髓抑制的其他藥物者。療程中應(yīng)警惕視覺(jué)癥狀的出現(xiàn)，必要時(shí)監(jiān)測(cè)視覺(jué)功能。6.應(yīng)用利奈唑胺可能導(dǎo)致乳酸性酸中毒。7.應(yīng)用本品的療程不宜超過(guò)28天，療程超過(guò)28天者發(fā)生周圍神經(jīng)和視神經(jīng)病變及其他不良反應(yīng)的可能性增加。8.口服利奈唑胺混懸劑含有苯丙氨酸，苯丙酮尿癥患者應(yīng)注意。9.利奈唑胺屬妊娠期用藥C類，用藥前應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否用藥。10.療程中有發(fā)生驚厥的報(bào)道，多數(shù)患者有癲癇發(fā)作病史或有癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)因素。磷霉素磷霉素抗菌譜廣，對(duì)葡萄菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等具有抗菌活性。【適應(yīng)證】1.磷霉素口服劑有磷霉素氨丁三醇和磷霉素鈣：前者可用于治療大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌和腸球菌所致急性單純性膀胱炎，亦可用于預(yù)防尿路感染，后者主要用于腸道感染。2.磷霉素鈉注射劑：可用于治療金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌（包括MRCNS株）和鏈球菌屬、流感嗜血桿菌、腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染等。治療嚴(yán)重感染時(shí)需加大治療劑量并常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用，如治療MRSA重癥感染時(shí)與糖肽類抗菌藥物聯(lián)合。【注意事項(xiàng)】1.對(duì)磷霉素過(guò)敏者禁用。2.磷霉素與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類聯(lián)合時(shí)多呈協(xié)同抗菌作用。3.磷霉素鈉主要經(jīng)腎排出，腎功能減退和老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量應(yīng)用。4.磷霉素鈉鹽每克含0.32g鈉，心功能不全、高血壓病及需要控制鈉鹽攝入量的患者應(yīng)用本藥時(shí)需加以注意。5.靜脈用藥時(shí)，應(yīng)將每4g磷霉素鈉溶于至少250ml液體中，滴注速度不宜過(guò)快，以減少靜脈炎的發(fā)生。喹諾酮類臨床上常用者為氟喹諾酮類，有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星對(duì)肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、衣原體屬、支原體屬、軍團(tuán)菌等細(xì)胞內(nèi)病原或厭氧菌的作用強(qiáng)。【適應(yīng)證】1.泌尿生殖系統(tǒng)感染：本類藥物可用于腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等所致的尿路感染；細(xì)菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宮頸炎。諾氟沙星限用于單純性下尿路感染或腸道感染。但應(yīng)注意，目前國(guó)內(nèi)尿路感染的主要病原菌大腸埃希菌中，耐藥株已達(dá)半數(shù)以上，應(yīng)盡量參考藥敏試驗(yàn)結(jié)果選用。本類藥物已不再推薦用于淋球菌感染。2.呼吸道感染：環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等主要適用于肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、假單胞菌屬等革蘭陰性桿菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎鏈球菌和A組溶血性鏈球菌所致的急性咽炎和扁桃體炎、中耳炎和鼻竇炎等，及肺炎鏈球菌、支原體、衣原體等所致社區(qū)獲得性肺炎，此外亦可用于敏感革蘭陰性桿菌所致下呼吸道感染。3.傷寒沙門(mén)菌感染：在成人患者中本類藥物可作為首選。4.志賀菌屬、非傷寒沙門(mén)菌屬、副溶血弧菌等所致成人腸道感染。5.腹腔、膽道感染及盆腔感染：需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。莫西沙星可單藥治療輕癥復(fù)36雜性腹腔感染。6.甲氧西林敏感葡萄球菌屬感染。MRSA對(duì)本類藥物耐藥率高。7.部分品種可與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用，作為治療耐藥結(jié)核分枝桿菌和其它分枝桿菌感染的二線用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】1.對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏的患者禁用。2.18歲以下未成年患者避免使用本類藥物。3.制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少本類藥物的吸收，應(yīng)避免同用。4.依諾沙星、培氟沙星等與咖啡因、丙磺舒、茶堿類、華法林和環(huán)孢素同用可減少后數(shù)種藥物的清除，使其血藥濃度升高。5.妊娠期及哺乳期患者避免應(yīng)用本類藥物。6.本類藥物偶可引起抽搐、癲癇、意識(shí)改變、視力損害等嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，在腎功能減退或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者中易發(fā)生，因此本類藥物不宜用于有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾病的患者。腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時(shí)，需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥，以防發(fā)生由于藥物在體內(nèi)蓄積而引起的抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重不良反應(yīng)。7.本類藥物可能引起皮膚光敏反應(yīng)、關(guān)節(jié)病變、肌腱炎、肌腱斷裂（包括各種給藥途徑，有的病例可發(fā)生在停藥后）等，并偶可引起心電圖QT間期延長(zhǎng)等，加替沙星可引起血糖波動(dòng)，用藥期間應(yīng)注意密切觀察。8.應(yīng)嚴(yán)格限制本類藥物作為外科圍手術(shù)期預(yù)防用藥?；前奉惐绢愃幬飳?gòu)V譜抗菌藥，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均具抗菌作用，但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在。磺胺類藥體外對(duì)下列病原微生物亦具活性：星形諾卡菌、惡性瘧原蟲(chóng)和鼠弓形蟲(chóng)。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)和臨床用途，本類藥物可分為：（1）口服易吸收可全身應(yīng)用者，如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、復(fù)方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑與甲氧芐啶，SMZ/TMP）、復(fù)方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶與甲氧芐啶，SD/TMP）等；（2）口服不易吸收者如柳氮磺吡啶（SASP）；（3）局部應(yīng)用者，如磺胺嘧啶銀、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰鈉等?！具m應(yīng)證】1.全身應(yīng)用的磺胺類藥：本類藥物適用于大腸埃希菌等敏感腸桿菌科細(xì)菌引起的急性單純性尿路感染，敏感大腸埃希菌、克雷伯菌屬等腸桿菌科細(xì)菌引起的反復(fù)發(fā)作性、復(fù)雜性尿路感染，敏感傷寒和其它沙門(mén)菌屬感染，肺孢菌肺炎的治療與預(yù)防，小腸結(jié)腸炎耶爾森菌、嗜麥芽窄食單胞菌、部分耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染以及星形奴卡菌病等?；前范嘈僚c乙胺嘧啶等抗瘧藥聯(lián)合可用于氯喹耐藥蟲(chóng)株所致瘧疾的治療和預(yù)防?；前奉愃幉灰擞糜贏組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎以及立克次體病、支原體感染的治療。372.局部應(yīng)用磺胺類藥：磺胺嘧啶銀主要用于預(yù)防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面細(xì)菌感染，如腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、腸球菌屬等引起的創(chuàng)面感染。醋酸磺胺米隆適用于燒傷或大面積創(chuàng)傷后的銅綠假單胞菌感染。磺胺醋酰鈉則用于治療結(jié)膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收，主要用于治療潰瘍性結(jié)腸炎?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)任何一種磺胺類藥物過(guò)敏以及對(duì)呋塞米、砜類（如氨苯砜、醋氨苯砜等）、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過(guò)敏的患者。2.本類藥物引起的過(guò)敏反應(yīng)多見(jiàn)，可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、血清病樣反應(yīng)等，偶可表現(xiàn)為嚴(yán)重的滲出性多形紅斑、中毒性表皮壞死松解型藥疹等。因此過(guò)敏體質(zhì)及對(duì)其他藥物有過(guò)敏史的患者應(yīng)盡量避免使用本類藥物。3.本類藥物可致粒細(xì)胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血，用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象變化。紅細(xì)胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較成人多見(jiàn)。4.本類藥物可致肝臟損害，引起黃疸、肝功能減退；嚴(yán)重者可發(fā)生肝壞死，用藥期間需定期監(jiān)測(cè)肝功能。肝病患者應(yīng)避免使用本類藥物。5.本類藥物可致腎損害，用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。腎功能減退、失水、休克及老年患者應(yīng)用本類藥物易加重或出現(xiàn)腎損害，應(yīng)避免使用。6.本類藥物可引起腦性核黃疸，因此禁用于新生兒及2月齡以下嬰兒。7.妊娠期、哺乳期患者應(yīng)避免用本類藥物。8.用藥期間應(yīng)多飲水，維持充分尿量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)可服用堿化尿液的藥物。呋喃類國(guó)內(nèi)臨床應(yīng)用的呋喃類藥物包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林?！具m應(yīng)證】1.呋喃妥因：體外藥敏結(jié)果顯示多數(shù)大腸埃希菌對(duì)本品敏感。本品對(duì)腐生葡萄球菌和腸球菌屬也具抗菌活性?？捎糜诖竽c埃希菌、腐生葡萄球菌、腸球菌屬及克雷伯菌屬等細(xì)菌敏感菌株所致的急性單純性膀胱炎，亦可用于預(yù)防尿路感染。2.呋喃唑酮：主要用于治療志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、霍亂弧菌引起的腸道感染。3.呋喃西林：僅局部用于治療創(chuàng)面、燒傷、皮膚等感染；也可用于膀胱沖洗?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)呋喃類藥物過(guò)敏、腎功能減退（內(nèi)生肌酐清除率＜50ml/min）、妊娠后期（38～42周）及分娩的患者。2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用呋喃類藥物可發(fā)生溶血性貧血，缺乏此酶者不宜應(yīng)用。新生兒禁用。3.哺乳期患者服用本類藥物時(shí)應(yīng)停止哺乳。384.大劑量、長(zhǎng)療程應(yīng)用及腎功能損害患者可能發(fā)生頭痛、肌痛、眼球震顫、周圍神經(jīng)炎等不良反應(yīng)。5.呋喃妥因服用6個(gè)月以上的長(zhǎng)程治療者偶可發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化，應(yīng)嚴(yán)密觀察以便盡早發(fā)現(xiàn)，及時(shí)停藥。6.服用呋喃唑酮期間，禁止飲酒及含酒精飲料。硝基咪唑類硝基咪唑類有甲硝唑、替硝唑和奧硝唑等，對(duì)擬桿菌屬、梭桿菌屬、普雷沃菌屬、梭菌屬等厭氧菌均具高度抗菌活性，對(duì)滴蟲(chóng)、阿米巴和藍(lán)氏賈第鞭毛蟲(chóng)等原蟲(chóng)亦具良好活性?！具m應(yīng)證】1.可用于各種厭氧菌的感染，包括腹腔感染、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫等，治療混合感染時(shí)，通常需與抗需氧菌抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。2.口服可用于艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等。但應(yīng)注意幽門(mén)螺桿菌對(duì)甲硝唑耐藥率上升趨勢(shì)和地區(qū)差異。3.可用于腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、結(jié)腸小袋纖毛蟲(chóng)等寄生蟲(chóng)病的治療。4.與其他抗菌藥物聯(lián)合，可用于某些盆腔、腸道及腹腔等手術(shù)的預(yù)防用藥?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)硝基咪唑類藥物過(guò)敏的患者。2.妊娠早期（3個(gè)月內(nèi)）患者應(yīng)避免應(yīng)用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。3.本類藥物可能引起粒細(xì)胞減少及周圍神經(jīng)炎等，神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾患及血液病患者慎用。4.用藥期間禁止飲酒及含酒精飲料，以免產(chǎn)生戒酒硫樣反應(yīng)。5.肝功能減退可使本類藥物在肝臟代謝減慢而導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，因此肝病患者應(yīng)減量應(yīng)用?？狗种U菌藥本類藥物主要包括異煙肼、利福平、利福噴汀、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、對(duì)氨基水楊酸，以及固定劑量復(fù)合片。一、異煙肼對(duì)各型結(jié)核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用，是目前抗結(jié)核病藥物中具有最強(qiáng)殺菌作用的合成抗菌藥物，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)作用?！具m應(yīng)證】1.結(jié)核病的治療：異煙肼是治療結(jié)核病的一線藥物，適用于各種類型結(jié)核病，但必須與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用。2.結(jié)核病的預(yù)防：本藥既可單用，也可與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合使用。3.非結(jié)核分枝桿菌病的治療：異煙肼對(duì)部分非結(jié)核分枝桿菌病有一定的治療效果，但需聯(lián)合用藥。39【注意事項(xiàng)】1.本藥禁用于對(duì)異煙肼過(guò)敏，肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人。2.周圍神經(jīng)病變或嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。3.本藥與丙硫異煙胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗結(jié)核病藥物合用時(shí)，可增加本藥的肝毒性，用藥期間應(yīng)密切觀察有無(wú)肝炎的前驅(qū)癥狀，并定期監(jiān)測(cè)肝功能，避免飲用含酒精飲料。4.本藥可引起周圍神經(jīng)炎，服藥期間患者出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈者可服用維生素B1或B6，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。5.妊娠期患者確有應(yīng)用指征時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。二、利福平利福平對(duì)結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌和其他部分非結(jié)核分枝桿菌均具抗菌作用。【適應(yīng)證】利福平適用于各種類型結(jié)核病、麻風(fēng)和非結(jié)核分枝桿菌感染的治療，但單獨(dú)用藥可迅速產(chǎn)生耐藥性，必須與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用。【注意事項(xiàng)】1.對(duì)本藥或利福霉素類過(guò)敏的患者禁用。2.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象及肝功能。肝病患者、有黃疸史和酒精中毒者慎用。3.服藥期間不宜飲酒。4.本藥對(duì)動(dòng)物有致畸作用，妊娠期患者確有應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用，妊娠早期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。5.5歲以下兒童患者應(yīng)用資料尚不充分。6.患者服藥期間大、小便，唾液，痰，淚液等可呈紅色。三、利福噴汀【適應(yīng)證】抗菌譜與利福平相同，在抗結(jié)核聯(lián)合治療方案中主要作間歇給藥治療用，應(yīng)與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療，與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合用于麻風(fēng)治療可能有效。【注意事項(xiàng)】1.成人每次0.6g（體重＜50kg者應(yīng)酌減），空腹（餐前1小時(shí)）服用，一周服藥1～2次。2.不良反應(yīng)比利福平輕微，少數(shù)病例可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應(yīng)較少。3.對(duì)該品或利福霉素類抗菌藥過(guò)敏者禁用。4.黃疸患者及孕婦禁用，肝功能異常、白細(xì)胞顯著減少者須在嚴(yán)密觀察下使用或忌用。四、乙胺丁醇【適應(yīng)證】本藥與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合治療結(jié)核分枝桿菌所致的各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核，亦可用于非結(jié)核分枝桿菌病的治療。40【注意事項(xiàng)】1.對(duì)本藥過(guò)敏的患者禁用。2.球后視神經(jīng)炎為本藥的主要不良反應(yīng)，尤其在療程長(zhǎng)、每日劑量超過(guò)15mg／kg的患者中發(fā)生率較高。用藥前和用藥期間應(yīng)每日檢查視野、視力、紅綠鑒別力等，一旦出現(xiàn)視力障礙或下降，應(yīng)立即停藥。3.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清尿酸，痛風(fēng)患者慎用。4.妊娠期患者確有應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用。5.哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。6.13歲以下兒童患者應(yīng)用資料尚不充分。五、吡嗪酰胺【適應(yīng)證】吡嗪酰胺僅對(duì)結(jié)核分枝桿菌有效，對(duì)其它分枝桿菌及其它微生物無(wú)效。對(duì)異煙肼耐藥菌株仍有抗菌作用。與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合用于各種類型的肺結(jié)核和肺外結(jié)核。本藥通常在強(qiáng)化期應(yīng)用（一般為2個(gè)月），是短程化療的聯(lián)合用藥之一?！咀⒁馐马?xiàng)】1.對(duì)本藥過(guò)敏、嚴(yán)重肝臟損害或急性痛風(fēng)的患者禁用。2.肝功能減退患者不宜應(yīng)用，原有肝臟病、顯著營(yíng)養(yǎng)不良或痛風(fēng)的患者慎用。3.妊娠期患者確有應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。4.服藥期間應(yīng)避免日光曝曬，因可引起光敏反應(yīng)或日光性皮炎。一旦發(fā)生光敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。5.糖尿病患者服用本藥后血糖較難控制，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖，及時(shí)調(diào)整降糖藥用量。六、對(duì)氨基水楊酸【適應(yīng)證】對(duì)氨基水楊酸僅對(duì)分枝桿菌有效，須與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用。本藥為二線抗結(jié)核病藥物，靜脈滴注可用于治療結(jié)核性腦膜炎或急性播散性結(jié)核病?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁用于對(duì)本藥過(guò)敏、嚴(yán)重腎病或正在咯血的患者。消化性潰瘍，肝、腎功能不全者慎用，大劑量使用本藥（12g）靜脈滴注2～4小時(shí)可能引發(fā)血栓性靜脈炎，應(yīng)予注意。2.本藥?kù)o脈滴注液必須新鮮配制，靜脈滴注時(shí)應(yīng)避光，以防減效。3.用藥期間應(yīng)定期作肝、腎功能測(cè)定，出現(xiàn)肝功能損害或黃疸者，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行保肝治療。本藥大劑量應(yīng)用可能抑制肝臟凝血酶原的生成，可給予維生素K預(yù)防出血。4.本藥可引起結(jié)晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等，堿化尿液可減少對(duì)腎臟的刺激和毒性反應(yīng)。5.妊娠期患者確有應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。七、固定劑量復(fù)合片41常用的固定劑量復(fù)合片有兩種：異煙肼—利福平—吡嗪酰胺和異煙肼—利福平兩個(gè)復(fù)方制劑?！具m應(yīng)證】異煙肼—利福平—吡嗪酰胺復(fù)合片適用于結(jié)核病短程化療的強(qiáng)化期（即在起始治療的2～3個(gè)月）使用，通常為2個(gè)月，需要時(shí)也可加用其他抗結(jié)核病藥物。異煙肼-利福平復(fù)合片用于結(jié)核病的初治和非多重耐藥結(jié)核病患者的維持期治療。【注意事項(xiàng)】參見(jiàn)利福平、異煙肼和吡嗪酰胺。一、兩性霉素B及其含脂制劑

抗真菌藥????兩性霉素????改變，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)滲漏，而使真菌細(xì)胞死亡。兩性霉素B現(xiàn)有品種為兩性霉素B去氧膽酸鹽和3種含脂制劑：兩性霉素B脂質(zhì)復(fù)合體（ABLC，Abelcet）、兩性霉素B膽固醇復(fù)合體（ABCD，Amphotec，Amphocil）和兩性霉素B脂質(zhì)體（L-AmB，AmBisome）。兩性霉素B含脂制劑可使與輸注相關(guān)的不良反應(yīng)和腎毒性明顯減少，在肝、脾、肺等組織中濃度增加，腎組織濃度降低。【適應(yīng)證】1.兩性霉素B去氧膽酸鹽適用于下列真菌所致侵襲性真菌感染的治療：隱球菌病、芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病，由毛霉屬、根霉屬、犁頭霉屬、內(nèi)孢霉屬和蛙糞霉屬等所致的毛霉病，由申克孢子絲菌引起的孢子絲菌病，曲霉所致的曲霉病、暗色真菌病等。本藥尚可作為美洲利什曼原蟲(chóng)病的替代治療藥物。2.兩性霉素B含脂制劑適用于腎功能不全患者侵襲性曲霉病、不能耐受有效劑量的兩性霉素B去氧膽酸鹽，以及兩性霉素B去氧膽酸鹽治療無(wú)效的侵襲性真菌病患者。兩性霉素B脂質(zhì)體還可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱疑為真菌感染患者的經(jīng)驗(yàn)治療。【注意事項(xiàng)】1.對(duì)本類藥物過(guò)敏的患者禁用。2.兩性霉素B毒性大，不良反應(yīng)多見(jiàn)，但本藥有時(shí)是某些致命性侵襲性真菌病唯一療效比較肯定的治療藥物，因此必須從其拯救生命的效益和可能發(fā)生的不良反應(yīng)兩方面權(quán)衡考慮是否選用本藥。3.兩性霉素B所致腎功能損害常見(jiàn)，少數(shù)患者可發(fā)生肝毒性、低鉀血癥、血液系統(tǒng)毒性，因此用藥期間應(yīng)定期測(cè)定腎功能、肝功能、血電解質(zhì)、周圍血象、心電圖等，以盡早發(fā)現(xiàn)異常，及時(shí)處理。應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用其他腎毒性藥物，出現(xiàn)腎功能損害時(shí)，根據(jù)其損害程度減量給藥或暫停用藥。原有嚴(yán)重肝病者不宜選用本類藥物。4.原有腎功能減退，或兩性霉素B治療過(guò)程中出現(xiàn)嚴(yán)重腎功能損害或其他不良反應(yīng)，不能耐受兩性霉素B（去氧膽酸鹽）治療者，可考慮選用兩性霉素B含脂制劑。5.本類藥物需避光緩慢靜脈滴注，常規(guī)制劑每次靜脈滴注時(shí)間為4～6小時(shí)或更長(zhǎng)；含脂制劑通42常為2～4小時(shí)。給藥前可給予解熱鎮(zhèn)痛藥或抗組胺藥或小劑量地塞米松靜脈推注，以減少發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛等全身反應(yīng)。6.如果治療中斷7天以上，需重新自小劑量（0.25mg/kg）開(kāi)始用藥，逐漸遞增劑量。7.本品屬妊娠期B類藥物，孕婦確有應(yīng)用指征時(shí)方可使用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。二、氟胞嘧啶氟胞嘧啶在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶，替代尿嘧啶進(jìn)入真菌的RNA，從而抑制DNA和RNA的合成，導(dǎo)致真菌死亡。對(duì)新型隱球菌、念珠菌屬具有良好抗菌作用，但非白念珠菌對(duì)該藥的敏感性較白念珠菌差?！具m應(yīng)證】適用于敏感新型隱球菌、念珠菌屬所致嚴(yán)重感染的治療。本藥單獨(dú)應(yīng)用時(shí)易引起真菌耐藥，通常與兩性霉素B聯(lián)合應(yīng)用。【注意事項(xiàng)】1.本藥禁用于嚴(yán)重腎功能不全及對(duì)本藥過(guò)敏的患者。2.下列情況應(yīng)慎用本藥：骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病或同時(shí)接受骨髓抑制藥物的患者，肝、腎功能損害的患者。3.老年及腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑量，并盡可能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。4.用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象、尿常規(guī)及肝、腎功能。5.定期進(jìn)行血液透析和腹膜透析的患者，每次透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。6.本品屬妊娠期用藥C類。孕婦如確有應(yīng)用指征，仔細(xì)權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。哺乳期患者用藥期間應(yīng)停止哺乳。7.不推薦兒童患者應(yīng)用本藥。三、吡咯類吡咯類包括咪唑類和三唑類，具有廣譜抗真菌作用，咪唑類藥物常用者有酮康唑、咪康唑、克霉唑等，主要為局部用藥。三唑類中已上市品種有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑，主要用于治療侵襲性真菌病?！具m應(yīng)證】1.氟康唑：（1）念珠菌病（克柔念珠菌除外）：用于治療口咽部和食管感染；播散性念珠菌病，包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植受者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí)，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。（2）新型隱球菌病，以及隱球菌腦膜炎經(jīng)兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療用藥。（3）球孢子菌病。（4）作為芽生菌病的可選用藥。2.酮康唑：念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、組胞漿菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病。本藥難以通過(guò)血腦屏障，故不用于上述真菌感染累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者。由于本藥的肝毒性，近年臨床應(yīng)用日趨減少，以皮膚局部應(yīng)用為主。3.伊曲康唑：（1）靜脈注射液適用于中性粒細(xì)胞缺乏懷疑真菌感染患者的經(jīng)驗(yàn)治療，還適用于治療肺部及肺