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文檔簡(jiǎn)介

教師資格考試說(shuō)課

各位評(píng)委老師:

先做一下自我簡(jiǎn)介,我是XXX本科2023年畢業(yè)于XXX專業(yè),碩士2023年一

樣畢業(yè)于xxxx專業(yè),2023年開始在xxxx任教。

今日我說(shuō)課的題目是《建諾酮類抗菌藥物》,是《藥物化學(xué)》第九章化學(xué)治

療藥第一節(jié)內(nèi)容,下面我主要從教材分析、學(xué)情、教學(xué)措施、學(xué)法、教學(xué)過(guò)程等

方面對(duì)本節(jié)課講課進(jìn)行簡(jiǎn)介。

一、教材分析

1、說(shuō)教材主要性

我們用的教材是尤啟冬主編的《藥物化學(xué)》,人民衛(wèi)生出版社2023年08月

第七版。我講的是第九章化學(xué)治療藥物第一節(jié),《嘎諾酮類抗菌藥物》。本課設(shè)計(jì)

一種課時(shí),唾諾酮類抗菌藥物是一類廣譜的化學(xué)治療抗菌藥物,目前已經(jīng)成為僅

次于頭泡菌素的抗菌藥物。第三代喳諾酮抗菌藥療效可與第三、四代頭抱菌素媲

美此類藥物的研究已成為抗感染藥物中最活躍的研究領(lǐng)域之一。瞳諾酮類藥

物也是整本教材要點(diǎn)講解之一。

2、教學(xué)目的及要求

結(jié)合教學(xué)綱領(lǐng)利學(xué)生特點(diǎn),我們將本節(jié)課的教學(xué)目的擬定為:

教學(xué)目的及要求

1.熟悉瞳諾酮類抗菌藥發(fā)展和構(gòu)造類型。

2.掌握代表藥物諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的化學(xué)構(gòu)造、命名、

理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。

3.掌握喳諾酮類抗菌藥的構(gòu)造改造措施、構(gòu)效關(guān)系。

4.掌握鹽酸環(huán)丙沙星化學(xué)合成措施。

3、要點(diǎn)難點(diǎn)

本節(jié)課的教學(xué)要點(diǎn)為:哇諾酮類經(jīng)典藥物藥物的化學(xué)構(gòu)造及構(gòu)效關(guān)系;

難點(diǎn)在于經(jīng)典藥物體內(nèi)代謝以及環(huán)丙沙星化學(xué)合成措施。

這是教材分析的某些內(nèi)容,接下來(lái)了解一下講課學(xué)生的基本情況

二、學(xué)生情況

講課對(duì)象是全日制藥學(xué)和藥物制劑專業(yè)大三學(xué)生,有一定的臨床藥理學(xué)基礎(chǔ)

和化學(xué)基礎(chǔ),這對(duì)構(gòu)造、活性、理化性質(zhì)等知識(shí)的學(xué)習(xí)很有幫助,但是這兩方面

的學(xué)習(xí)又存在不進(jìn)一步的缺陷,對(duì)化學(xué)合成(機(jī)制)方面的教學(xué)比較困難。

三、教法

我準(zhǔn)備采用的教法是多媒體講授法為主,提問(wèn)法、實(shí)物模型演示等措施為輔。

多媒體講授法能夠系統(tǒng)地傳授知識(shí),充分發(fā)揮教師在課堂中的主導(dǎo)作用。

根據(jù)對(duì)教材分析,對(duì)教學(xué)要點(diǎn)化學(xué)構(gòu)造和構(gòu)效關(guān)系,采用多媒體演示與提問(wèn)

法并重的教學(xué)法,經(jīng)過(guò)提問(wèn)讓學(xué)生查找分析構(gòu)造母核與經(jīng)典藥物的構(gòu)造差別,經(jīng)

典藥物與經(jīng)典藥物之間的構(gòu)造差別,查找抗菌活性的差別從而掌握藥物化學(xué)構(gòu)

造。同步能夠利用模型讓學(xué)生熟悉藥物立體構(gòu)造的空間概念C

對(duì)教學(xué)的難點(diǎn),選擇信息延伸,演示化學(xué)合成的機(jī)理、化學(xué)構(gòu)造和合成路線,

增長(zhǎng)的講課的信息量,對(duì)比研究其他藥物的合成路線及優(yōu)缺陷。

四、學(xué)法

對(duì)于本節(jié)的學(xué)習(xí),指導(dǎo)學(xué)生采用構(gòu)造一性質(zhì)一應(yīng)用三位一體的分析對(duì)比法,

以構(gòu)造母核為基礎(chǔ)構(gòu)造,對(duì)比與經(jīng)典藥物構(gòu)造不同的官能團(tuán),對(duì)比經(jīng)典藥物

與經(jīng)典藥物之間不同的光能團(tuán),對(duì)比理化性質(zhì)和抗菌活性的差別。在對(duì)比中

學(xué)習(xí)中掌握每一種基團(tuán)的與活性的關(guān)系,從而也掌握了應(yīng)用到臨床的藥物。

五、說(shuō)教學(xué)過(guò)程

本節(jié)課我設(shè)計(jì)一種課時(shí)進(jìn)行說(shuō)課。在教學(xué)教程中我設(shè)計(jì)五大環(huán)節(jié)(45分鐘)

1).導(dǎo)入:首先講解本章化學(xué)治療藥物與抗生素的關(guān)系,再有第一喳諾酮藥

物誕生的偶爾性導(dǎo)入,揭示哇諾酮類抗菌藥的發(fā)展和進(jìn)展引起注意、激發(fā)愛好進(jìn)

入課題。2分鐘

2)展示本節(jié)教學(xué)目的和要求,以問(wèn)題的形式提出本節(jié)的要點(diǎn)與難點(diǎn)在課前展

示,有利于學(xué)生有的放矢。

3).精講與分析

1、喳諾酮類藥物的發(fā)展,涉及三代喳諾酮藥物的代表藥物、抗菌譜、構(gòu)造

特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。(5分鐘)

第一代:主要代表藥物:蔡咤酸和哦咯酸(PriomidicAcid)等。

第二代代表藥物:西諾沙星(Cinoxacin)、毗哌酸(PipemidicAcid)等。

第三代藥物:代表藥物:環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等

第四代藥物:莫西沙星、加替沙星等

2、唾諾酮類藥物的作用機(jī)理:以圖片講解抑菌機(jī)制(8分鐘)

唾諾酮類藥物是DNA盤旋酶(gyrase)和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV(TopoisomeraseIV)

的克制劑。

染色體

長(zhǎng)度為1300用11喳諾酮類作用機(jī)制為抻制DNA螺旋

ffi(gyrase),從而影響DNA的正常

形態(tài)與功能達(dá)到抗苗目的。DNA^

n以高度螺旋卷緊的形式存在于苗體

內(nèi),如果不卷緊,則其長(zhǎng)度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超

過(guò)細(xì)胞壁,根本無(wú)法容納在脆里中,

也無(wú)法進(jìn)行正常的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、

細(xì)胞壁DNA

轉(zhuǎn)運(yùn)與重組。DNA螺旋酹的作用就

大小為2|im*1um是使DNA保持高度卷緊狀態(tài)。

3、構(gòu)效關(guān)系:以嘎諾酮藥物的母核為基礎(chǔ),講解構(gòu)造與活性、與生物代謝

的關(guān)系(1()分鐘)

■1位和8位之間可成環(huán),形成的S構(gòu)型的異構(gòu)體抗菌活性強(qiáng)。

■3位的技基和4位的氧為必要基團(tuán)。

■5位被氨基取代可使活性增長(zhǎng)2/6倍.

■6位引入F原子有協(xié)同作用.

■7位側(cè)鏈的引入可擴(kuò)大活性和抗菌譜。對(duì)抗菌活性及抗菌譜貢獻(xiàn)的大小以

哌嗪基最佳。

4、喳諾酮類藥物中的代表藥物:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星構(gòu)造特

點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝。熟悉環(huán)丙沙星的合成路線。(15分鐘)

諾氟沙星Norfloxacin

因?yàn)榉肿又幸?位氟原子和7位喉嗪基團(tuán),使得此類藥物具有良好的組織滲透性,具

有抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有明顯的克制作用,尤其是涉及綠膿桿菌在內(nèi)的革

蘭氏陰性菌作用比慶大霉素風(fēng)氨基糖虱類抗生素還強(qiáng)。

Norfloxacin的問(wèn)世是嗓諾酮類抗菌藥的主要進(jìn)展,而且對(duì)此類藥物的構(gòu)效關(guān)系有了進(jìn)

一步的認(rèn)識(shí)。二氫毗咤酮部分是藥效的基本構(gòu)造,氟原子及哌嗪基為不可少的取代基。構(gòu)效

關(guān)系見圖9-2。開發(fā)出的常用藥物見表9-2。

環(huán)丙沙星Ciprofloxacin

Ciprofloxacin分子中1位位環(huán)丙基取代,雖然抗菌譜與諾氟沙星相同,但對(duì)腸桿菌、

綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌、脆弱擬桿菌等的最

低抑菌濃度(MIC90)為0.008?2ug/ml,這顯然優(yōu)于其他同類藥物及頭抱菌素和氨基糖貳類

抗生素。

本教學(xué)內(nèi)容逐漸展開,以利于學(xué)生順利完畢學(xué)習(xí)目的

4)、總結(jié)小結(jié),強(qiáng)調(diào)學(xué)習(xí)本節(jié)課構(gòu)效關(guān)系及其構(gòu)

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