西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題326

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題326一、最佳選擇題題干在前，選項在后。每道題的備選選項中，只有一個最佳答案。1.

ACE抑制藥含（江南博哥）有與鋅離子作用的極性基團，為改善藥物在體內(nèi)的吸收將其大部分制成前藥但也有非前藥型的ACE抑制劑。屬于非前藥型的ACE抑制劑是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：A[解析]賴諾普利和卡托普利是目前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。

2.

TDDS制劑中常用的壓敏膠材料是A.聚乙烯醇B.羥丙甲纖維素C.聚乙烯D.聚異丁烯E.乙基纖維素正確答案：D[考點]本題考查的是TDDS的常用材料壓敏膠。

[解析]經(jīng)皮給藥制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷類。

3.

抗過敏藥馬來酸氯苯那敏其右旋體的活性高于左旋體是由于A.具有等同的藥理活性和強度B.產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同C.一個有活性，一個沒有活性D.產(chǎn)生相反的活性E.產(chǎn)生不同類型的藥理活性正確答案：B

4.

關(guān)于輸液(靜脈注射用大容量注射液)的說法，錯誤的是A.靜脈注射用脂肪乳劑中，90%微粒的直徑應(yīng)小于1μmB.為避免輸液貯存過程中滋生微生物，輸液中應(yīng)添加適宜的抑菌劑C.滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲D.不溶性微粒檢查結(jié)果應(yīng)符合規(guī)定E.pH值應(yīng)盡可能與血液的pH值相近正確答案：B[解析]輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液，通常包裝于玻璃或塑料的瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。

5.

可使藥物分子酸性顯著增加的基團是A.羥基B.烴基C.氨基D.羧基E.鹵素正確答案：D

6.

關(guān)于藥品命名的說法，正確的是A.藥品不能申請商品名B.藥品通用名可以申請專利和行政保護C.藥品化學(xué)名是國際非專利藥品名稱D.制劑一般采用商品名加劑型名E.藥典中使用的名稱是通用名正確答案：E[考點]本題考查的是藥物名稱的命名。

[解析]①藥品可以申請商品名。藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進行選擇的，和商標(biāo)一樣可以進行注冊和申請專利保護。②藥品通用名又稱國際非專利藥品名稱，不受專利和行政保護。③化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來進行命名的，以一個母體為基本結(jié)構(gòu)，然后將其他取代基的位置和名稱標(biāo)出。①制劑一般采用通用名+劑型名。

7.

屬于四代頭孢菌素的藥是A.頭孢呋辛B.頭孢曲松C.頭孢克肟D.頭孢拉定E.頭孢吡肟正確答案：E[解析]第四代頭孢菌素是在第三代的基礎(chǔ)上在3位引入季銨基因，如硫酸頭孢匹羅、鹽酸頭孢吡肟等。

8.

單室模型的藥物恒速靜脈滴注6.64個半衰期達穩(wěn)態(tài)時A.50%B.75%C.90%D.95%E.99%正確答案：E[考點]本題考查的是靜脈滴注半衰期個數(shù)與達穩(wěn)態(tài)血藥濃度分?jǐn)?shù)的關(guān)系。

[解析]達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分?jǐn)?shù)，fss的含義是t時間體內(nèi)血藥濃度與達穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值，用公式n=-3.321g(1-fss)表示，故6.64個半衰期達穩(wěn)態(tài)時達穩(wěn)態(tài)血藥濃度分?jǐn)?shù)為99%。

9.

“鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏、乏力”屬于A.后遺反應(yīng)B.停藥反應(yīng)C.毒性反應(yīng)D.過敏反應(yīng)E.繼發(fā)反應(yīng)正確答案：A

10.

為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間，通常使用修飾的磷脂制成各長循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇正確答案：D[解析]為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間，通常使用修飾的磷脂制各長循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是聚乙二醇。

11.

某男，60歲。誤服大量的對乙酰氨基酚。為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正確答案：D[考點]本題考查的是對乙酰氨基酚中毒的解救。

[解析]對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。

12.

西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有A.呋喃環(huán)B.噻唑環(huán)C.噻吩環(huán)D.咪唑環(huán)E.吡啶環(huán)正確答案：D[考點]本題考查的是西咪替丁的結(jié)構(gòu)。

[解析]西咪替丁的結(jié)構(gòu)式如下：

西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分構(gòu)成

13.

分子中含有手性環(huán)己二胺配體，可嵌入DNA大溝影響藥物耐藥機制與順鉑無交叉耐藥的藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]奧沙利鉑結(jié)構(gòu)中的手性1，2-環(huán)己二胺配體通過嵌入在DNA大溝中，從而影響錯配修復(fù)和復(fù)制分流耐藥機制，可用于對順鉑和卡鉑耐藥的腫瘤株。

14.

關(guān)于藥物動力學(xué)中房室模型的說法，正確的是A.一個房室代表機體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)B.單室模型是指進入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達到動態(tài)平衡C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊室正確答案：B[解析]單室模型是一種最簡單的藥動學(xué)模型。當(dāng)藥物進入體循環(huán)后，能迅速向體內(nèi)各組織器官分布，并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的都屬于這種模型。

15.

研究TDM的臨床意義不包括A.監(jiān)督臨床用藥B.研究藥物在體內(nèi)的代謝變化C.研究治療無效的原因D.提高藥物療效E.確定合并用藥的原則正確答案：C[考點]此題考查的是研究治療給藥方案(TDM)制定的臨床意義。

[解析]治療藥物監(jiān)測，對于深入研究患者用藥后藥物的體內(nèi)過程、明確血藥濃度與臨床療效的關(guān)系、提高藥物療效、保證臨床用藥的安全性和有效性等具有重要意義，其臨床意義有：①指導(dǎo)臨床合理用藥、提高治療水平。②確定合并用藥的原則，臨床上合并用藥引起藥源性疾病或?qū)е滤幬镏卸镜膱蟮啦簧?。開展TDM研究藥物的相互作用，對確定合并用藥原則具有重要意義。③藥物過量中毒的診斷，開展TDM對防止藥物過量中毒和藥物急性過量中毒的診斷具有重要意義。④作為醫(yī)療差錯或事故的鑒定依據(jù)及評價患者用藥依從性的手段。

16.

吐溫類溶血作用的順序為A.吐溫80＞吐溫40＞吐溫60＞吐溫20B.吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80C.吐溫80＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫20D.吐溫20＞吐溫40＞吐溫60＞吐溫80E.吐溫20＞吐溫80＞吐溫40＞吐溫60正確答案：B[解析]非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑為小。溶血作用的順序為：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80。外用時表面活性劑呈現(xiàn)較小的毒性。仍以非離子型對皮膚和黏膜的刺激性為最小。

17.

經(jīng)肝臟25-羥化酶代謝直接生成骨化三醇的藥物是A.維生素D2B.麥角骨化醇C.阿法骨化醇D.膽骨化醇E.維生素D3正確答案：C[考點]本題考查的是脂溶性維生素。

[解析]維生素D3經(jīng)肝臟和腎臟兩次羥基化，被代謝為活性較強的1，25-二羥基維生素D3后，才具有促進鈣、磷吸收，幫助骨骼鈣化的作用。因此，25-羥基維生素D3骨化二醇)和1，25-二羥基維生素D3(骨化三醇)稱為活性維生素D3，可直接進入血液循環(huán)，作用于靶器官。阿法骨化醇口服易吸收，在肝臟迅速代謝為有生理活性的骨化三醇，然后作用于腸道、腎臟、甲狀旁腺和骨組織等，具有促進血鈣值的正?；凸遣∽兊母纳谱饔?，對骨質(zhì)疏松癥產(chǎn)生的腰背等疼痛及骨病變，具有明顯改善作用。維生素D2為常見的D族維生素的另一種，與維生素D3類似，只有在體內(nèi)被代謝為25-羥基維生素D2和1，25-二羥基維生素D2才有活性。由于在結(jié)構(gòu)上維生素D2比維生素D3多22位的雙鍵和24位角甲基，所以化學(xué)穩(wěn)定性低于維生素D3。維生素D2對光敏感，在日光下即可生成超甾醇和速甾醇等并失去活性。

18.

屬于非極性溶劑的是A.甘油B.乙醇C.丙二醇D.液體石蠟E.聚乙二醇正確答案：D[考點]本題考查的是非極性溶劑的種類。

[解析]溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜)，半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇)和非極性溶劑[如脂肪油、液狀石蠟(液體石蠟)、乙酸乙酯]。

19.

阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，《中國藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%。其適宜的包裝與貯藏條件是A.避光在陰涼處B.遮光、在陰涼處保存C.密閉、在干燥處保存D.密封、在干燥處保存E.密封、在涼暗處保存正確答案：D[解析]阿司匹林的貯藏：應(yīng)密封、在干燥處保存。

20.

關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是A.k0是零級滴注速度B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與滴注速度k0成正比C.穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度恒定不變D.欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99%，需滴注3.32個半衰期E.靜脈滴注前同時靜脈注射一個k0/k的負荷劑量，可使血藥濃度一開始就達穩(wěn)態(tài)正確答案：D[考點]本題考查的是單室模型藥代動力學(xué)特征。

[解析]單室模型藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量與時間的關(guān)系式為C=k0(1-e-kt)/Vk。式中，k0為零級滴注速度，穩(wěn)態(tài)仇藥濃度Css=k0/Vk，即Css與k0成正比。

穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)血藥濃度恒定，體內(nèi)藥量Xss=k0/k，fss=C/Css=99%，所需半衰期個數(shù)n=-3.32lg(1-fss)=6.64。

二、配伍選擇題備選答案在前，試題在后。每組2～4題。備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每組題均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案。A.極性溶劑B.非極性溶劑C.半極性溶劑D.著色劑E.防腐劑1.

甘油屬于正確答案：A[考點]本組題考查的是常用溶劑的相關(guān)知識。

[解析]水、甘油、二甲基亞砜屬于極性溶劑；乙醇、丙二醇、聚乙二醇屬于半極性溶劑；脂肪油、液體石蠟屬于非極性溶劑。

2.

聚乙二醇屬于正確答案：C

3.

液體石蠟屬于正確答案：B

A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司唑侖D.齊拉西酮E.美沙酮4.

口服吸收好，生物利用度高，屬于5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥是正確答案：A[考點]本組題考查的是抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥。

[解析]氟西汀可選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺的再吸收，延長和增加5-羥色胺(5-HT)的作用，口服吸收良好，生物利用度100%，t1/2為70小時。佐匹克隆結(jié)構(gòu)中含有一個手性中心，右旋異構(gòu)體為艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋體無活性且易引起毒副作用。氨基酮類代表藥美沙酮系合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥，其作用維持時間長，成癮潛力小，且口服吸收好，是目前用作阿片類藥如海洛因依賴性患者替代遞減治療的主要藥物。

5.

因左旋體引起不良反應(yīng)而以右旋體上市，具有短效催眠作用的藥物是正確答案：B

6.

可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是正確答案：E

A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.熱敏感脂質(zhì)體7.

用PEG修飾的脂質(zhì)體是正確答案：A[考點]本組題考查的是主動靶向制劑分類。

[解析]脂質(zhì)體表面經(jīng)適當(dāng)修飾后，可避免單核吞噬細胞系統(tǒng)吞噬，延長在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。

脂質(zhì)體表面連接上某種抗體或抗原制成免疫脂質(zhì)體，就具有對靶細胞分子水平上的識別能力，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。

8.

表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是正確答案：B

A.助溶劑B.增溶劑C.助懸劑D.潛溶劑E.防腐劑9.

苯扎溴銨在外用液體制劑中作為正確答案：E[解析]苯扎溴銨在外用液體制劑中作為防腐劑。助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等。潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度為10%(W/V)，使用水-乙醇混合溶劑，則溶解度提高5倍。

10.

碘化鉀在碘酊中作為正確答案：A

11.

為了增加甲硝唑溶解度使用水-乙醇混合溶劑作為正確答案：D

A.繼發(fā)性反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.特異質(zhì)反應(yīng)D.變態(tài)反應(yīng)E.副作用12.

長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于正確答案：A[解析]長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于繼發(fā)性反應(yīng)；少數(shù)患者用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)(但與藥物本身藥理作用無關(guān))的有害反應(yīng)屬于特異質(zhì)反應(yīng)。服用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)屬于毒性反應(yīng)。機體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機體生理功能障礙或組織損傷稱為變態(tài)反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。藥物按照正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)稱為副作用。

13.

少數(shù)病人用藥后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)(但與藥物本身藥理作用無關(guān))的有害反應(yīng)屬于正確答案：C

14.

用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)屬于正確答案：B

A.羥丙基甲基纖維素B.硫酸鈣C.微晶纖維素D.淀粉E.糖粉15.

黏合力強，可用來增加片劑硬度，但吸濕性較強的輔料是正確答案：E[考點]本組題考查的是片劑常用輔料。

[解析](1)糖粉：系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末。其優(yōu)點在于黏合力強，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀。其缺點在于吸濕性較強，長期貯存會使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難。除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。

(2)微晶纖維素：是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。

(3)羥丙基甲基纖維素：是一種最為常用的胃溶型薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作為黏合劑使用。

16.

可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用的輔料是正確答案：C

17.

可作為黏合劑使用和胃溶型薄膜包衣的輔料是正確答案：A

A.血藥濃度-時間曲線下面積B.半衰期C.達峰時間D.峰濃度E.表面分布容積18.

反映藥物吸收程度的是正確答案：A[考點]本組題考查的是一些藥理名詞的意義。

[解析]血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)反映某段時間內(nèi)進入體循環(huán)的藥量，即藥物的吸收程度。表觀分布容積并不代表真正的生理體積，其意義在于反映藥物在體內(nèi)的分布范圍。半衰期反映藥物消除快慢的程度，即機體消除藥物的能力。

19.

反映藥物體內(nèi)分布廣泛程度的是正確答案：E

20.

反映藥物消除快慢程度的是正確答案：B

某臨床試驗機構(gòu)進行某仿制藥品劑的生物利用度評價試驗，分別以原研片劑和注射劑為參比制劑。該藥物符合線性動力學(xué)特征，單劑量給藥，給藥劑量分別為口服片劑100mg、靜脈注射劑25mg，測得24名健康志愿者平均藥時曲線下面積(AUC0→t)，數(shù)據(jù)如下所示：

藥品劑量AUC(μg·h/ml)仿制藥片劑原研片劑原研注射劑1001002544.6±18.943.2±19.418.9±5.3A.59.0%B.236.0%C.103.2%D.42.4%E.44.6%21.

該仿制藥品的絕對生物利用度是正確答案：A[解析]相對生物利用度：

=101.%～108.0%

絕對生物利用度：

=47.0%～65.0%

22.

該仿制藥品的相對生物利用度是正確答案：C

三、綜合分析選擇題題目分為若干組，每組題目基于一個臨床情景、病例、實例或者案例的背景逐題展開。每題的備選項中，只有一個最佳答案。

二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖(硝苯地平的結(jié)構(gòu)式)。

二氫吡啶是該類藥物的必需藥效團之一，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑代謝酶通常為CYP3A4，影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物相互作用，鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。1.

本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異，其手性中心的碳原子編號是A.2B.3C.4D.5E.6正確答案：C[考點]本組題考查的是二氫吡啶類鈣通道阻滯藥相關(guān)知識點。

[解析]1，4-二氫吡啶類藥上所連接的兩個羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，使其4位碳原子具手性。

氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同，氨氯地平分子中的1，4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧甲基取代，3，5位羧酸酯結(jié)構(gòu)不同，因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋和左旋體。

肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制，稱為酶抑制藥。該酶被抑制的結(jié)果將使另一種藥物的代謝減慢，因而加強或延長其作用。

米氏方程的另一極端為藥物濃度遠大于Km。此時米氏方程可以簡化為dC/dt=Vm。這種情況下，藥物濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān)，即以一個恒定的速度Vm消除。如下圖，它接近于Vm,基本上是一條水平線。

2.

本類藥物通常以消旋體上市，但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市，且左旋體活性較優(yōu)，該藥物是A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼莫地平正確答案：D

3.

西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度A.代謝速度不變B.代謝速度減慢C.代謝速度加快D.代謝速度先加快后減慢E.代謝速度先減慢后加快正確答案：B

4.

控釋片要求緩慢地恒速釋放藥物，并在規(guī)定時間以零級或接近零級速度釋放，下列由五個藥廠提供的硝苯地平控釋片的釋放曲線，符合硝苯地平控釋片釋放的是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D

苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度(低于10g/ml)時，消除過程屬于一級過程；高濃度時，由于肝微粒體代謝酶能力有限，則按零級動力學(xué)消除，此時只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高，易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10～20μg/ml。5.

關(guān)于苯妥英鈉藥效學(xué)、藥動學(xué)特征的說法，正確的是A.隨著給藥劑量增加，藥物消除可能會明顯減慢，會引起血藥濃度明顯增加B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物，無需監(jiān)測其血藥濃度C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大，使用時較為安全D.制定苯妥英鈉給藥方案時，只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔E.可以根據(jù)小劑量時的動力學(xué)參數(shù)預(yù)測高劑量的血藥濃度正確答案：A[解析]苯妥英鈉隨著給藥劑量增加，藥物消除過程變?yōu)榱慵墑恿W(xué)消除，此時只要稍增加劑量，會引起血藥濃度明顯增加。

靜脈注射苯妥英鈉的血藥濃度-時間曲線在低濃度下，表現(xiàn)為一級動力學(xué)特征，即為線性藥物動力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期不變。

根據(jù)米氏方程-dC/dt=Vm·C/(Km+C)可知，消除速度的快慢與參數(shù)Km和Vm和有關(guān)。

由Css=KmX0/(tVm-X0)可知，5.1=12×3/(t×10-3)，得出t≈1。若希望達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12μg/ml，則代入公式12=12×X0/(1×10-X0)，則X0=5.0mg/(kg·d)。

6.

關(guān)于靜脈注射苯妥英鈉的血藥濃度-時間曲線的說法，正確的是A.低濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征：劑量增加，消除半衰期延長B.低濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征：不同劑量的血藥濃度-時間曲線C.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征：AUC與劑量不成正比D.高濃度下，表現(xiàn)為線性藥物動力學(xué)特征：劑量增加，半衰期不變E.高濃度下，表現(xiàn)為非線性藥物動力學(xué)特征：血藥濃度與劑量成正比正確答案：C

7.

關(guān)于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法，正確的是A.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Vm有關(guān)B.用米氏方程表示，消除快慢與參數(shù)Km和Vm有關(guān)C.用米氏方程表示，消除快慢只與參數(shù)Km有關(guān)D.用零級動力學(xué)方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)K0上E.用一級動力學(xué)方程表示，消除快慢體現(xiàn)在消除速率常數(shù)K上正確答案：B

8.

已知苯妥英鈉在肝腎功能正常，病人中的K=12μg/ml，V=10mg/(kg·d)，當(dāng)每天給藥劑量為3mg/(kg·d)，則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=5.1μg/ml；當(dāng)每天給藥劑量為6mg/(kg·d)，則穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css=18μg/ml。己知Css=KmX0/(τKm-X0)，若希望達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度12μg/ml，則病人的給藥劑量是A.3.5mg/(kg·d)B.4.0mg/(kg·d)C.4.35mg/(kg·d)D.5.0mg/(kg·d)E.5.6mg/(kg·d)正確答案：D

四、多項選擇題題干在前，備選選項在后。每道題備選選項中至少有兩個正確答案。1.

藥物劑型的重要性主要表現(xiàn)在A.可改變藥物的作用性質(zhì)B.可改變藥物的作用速度C.可降低藥物的毒副作用D.不影響療效E.可產(chǎn)生靶向作用正確答案：ABCE[考點]本題考查的是藥物劑型的重要性的相關(guān)知識。

[解析]藥物劑型的重要性包括：①劑型可改變藥物的作用性質(zhì)。②劑型能改變藥物的作用速度。③改變劑型可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)。④劑型可產(chǎn)生靶向作用。⑤劑型可影響療效。

2.

受體的特性為A.飽和性B.特異性C.可逆性D.高靈敏性E.多樣性正確答案：ABCDE[考點]本題考查的是受體的特性。

[解析]受體的特性包括飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性。

3.

在體內(nèi)可發(fā)生脫甲基代謝，其代謝產(chǎn)物仍保持抗抑郁活性的藥物有

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：BDE[考點]本題考查的是抗抑郁藥的代謝特點。

[解析]抗抑郁藥按作用機制可分為4類：①去甲腎上腺素再攝取抑制藥，有二苯并氮雜類(如丙米嗪)，二苯并環(huán)庚二烯類(如多塞平、鹽酸阿米替林)，選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制藥(如瑞波西汀)。②5-羥色胺再攝取抑制藥，如氟西汀氯伏沙明、氟伏沙